Тетрациклін

Антибактеріальне широкого спектра, бактеріостатичне.

Антибіотик широкого спектра дії. Чинить бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників внаслідок порушення утворення комплексу між транспортною РНК і рибосомою.

Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включаючи Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (в комбінації зі стрептоміцином); у разі протипоказань до застосування препаратів групи пеніцилінів - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; активний також щодо Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

До тетрацикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis, більшість грибів, віруси, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Після прийому внутрішньо абсорбція - 75-77 %, при прийомі їжі знижується, зв'язування з білками плазми - 55-65%.
Час досягнення Cmax при пероральному прийомі — 2-3 год (для досягнення терапевтичної концентрації може знадобитися 2-3 дні). Протягом наступних 8 год концентрація поступово знижується. Cmax - 1.5-3.5 мг/л (для досягнення лікувального ефекту достатньо концентрації 1 мг/л). В організмі розподіляється нерівномірно: Cmax визначається в печінці, нирках, легенях і в органах з добре розвиненою РЕС - селезінці, лімфатичних вузлах. Концентрація в жовчі в 5-10 разів вища, ніж у сироватці крові. У тканинах щитовидної і передміхурової залоз концентрація тетрацикліну відповідає виявленій у плазмі; у плевральній, асцитичній рідині, слині, грудному молоці жінок - 60-100% концентрації в плазмі. У великих кількостях накопичується в кістковій тканині, тканинах пухлин, у дентині та емалі молочних зубів. Погано проникає через ГЕБ. При інтактних мозкових оболонках у спинномозковій рідині не визначається або виявляється в незначній кількості (5-10% від концентрації в плазмі). У пацієнтів із захворюваннями ЦНС, особливо при запальних процесах у оболонках мозку, концентрація в спинномозковій рідині становить 8-36% концентрації в плазмі. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Vd - 1.3-1.6 л/кг. Незначно метаболізується в печінці. T1/2 6-11 год, при анурії - 57-108 год. У сечі виявляється у високій концентрації через 2 год після введення і зберігається протягом 6-12 год; за перші 12 год нирками виводиться до 10-20% дози. У менших кількостях (5-10% загальної дози) виводиться з жовчю в кишечник, де відбувається часткове зворотне всмоктування, що сприяє тривалій циркуляції активної речовини в організмі (кишково-печінкова циркуляція). Виведення через кишечник - 20-50%. При гемодіалізі видаляється повільно.

Для дорослих:

- інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до тетрацикліну мікроорганізмами, в т.ч. пневмонія, бронхіт, емпієма плеври, ангіна, холецистит, пієлонефрит, кишкові інфекції, ендокардит, ендометрит, простатит, сифіліс, гонорея, бруцельоз, рикетсіози, гнійні інфекції м'яких тканин, остеомієліт;
- трахома, кон'юнктивіт, блефарит;
- вугрі
- профілактика післяопераційних інфекцій

- печінкова недостатність
- лейкопенія
- мікози
- дитячий вік до 8 років
- вагітність, період лактації (грудне вигодовування)
- підвищена чутливість до тетрацикліну

При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати функції нирок, печінки, органів кровотворення.

Може маскувати прояви сифілісу, у зв'язку з чим, при можливості змішаної інфекції, необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 міс.

Всі тетрацикліни утворюють стійкі комплекси з іонами кальцію в будь-якій кісткоутворюючій тканині. У зв'язку з цим прийом у період розвитку зубів може стати причиною довготривалого фарбування зубів у жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі.

У період лікування для профілактики гіповітамінозу слід застосовувати вітаміни групи B, K, пивні дріжджі.

Тетрациклін не можна приймати одночасно з молоком та іншими молочними продуктами, оскільки при цьому порушується абсорбція антибіотика.

У зв'язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідно обмеження інсоляції.

З боку травної системи: зниження апетиту, блювання, діарея, нудота, глосит, езофагіт, гастрит, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, гіпертрофія сосочків язика, дисфагія, гепатотоксична дія, панкреатит, кишковий дисбактеріоз, ентероколіт, підвищення активності «печінкових» трансаміназ, антибіотик-асоційована діарея.

З боку центральної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску, головний біль, токсична дія на центральну нервову систему (запаморочення або нестійкість).

З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: азотемія, гіперкреатинінемія, нефротоксична дія.

Алергічні та імунопатологічні реакції: макулопапульозний висип, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарська системна червона вовчанка, фотосенсибілізація.

Інші: суперінфекція, кандидоз, гіповітаміноз вітамінів групи B, гіпербілірубінемія, зміна кольору зубної емалі у дітей, стоматит.

При передозуванні препарату можливе посилення вищезазначених побічних дій.
Лікування симптоматичне.

Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з тетрацикліном неактивні хелати, у зв'язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення.

Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що чинять бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (в т.ч. тетрацикліну).

При одночасному застосуванні тетрацикліну з ретинолом можливий розвиток внутрішньочерепної гіпертензії.

При одночасному застосуванні з колестираміном або колестиполом відзначається порушення всмоктування тетрацикліну.

Хімотрипсин підвищує концентрацію і тривалість циркуляції тетрацикліну в організмі.

У зв'язку з пригніченням кишкової мікрофлори знижує протромбіновий індекс (вимагає зниження дози непрямих антикоагулянтів).

Знижує ефективність естроген-вмісних пероральних контрацептивів і збільшує ризик розвитку кровотеч "прориву".

Мазь очна 1%. По 3 г і 10 г в туби алюмінієві. Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.

Таблетки, вкриті оболонкою
1 таб. тетрациклін 100 мг.

10 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
20 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.