Уназин

Антибактеріальне.

Уназин є подвійним ефіром, що складається з ампіциліну та інгібітора бета-лактамази - сульбактаму натрію, які з'єднані метиленовою групою.

У біохімічних дослідженнях з використанням бактеріальних систем, що не містять клітин, було показано, що сульбактам є необоротним інгібітором більшості основних бета-лактамаз, продукуваних пеніцилінрезистентними мікроорганізмами. Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Neisseriaceae та Acinetobacter). Здатність сульбактаму натрію запобігати руйнуванню пеніцилінів та цефалоспоринів стійкими мікроорганізмами була підтверджена в дослідженнях з використанням цілих резистентних клітин; сульбактам натрію мав синергізм дії з пеніцилінами та цефалоспоринами. Сульбактам також зв'язується з деякими пеніцилінзв'язуючими білками, тому деякі чутливі штами більш чутливі до комбінації, ніж до одного бета-лактамного антибіотика.

Бактерицидним компонентом препарату є ампіцилін - антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів, який, подібно до бензилпеніциліну, діє на чутливі мікроорганізми під час фази активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки.

Уназин активний щодо широкого спектру грампозитивних і грамнегативних бактерій, включаючи Staphylococcus aureus та epidermidis (в тому числі пеніцилінрезистентні та деякі метицилінрезистентні штами); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis та інші стрептококи, Haemophilus influenzae та parainfluenzae (штами, що продукують і не продукують бета-лактамази); Moraxella catarrhalis; анаероби, в тому числі Bacteroides fragilis та близькі до нього види; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (індолпозитивні та індолотріцательні); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Після прийому всередину сультаміцилін піддається гідролізу під час всмоктування з вивільненням у загальний кровотік сульбактаму та ампіциліну в молярному співвідношенні 1:

1. Біодоступність препарату для прийому всередину становить 80% від рівної дози сульбактаму та ампіциліну, введеної в/в. Прийом їжі не впливає на загальну біодоступність сультаміциліну. Максимальна концентрація ампіциліну в сироватці крові після прийому сультаміциліну приблизно в 2 рази вища за таку після прийому рівної дози ампіциліну всередину. T1/2 становлять 45 хв і 1 год для сульбактаму та ампіциліну відповідно;
50-75% дози кожного препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді. T1/2 подовжуються у літніх людей та хворих з нирковою недостатністю.
 
У хворих з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл/хв) виведення сульбактаму та ампіциліну порушується в однаковій мірі, тому співвідношення їх концентрацій у плазмі залишається незмінним. Таким хворим Уназин призначають з меншою частотою відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Для дорослих:

Для дітей:

- інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, в т.ч. синусит, середній отит та епіглотит;
- бактеріальні пневмонії;
- інфекції сечових шляхів та пієлонефрит;
- внутрішньочеревні інфекції, в т.ч. перитоніт, холецистит, ендометрит та флегмони малого таза;
- бактеріальна септицемія;
- інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток та суглобів;
- гонококові інфекції;
- перед операцією для зниження частоти післяопераційних ранових інфекцій у хворих, яким проводяться оперативні втручання на органах черевної порожнини та малого таза, що супроводжуються можливим інфікуванням очеревини;
- профілактично з метою зниження ризику післяопераційного сепсису.

- алергія на ампіцилін, сульбактам та інші бета-лактамні антибіотики;
- інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз;
- тяжкі порушення функції печінки та нирок.

При лікуванні пеніцилінами описані серйозні та іноді смертельні алергічні (анафілактичні) реакції. Такі реакції частіше зустрічаються у пацієнтів, які перенесли алергічні реакції на пеніциліни або множинні алергени в анамнезі. Відомі випадки тяжких реакцій при лікуванні цефалоспоринами хворих, у яких в анамнезі спостерігалися реакції гіперчутливості на пеніциліни. Перед призначенням пеніциліну необхідно детально розпитати хворого щодо перенесених реакцій гіперчутливості на пеніциліни, цефалоспорини та інші алергени. У разі розвитку алергічної реакції необхідно відмінити препарат та призначити відповідне лікування.

Серйозні анафілактичні реакції вимагають екстреного лікування адреналіном. За необхідності призначають кисень, стероїди в/в та заходи, спрямовані на поліпшення прохідності дихальних шляхів, включаючи інтубацію.

Як і при застосуванні будь-якого антибіотика, важливе значення має постійне спостереження з метою виявлення ознак надмірного росту нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При появі суперінфекції препарат слід відмінити та/або призначити адекватну терапію.

При лікуванні практично всіма антибактеріальними засобами, включаючи Уназин, описані випадки діареї, асоційованої з Clostridium difficile, тяжкість якої може варіювати від легкої діареї до загрозливого для життя коліту. Лікування антибактеріальними препаратами призводить до зміни нормальної мікрофлори товстого кишечника і може викликати надмірний ріст клостридій.

Під час тривалої терапії рекомендується періодично контролювати показники функції внутрішніх органів, в тому числі нирок, печінки та системи кровотворення.

Оскільки інфекційний мононуклеоз є вірусною інфекцією, Уназин не слід призначати для його лікування.

 Вплив на здатність до водіння автотранспорту та управління механізмами

З урахуванням того, що існує можливість виникнення побічних ефектів у пацієнта, необхідно дотримуватися обережності при водінні транспортного засобу та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

Алергічні реакції (анафілактичний шок, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, дерматит, кропив'янка); запаморочення, сонливість, седативна дія, втомлюваність/недомагання, головний біль; нудота, блювання, болі в епігастральній області, болі/судоми в животі, ентероколіт, псевдомембранозний коліт, діарея/нестійкий стілець, мелена (дьогтеподібний стілець); задишка.

Можна очікувати також появи побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням ампіциліну:
- судоми, глософітія, глосит, стоматит, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, порушена агрегація тромбоцитів, тимчасове підвищення рівня АЛТ та АСТ, білірубінемія, порушення функції печінки, жовтяниця, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, інтерстиціальний нефрит.

Симптоми:
порушення функцій центральної нервової системи (включаючи судоми).
 
Лікування :
гемодіаліз, промивання шлунка, симптоматична терапія.

Алопуринол

У хворих на подагру, які отримують алопуринол, при одночасному застосуванні ампіциліну значно підвищується ризик розвитку шкірних реакцій.

Антибіотики з групи аміноглікозидів

Змішування ампіциліну та аміноглікозидів призводило до їх суттєвої взаємної інактивації; у тих випадках, коли ці антибіотики призначаються спільно, вводити їх слід у різні ділянки та з різницею в часі між ін'єкціями не менше ніж 1 год.

Антикоагулянти

Пеніциліни можуть змінювати агрегацію тромбоцитів та показники гемокоагуляції (посилюють дію антикоагулянтів).

Препарати, що мають бактеріостатичну дію (хлорамфенікол, еритроміцин, сульфаніламіди та тетрацикліни)

Слід уникати одночасного застосування.

Пероральні контрацептиви, що містять естрогени

Повідомлялося про випадки зниження ефективності контрацептивних препаратів, у

жінок, які отримували ампіцилін, що призводило до незапланованої вагітності. Хоча подібний зв'язок здається малоймовірним, пацієнткам, які отримують ампіцилін, слід використовувати альтернативні або додаткові способи запобігання вагітності.

Метотрексат

Спільне призначення пеніцилінів призводило до зниження кліренсу метотрексату та до зростання його токсичності. Подібних пацієнтів слід ретельно спостерігати.

Пробенецид

Одночасний прийом пробенециду призводить до зниження канальцевої секреції сульбактаму та ампіциліну, що виражається в збільшенні сироваткових рівнів ампіциліну та сульбактаму та більш тривалому їх утриманні в крові, подовженню періоду напіввиведення та зростанню ризику токсичності.

Сульбактам сумісний з більшістю розчинів для внутрішньовенного введення, однак ампіцилін і, відповідно, сульбактам/ампіцилін менш стійкі в розчинах, що містять декстрозу або інші вуглеводи; його не слід змішувати з препаратами крові або білковими гідролізатами.

Вплив на лабораторні показники

Неферментативні методи визначення цукру в сечі, з використанням реактивів Бенедикта, Фелінга або Клінітеста можуть дати хибнопозитивний результат. Відзначалося, що застосування ампіциліну у вагітних жінок призводило до тимчасового зниження в плазмі крові рівнів загального зв'язаного естріолу, естріол глюкороніду, а також зв'язаного естрону та естрадіолу.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,75 г 1 фл.
сульбактам натрію стерильний 0,274 г
ампіцилін натрію стерильний 0,531 г

в коробці картонній 1 флакон.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1,5 г 1 фл.
сульбактам натрію стерильний 0,547 г
ампіцилін натрію стерильний 1,063 г

в коробці картонній 1 флакон.

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 3 г 1 фл.
сульбактам натрію стерильний 1,094 г
ампіцилін натрію стерильний 2,125 г

в коробці картонній 1 флакон.