Омнадрен 250
Omnadren 250
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сустанон 250, Тестостерон, Тестенат, Тетрастерон
Діюча речовина
Тестостерона пропионат (Testosterone propionate), Тестостерона фенилпропионат (Testosterone phenylpropionate), Тестостерона изокапронат (Тestosterone isocapronate), Тестостерона капронат (Testosterone capronate)
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Omnadren" 250 - 1 ml
D.t.d. № 5 in ampull.
S.: по 1 ампулі в/м кожні 4 тижні.
D.t.d. № 5 in ampull.
S.: по 1 ампулі в/м кожні 4 тижні.
Фармакологічні властивості
Андрогенний, анаболічний.
Фармакодинаміка
Андрогенний засіб, містить ефіри тестостерону. Впливає на розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, а також вторинних статевих ознак (голос, волосяний покрив). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки, активізує лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез. Є антагоністом жіночих статевих гормонів - естрогенів. Має анаболічну дію, яка проявляється у стимулюванні синтезу білка, затримці необхідних для синтезу білка калію, сірки, фосфору, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язової маси тіла. Ефіри тестостерону мають різну швидкість всмоктування і виведення, що забезпечує швидкий розвиток ефекту і тривалу дію (до 4 тижнів) після одноразового введення.
Фармакокінетика
Засіб містить 4 різних ефіри тестостерону, кожен з яких має різну тривалість дії. Ці ефіри гідролізуються до тестостерону, як тільки потрапляють у загальний кровотік.
Cmax тестостерону в плазмі крові становить 70 нмоль/л і настає протягом 24-48 год, повертається до вихідного значення через 21 день після введення засобу.
Тестостерону пропіонат після ін'єкції відразу проявляє свою дію, що триває протягом 24 год. Дія тестостерону ізокапроату і тестостерону фенілпропіонату починається через 24 год і триває приблизно 2 тижні. Тестостерону деканоат починає діяти в той період, коли припиняється дія тестостерону ізокапроату і тестостерону фенілпропіонату, дія триває до 2 тижнів.
У плазмі крові тестостерон приблизно на 98% зв'язується зі специфічною фракцією глобулінів, що зв'язують тестостерон і естрадіол.
Тестостерон біотрансформується в печінці до похідних 17-кетостероїдів, які після зв'язування з глюкуроновою або сірчаною кислотою виводяться нирками, приблизно на 90%. 6% введеної дози виводиться через кишечник у незв'язаній формі.
Cmax тестостерону в плазмі крові становить 70 нмоль/л і настає протягом 24-48 год, повертається до вихідного значення через 21 день після введення засобу.
Тестостерону пропіонат після ін'єкції відразу проявляє свою дію, що триває протягом 24 год. Дія тестостерону ізокапроату і тестостерону фенілпропіонату починається через 24 год і триває приблизно 2 тижні. Тестостерону деканоат починає діяти в той період, коли припиняється дія тестостерону ізокапроату і тестостерону фенілпропіонату, дія триває до 2 тижнів.
У плазмі крові тестостерон приблизно на 98% зв'язується зі специфічною фракцією глобулінів, що зв'язують тестостерон і естрадіол.
Тестостерон біотрансформується в печінці до похідних 17-кетостероїдів, які після зв'язування з глюкуроновою або сірчаною кислотою виводяться нирками, приблизно на 90%. 6% введеної дози виводиться через кишечник у незв'язаній формі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/м, глибоко в сідничний м'яз. Дозу встановлюють індивідуально залежно від показань і реакції хворого.
При первинному чоловічому гіпогонадизмі: залежно від ступеня недостатності статевих залоз (згідно з клінічною оцінкою і результатами лабораторних досліджень) спочатку вводять 1 раз кожні 1–2 тижні, після досягнення терапевтичного ефекту — 1 раз на 3 тижні.
При клімаксі у чоловіків: 1 раз на 2 тижні, після досягнення терапевтичного ефекту — 1 раз на 3 тижні.
При безплідді у чоловіків (азооспермія, олігоспермія): по 2 мл 1 раз кожні 2 тижні (при появі болісної ерекції статевого члена лікування припиняють).
При клімактеричному синдромі у жінок: по 1 мл 1 раз на 2–3 тижні.
При раку молочної залози і яєчників: по 1–2 мл кожні 1–2 тижні, лікування тривале.
При первинному чоловічому гіпогонадизмі: залежно від ступеня недостатності статевих залоз (згідно з клінічною оцінкою і результатами лабораторних досліджень) спочатку вводять 1 раз кожні 1–2 тижні, після досягнення терапевтичного ефекту — 1 раз на 3 тижні.
При клімаксі у чоловіків: 1 раз на 2 тижні, після досягнення терапевтичного ефекту — 1 раз на 3 тижні.
При безплідді у чоловіків (азооспермія, олігоспермія): по 2 мл 1 раз кожні 2 тижні (при появі болісної ерекції статевого члена лікування припиняють).
При клімактеричному синдромі у жінок: по 1 мл 1 раз на 2–3 тижні.
При раку молочної залози і яєчників: по 1–2 мл кожні 1–2 тижні, лікування тривале.
Показання
Препарат розроблений як замісна терапія для чоловіків з недостатньо функціонуючими статевими залозами.
- чоловічий гіпогонадизм;
- затримка статевого дозрівання;
- посткастраційний синдром;
- порушення сперматогенезу;
- імпотенція, обумовлена дефіцитом тестостерону.
Препарат застосовується у жінок виключно для лікування захворювань, пов'язаних з гіперестрогенізмом.
- чоловічий гіпогонадизм;
- затримка статевого дозрівання;
- посткастраційний синдром;
- порушення сперматогенезу;
- імпотенція, обумовлена дефіцитом тестостерону.
Препарат застосовується у жінок виключно для лікування захворювань, пов'язаних з гіперестрогенізмом.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тестостерону пропіонату, тестостерону фенілпропіонату, тестостерону ізокапроату і тестостерону деканоату; рак передміхурової залози (діагностований або підозра на нього); рак грудної залози (діагностований або підозра на нього); вік до 18 років.
З обережністю: у пацієнтів віком старше 65 років, з артеріальною гіпертензією, тромбофілічними станами, тяжкою ступеню печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності, ІХС (з схильністю до набряків), цукровим діабетом, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, епілепсією, мігренню, синдромом апное в анамнезі; у пацієнтів з такими факторами ризику як ожиріння і хронічні захворювання легень.
З обережністю: у пацієнтів віком старше 65 років, з артеріальною гіпертензією, тромбофілічними станами, тяжкою ступеню печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності, ІХС (з схильністю до набряків), цукровим діабетом, доброякісною гіпертрофією передміхурової залози, епілепсією, мігренню, синдромом апное в анамнезі; у пацієнтів з такими факторами ризику як ожиріння і хронічні захворювання легень.
Особливі вказівки
Визначення концентрації тестостерону повинно бути проведено до початку лікування, а також 1 раз на 3 міс протягом першого року терапії; далі, з метою виключення доброякісної гіперплазії і субклінічного раку передміхурової залози рекомендовано проведення пальцевого ректального дослідження простати і визначення концентрації ПСА не рідше 1 разу на рік, а у літніх пацієнтів і пацієнтів з факторами ризику розвитку раку передміхурової залози (наявність у сімейному анамнезі тощо) - не рідше 2 разів на рік.
У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, необхідно регулярно контролювати наступні лабораторні параметри: гемоглобін, гематокрит, тести функції печінки, ліпідний профіль.
У пацієнтів з раком грудної залози і метастазами в кістки розвивається гіперкальціємія або спонтанно (на тлі злоякісного новоутворення), або на тлі терапії андрогенами/анаболічними стероїдами. У таких пацієнтів рекомендується регулярний контроль концентрації кальцію в плазмі крові. У разі виявлення гіперкальціємії введення тестостерону слід припинити і провести відповідне лікування. Терапія тестостероном може бути продовжена тільки після відновлення нормальної концентрації кальцію в плазмі крові.
Лікування тестостероном може викликати затримку натрію і рідини в організмі. При розвитку у пацієнтів з тяжкою ступеню печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності, ІХС (з схильністю до набряків) серйозних ускладнень, що характеризуються периферичними набряками при наявності або відсутності хронічної серцевої недостатності, потрібно припинення терапії тестостероном.
Слід проявляти обережність при застосуванні тестостерону у пацієнтів з тромбофілією. Є дані про випадки тромбозу у даної категорії пацієнтів під час лікування тестостероном. Слід враховувати ризик розвитку кровотеч при в/м введенні тестостерону пацієнтам з вродженими або набутими порушеннями згортання крові.
Використання даного засобу, особливо у високих дозах, може призвести до зниження репродуктивної функції, включаючи олігоспермію.
Застосування даного засобу у пацієнтів з епілепсією і мігренню необхідно проводити під ретельним медичним наглядом, так як можливо погіршення перебігу захворювань на тлі терапії.
У разі появи андрогенозалежних побічних ефектів лікування слід призупинити до їх зникнення, а потім продовжити зменшеними дозами засобу.
У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, необхідно регулярно контролювати наступні лабораторні параметри: гемоглобін, гематокрит, тести функції печінки, ліпідний профіль.
У пацієнтів з раком грудної залози і метастазами в кістки розвивається гіперкальціємія або спонтанно (на тлі злоякісного новоутворення), або на тлі терапії андрогенами/анаболічними стероїдами. У таких пацієнтів рекомендується регулярний контроль концентрації кальцію в плазмі крові. У разі виявлення гіперкальціємії введення тестостерону слід припинити і провести відповідне лікування. Терапія тестостероном може бути продовжена тільки після відновлення нормальної концентрації кальцію в плазмі крові.
Лікування тестостероном може викликати затримку натрію і рідини в організмі. При розвитку у пацієнтів з тяжкою ступеню печінкової, хронічної ниркової і серцевої недостатності, ІХС (з схильністю до набряків) серйозних ускладнень, що характеризуються периферичними набряками при наявності або відсутності хронічної серцевої недостатності, потрібно припинення терапії тестостероном.
Слід проявляти обережність при застосуванні тестостерону у пацієнтів з тромбофілією. Є дані про випадки тромбозу у даної категорії пацієнтів під час лікування тестостероном. Слід враховувати ризик розвитку кровотеч при в/м введенні тестостерону пацієнтам з вродженими або набутими порушеннями згортання крові.
Використання даного засобу, особливо у високих дозах, може призвести до зниження репродуктивної функції, включаючи олігоспермію.
Застосування даного засобу у пацієнтів з епілепсією і мігренню необхідно проводити під ретельним медичним наглядом, так як можливо погіршення перебігу захворювань на тлі терапії.
У разі появи андрогенозалежних побічних ефектів лікування слід призупинити до їх зникнення, а потім продовжити зменшеними дозами засобу.
Побічні ефекти
З боку статевої системи: частота невідома - гінекомастія (фемінізація), пріапізм, олігозооспермія, доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
З боку кістково-м'язової системи: частота невідома - міалгія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: частота невідома - шкірний свербіж, акне, алопеція, себорея.
З боку обміну речовин: частота невідома - затримка натрію і рідини в організмі.
З боку травної системи: частота невідома - нудота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома - порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: частота невідома - поліцитемія.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома - артеріальна гіпертензія.
З боку психіки: частота невідома - депресія, зміна настрою, зміна лібідо.
Доброякісні, злоякісні і не уточнені новоутворення (включаючи кісти і поліпи): частота невідома - рак передміхурової залози.
З боку лабораторних показників: часто - збільшення вмісту гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів; частота невідома - зниження концентрації ЛПВЩ, ЛПНЩ і тригліцеридів, збільшення концентрації ПСА.
Місцеві реакції: частота невідома - запалення і біль у місці ін'єкції.
З боку кістково-м'язової системи: частота невідома - міалгія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: частота невідома - шкірний свербіж, акне, алопеція, себорея.
З боку обміну речовин: частота невідома - затримка натрію і рідини в організмі.
З боку травної системи: частота невідома - нудота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома - порушення функції печінки.
З боку системи кровотворення: частота невідома - поліцитемія.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома - артеріальна гіпертензія.
З боку психіки: частота невідома - депресія, зміна настрою, зміна лібідо.
Доброякісні, злоякісні і не уточнені новоутворення (включаючи кісти і поліпи): частота невідома - рак передміхурової залози.
З боку лабораторних показників: часто - збільшення вмісту гемоглобіну і гематокриту, кількості еритроцитів; частота невідома - зниження концентрації ЛПВЩ, ЛПНЩ і тригліцеридів, збільшення концентрації ПСА.
Місцеві реакції: частота невідома - запалення і біль у місці ін'єкції.
Передозування
Передозування лікарського препарату при рекомендованому способі застосування малоймовірне.
Симптоми (через застосування занадто високої дози або введення лікарського препарату частіше одного разу на тиждень):
- тривала ерекція
- хрипота, яка може призвести до необоротної зміни голосу (у жінок).
Лікування: припинити застосування лікарського препарату, провести симптоматичну терапію.
Симптоми (через застосування занадто високої дози або введення лікарського препарату частіше одного разу на тиждень):
- тривала ерекція
- хрипота, яка може призвести до необоротної зміни голосу (у жінок).
Лікування: припинити застосування лікарського препарату, провести симптоматичну терапію.
Лікарняна взаємодія
При спільному застосуванні з непрямими пероральними антикоагулянтами похідними кумарину тестостерон може посилювати їх дію, у зв'язку з цим необхідний частий моніторинг протромбінового часу і, при необхідності, зниження дози антикоагулянтів.
Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози і потребу пацієнта в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах, тому пацієнтам з цукровим діабетом необхідно періодично проводити контроль глікемії на тлі терапії тестостероном.
Супутнє введення АКТГ або ГКС може викликати посилення периферичних набряків, особливо у пацієнтів з захворюваннями печінки, серця або схильністю до утворення набряків.
При одночасному застосуванні андрогени збільшують концентрацію оксифенбутазону.
При одночасному застосуванні індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, саліцилати, фенітоїн, примідон) можуть знижувати концентрацію тестостерону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні інгібітори мікросомальних ферментів печінки можуть підвищувати концентрацію тестостерону в плазмі крові.
Андрогени можуть знижувати концентрацію тироксинзв'язуючого глобуліну, що в свою чергу призводить до зниження концентрації трийодтироніну (Т4); концентрація вільного тироксину (ТЗ) не змінюється. Клінічних проявів дисфункції щитовидної залози не виявлено.
Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози і потребу пацієнта в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах, тому пацієнтам з цукровим діабетом необхідно періодично проводити контроль глікемії на тлі терапії тестостероном.
Супутнє введення АКТГ або ГКС може викликати посилення периферичних набряків, особливо у пацієнтів з захворюваннями печінки, серця або схильністю до утворення набряків.
При одночасному застосуванні андрогени збільшують концентрацію оксифенбутазону.
При одночасному застосуванні індуктори мікросомальних ферментів печінки (рифампіцин, барбітурати, карбамазепін, саліцилати, фенітоїн, примідон) можуть знижувати концентрацію тестостерону в плазмі крові.
При одночасному застосуванні інгібітори мікросомальних ферментів печінки можуть підвищувати концентрацію тестостерону в плазмі крові.
Андрогени можуть знижувати концентрацію тироксинзв'язуючого глобуліну, що в свою чергу призводить до зниження концентрації трийодтироніну (Т4); концентрація вільного тироксину (ТЗ) не змінюється. Клінічних проявів дисфункції щитовидної залози не виявлено.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення (масляний) у вигляді прозорої, маслянистої рідини світло-жовтого кольору.
1 мл тестостерону пропіонат 30 мг,
тестостерону фенілпропіонат 60 мг,
тестостерону ізокапронат
60 мг, тестостерону деканоат 100 мг.
Допоміжні речовини: бензиловий спирт - 50 мг, масло арахісу - до 1 мл.
1 мл - ампули безбарвного скла (1) - пачки картонні.
1 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.
1 мл тестостерону пропіонат 30 мг,
тестостерону фенілпропіонат 60 мг,
тестостерону ізокапронат
60 мг, тестостерону деканоат 100 мг.
Допоміжні речовини: бензиловий спирт - 50 мг, масло арахісу - до 1 мл.
1 мл - ампули безбарвного скла (1) - пачки картонні.
1 мл - ампули безбарвного скла (5) - пачки картонні.
