Сульфадиметоксин
Sulfadimethoxine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Мадрибон, Депосул, Мадроксин, Аргибон, Аристин, Депо-Сульфамід, Фуксал, Мадриквід, Сульфастоп, Сулксин, Суперсульфа, Ультрасульфан
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Sulfadimetoxini 0,5 № 20
D.S.: Внутрішньо, в 1-й день - 4 таблетки на 1 прийом, з 2-го по 6-й день - по 2 таблетки в день, після їжі
D.S.: Внутрішньо, в 1-й день - 4 таблетки на 1 прийом, з 2-го по 6-й день - по 2 таблетки в день, після їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактеріостатичне, протимікробне.
Фармакодинаміка
Протимікробний бактеріостатичний засіб, сульфаніламіду тривалої дії. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з параамінобензойною кислотою, пригніченням дигідроптероатсинтетази, порушенням синтезу тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів. Активний щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо через 30 хв виявляється в крові, період максимальної концентрації — 8–12 год. На відміну від інших представників сульфаніламідів тривалої дії погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр і його концентрація в лікворі низька. Однак при запаленні менінгеальних оболонок проникність гематоенцефалічного бар'єра різко зростає. Терапевтична концентрація у дорослих відзначається при прийомі 1–2 г в 1-й день і 0,5–1 г — в наступні дні. Препарат накопичується в крові, перш за все за рахунок високого ступеня зв'язування з протеїнами крові (90–99%). Добре розподіляється по органах і системах. Добре проникає в плевральну рідину (60–90% від концентрації в крові), в біліарну систему, де його концентрації в 1,5–4 рази вище, ніж в крові. На відміну від інших сульфаніламідів, переважний метаболізм здійснюється по шляху мікросомального глюкуронування, — НАДФ-Н-залежного і пов'язаного з цитохромом P450.
Виводиться повільно, перш за все, за рахунок утримання в крові білками плазми і за рахунок високого ступеня реабсорбції в канальцях нирок (93–97,5%). У крові міститься 5–15% ацетильованих метаболітів, в сечі — 10–25% ацетильних похідних і 75–90% — глюкуроніду сульфадиметоксину; останній добре розчинний і не провокує розвиток кристалурії. Ацетильне похідне не реабсорбується і повністю виводиться нирками. Через 24 год виводиться 20–44% прийнятої дози, через 48 год — до 56%, через 96 год — до 83,3%.
Виводиться повільно, перш за все, за рахунок утримання в крові білками плазми і за рахунок високого ступеня реабсорбції в канальцях нирок (93–97,5%). У крові міститься 5–15% ацетильованих метаболітів, в сечі — 10–25% ацетильних похідних і 75–90% — глюкуроніду сульфадиметоксину; останній добре розчинний і не провокує розвиток кристалурії. Ацетильне похідне не реабсорбується і повністю виводиться нирками. Через 24 год виводиться 20–44% прийнятої дози, через 48 год — до 56%, через 96 год — до 83,3%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки Сульфадиметоксин - інструкція із застосування
Дорослим в перший день призначають дозу в 1000 мг, потім – по 500 мг на добу. У разі тяжкого перебігу інфекції можливе збільшення стартової дози до 2 мг, і щоденної – до 1 мг. Приймають ліки один раз на день, після їжі. Тривалість лікування – 7-10 діб. Дітям ліки призначають у дозі 25 мг/кг ваги в перші добу, і 12.5 мг/кг на добу в наступні дні.
Прийом засобу повинен обов'язково тривати ще 2-3 доби після зниження температури тіла. Під час застосування ліків необхідно обмежити перебування пацієнта на сонці, або під дією ультрафіолетового випромінювання. Необхідно точно дотримуватися часовий інтервал прийому таблеток. Не приймати подвійну дозу, у разі якщо препарат не був прийнятий вчасно.
У такому випадку слід випити його якомога швидше, і не зміщувати прийом занадто близько до наступного, щоб уникнути передозування. У ветеринарії дрібних домашніх тварин застосовують дитячі дозування препарату.
Дорослим в перший день призначають дозу в 1000 мг, потім – по 500 мг на добу. У разі тяжкого перебігу інфекції можливе збільшення стартової дози до 2 мг, і щоденної – до 1 мг. Приймають ліки один раз на день, після їжі. Тривалість лікування – 7-10 діб. Дітям ліки призначають у дозі 25 мг/кг ваги в перші добу, і 12.5 мг/кг на добу в наступні дні.
Прийом засобу повинен обов'язково тривати ще 2-3 доби після зниження температури тіла. Під час застосування ліків необхідно обмежити перебування пацієнта на сонці, або під дією ультрафіолетового випромінювання. Необхідно точно дотримуватися часовий інтервал прийому таблеток. Не приймати подвійну дозу, у разі якщо препарат не був прийнятий вчасно.
У такому випадку слід випити його якомога швидше, і не зміщувати прийом занадто близько до наступного, щоб уникнути передозування. У ветеринарії дрібних домашніх тварин застосовують дитячі дозування препарату.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою: тонзиліт, бронхіт, пневмонія, гайморит, отит, дизентерія, запальні захворювання жовчних і сечовивідних шляхів (неускладнені), рожа, ранова інфекція, трахома.
Протипоказання
Підвищена чутливість до сульфаніламідів, пригнічення кістковомозкового кровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, хронічна серцева недостатність, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, вагітність.
Особливі вказівки
Під час лікування рекомендується рясне лужне пиття, контроль показників крові і сечі.
Застосовується зовнішньо в складі комбінованих препаратів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування сульфадиметоксину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Застосовується зовнішньо в складі комбінованих препаратів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування сульфадиметоксину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Можливі головний біль, диспепсичні розлади (розлади травлення), шкірні висипання, лікарська лихоманка (різке підвищення температури тіла при прийомі препарату), лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів у крові).
Передозування
Симптоми: випадки передозування невідомі.
Лікування: промивання шлунка, контроль життєво важливих функцій, симптоматична терапія.
Лікування: промивання шлунка, контроль життєво важливих функцій, симптоматична терапія.
Лікарняна взаємодія
Дія сульфадиметоксину посилюється при одночасному застосуванні з похідними діамінопіримідину (триметоприм, тетроксоприм, піриметамін).
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин знижує ефективність бактерицидних антибіотиків, що діють тільки на діляться мікроорганізми (в т.ч. пеніциліни, цефалоспорини).
При одночасному застосуванні метотрексат та інші антагоністи фолієвої кислоти збільшують ризик розвитку дефіциту фолієвої кислоти.
При одночасному застосуванні прокаїн, бензокаїн і тетракаїн знижують антибактеріальну активність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні ПАСК і барбітурати посилюють протимікробну дію сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні саліцилати підвищують активність і токсичність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні метоксален сприяє розвитку фотосенсибілізації.
При одночасному застосуванні НПЗЗ, тіоацетазон, хлорамфенікол посилюють токсичну дію сульфадиметоксину на кров (лейкопенія, агранулоцитоз).
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, сульфаніламідів з гіпоглікемічною дією.
При одночасному застосуванні похідні піразолону, індометацин і саліцилати збільшують вільну фракцію сульфадиметоксину в крові.
При одночасному застосуванні з сульфадиметоксином знижується ефективність пероральних контрацептивів.
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин посилює метаболізм циклоспорину.
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин знижує ефективність бактерицидних антибіотиків, що діють тільки на діляться мікроорганізми (в т.ч. пеніциліни, цефалоспорини).
При одночасному застосуванні метотрексат та інші антагоністи фолієвої кислоти збільшують ризик розвитку дефіциту фолієвої кислоти.
При одночасному застосуванні прокаїн, бензокаїн і тетракаїн знижують антибактеріальну активність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні ПАСК і барбітурати посилюють протимікробну дію сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні саліцилати підвищують активність і токсичність сульфадиметоксину.
При одночасному застосуванні метоксален сприяє розвитку фотосенсибілізації.
При одночасному застосуванні НПЗЗ, тіоацетазон, хлорамфенікол посилюють токсичну дію сульфадиметоксину на кров (лейкопенія, агранулоцитоз).
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин посилює дію антикоагулянтів непрямої дії, фенітоїну, сульфаніламідів з гіпоглікемічною дією.
При одночасному застосуванні похідні піразолону, індометацин і саліцилати збільшують вільну фракцію сульфадиметоксину в крові.
При одночасному застосуванні з сульфадиметоксином знижується ефективність пероральних контрацептивів.
При одночасному застосуванні сульфадиметоксин посилює метаболізм циклоспорину.
Лікарська форма
Випускається у вигляді таблеток білого або злегка кремового відтінку, в паперовій або пластиковій безконтурній упаковці.
В упаковці міститься від 10 до 30 таблеток, по 0,5 г або 0,2 г сульфадиметоксину.
Сульфадиметоксин може випускатися у вигляді порошку, розфасованого в пакети або барабани.
В упаковці міститься від 10 до 30 таблеток, по 0,5 г або 0,2 г сульфадиметоксину.
Сульфадиметоксин може випускатися у вигляді порошку, розфасованого в пакети або барабани.
