Розчин пілокарпіну гідрохлориду
Pilocarpini hydrochloridum solutio
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Офтан Пілокарпін, Салаген, Пілокарпіну гідрохлорид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1 % 10 ml
D.S. Закапують у кон'юнктивальний мішок по 1–2 краплі 3 рази на день.
D.S. Закапують у кон'юнктивальний мішок по 1–2 краплі 3 рази на день.
Фармакологічні властивості
Протиглаукомний.
Фармакодинаміка
М-холіноміметик, чинить міотичну та протиглаукомну дію.
Викликає скорочення кругового (міоз) та циліарного м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття заблокованих ділянок шлеммового каналу), покращує відтік водянистої вологи з ока і в кінцевому підсумку знижує внутрішньоочний тиск.
При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25–26%. Початок ефекту — через 30–40 хв, досягає максимуму через 1,5—2 год і триває протягом 4–14 год.
Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвиваюча в перші години індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Викликає скорочення кругового (міоз) та циліарного м'язів (спазм акомодації), збільшує кут передньої камери ока (відтягується корінь райдужки), підвищує проникність трабекулярної зони (трабекула натягується, і відбувається відкриття заблокованих ділянок шлеммового каналу), покращує відтік водянистої вологи з ока і в кінцевому підсумку знижує внутрішньоочний тиск.
При первинній відкритокутовій глаукомі інстиляція 1% розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску на 25–26%. Початок ефекту — через 30–40 хв, досягає максимуму через 1,5—2 год і триває протягом 4–14 год.
Системи з тривалим вивільненням пілокарпіну забезпечують контроль внутрішньоочного тиску протягом 1 доби, при цьому розвиваюча в перші години індукована міопія швидко зменшується і зазвичай не перевищує 0,5 діоптрії.
Фармакокінетика
Добре проникає через рогівку. У кон'юнктивальному мішку практично не абсорбується. Пілокарпін добре всмоктується через кон'юнктиву.
Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочній рідині — 30 хв. Затримується в тканинах ока, що подовжує його період напіввиведення з тканин ока, який становить — 1,5–2,5 год.
Виводиться в незміненому вигляді з внутрішньоочною рідиною.
Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається відразу після контакту плівки з кон'юнктивою.
Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації у внутрішньоочній рідині — 30 хв. Затримується в тканинах ока, що подовжує його період напіввиведення з тканин ока, який становить — 1,5–2,5 год.
Виводиться в незміненому вигляді з внутрішньоочною рідиною.
Система з тривалим вивільненням пілокарпіну (очна плівка), змочуючись слізною рідиною, переходить в еластичний (м'який) стан і утримується в нижньому кон'юнктивальному склепінні до повного розчинення. Вивільнення активної речовини починається відразу після контакту плівки з кон'юнктивою.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Закапують у кон'юнктивальний мішок по 1–2 краплі 1–3 рази на день. Кількість інстиляцій може варіювати в залежності від показань та індивідуальної чутливості хворого.
Для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми, протягом першої години розчин пілокарпіну закапується по 1 краплі кожні 15 хв, протягом 2–3 годин кожні 30 хв, протягом 4–6 годин кожні 60 хв і далі 3–6 разів на день, до купірування нападу.
При необхідності звуження зіниці після інстиляції мідріатиків закапують у кон'юнктивальний мішок по 1–2 краплі 2–6 разів на добу.
Для лікування гострого нападу закритокутової глаукоми, протягом першої години розчин пілокарпіну закапується по 1 краплі кожні 15 хв, протягом 2–3 годин кожні 30 хв, протягом 4–6 годин кожні 60 хв і далі 3–6 разів на день, до купірування нападу.
При необхідності звуження зіниці після інстиляції мідріатиків закапують у кон'юнктивальний мішок по 1–2 краплі 2–6 разів на добу.
Показання
Гострий напад закритокутової глаукоми, вторинна глаукома (васкулярна, посттравматична (опіки)), первинна відкритокутова глаукома (у поєднанні з бета-адреноблокаторами або іншими лікарськими засобами, що знижують внутрішньоочний тиск). Необхідність звуження зіниці після інстиляції мідріатиків.
Протипоказання
Гіперчутливість; ірити, іридоцикліти, іридоциклічні кризи, передні увеїти та інші захворювання очей, при яких міоз небажаний; загострення бронхіальної астми, стани після офтальмологічних операцій, амнестичні вказівки на відшарування сітківки, закритокутова глаукома, вагітність, лактація (в період застосування препарату слід припинити грудне вигодовування).
З обережністю слід застосовувати у молодих пацієнтів з високим ступенем міопії; при пошкодженнях кон'юнктиви та рогівки; при захворюваннях серця, артеріальній гіпертензії, бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, утрудненні сечовипускання та хворобі Паркінсона.
З обережністю слід застосовувати у молодих пацієнтів з високим ступенем міопії; при пошкодженнях кон'юнктиви та рогівки; при захворюваннях серця, артеріальній гіпертензії, бронхіальній астмі, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, утрудненні сечовипускання та хворобі Паркінсона.
Особливі вказівки
Лікування необхідно проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску.
Для запобігання потраплянню пілокарпіну в системний кровотік рекомендують натиснути пальцями на внутрішній кут ока на 1-2 хв після закапування.
Застосування пілокарпіну не рекомендується при носінні м'яких контактних лінз.
При наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати тимчасове погіршення зору.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Міоз може викликати порушення темнової адаптації. Після інстиляції пілокарпіну необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами в темний час доби або при поганому освітленні. На самому початку лікування у пацієнтів молодого віку може розвинутися спазм акомодації, який може призвести до зниження гостроти зору.
Для запобігання потраплянню пілокарпіну в системний кровотік рекомендують натиснути пальцями на внутрішній кут ока на 1-2 хв після закапування.
Застосування пілокарпіну не рекомендується при носінні м'яких контактних лінз.
При наявності початкової катаракти міотичний ефект може викликати тимчасове погіршення зору.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Міоз може викликати порушення темнової адаптації. Після інстиляції пілокарпіну необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами в темний час доби або при поганому освітленні. На самому початку лікування у пацієнтів молодого віку може розвинутися спазм акомодації, який може призвести до зниження гостроти зору.
Побічні ефекти
Можливо: головний біль, короткочасний біль в області ока; міопія; зниження зору, особливо в сутінковий час доби, сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит, алергічні реакції; при тривалому застосуванні - фолікулярний кон'юнктивіт, контактний дерматит повік, оборотне помутніння кришталика.
Рідко: системні реакції - бронхоспазм, уповільнення серцевого ритму, збільшення секреції слинних залоз, ринорея.
Рідко: системні реакції - бронхоспазм, уповільнення серцевого ритму, збільшення секреції слинних залоз, ринорея.
Передозування
При передозуванні спостерігаються наступні симптоми: нудота, брадикардія, стійкий міоз, біль в очах, порушення зору, головний біль. При випадковому прийомі всередину може розвинутися бронхоспазм, серцево-судинна недостатність.
Лікування: симптоматичне. Відмінити препарат, при вираженій брадикардії ввести 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Лікування: симптоматичне. Відмінити препарат, при вираженій брадикардії ввести 0,5-2 мг атропіну парентерально.
Лікарняна взаємодія
Антагоністами пілокарпіну є атропін та інші м-холіноблокатори. При одночасному застосуванні з адреноміметиками може спостерігатися антагонізм дії.
Тимолол та фенілефрин підсилюють зниження внутрішньоочного тиску, зменшуючи продукцію внутрішньоочної рідини.
Можливе застосування пілокарпіну в комбінації з симпатоміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіноміметична активність пілокарпіну знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; підсилюється інгібіторами холінестерази.
Можливий розвиток брадикардії та зниження АТ під час загальної анестезії з застосуванням галотану у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях.
Тимолол та фенілефрин підсилюють зниження внутрішньоочного тиску, зменшуючи продукцію внутрішньоочної рідини.
Можливе застосування пілокарпіну в комбінації з симпатоміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази.
М-холіноміметична активність пілокарпіну знижується трициклічними антидепресантами, похідними фенотіазину, хлорпротиксеном, клозапіном; підсилюється інгібіторами холінестерази.
Можливий розвиток брадикардії та зниження АТ під час загальної анестезії з застосуванням галотану у хворих, які застосовують пілокарпін в очних краплях.
Лікарська форма
Краплі очні 1%.
По 5 мл або 10 мл у флакони поліетиленові, закупорені ковпачками.
Кожен флакон разом з інструкцією по медичному застосуванню вкладають у пачку з картону.
По 5 мл або 10 мл у флакони поліетиленові, закупорені ковпачками.
Кожен флакон разом з інструкцією по медичному застосуванню вкладають у пачку з картону.
