Нікотинова кислота
Acidum nicotinicum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ендурацин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Acidi nicotinici 1% -1,0
D.t.d. №20 in amp.
S. Вводити в/м по 1 мл 1 р/д.
Rp.: Acidi nicotinici 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 2 рази на день, після їжі
D.t.d. №20 in amp.
S. Вводити в/м по 1 мл 1 р/д.
Rp.: Acidi nicotinici 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 2 таблетки 2 рази на день, після їжі
Фармакологічні властивості
Вазодилатуюче, що відновлює дефіцит вітаміну PP (B3), гіполіпідемічне, гіпохолестеринемічне.
Фармакодинаміка
Нікотинова кислота є специфічним протипелагричним засобом.
Чинить виражену короткочасну судинорозширювальну дію, покращує вуглеводний та азотистий обмін, покращує мікроциркуляцію.
В організмі нікотинова кислота перетворюється на нікотинамід, який зв'язується з коензимами кодегідрази I і кодегідрази II (НАД і НАДФ), що переносять водень, бере участь у метаболізмі протеїнів, амінокислот, пуринів, тканинному диханні, глікогенолізі, синтетичних процесах.
Відновлює дефіцит вітаміну РР (вітамін В3).
Чинить вазодилатуючу дію на рівні дрібних судин (в т.ч. головного мозку), покращує мікроциркуляцію, чинить слабку антикоагулянтну дію (підвищує фібринолітичну активність крові).
Чинить виражену короткочасну судинорозширювальну дію, покращує вуглеводний та азотистий обмін, покращує мікроциркуляцію.
В організмі нікотинова кислота перетворюється на нікотинамід, який зв'язується з коензимами кодегідрази I і кодегідрази II (НАД і НАДФ), що переносять водень, бере участь у метаболізмі протеїнів, амінокислот, пуринів, тканинному диханні, глікогенолізі, синтетичних процесах.
Відновлює дефіцит вітаміну РР (вітамін В3).
Чинить вазодилатуючу дію на рівні дрібних судин (в т.ч. головного мозку), покращує мікроциркуляцію, чинить слабку антикоагулянтну дію (підвищує фібринолітичну активність крові).
Фармакокінетика
При парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах організму. Накопичується, головним чином, у печінці, а також у жировій тканині та в нирках.
У печінці нікотинова кислота перетворюється на амін, який вбудовується в нікотина-мідадениндинуклеотид (НАД), що є простетичною групою ферментів, які переносять водень і здійснюють окисно-відновні процеси.
Основними метаболітами є М-метил-2-піридон-3-карбоксамід і N-метил-2-піридон-5-карбоксамід, які не мають фармакологічної активності.
Може синтезуватися в кишечнику бактеріальною флорою з триптофану, що надходить з їжею (з 60 мг триптофану утворюється 1 мг нікотинової кислоти) за участю піридоксину (вітаміну В6) і рибофлавіну (вітаміну В2).
Період напіввиведення — 45 хвилин.
Виводиться з організму нирками в незміненій формі та у вигляді метаболітів, при прийомі високих доз — переважно в незміненій формі. Нирковий кліренс залежить від рівня нікотинової кислоти в плазмі крові і може знижуватися при високій концентрації її в плазмі.
У печінці нікотинова кислота перетворюється на амін, який вбудовується в нікотина-мідадениндинуклеотид (НАД), що є простетичною групою ферментів, які переносять водень і здійснюють окисно-відновні процеси.
Основними метаболітами є М-метил-2-піридон-3-карбоксамід і N-метил-2-піридон-5-карбоксамід, які не мають фармакологічної активності.
Може синтезуватися в кишечнику бактеріальною флорою з триптофану, що надходить з їжею (з 60 мг триптофану утворюється 1 мг нікотинової кислоти) за участю піридоксину (вітаміну В6) і рибофлавіну (вітаміну В2).
Період напіввиведення — 45 хвилин.
Виводиться з організму нирками в незміненій формі та у вигляді метаболітів, при прийомі високих доз — переважно в незміненій формі. Нирковий кліренс залежить від рівня нікотинової кислоти в плазмі крові і може знижуватися при високій концентрації її в плазмі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо (після їжі), в/в повільно, в/м, п/к. Для профілактики: внутрішньо, дорослим — 0,0125–0,025 г/добу, дітям — по 0,005–0,025 г/добу.
При пелагрі: дорослим — внутрішньо, по 0,1 г 2–4 рази на добу протягом 15–20 днів або в/в по 0,05 г або в/м по 0,1 г, 1–2 рази на добу протягом 10–15 днів; дітям — внутрішньо, по 0,0125–0,05 г 2–3 рази на добу.
При ішемічному інсульті: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозі: внутрішньо, 2–3 г/добу в 2–4 прийоми.
При порушеннях ліпідного обміну: внутрішньо, дозу поступово збільшують (при відсутності побічних явищ) з 0,05 г 1 раз на добу до 2–3 г/добу в кілька прийомів, курс лікування — 1 міс і більше, між повторними курсами необхідні перерви.
При інших захворюваннях: внутрішньо, дорослим — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 рази на добу, дітям — по 0,0125–0,025 г 2–3 рази на добу.
При пелагрі: дорослим — внутрішньо, по 0,1 г 2–4 рази на добу протягом 15–20 днів або в/в по 0,05 г або в/м по 0,1 г, 1–2 рази на добу протягом 10–15 днів; дітям — внутрішньо, по 0,0125–0,05 г 2–3 рази на добу.
При ішемічному інсульті: в/в, 0,01–0,05 г.
При атеросклерозі: внутрішньо, 2–3 г/добу в 2–4 прийоми.
При порушеннях ліпідного обміну: внутрішньо, дозу поступово збільшують (при відсутності побічних явищ) з 0,05 г 1 раз на добу до 2–3 г/добу в кілька прийомів, курс лікування — 1 міс і більше, між повторними курсами необхідні перерви.
При інших захворюваннях: внутрішньо, дорослим — по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 рази на добу, дітям — по 0,0125–0,025 г 2–3 рази на добу.
Показання
- Гіпо- та авітаміноз РР: пелагра
- неповноцінне та незбалансоване харчування (в т.ч. парентеральне)
- синдром мальабсорбції (в т.ч. на тлі порушення функції підшлункової залози)
- швидке схуднення
- гастректомія
- хвороба Хартнупа (спадкове захворювання
- супроводжується порушенням засвоєння деяких амінокислот (в т.ч. триптофану)
- захворювання ШКТ (глютенова ентеропатія, персистуюча діарея, тропічна спру, хвороба Крона).
- Стан підвищеної потреби організму у вітаміні РР: тривала лихоманка, захворювання гепатобіліарної області (гострі та хронічні гепатити, цироз печінки), гіпертиреоз, хронічні інфекції, злоякісні пухлини, тривалий стрес, вагітність (особливо на тлі нікотинової та лікарської залежності, багатоплідна вагітність), період лактації.
- Гіперліпідемія, в т.ч. первинна гіперліпідемія (типи IIa, IIb, III, IV, V).
- Ішемічні порушення мозкового кровообігу, облітеруючі захворювання судин кінцівок (облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно), спазм судин кінцівок, жовчо- та сечовивідних шляхів; діабетична полінейропатія, мікроангіопатія.
- Неврит лицевого нерва, гіпоацидний гастрит, ентероколіт, коліт, тривало не загоюються рани та трофічні виразки.
- неповноцінне та незбалансоване харчування (в т.ч. парентеральне)
- синдром мальабсорбції (в т.ч. на тлі порушення функції підшлункової залози)
- швидке схуднення
- гастректомія
- хвороба Хартнупа (спадкове захворювання
- супроводжується порушенням засвоєння деяких амінокислот (в т.ч. триптофану)
- захворювання ШКТ (глютенова ентеропатія, персистуюча діарея, тропічна спру, хвороба Крона).
- Стан підвищеної потреби організму у вітаміні РР: тривала лихоманка, захворювання гепатобіліарної області (гострі та хронічні гепатити, цироз печінки), гіпертиреоз, хронічні інфекції, злоякісні пухлини, тривалий стрес, вагітність (особливо на тлі нікотинової та лікарської залежності, багатоплідна вагітність), період лактації.
- Гіперліпідемія, в т.ч. первинна гіперліпідемія (типи IIa, IIb, III, IV, V).
- Ішемічні порушення мозкового кровообігу, облітеруючі захворювання судин кінцівок (облітеруючий ендартеріїт, хвороба Рейно), спазм судин кінцівок, жовчо- та сечовивідних шляхів; діабетична полінейропатія, мікроангіопатія.
- Неврит лицевого нерва, гіпоацидний гастрит, ентероколіт, коліт, тривало не загоюються рани та трофічні виразки.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до нікотинової кислоти.
- Для прийому внутрішньо: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, дитячий вік до 2 років (як гіполіпідемічний засіб).
- Для парентерального застосування: важка артеріальна гіпертензія, атеросклероз, подагра, гіперурикемія, дитячий вік.
- Для прийому внутрішньо: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, дитячий вік до 2 років (як гіполіпідемічний засіб).
- Для парентерального застосування: важка артеріальна гіпертензія, атеросклероз, подагра, гіперурикемія, дитячий вік.
Особливі вказівки
У процесі лікування необхідно контролювати функцію печінки.
Недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемій у хворих на цукровий діабет.
Для попередження ускладнень з боку печінки рекомендується включати в дієту продукти, багаті метіоніном (сир) або застосовувати метіонін, ліпоєву кислоту та інші ліпотропні засоби.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування нікотинової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Недоцільно застосовувати для корекції дисліпідемій у хворих на цукровий діабет.
Для попередження ускладнень з боку печінки рекомендується включати в дієту продукти, багаті метіоніном (сир) або застосовувати метіонін, ліпоєву кислоту та інші ліпотропні засоби.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування нікотинової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання та печіння, при швидкому введенні - зниження АТ, ортостатична гіпотензія, колапс.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: парестезії, запаморочення.
- З боку травної системи: при тривалому застосуванні - жирова дистрофія печінки.
- З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні - гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення вмісту в крові АСТ, ЛДГ, ЩФ.
- Місцеві реакції: болючість у місці п/к та в/м ін'єкцій.
- Інші: алергічні реакції.
- З боку ЦНС та периферичної нервової системи: парестезії, запаморочення.
- З боку травної системи: при тривалому застосуванні - жирова дистрофія печінки.
- З боку обміну речовин: при тривалому застосуванні - гіперурикемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення вмісту в крові АСТ, ЛДГ, ЩФ.
- Місцеві реакції: болючість у місці п/к та в/м ін'єкцій.
- Інші: алергічні реакції.
Передозування
Передозування малоймовірне через низьку токсичність препарату. Високі дози нікотинової кислоти можуть викликати гіперемію шкіри голови та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання та печіння (відчуття припливу крові), а також шкірний свербіж та шлунково-кишкові розлади.
Лікування
Зниження дози або відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.
Лікування
Зниження дози або відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічний антидот відсутній.
Лікарняна взаємодія
Необхідно дотримуватися обережності при комбінуванні з гіпотензивними засобами, антикоагулянтами та ацетилсаліциловою кислотою.
Нікотинова кислота знижує токсичність неоміцину та запобігає індукованому ним зменшенню концентрації холестерину та ЛПВЩ.
При спільному застосуванні з препаратами сульфонілсечовини можливе збільшення рівня глюкози в крові.
При одночасному застосуванні з ловастатином підвищується ризик розвитку міопатії.
Нікотинова кислота знижує токсичність неоміцину та запобігає індукованому ним зменшенню концентрації холестерину та ЛПВЩ.
При спільному застосуванні з препаратами сульфонілсечовини можливе збільшення рівня глюкози в крові.
При одночасному застосуванні з ловастатином підвищується ризик розвитку міопатії.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій 10 мг/мл.
По 1 мл або 10 мл в ампули нейтрального скла або безбарвного скла першого гідролітичного класу з точками надлому або кільцями.
По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.
По 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку.
По 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону.
По 1 мл або 10 мл в ампули нейтрального скла або безбарвного скла першого гідролітичного класу з точками надлому або кільцями.
По 10 ампул разом з інструкцією по застосуванню поміщають в коробку з картону.
По 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
Таблетки 50 мг.
По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку.
По 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону.
