Палін
Palin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Піпемідова кислота, Уротрактин, Піпем, Урсептія, Піпегал
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Palin" 200 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Внутрішньо, по 2 капсули 2 рази на добу, вранці та ввечері перед їжею, запиваючи водою.
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне.
Фармакодинаміка
Піпемідова кислота належить до препаратів групи хінолінового ряду і застосовується при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до піпемідової кислоти збудниками. Піпемідова кислота пригнічує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II, що призводить до дезінтеграції бактеріальної ДНК.
Препарат чинить бактерицидну дію на більшість грамнегативних мікроорганізмів (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. та ін.). Не активний щодо анаеробів.
Препарат чинить бактерицидну дію на більшість грамнегативних мікроорганізмів (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. та ін.). Не активний щодо анаеробів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо в дозі 400 мг Сmax піпемідової кислоти досягається через 70-80 хв і становить 3.5 мкг/мл. Біодоступність становить 30-60%.
Розподіл
У нирках, сечі та рідині передміхурової залози створюються високі концентрації піпемідової кислоти.
Піпемідова кислота проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком у невеликій кількості.
Виведення
Піпемідова кислота в основному виводиться з сечею в незміненому вигляді. У добовій сечі визначається 50-85% введеної дози препарату. Виведення піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. T1/2 становить 2 год 15 хв. Загальний кліренс - 6.3 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушеннями функції нирок відзначаються вищі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців.
T1/2 становить 5.7-16 год.
Після прийому препарату внутрішньо в дозі 400 мг Сmax піпемідової кислоти досягається через 70-80 хв і становить 3.5 мкг/мл. Біодоступність становить 30-60%.
Розподіл
У нирках, сечі та рідині передміхурової залози створюються високі концентрації піпемідової кислоти.
Піпемідова кислота проникає через плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком у невеликій кількості.
Виведення
Піпемідова кислота в основному виводиться з сечею в незміненому вигляді. У добовій сечі визначається 50-85% введеної дози препарату. Виведення піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну. T1/2 становить 2 год 15 хв. Загальний кліренс - 6.3 мл/хв.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушеннями функції нирок відзначаються вищі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців.
T1/2 становить 5.7-16 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
Середня добова доза становить 800 мг, розділені на два прийоми, тобто 400 мг (2 капсули) кожні 12 год, вранці та ввечері перед їжею, запиваючи водою.
Курс лікування становить в середньому 10 днів. За необхідності курс лікування може бути продовжений залежно від перебігу захворювання, але не більше, ніж до 4 тижнів. Під час терапії пацієнтам рекомендується рясне пиття.
Лікування циститу без ускладнень у жінок триває 3 дні.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК > 10 і У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок, а також пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Середня добова доза становить 800 мг, розділені на два прийоми, тобто 400 мг (2 капсули) кожні 12 год, вранці та ввечері перед їжею, запиваючи водою.
Курс лікування становить в середньому 10 днів. За необхідності курс лікування може бути продовжений залежно від перебігу захворювання, але не більше, ніж до 4 тижнів. Під час терапії пацієнтам рекомендується рясне пиття.
Лікування циститу без ускладнень у жінок триває 3 дні.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК > 10 і У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок, а також пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Показання
Гострі та хронічні інфекційно-запальні захворювання сечовивідних шляхів, викликані чутливими до піпемідової кислоти мікроорганізмами, в тому числі:
• пієлонефрит;
• цистит;
• простатит.
• пієлонефрит;
• цистит;
• простатит.
Протипоказання
- Виражені порушення функції печінки (включаючи цироз); Виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв);
- Порфіринова хвороба;
- Захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженим судомним порогом;
- Вік до 14 років;
- Вагітність та годування груддю;
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю:
Похилого віку (старше 70 років); Епілепсія; Судоми; Порушення мозкового кровообігу (включаючи спазми судин головного мозку та крововилив у головний мозок) в анамнезі.
- Порфіринова хвороба;
- Захворювання центральної нервової системи, що супроводжуються зниженим судомним порогом;
- Вік до 14 років;
- Вагітність та годування груддю;
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю:
Похилого віку (старше 70 років); Епілепсія; Судоми; Порушення мозкового кровообігу (включаючи спазми судин головного мозку та крововилив у головний мозок) в анамнезі.
Особливі вказівки
З обережністю призначають препарат пацієнтам, які мають в анамнезі порушення мозкового кровообігу (в т.ч. крововилив у головний мозок, спазми судин головного мозку), судоми; при епілепсії; пацієнтам у віці старше 70 років (через підвищений ризик розвитку побічних ефектів у даної категорії пацієнтів).
У період прийому препарату пацієнти повинні отримувати рясне пиття (під контролем діурезу).
Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період прийому Паліна слід уникати УФ-опромінення.
У зв'язку з можливістю розвитку перехресної чутливості слід дотримуватися обережності при призначенні Паліна пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції на хінолони.
При тривалому застосуванні препарату слід контролювати загальні показники крові, визначати функції печінки і нирок та періодично визначати чутливість мікрофлори до піпемідової кислоти.
При застосуванні препарату може відзначатися хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу при використанні реактиву Бенедикта або розчину Феллінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Використання в педіатрії
Не рекомендується застосовувати Палін у дітей. Піпемідова кислота накопичується в хрящах. Також є повідомлення про розвиток м'язового гіпертонусу у новонароджених і дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
У період прийому препарату пацієнти повинні отримувати рясне пиття (під контролем діурезу).
Внаслідок можливої фотосенсибілізації в період прийому Паліна слід уникати УФ-опромінення.
У зв'язку з можливістю розвитку перехресної чутливості слід дотримуватися обережності при призначенні Паліна пацієнтам, які мають в анамнезі алергічні реакції на хінолони.
При тривалому застосуванні препарату слід контролювати загальні показники крові, визначати функції печінки і нирок та періодично визначати чутливість мікрофлори до піпемідової кислоти.
При застосуванні препарату може відзначатися хибнопозитивна реакція сечі на глюкозу при використанні реактиву Бенедикта або розчину Феллінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Використання в педіатрії
Не рекомендується застосовувати Палін у дітей. Піпемідова кислота накопичується в хрящах. Також є повідомлення про розвиток м'язового гіпертонусу у новонароджених і дітей.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
При застосуванні препарату слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастралгія; рідко – псевдомембранозний коліт з важкою діареєю.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: вкрай рідко - порушення зору, головний біль, збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, судоми, порушення сну, сенсорні порушення; дуже рідко – великі судомні напади.
З боку системи кровотворення: у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія; є окремі повідомлення про розвиток еозинофілії; у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок може розвинутися тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: слабкий шкірний свербіж, шкірний висип, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: фотосенсибілізація, розвиток резистентності, суперінфекція.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: вкрай рідко - порушення зору, головний біль, збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, тремор, судоми, порушення сну, сенсорні порушення; дуже рідко – великі судомні напади.
З боку системи кровотворення: у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази може розвинутися гемолітична анемія; є окремі повідомлення про розвиток еозинофілії; у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з порушеннями функції нирок може розвинутися тромбоцитопенія.
Алергічні реакції: слабкий шкірний свербіж, шкірний висип, синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: фотосенсибілізація, розвиток резистентності, суперінфекція.
Передозування
Не існує повідомлень про летальний результат або виникнення загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату.
Специфічного антидоту не існує.
Клінічні симптоми передозування включають нудоту, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.
У разі передозування пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. При появі побічних ефектів з боку нервової системи (включаючи епілептиформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам). Після недавнього прийому (менше 4 год) слід видалити препарат з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) промиванням шлунка, далі прийняти активоване вугілля для зменшення всмоктування. Виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою форсованого діурезу.
Специфічного антидоту не існує.
Клінічні симптоми передозування включають нудоту, блювання, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.
У разі передозування пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. При появі побічних ефектів з боку нервової системи (включаючи епілептиформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам). Після недавнього прийому (менше 4 год) слід видалити препарат з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) промиванням шлунка, далі прийняти активоване вугілля для зменшення всмоктування. Виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою форсованого діурезу.
Лікарняна взаємодія
Піпемідова кислота інгібує ізоферменти цитохрому Р450, що призводить до уповільнення метаболізму теофіліну і кофеїну при їх спільному застосуванні з Паліним.
Одночасний прийом антацидів і сукральфату може викликати зниження всмоктування піпемідової кислоти, тому інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менше 2-3 год.
Піпемідова кислота може посилювати ефекти варфарину, рифампіцину, циметидину і НПЗП при одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні піпемідової кислоти з аміноглікозидами відзначається синергізм бактерицидної дії.
Одночасний прийом антацидів і сукральфату може викликати зниження всмоктування піпемідової кислоти, тому інтервал між призначенням цих препаратів повинен бути не менше 2-3 год.
Піпемідова кислота може посилювати ефекти варфарину, рифампіцину, циметидину і НПЗП при одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні піпемідової кислоти з аміноглікозидами відзначається синергізм бактерицидної дії.
Лікарська форма
Капсули 200 мг.
По 10 капсул поміщають у блістер з фольги алюмінієвої і полівінілхлоридної плівки.
По 2 блістери поміщають у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
По 10 капсул поміщають у блістер з фольги алюмінієвої і полівінілхлоридної плівки.
По 2 блістери поміщають у картонну пачку разом з інструкцією з медичного застосування.
