Равел СР

Діуретичний, судинорозширювальний, гіпотензивний.

Має помірний салуретичний і діуретичний ефекти, які обумовлені інгібуванням реабсорбції іонів натрію, хлору і, меншою мірою, іонів калію і магнію в проксимальних канальцях нирок і в кортикальному сегменті дистального канальця нефрона.

Індапамід знижує тонус гладкої мускулатури артерій і чинить судинорозширювальну дію, зменшує ОПСС. Ці ефекти опосередковані зниженням реактивності судинної стінки до норадреналіну і ангіотензину II; збільшенням синтезу ПГЕ2, що має судинорозширювальну активність; пригніченням потоку кальцію в гладком'язових клітинах судин.

Індапамід сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Чинить антигіпертензивну дію в дозах, що не мають вираженого діуретичного ефекту. У терапевтичних дозах не впливає на ліпідний і вуглеводний обмін (в т.ч. у хворих з супутнім цукровим діабетом). Після прийому одноразової дози максимальний ефект відзначається через 24 год.

Препарат Равел CP випускається у формі таблеток з пролонгованим вивільненням активної речовини. Індапамід швидко і практично повністю всмоктується в ШКТ. Прийом їжі дещо уповільнює всмоктування, але суттєво не впливає на кількість абсорбованого препарату. Cmax у плазмі крові досягається через 12 год після прийому внутрішньо одноразової дози. При повторних прийомах коливання концентрації препарату в плазмі крові в проміжок між прийомами препарату згладжуються. Однак існує індивідуальна варіабельність показників всмоктування препарату.

Зв'язування з білками плазми крові становить 71–79 %. T1/2 становить від 14 до 24 год (в середньому — 18 год). CSS встановлюється через 7 днів регулярного прийому препарату. Не кумулює. Має високий Vd, проникає через гістогематичні бар'єри (в т.ч. плацентарний). Проникає в грудне молоко.

Метаболізується переважно в печінці. 70% індапаміду виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (в незміненому вигляді виводиться близько 5%) і 22% виводиться через кишечник.

У пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетичні параметри препарату суттєво не змінюються.

Для дорослих:

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до індапаміду, іншим похідним сульфонамідів; тяжка ниркова недостатність; тяжка печінкова недостатність і печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія; вагітність, період грудного вигодовування, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю: порушення функції печінки і нирок, порушення водно-електролітного балансу, гіперпаратиреоз, цукровий діабет, гіперурикемія і подагра; ослаблені пацієнти, асцит, ІХС, хронічна серцева недостатність; у пацієнтів з подовженим інтервалом QT або у пацієнтів, які отримують одночасно терапію препаратами, які можуть збільшити інтервал QT.

При порушенні функції печінки тіазидні і тіазидоподібні діуретики можуть призвести до розвитку печінкової енцефалопатії. У цьому випадку застосування діуретиків необхідно негайно припинити.

При прийомі тіазидних і тіазидоподібних діуретиків були зареєстровані випадки реакцій фоточутливості. У разі розвитку реакцій фоточутливості під час терапії необхідно негайно припинити прийом індапаміду. При необхідності продовження терапії діуретиками рекомендується захищати шкірні покриви від впливу сонячних або штучних ультрафіолетових променів.

Концентрацію іонів натрію в плазмі крові необхідно визначити перед початком лікування і далі регулярно контролювати цей показник. Гіпонатріємія і гіповолемія можуть призводити до зневоднення і ортостатичної гіпотензії. Супутнє зниження концентрації іонів хлору може призвести до вторинного метаболічного алкалозу. Для пацієнтів з цирозом печінки і пацієнтів похилого віку показаний більш частий контроль концентрації іонів натрію в плазмі крові.

Тривале застосування тіазидних і тіазидоподібних діуретиків становить ризик зниження концентрації калію в плазмі крові і розвитку гіпокаліємії. Необхідно запобігати ризику розвитку гіпокаліємії (< 3,4 ммоль/л), особливо у пацієнтів похилого віку, ослаблених або отримуючих комбіновану медикаментозну терапію, у пацієнтів з цирозом печінки, що супроводжується набряками і асцитом, у пацієнтів із захворюваннями коронарних судин і з серцевою недостатністю, оскільки гіпокаліємія тягне за собою ймовірність виникнення аритмії (гіпокаліємія у пацієнтів цих груп посилює токсичну дію серцевих глікозидів). Ризик виникнення гіпокаліємії можливий також у пацієнтів з подовженим QT інтервалом. Гіпокаліємія обумовлює схильність до виникнення важких аритмій, особливо смертельно небезпечної поліморфної шлуночкової тахікардії за типом "пірует". Необхідно регулярно контролювати вміст калію в плазмі крові у всіх вищезазначених випадках.

Тіазидні і тіазидоподібні діуретики можуть знижувати виведення іонів кальцію нирками, що може призвести до помірного і тимчасового підвищення концентрації кальцію в плазмі крові.

Необхідно регулярно контролювати концентрацію глюкози в плазмі крові у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо при наявності гіпокаліємії.

При підвищеній концентрації сечової кислоти можливі напади подагри, в таких випадках необхідно відповідним чином коригувати дозу індапаміду.

Гіповолемія, викликана втратою рідини і іонів натрію, при лікуванні діуретиками може викликати зниження клубочкової фільтрації, наслідком чого можуть збільшитися концентрації сечовини і креатиніну в плазмі крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування пацієнтам, у яких виникають запаморочення, втомлюваність, головний біль, зниження АТ, слід утриматися від водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (≥10%), часто (≥1% і

Симптоми: виражене зниження АТ, водно-електролітні порушення (гіпонатріємія, гіпокаліємія), нудота, блювання, судоми, запаморочення, сонливість, загальмованість, поліурія або олігурія аж до анурії (внаслідок гіповолемії). У пацієнтів з цирозом печінки можливий розвиток печінкової коми.

Лікування: симптоматичне (промивання шлунка і/або призначення активованого вугілля, відновлення водно-електролітного балансу). Специфічного антидоту немає.

При одночасному застосуванні ГКС, тетракозактиду для системного застосування зменшується гіпотензивний ефект внаслідок затримки води і іонів натрію під впливом ГКС.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ підвищується ризик розвитку гіпонатріємії.

Існує ризик розвитку раптової артеріальної гіпотензії і/або гострої ниркової недостатності в поєднанні з інгібіторами АПФ на фоні вже наявної зниженої концентрації іонів натрію в плазмі крові (особливо у пацієнтів зі стенозом ниркової артерії).

При одночасному застосуванні з НПЗП (для системного застосування) можливе зниження гіпотензивної дії індапаміду. При значній втраті рідини може розвинутися гостра ниркова недостатність (через різке зниження клубочкової фільтрації).

При одночасному застосуванні з препаратами кальцію можливий розвиток гіперкальціємії внаслідок зниження екскреції іонів кальцію з сечею.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами, кортикостероїдами підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні засобів, які можуть викликати гіпокаліємію (амфотерицин B, глюко- і мінералокортикоїди, тетракозактид, проносні засоби, що стимулюють перистальтику кишечника) підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з іміпраміном) посилюється гіпотензивна дія і підвищується ризик розвитку ортостатичної гіпотензії (адитивний ефект).

При одночасному застосуванні з астемізолом, бепридилом, еритроміцином (в/в), пентамідином, сультопридом, терфенадином, вінкаміном, хінідином, дизопірамідом, аміодароном, бретилія тозилатом, соталолом виникає ризик розвитку аритмії типу "пірует".

При одночасному застосуванні з баклофеном посилюється гіпотензивний ефект.

При одночасному застосуванні з галофантрином підвищується ймовірність виникнення порушень серцевого ритму (в т.ч. шлуночкової аритмії типу "пірует").

При одночасному застосуванні з літію карбонатом підвищується ризик розвитку токсичного ефекту літію на фоні зниження його ниркового кліренсу.

При одночасному застосуванні з метформіном можливе виникнення молочнокислого ацидозу, який пов'язаний, ймовірно, з розвитком функціональної ниркової недостатності, обумовленої дією діуретиків (переважно "петльових").

При одночасному застосуванні з циклоспорином можливе збільшення вмісту креатиніну в плазмі крові, що спостерігається навіть при нормальному вмісті води і іонів натрію.

Зневоднення організму на фоні прийому діуретиків збільшує ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо при застосуванні йодовмісних рентгеноконтрастних речовин у високих дозах. Необхідно компенсувати втрату рідини перед введенням йодовмісної рентгеноконтрастної речовини.

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою, 1,5 мг.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці.
3 контурні чарункові упаковки поміщені в пачку з картону.