Пілокарпіну гідрохлорид
Pilocarpini hydrochloridum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Пілокарпін, Пілокарпін-Дарниця, Пілокарпіну гідрохлориду розчин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 5 ml
D.S. :Закапувати в кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 3 рази на день
D.S. :Закапувати в кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Протиглаукомне.
Фармакодинаміка
М-холіноміметик, чинить міотичну та протиглаукомну дію.
Викликає скорочення кругової (міоз) та циліарної м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття заблокованих ділянок Шлеммового каналу), покращує відтік водянистої вологи з ока і в кінцевому підсумку знижує внутрішньоочний тиск.
При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25–26%. Початок ефекту — через 30–40 хв, досягає максимуму через 1,5–2 год і триває протягом 4–14 год.
Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому індукована в перші години міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Викликає скорочення кругової (міоз) та циліарної м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття заблокованих ділянок Шлеммового каналу), покращує відтік водянистої вологи з ока і в кінцевому підсумку знижує внутрішньоочний тиск.
При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25–26%. Початок ефекту — через 30–40 хв, досягає максимуму через 1,5–2 год і триває протягом 4–14 год.
Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому індукована в перші години міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Фармакокінетика
Добре проникає через рогівку. У кон'юнктивальному мішку практично не абсорбується. Пілокарпін добре всмоктується через кон'юнктиву.
Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочній рідині — 30 хв. Затримується в тканинах ока, що подовжує його період напіввиведення з тканин ока, який становить — 1,5–2,5 год.
Виводиться в незміненому вигляді з внутрішньоочною рідиною.
Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається відразу після контакту плівки з кон'юнктивою.
Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочній рідині — 30 хв. Затримується в тканинах ока, що подовжує його період напіввиведення з тканин ока, який становить — 1,5–2,5 год.
Виводиться в незміненому вигляді з внутрішньоочною рідиною.
Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається відразу після контакту плівки з кон'юнктивою.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Ці краплі призначені тільки для закапування в область кон'юнктиви ока.
Початкова доза – по 1-2 краплі 2-4 рази на день.
При збільшенні тиску збільшується і доза. При гострих нападах глаукоми:
- 1 година - кожні 1 чверть години по 1 краплі;
- наступні 3 години - по 1 краплі через кожні півгодини;
- наступні 4-6 годин – по 1 краплі кожну годину;
- наступні дні – по 1 краплі від 3 до 6 разів на день, до купірування нападу
Показання
В офтальмології як міотичний (звужуючий зіницю) засіб для зниження внутрішньоочного тиску, а також при тромбозі (порушенні прохідності) центральної вени сітківки, гострій непрохідності артерій, атрофії зорового нерва. Пілокарпін застосовують також для припинення мідріатичної (розширюючої зіницю) дії після застосування атропіну, гоматропіну, скополаміну або інших холінолітичних речовин для розширення зіниці при офтальмологічних дослідженнях.
Протипоказання
Ірит (запалення райдужної оболонки ока), іридоцикліт (поєднане запалення рогівки і райдужної оболонки ока), інші захворювання очей, при яких міоз (звуження зіниці) небажаний.
Особливі вказівки
Лікування необхідно проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску.
Для запобігання потраплянню пілокарпіну в системний кровотік рекомендують натиснути пальцями на внутрішній кут ока на 1-2 хв після закапування.
Застосування пілокарпіну не рекомендується при носінні м'яких контактних лінз.
При наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати тимчасове погіршення зору.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Міоз може викликати порушення темнової адаптації. Після інстиляції пілокарпіну необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами в темний час доби або при поганому освітленні. На початку лікування у пацієнтів молодого віку може розвинутися спазм акомодації, що може призвести до зниження гостроти зору.
Для запобігання потраплянню пілокарпіну в системний кровотік рекомендують натиснути пальцями на внутрішній кут ока на 1-2 хв після закапування.
Застосування пілокарпіну не рекомендується при носінні м'яких контактних лінз.
При наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати тимчасове погіршення зору.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Міоз може викликати порушення темнової адаптації. Після інстиляції пілокарпіну необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами в темний час доби або при поганому освітленні. На початку лікування у пацієнтів молодого віку може розвинутися спазм акомодації, що може призвести до зниження гостроти зору.
Побічні ефекти
Рідко - головний біль, при тривалому застосуванні - фолікулярний кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока).
Передозування
При передозуванні препарату розвивається стійкий міоз, біль в оці, порушення зору, головний біль, можливо розвиток бронхоспазму. При появі цих симптомів препарат відміняють, проводять інстиляцію препаратів-антагоністів — тропікаміду, атропіну або інших його похідних.
Лікарняна взаємодія
Антагоністами пілокарпіну є атропін та інші м-холіноблокатори. При одночасному застосуванні з адреноміметиками може спостерігатися антагонізм дії.
Тимолол і фенілефрин підсилюють зниження внутрішньоочного тиску, зменшуючи продукцію внутрішньоочної рідини.
Можливе застосування пілокарпіну в комбінації з симпатоміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіноміметична активність пілокарпіну знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; підсилюється інгібіторами холінестерази.
Можливий розвиток брадикардії та зниження АТ під час загальної анестезії з застосуванням галотану у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях.
Тимолол і фенілефрин підсилюють зниження внутрішньоочного тиску, зменшуючи продукцію внутрішньоочної рідини.
Можливе застосування пілокарпіну в комбінації з симпатоміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіноміметична активність пілокарпіну знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; підсилюється інгібіторами холінестерази.
Можливий розвиток брадикардії та зниження АТ під час загальної анестезії з застосуванням галотану у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях.
Лікарська форма
Препарат випускається у формі крапель для очей. Надходить в аптечний продаж у флакончиках-крапельницях об'ємом по 5 і по 10 мл.
В 1 мл офтальмологічного розчину міститься 10 мг пілокарпіну гідрохлориду.
