Пефлоксацин

Антибактеріальне широкого спектра.

Протимікробний засіб групи фторхінолонів широкого спектра дії. Чинить бактерицидну дію, інгібуючи реплікацію ДНК бактерій на рівні ДНК-гірази, чинить також дію на РНК і синтез білків бактерій.

Діє на грамнегативні бактерії, що знаходяться як у стадії поділу (фаза росту), так і в стадії спокою. Щодо грампозитивних штамів діє тільки на клітини, що знаходяться в процесі мітотичного поділу. Виявляє активність щодо внутрішньоклітинних збудників.

Активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамнегативних бактерій: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.

До пефлоксацину помірно чутливі: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp; слабочутливі: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.

Після одноразової інфузії в дозі 400 мг Cmax пефлоксацину становить 4 мкг/мл і підтримується протягом 12-15 год. Після в/в інфузії фармакокінетичні параметри такі ж, як після прийому всередину. AUC при обох способах застосування однакова, що свідчить про повну абсорбцію пефлоксацину.

Після прийому всередину пефлоксацин швидко абсорбується з ШКТ. Після одноразового прийому всередину 400 мг пефлоксацину через 20 хв абсорбується 90% дози, при цьому Cmax досягається через 1-2 год і становить через 1.5 год 4 мкг/мл. Біодоступність – близько 100%.

Зв'язування з білками плазми становить 25-30%. Vd - 1.5-1.8 л/кг. Пефлоксацин швидко проникає в тканини, органи і рідини організму (клапани аорти, мітральний клапан, серцевий м'яз, кістки, черевна порожнина, перитонеальна рідина, жовчний міхур, передміхурова залоза, слина, мокротиння, тканини підшлункової залози /в т.ч. некротизовані/). Концентрація пефлоксацину в перерахованих рідинах і тканинах вища концентрації в плазмі крові.

T1/2 становить приблизно 8-10 год, при повторному введенні - 12-13 год. Виводиться переважно з сечею (60% протягом 72 год). 30% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів: норфлоксацину, пефлоксацин-N-оксиду і пефлоксацин-глюкуроніду. Вміст незміненого пефлоксацину в сечі через 1-2 год після прийому – 25 мкг/мл, через 12-24 год –15 мкг/мл. Незмінений пефлоксацин і його метаболіти виявляються в сечі протягом 84 год після останнього введення препарату. Коефіцієнт екстракції пефлоксацину при гемодіалізі –23%.

Для дорослих:

Лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
— інфекції ШКТ (в т.ч. сальмонельоз, черевний тиф);
— інфекції жовчного міхура і жовчовивідних шляхів (в т.ч. холецистит, холангіт, емпієма жовчного міхура);
— інфекції черевної порожнини (в т.ч. інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт);
— інфекції органів малого тазу (в т.ч. аднексит, простатит);
— інфекції кісток і суглобів (в т.ч. остеомієліт);
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— інфекції нижніх відділів дихальних шляхів;
— інфекції ЛОР-органів (в т.ч. середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані);
— інфекції очей;
— сепсис, септицемія;
— бактеріальний ендокардит;
— менінгоенцефаліт;
— інфекції шкіри і м'яких тканин;
— гонорея;
— хламідіоз;
— простатит;
— епідидиміт;
— м'який шанкр;
— хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції;
— профілактика інфекційних ускладнень після хірургічних втручань.

— Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
— вагітність, період лактації (грудне вигодовування), дитячий і підлітковий вік до 15 років
— підвищена чутливість до пефлоксацину та інших фторхінолонів.

З обережністю застосовують у пацієнтів з атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу, епілепсією, судомним синдромом невстановленої етіології, з вираженими порушеннями функції печінки.

У період лікування слід уникати ультрафіолетового випромінювання.

Можливе комбіноване застосування пефлоксацину з бета-лактамними антибіотиками і рифампіцином з метою профілактики розвитку резистентності бактерій до останніх.

— З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в животі.
— З боку ЦНС: головний біль, безсоння.
— З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
— З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (при застосуванні в дозі 1.6 г/добу).
— Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація.
— Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив'янка.

Симптоми: посилення побічних ефектів.

Лікування: симптоматична терапія, за необхідності — гемодіаліз і перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий.

При одночасному застосуванні пефлоксацину і аміноглікозидів відзначається синергізм щодо синьогнійної палички; з непрямими антикоагулянтами - можливе посилення їх дії.

Абсорбція пефлоксацину уповільнюється при одночасному прийомі з антацидами, що містять алюмінію гідроксид і магнію гідроксид.

Одночасний прийом пефлоксацину і циметидину призводить до зниження загального кліренсу і збільшення T1/2 пефлоксацину.

Пефлоксацин пригнічує мікросомальне окислення в клітинах печінки, впливаючи на ферменти системи цитохрому Р450. Тому пефлоксацин уповільнює метаболізм теофіліну в печінці, що призводить до підвищення концентрації теофіліну в плазмі.

Пефлоксацин не можна змішувати з розчинами, що містять іони хлору, щоб уникнути випадання осаду.

Таб., покр. плівковою обол., 400 мг: 10 або 20 шт.
Форма випуску, склад і упаковка
Таблетки, покриті плівковою оболонкою білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.
1 таб.
пефлоксацину мезилат 400 мг
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кальцію стеарат, полівінілпіролідон, крохмаль кукурудзяний або картопляний.
Склад оболонки: оксипропілцелюлоза, поліетиленоксид 4000, титану діоксид, 1,2-пропіленгліколь, тальк або Opadry.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.