Суглат

Іпрагліфлозин є селективним інгібітором натрійзалежного переносника глюкози 2-го типу (SGLT2) для перорального прийому. SGLT2 належить до основних транспортних білків, що беруть участь у зворотному захопленні глюкози в проксимальних канальцях нирки, та її активному транспорті з просвіту канальця в кров проти концентраційного градієнта.

Діюча речовина Суглата проявляє в 254 рази більшу вибіркову пригнічувальну активність щодо SGLT2 у порівнянні з SGLT1 – концентрація напівмаксимального інгібування (ІК50) іпрагліфлозину щодо SGLT2 і SGLT1 становить 7,38 і 1880 нмоль/л, відповідно.

Завдяки вираженому пригніченню експресованого в проксимальному канальці нефрона нирки SGLT2, іпрагліфлозин зменшує реабсорбцію глюкози в ниркових канальцях і знижує нирковий поріг глюкози (НПГ). Тим самим забезпечуючи підвищення екскреції глюкози з сечею (ЕГС) та інсуліннезалежне зниження її підвищеного плазмового рівня в крові. Еліміноване нирками кількість глюкози залежить від її вмісту в крові та швидкості клубочкової фільтрації (ШКФ).

Посилення ЕГС при пригніченні SGLT2 викликає також помірний осмодіурез і діуретичний ефект, сприяючи зниженню систолічного і діастолічного артеріального тиску (АТ). Під час досліджень у хворих на цукровий діабет 2-го типу було встановлено, що в результаті зростання ЕГС відбувається втрата калорій і, як наслідок, зниження ваги тіла.

У дослідженнях I фази при встановленні ЕГС було продемонстровано, що у випадку використання клінічно значущих доз препарату у здорових добровольців середнє підвищення ЕГС протягом 24 годин було схожим і становило приблизно для дози 50 мг – 39 і 49 тис. мг, а для дози 100 мг – 39–56 тис. мг і 35–48 тис. мг при одноразовому і багаторазовому прийомі, відповідно. У осіб, які страждають на цукровий діабет 2-го типу, вплив іпрагліфлозину на добову ЕГС був більш суттєвим. Через 14 днів після початку прийому в групі, що отримувала препарат, спостерігалося помітне підвищення відносно вихідного рівня середньої добової ЕГС (для дози 50 і 100 мг – на 81 і 90 тис. мг, відповідно) порівняно з групою плацебо (5 тис. мг). Завдяки зростанню ЕГС знижувалася концентрація глюкози в плазмі натще (ГПН) і після прийому їжі, а також вміст інсуліну в сироватці крові натще.

У клінічних дослідженнях було продемонстровано статистично значуще зменшення вмісту глікозильованого гемоглобіну (НbА1с), ГПН і ваги тіла при використанні іпрагліфлозину в режимі монотерапії. Такі ж результати були продемонстровані при використанні Суглата в поєднанні з піоглітазоном, метформіном, похідними сульфонілсечовини (СМ), інгібіторами дипептидилпептидази-4 (ДПП-4), метформіном і ситагліптином, інсуліном (± інгібітор ДПП-4), натеглінідом, інгібітором α-глюкозидаз (α-ГІ), аналогом глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1) (± СМ).

У разі відсутності бажаних результатів на фоні лікування Суглатом у дозі 50 мг, при підвищенні дози до 100 мг фіксувалося подальше зниження рівня НbА1с, ГПН і ваги тіла.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Цукровий діабет 2 типу для покращення глікемічного контролю в якості:

- монотерапії у разі неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження;

- у комбінації з іншими гіпоглікемічними препаратами, включаючи метформін, піоглітазон, похідні сульфонілсечовини, інгібітори ДПП-4, інсулін (+ інгібітор ДПП-4), метформін з ситагліптином, інгібітори α-глюкозидази (α-ГІ), натеглінід, аналоги ГПП-1 (в т.ч. у комбінації з похідними СМ), при відсутності адекватного глікемічного контролю.

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента препарату;

- важкий кетоацидоз, діабетична кома або прекома;

- важкі інфекційні захворювання, періопераційний період, серйозні операції та травми;

- важке порушення функції нирок (ШКФ

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Порушення з боку імунної системи: ангіоневротичний набряк.

Інфекції та паразитарні інвазії: інфекція статевих органів (вульвовагінальний кандидоз, генітальний свербіж та інші інфекції статевих органів).

Порушення з боку обміну речовин і харчування: гіпоглікемія, спрага, відчуття голоду, кетоацидоз.

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку органу зору: діабетична ретинопатія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: запор, нудота, блювання.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: екзема, висип, свербіж, кропив'янка.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: біль у спині, міалгія.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів: полакіурія (або поліурія), інфекція сечовивідних шляхів.

Загальні розлади: астенія.

Лабораторні та інструментальні дані: зменшення маси тіла.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Випускають препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: двояковипуклі, круглі, у плівковій оболонці світло-фіолетового кольору (по 10 шт. у блістері; у картонній пачці з контролем першого відкриття або без нього 1, 3, 6 або 10 блістерів та інструкція по застосуванню Суглата).

В 1 таблетці містяться:

активна речовина: іпрагліфлозин – 50 мг (у вигляді іпрагліфлозин L-проліна в кількості 64,3 мг);
додаткові компоненти: карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гіпролоза;
плівкова оболонка: Опадрай 03F40025 (макрогол 6000, тальк, гіпромелоза, діоксид титану, барвники оксид заліза червоний і оксид чорний).