Вентолін
Ventolin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сальбупарт, Саламол, Сальбутамол, Сальбутамол - Тева, Асталін, Вентодиск, Бронховалеас, Волмакс, Сальбутан, Сальбен, Сальбувент, Султанол, Новатрон нео, Сальгім
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Aer. " Ventolin" 100 mkg/d – 200 d
D.S.: По 1 інгаляції 3-4 рази на день при загостренні бронхіальної астми
Rp.: Sol. "Ventolin" 1 mg/ml -2,5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампулі інгаляційно за допомогою небулайзера, 3 рази на добу
Rp.: Sol. "Ventolin" 1 mg/ml -2,5 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 ампулі інгаляційно за допомогою небулайзера, 3 рази на добу
Фармакологічні властивості
Бета-адреноміметичне, бронходилатуюче.
Фармакодинаміка
Селективний агоніст β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів і чинить нетривалу (від 4 до 6 год) бронхорозширюючу дію на β2-адренорецептори з швидким настанням дії (протягом 5 хв) при зворотній обструкції дихальних шляхів.
Чинить виражений бронходилатуючий ефект, попереджаючи або купіруючи бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
У рекомендованих терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення АТ. У меншій мірі, порівняно з лікарськими препаратами цієї групи, чинить позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій.
Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинить гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Чинить виражений бронходилатуючий ефект, попереджаючи або купіруючи бронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах. Збільшує життєву ємність легень. Збільшує мукоциліарний кліренс (при хронічному бронхіті до 36%), стимулює секрецію слизу, активує функції миготливого епітелію.
У рекомендованих терапевтичних дозах не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему, не викликає підвищення АТ. У меншій мірі, порівняно з лікарськими препаратами цієї групи, чинить позитивну хроно- та інотропну дію. Викликає розширення коронарних артерій.
Має ряд метаболічних ефектів: знижує концентрацію калію в плазмі, впливає на глікогеноліз і виділення інсуліну, чинить гіперглікемічний (особливо у пацієнтів з бронхіальною астмою) і ліполітичний ефект, збільшує ризик розвитку ацидозу.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх відділів дихальних шляхів. Решта дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що відкладається в дихальних шляхах, абсорбується в легеневі тканини і кров, але не метаболізується в легенях.
Розподіл
Зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10%.
Метаболізм
При попаданні в системний кровотік сальбутамол піддається печінковому метаболізму і екскретується переважно нирками в незміненому вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається значному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись у фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол і кон'югат екскретуються переважно нирками.
Виведення
Введений в/в сальбутамол має T1/2 4-6 год. Виводиться частково нирками і частково в результаті метаболізму до неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно нирками. Через кишечник екскретується лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Більша частина дози сальбутамолу, введеної в організм в/в, пероральним або інгаляційним шляхом, екскретується протягом 72 год.
Після інгаляційного введення 10-20% дози сальбутамолу досягають нижніх відділів дихальних шляхів. Решта дози залишається в інгаляторі або відкладається в ротоглотці і потім проковтується. Фракція, що відкладається в дихальних шляхах, абсорбується в легеневі тканини і кров, але не метаболізується в легенях.
Розподіл
Зв'язування сальбутамолу з білками плазми становить 10%.
Метаболізм
При попаданні в системний кровотік сальбутамол піддається печінковому метаболізму і екскретується переважно нирками в незміненому вигляді або у вигляді фенольного сульфату. Проковтнута частина інгаляційної дози абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається значному метаболізму при "першому проходженні" через печінку, перетворюючись у фенольний сульфат. Незмінений сальбутамол і кон'югат екскретуються переважно нирками.
Виведення
Введений в/в сальбутамол має T1/2 4-6 год. Виводиться частково нирками і частково в результаті метаболізму до неактивного 4'-О-сульфату (фенольний сульфат), який також виводиться переважно нирками. Через кишечник екскретується лише незначна частина введеної дози сальбутамолу. Більша частина дози сальбутамолу, введеної в організм в/в, пероральним або інгаляційним шляхом, екскретується протягом 72 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вентолін для інгаляцій призначають дорослим для усунення нападу бронхоспазму по 100-200 мкг одноразово. Для профілактичного лікування добова доза - по 200 мкг 3-4 рази; перед фізичним навантаженням або контактом з алергеном - 200 мкг за 15 хв до впливу фактора. Дітям для зупинки нападу бронхоспазму рекомендують застосовувати Вентолін: 1-2 мг засобу у віці від 2 до 6 років, 2 мг препарату у віці від 6 до 12 років, 2-4 мг у віці від 12 років. Для профілактики - 100-200 мкг тричі на добу.
Сироп призначають дорослим по 2 мл 3-4 рази на добу. У разі крайньої необхідності дозу підвищують до 4 мл. Не можна застосовувати Вентолін для інгаляцій частіше 4 разів на добу. Для літніх людей доза препарату становить по 2 мг тричі на добу.
Вентолін Небули призначений для інгаляцій: Для дорослих доза становить 2,5 мг (максимум до 5 мг), застосування небулайзера до 4 разів на добу.
Використання Вентоліна Небули:
1. Вийняти небулу з пакетика;
2. Струсити її і тримаючи за верхній край, повернути для відкриття;
3. Вставити в небулайзер відкритим кінцем вниз і злегка натиснути;
4. Зібрати небулайзер;
5. Використовувати небулайзер з ліками всередині.
Загальна сумарна добова доза для застосування Вентоліна не повинна перевищувати 8 - 10 інгаляцій (у пацієнтів, які не застосовують Серевент). У разі недостатньої ефективності у таких хворих має бути переглянутий план лікування.
Застосування спейсерів підвищує ефективність використання.
Перевірка інгалятора Перед першим використанням інгалятора або в тому випадку, якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше, слід зняти ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, добре струсити інгалятор і зробити два розпилення в повітря для того, щоб переконатися в справності інгалятора.
Використання інгалятора
1. Зняти ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків.
2. Оглянути мундштук зсередини і зовні, щоб переконатися, що він чистий.
3. Добре струсити інгалятор.
4. Тримати інгалятор між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на основі під мундштуком. 5. Зробити повільний глибокий видих, обхопити мундштук губами, не стискаючи його зубами. 6. Роблячи максимально глибокий вдих через рот одночасно натиснути на верхню частину інгалятора для вивільнення однієї інгаляційної дози сальбутамолу. 7. Затримати дихання на кілька секунд, вийняти мундштук з рота, потім повільно видихнути. 8. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, почекати близько 30 сек і потім повторити пп. 3-7.
9. Щільно закрити мундштук захисним ковпачком. Виконуючи стадії 5, 6 і 7, не можна поспішати.
Слід починати вдих якомога повільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. У перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом.
Якщо видно "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, то слід почати все заново зі стадії
2. Якщо лікар дав інші інструкції щодо використання інгалятора, то пацієнт повинен строго дотримуватися їх. Якщо у пацієнта виникають труднощі з використанням інгалятора, то йому необхідно звернутися до лікаря.
Очищення інгалятора Інгалятор необхідно чистити не рідше 1 разу на тиждень.
1. Вийняти металевий балончик з пластмасового корпусу і зняти кришку мундштука.
2. Ретельно промити пластмасовий корпус і кришку мундштука під струменем теплої води.
3. Просушити пластмасовий корпус і кришку мундштука повністю як зовні так і всередині. Не допускати перегріву.
4. Помістити металевий балончик у пластмасовий корпус і надіти кришку мундштука. Не занурювати металевий балончик у воду.
Сироп призначають дорослим по 2 мл 3-4 рази на добу. У разі крайньої необхідності дозу підвищують до 4 мл. Не можна застосовувати Вентолін для інгаляцій частіше 4 разів на добу. Для літніх людей доза препарату становить по 2 мг тричі на добу.
Вентолін Небули призначений для інгаляцій: Для дорослих доза становить 2,5 мг (максимум до 5 мг), застосування небулайзера до 4 разів на добу.
Використання Вентоліна Небули:
1. Вийняти небулу з пакетика;
2. Струсити її і тримаючи за верхній край, повернути для відкриття;
3. Вставити в небулайзер відкритим кінцем вниз і злегка натиснути;
4. Зібрати небулайзер;
5. Використовувати небулайзер з ліками всередині.
Загальна сумарна добова доза для застосування Вентоліна не повинна перевищувати 8 - 10 інгаляцій (у пацієнтів, які не застосовують Серевент). У разі недостатньої ефективності у таких хворих має бути переглянутий план лікування.
Застосування спейсерів підвищує ефективність використання.
Перевірка інгалятора Перед першим використанням інгалятора або в тому випадку, якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше, слід зняти ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків, добре струсити інгалятор і зробити два розпилення в повітря для того, щоб переконатися в справності інгалятора.
Використання інгалятора
1. Зняти ковпачок з мундштука, злегка стиснувши ковпачок з боків.
2. Оглянути мундштук зсередини і зовні, щоб переконатися, що він чистий.
3. Добре струсити інгалятор.
4. Тримати інгалятор між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні дном вгору, при цьому великий палець повинен розташовуватися на основі під мундштуком. 5. Зробити повільний глибокий видих, обхопити мундштук губами, не стискаючи його зубами. 6. Роблячи максимально глибокий вдих через рот одночасно натиснути на верхню частину інгалятора для вивільнення однієї інгаляційної дози сальбутамолу. 7. Затримати дихання на кілька секунд, вийняти мундштук з рота, потім повільно видихнути. 8. Для отримання другої дози, тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, почекати близько 30 сек і потім повторити пп. 3-7.
9. Щільно закрити мундштук захисним ковпачком. Виконуючи стадії 5, 6 і 7, не можна поспішати.
Слід починати вдих якомога повільніше, безпосередньо перед натисканням на клапан інгалятора. У перші кілька разів рекомендується попрактикуватися перед дзеркалом.
Якщо видно "туман", що виходить з верхньої частини інгалятора або з куточків рота, то слід почати все заново зі стадії
2. Якщо лікар дав інші інструкції щодо використання інгалятора, то пацієнт повинен строго дотримуватися їх. Якщо у пацієнта виникають труднощі з використанням інгалятора, то йому необхідно звернутися до лікаря.
Очищення інгалятора Інгалятор необхідно чистити не рідше 1 разу на тиждень.
1. Вийняти металевий балончик з пластмасового корпусу і зняти кришку мундштука.
2. Ретельно промити пластмасовий корпус і кришку мундштука під струменем теплої води.
3. Просушити пластмасовий корпус і кришку мундштука повністю як зовні так і всередині. Не допускати перегріву.
4. Помістити металевий балончик у пластмасовий корпус і надіти кришку мундштука. Не занурювати металевий балончик у воду.
Для дітей:
Вентолін Небули призначений для інгаляцій:
Для дітей доза становить 2,5 мг, застосовується до 4 разів на добу.
Для дітей доза становить 2,5 мг, застосовується до 4 разів на добу.
Показання
1. Бронхіальна астма:-купірування нападів бронхіальної астми, в тому числі при загостренні бронхіальної астми важкого перебігу;
-попередження нападів бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або викликаних фізичним навантаженням;
- застосування в якості одного з компонентів при тривалій підтримуючій терапії бронхіальної астми.
2. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується зворотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.
-попередження нападів бронхоспазму, пов'язаних з впливом алергену або викликаних фізичним навантаженням;
- застосування в якості одного з компонентів при тривалій підтримуючій терапії бронхіальної астми.
2. Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ), що супроводжується зворотною обструкцією дихальних шляхів, хронічний бронхіт.
Протипоказання
— дитячий вік до 1.5 років;
— підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю застосовують препарат при наявності в анамнезі тахіаритмії, важкої хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тиреотоксикозу, феохромоцитоми, а також при вагітності та в період лактації.
— підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
З обережністю застосовують препарат при наявності в анамнезі тахіаритмії, важкої хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, тиреотоксикозу, феохромоцитоми, а також при вагітності та в період лактації.
Особливі вказівки
Лікування бронхіальної астми рекомендується проводити поетапно, контролюючи клінічну відповідь пацієнта на лікування і функцію легень.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу.
Підвищення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії, зокрема агоністів β2-адренорецепторів, для полегшення симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення перебігу захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове і прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити потенційну загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях слід розглянути доцільність призначення або збільшення дози ГКС. У пацієнтів групи ризику рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
Терапія агоністами β2-адренорецепторів, особливо при їх введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії.
Особливу обережність рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, ГКС, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Як і при використанні інших засобів для інгаляційної терапії, при прийомі сальбутамолу може розвиватися парадоксальний бронхоспазм з посиленням хрипів відразу після застосування препарату. Даний стан вимагає негайного лікування з використанням альтернативної форми випуску сальбутамолу або іншого інгаляційного бронходилататора короткої дії. Препарат Вентолін слід негайно відмінити, оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити інший швидкодіючий бронходилататор для продовження лікування.
У разі відсутності ефекту від застосування раніше ефективної дози інгаляційного сальбутамолу протягом, принаймні, 3 год пацієнт повинен звернутися до лікаря на предмет необхідності прийняття яких-небудь додаткових заходів.
Слід проінструктувати пацієнтів про правильне використання інгалятора Вентолін.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Немає даних.
Бронходилататори не повинні бути єдиним або основним компонентом терапії бронхіальної астми нестабільного або важкого перебігу.
Підвищення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії, зокрема агоністів β2-адренорецепторів, для полегшення симптомів бронхіальної астми свідчить про погіршення перебігу захворювання. У таких випадках слід переглянути план лікування пацієнта. Раптове і прогресуюче погіршення бронхіальної астми може становити потенційну загрозу для життя пацієнта, тому в подібних ситуаціях слід розглянути доцільність призначення або збільшення дози ГКС. У пацієнтів групи ризику рекомендується проводити щоденний моніторинг пікової швидкості видиху.
Терапія агоністами β2-адренорецепторів, особливо при їх введенні парентерально або за допомогою небулайзера, може призводити до гіпокаліємії.
Особливу обережність рекомендується проявляти при лікуванні важких нападів бронхіальної астми, оскільки в цих випадках гіпокаліємія може посилюватися в результаті одночасного застосування похідних ксантину, ГКС, діуретиків, а також внаслідок гіпоксії. У таких ситуаціях рекомендується контролювати концентрацію калію в сироватці крові.
Як і при використанні інших засобів для інгаляційної терапії, при прийомі сальбутамолу може розвиватися парадоксальний бронхоспазм з посиленням хрипів відразу після застосування препарату. Даний стан вимагає негайного лікування з використанням альтернативної форми випуску сальбутамолу або іншого інгаляційного бронходилататора короткої дії. Препарат Вентолін слід негайно відмінити, оцінити стан пацієнта і при необхідності призначити інший швидкодіючий бронходилататор для продовження лікування.
У разі відсутності ефекту від застосування раніше ефективної дози інгаляційного сальбутамолу протягом, принаймні, 3 год пацієнт повинен звернутися до лікаря на предмет необхідності прийняття яких-небудь додаткових заходів.
Слід проінструктувати пацієнтів про правильне використання інгалятора Вентолін.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Немає даних.
Побічні ефекти
Небажані реакції перераховані залежно від анатомо-фізіологічної класифікації і частоти зустрічальності, яка визначена наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 і
Передозування
СимптомиОзнаками і симптомами передозування сальбутамолу є тимчасові явища, фармакологічно опосередковані стимуляцією бета-адренергічних рецепторів, такі як зниження артеріального тиску, тахікардія, м'язовий тремор, нудота, блювання.
Застосування великих доз сальбутамолу може викликати гіпокаліємію, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Лікування
Слід відмінити препарат і призначити відповідну симптоматичну терапію, таку як застосування кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів у пацієнтів з наявністю кардіальної симптоматики (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття). Блокатори бета-адренорецепторів слід використовувати з обережністю у пацієнтів з бронхоспазмом в анамнезі.
Застосування великих доз сальбутамолу може викликати гіпокаліємію, необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.
Лікування
Слід відмінити препарат і призначити відповідну симптоматичну терапію, таку як застосування кардіоселективних блокаторів бета-адренорецепторів у пацієнтів з наявністю кардіальної симптоматики (наприклад, тахікардія, відчуття серцебиття). Блокатори бета-адренорецепторів слід використовувати з обережністю у пацієнтів з бронхоспазмом в анамнезі.
Лікарняна взаємодія
Не рекомендується одночасно застосовувати сальбутамол і неселективні блокатори β-адренорецепторів, такі як пропранолол.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО.
У пацієнтів з тиреотоксикозом Вентолін посилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію.
Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики і ГКС посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.
Сальбутамол не протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори МАО.
У пацієнтів з тиреотоксикозом Вентолін посилює дію стимуляторів ЦНС, тахікардію.
Теофілін та інші ксантини при одночасному застосуванні з сальбутамолом підвищують ймовірність розвитку тахіаритмії.
Одночасне призначення з антихолінергічними засобами (в т. ч. інгаляційними) може сприяти підвищенню внутрішньоочного тиску.
Діуретики і ГКС посилюють гіпокаліємічну дію сальбутамолу.
Лікарська форма
Таблетки – по 20, 50 і 100 шт. в 1 упаковці, 1 таб. містять 2 і 4 мг сальбутамолу. Сироп по 150 мл у флаконі – 2 мг в 1 мл. Двошарові таблетки 0.008 г по 20 або 50 шт. в упаковці.
Вентолін для інгаляцій:
- Вентолін небули (дозований аерозоль в пластикових ампулах) - 200 доз в 1 флаконі. По 2,5 мл в небулі. - Дозований аерозоль без фреонів (хлорфторвуглеців, які руйнують озоновий шар) - 200 доз в 1 флаконі. 100 мкг сальбутамолу в 1 дозі.
Сироп для внутрішнього прийому – по 2 мг в 2 мл, у флаконі 50 мл.
Вентолін для інгаляцій:
- Вентолін небули (дозований аерозоль в пластикових ампулах) - 200 доз в 1 флаконі. По 2,5 мл в небулі. - Дозований аерозоль без фреонів (хлорфторвуглеців, які руйнують озоновий шар) - 200 доз в 1 флаконі. 100 мкг сальбутамолу в 1 дозі.
Сироп для внутрішнього прийому – по 2 мг в 2 мл, у флаконі 50 мл.
