Askorbin kislotasi
Acidum ascorbinicum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Askovit, Supravit, Vitamin C, Askorbin, Askorbit, Kantan, Kantaksin, Tsebeon, Tselin, Laroskorbin, Redokson, Skorbumin, Vitsin, Vitasorbol, Biovital, Tselakson, Upsavit, Artromax, Askorutin, Tsevikap
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Acidi ascorbinici 0,05
D. t. d. №50 in tab.
S.: Ichkariga, 2 tabletka 3 marta kuniga (ovqatdan keyin)
Rp.: Sol. Acidi ascorbinici 5% - 1 ml
D.t.d. №20 in amp.
S.: 1 ml mushak ichiga 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Antioksidant, vitamin C yetishmovchiligini to'ldiruvchi, metabolik, oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini tartibga soluvchi.
Farmakodinamika
Yuqori darajada antioksidant xususiyatlarga ega. Ko'plab biokimyoviy reaksiyalarda H+ transportini tartibga soladi, trikarboksilat kislotalar siklida glyukozaning foydalanishini yaxshilaydi, tetrahidrofolat kislotasi va to'qimalarning regeneratsiyasida, steroid gormonlar, kollagen, prokollagen, karnitin, serotonin gidroksilanishida ishtirok etadi. Hucrelararo modda kolloid holatini va kapillyarlarning normal o'tkazuvchanligini saqlaydi (gialuronidazani bostiradi). Proteolitik fermentlarni faollashtiradi, aromatik aminokislotalar, pigmentlar va xolesterin almashinuviga ishtirok etadi, jigarda glikogen to'planishiga yordam beradi. Jigar nafas fermentlarini faollashtirish orqali uning detoksikatsiya va oqsil hosil qilish funksiyalarini kuchaytiradi, protrombin sintezini oshiradi. Safro ajralishini yaxshilaydi, oshqozon osti bezining tashqi sekretor funksiyasini va qalqonsimon bezning inkretor funksiyasini tiklaydi. Immunologik reaksiyalarni tartibga soladi (antitelalar, C3-komponenti, interferon sintezini faollashtiradi), fagotsitozga yordam beradi, organizmning infeksiyalarga qarshiligini oshiradi. Yallig'lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Gistamin ajralishini sekinlashtiradi va uning degradatsiyasini tezlashtiradi, PG va boshqa yallig'lanish va anafilaksiya mediatorlarining hosil bo'lishini bostiradi. Vitaminlar B1, B2, A, E, foliy kislotasi, pantoten kislotasiga ehtiyojni kamaytiradi. Askorbin kislotasi yetishmovchiligi gipovitaminoz rivojlanishiga, og'ir hollarda avitaminozga (skorbut, tsinga) olib keladi.
Farmakokinetika
Ichakda so'riladi (asosan ingichka ichakda). Doza 200 mg gacha oshirilganda 140 mg gacha (70%) so'riladi; doza yanada oshirilganda so'rilish kamayadi (50-20%). Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 25%. Ichak kasalliklari (oshqozon va o'n ikki barmoq ichak yarasi, qabziyat yoki diareya, gijja invaziyasi, lyambliyoz), yangi meva va sabzavot sharbatlari, ishqoriy ichimliklar askorbin kislotasining ichakda so'rilishini kamaytiradi.
Plazmadagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi odatda 10-20 mkg/ml, organizmdagi zaxiralar kunlik tavsiya etilgan dozalarni qabul qilishda taxminan 1,5 g va 200 mg/kun qabul qilinganda 2,5 g ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng Cmax ga erishish vaqti - 4 soat.
Leukotsitlar, trombotsitlarga oson kiradi, so'ngra barcha to'qimalarga; eng yuqori konsentratsiya bezli organlarda, leukotsitlarda, jigar va ko'z linzasida erishiladi; platsenta orqali o'tadi. Leukotsitlar va trombotsitlardagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagidan yuqori. Defitsit holatlarida leukotsitlardagi konsentratsiya kechroq va sekinroq kamayadi va plazmadagi konsentratsiyadan ko'ra defitsitni baholash uchun yaxshiroq mezon hisoblanadi.
Asosan jigarda dezoksiaskorbin kislotasi va keyinchalik oksalat kislotasi va askorbat-2-sulfatga metabolizmga uchraydi.
Buyraklar orqali, ichak orqali, ter orqali, ona suti orqali o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi.
Yuqori dozalarda buyurilganda chiqarilish tezligi keskin oshadi. Chekish va etanol iste'moli askorbin kislotasining parchalanishini tezlashtiradi (noaktiv metabolitlarga aylanish), organizmdagi zaxiralarni keskin kamaytiradi.
Gemodializda chiqariladi.
Plazmadagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi odatda 10-20 mkg/ml, organizmdagi zaxiralar kunlik tavsiya etilgan dozalarni qabul qilishda taxminan 1,5 g va 200 mg/kun qabul qilinganda 2,5 g ni tashkil qiladi. Ichkariga qabul qilingandan so'ng Cmax ga erishish vaqti - 4 soat.
Leukotsitlar, trombotsitlarga oson kiradi, so'ngra barcha to'qimalarga; eng yuqori konsentratsiya bezli organlarda, leukotsitlarda, jigar va ko'z linzasida erishiladi; platsenta orqali o'tadi. Leukotsitlar va trombotsitlardagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagidan yuqori. Defitsit holatlarida leukotsitlardagi konsentratsiya kechroq va sekinroq kamayadi va plazmadagi konsentratsiyadan ko'ra defitsitni baholash uchun yaxshiroq mezon hisoblanadi.
Asosan jigarda dezoksiaskorbin kislotasi va keyinchalik oksalat kislotasi va askorbat-2-sulfatga metabolizmga uchraydi.
Buyraklar orqali, ichak orqali, ter orqali, ona suti orqali o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi.
Yuqori dozalarda buyurilganda chiqarilish tezligi keskin oshadi. Chekish va etanol iste'moli askorbin kislotasining parchalanishini tezlashtiradi (noaktiv metabolitlarga aylanish), organizmdagi zaxiralarni keskin kamaytiradi.
Gemodializda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Profilaktika uchun:
Ichkariga 0,05-1 g kuniga bir marta kattalarga.
Davolash uchun kattalarga 0,05-0,1 g 3-5 marta kuniga.
Parenteral (oshqozon-ichak traktini chetlab o'tib) natriy askorbinat shaklida 5% eritmaning 1-3 ml kiritiladi.
Askorbin kislotasi mushak ichiga va tomir ichiga buyuriladi.
Kattalar uchun davolash dozalari - 5% eritmaning 1-3 ml sutkada; zaharlanishlarda 60 ml/sutkagacha kiritiladi.
Ichkariga 0,05-1 g kuniga bir marta kattalarga.
Davolash uchun kattalarga 0,05-0,1 g 3-5 marta kuniga.
Parenteral (oshqozon-ichak traktini chetlab o'tib) natriy askorbinat shaklida 5% eritmaning 1-3 ml kiritiladi.
Askorbin kislotasi mushak ichiga va tomir ichiga buyuriladi.
Kattalar uchun davolash dozalari - 5% eritmaning 1-3 ml sutkada; zaharlanishlarda 60 ml/sutkagacha kiritiladi.
Bolalar uchun:
Ichkariga,
Bolalarga profilaktika uchun kuniga 0,02-0,03 g buyuriladi; davolash uchun kuniga 0,05-0,1 g 1-2 marta, parenteral 5% eritmaning 1-2 ml kuniga 2-3 hafta davomida.
Mushak ichiga va tomir ichiga.
Bolalar uchun davolash dozalari - 5% eritmaning 1-2 ml.
Bolalarga profilaktika uchun kuniga 0,02-0,03 g buyuriladi; davolash uchun kuniga 0,05-0,1 g 1-2 marta, parenteral 5% eritmaning 1-2 ml kuniga 2-3 hafta davomida.
Mushak ichiga va tomir ichiga.
Bolalar uchun davolash dozalari - 5% eritmaning 1-2 ml.
Ko'rsatmalar
- gipo- va avitaminoz C;
- alkogolizm;
- qon ketishlar (o'pka, bachadon, nurlanish kasalligi sababli);
- intoksikatsiyalar;
- infeksion kasalliklar;
- Addison kasalligi;
- suyak sinishlari, sekin bituvchi yaralar;
- distrofiya;
- antikoagulyantlar dozasi oshishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- giperkoagulyatsiya, tromboflebit, trombozlarga moyillik;
- qandli diabet;
- buyrak-tosh kasalligi;
- buyrak yetishmovchiligi;
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Askorbin kislotasining kortikosteroid gormonlar sinteziga stimulyatsion ta'siri sababli, buyrak funksiyasi va qon bosimini kuzatish kerak
Uzoq muddat katta dozalarda qo'llanganda oshqozon osti bezining insulyar apparati funksiyasini bostirish mumkin, shuning uchun davolash jarayonida uni muntazam nazorat qilish kerak.
Temir miqdori yuqori bo'lgan bemorlarda askorbin kislotasini minimal dozalarda qo'llash kerak.
Tez o'suvchi va intensiv metastaz qiluvchi o'smalari bo'lgan bemorlarga askorbin kislotasini buyurish jarayonni og'irlashtirishi mumkin.
Askorbin kislotasi, qaytaruvchi sifatida, turli laborator testlar natijalarini (qondagi glyukoza, bilirubin, transaminazlar faolligi, LDG) buzishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Askorbin kislotasi avtomobil boshqarish va aniq mexanizmlar bilan ishlashda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi.
Uzoq muddat katta dozalarda qo'llanganda oshqozon osti bezining insulyar apparati funksiyasini bostirish mumkin, shuning uchun davolash jarayonida uni muntazam nazorat qilish kerak.
Temir miqdori yuqori bo'lgan bemorlarda askorbin kislotasini minimal dozalarda qo'llash kerak.
Tez o'suvchi va intensiv metastaz qiluvchi o'smalari bo'lgan bemorlarga askorbin kislotasini buyurish jarayonni og'irlashtirishi mumkin.
Askorbin kislotasi, qaytaruvchi sifatida, turli laborator testlar natijalarini (qondagi glyukoza, bilirubin, transaminazlar faolligi, LDG) buzishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Askorbin kislotasi avtomobil boshqarish va aniq mexanizmlar bilan ishlashda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, charchoq hissi, uzoq muddat katta dozalarda qo'llanganda: CNS qo'zg'aluvchanligi oshishi, uyqu buzilishi.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kapillyar o'tkazuvchanligi pasayishi va to'qimalar trofikasi yomonlashishi, tromboz.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya, oshqozon spazmlari.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, kamdan-kam hollarda: anafilaktik shok.
Yuqori dozalarda qo'llanganda: giperozaluriya;
Uzoq muddat yuqori dozalarda qo'llanganda: natriy va suyuqlikni ushlab qolish, rux, mis almashinuvi buzilishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uzoq muddat katta dozalarda (1 g dan ortiq) qo'llanganda — bosh og'rig'i, CNS qo'zg'aluvchanligi oshishi, uyqusizlik, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, giperasid gastrit, oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanishi, oshqozon osti bezining insulyar apparati funksiyasini bostirish (giperglikemiya, glyukozuriya), giperozaluriya, nefrolitiaz (kalsiy oksalat), buyrak glomerulyar apparati shikastlanishi, o'rtacha pollakiuriya (600 mg/sutkadan ortiq doza qabul qilinganda).
Kapillyar o'tkazuvchanligi pasayishi (to'qimalar trofikasi yomonlashishi, qon bosimi oshishi, giperkoagulyatsiya, mikroangiopatiyalar rivojlanishi mumkin).
Tomir ichiga yuqori dozalarda kiritilganda — homiladorlikni to'xtatish xavfi (estrogenemiya natijasida), eritrotsitlar gemolizi.
Kapillyar o'tkazuvchanligi pasayishi (to'qimalar trofikasi yomonlashishi, qon bosimi oshishi, giperkoagulyatsiya, mikroangiopatiyalar rivojlanishi mumkin).
Tomir ichiga yuqori dozalarda kiritilganda — homiladorlikni to'xtatish xavfi (estrogenemiya natijasida), eritrotsitlar gemolizi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Qonda benzilpenitsillin va tetratsiklinlar konsentratsiyasini oshiradi; 1 g/sutka dozada etinilestradiolning biokiraolishini oshiradi.
Ichakda temir preparatlarini so'rilishini yaxshilaydi (uch valentli temirni ikki valentli temirga aylantiradi); defferoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda temir chiqarilishini oshirishi mumkin.
Asetilsalitsil kislotasi (ASK), og'iz orqali kontratseptivlar, yangi sharbatlar va ishqoriy ichimliklar so'rilish va o'zlashtirilishini kamaytiradi.
ASK bilan bir vaqtda qo'llanganda askorbin kislotasi siydik bilan chiqarilishi oshadi va ASK chiqarilishi kamayadi. ASK askorbin kislotasining so'rilishini taxminan 30% ga kamaytiradi.
Salitsilatlar va qisqa muddatli sulfanilamidlar bilan davolashda kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi, buyraklar orqali kislotalarni chiqarishni sekinlashtiradi, ishqoriy reaktsiyaga ega preparatlarni chiqarishni oshiradi (shu jumladan alkaloidlar), og'iz orqali kontratseptivlar konsentratsiyasini qonda kamaytiradi.
Etanolning umumiy klirensini oshiradi, bu esa o'z navbatida organizmdagi askorbin kislotasi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Xinolon qatori preparatlari (ftorxinolonlar va boshqalar), kalsiy xlorid, salitsilatlar, GKS uzoq muddat qo'llanganda askorbin kislotasi zaxiralarini kamaytiradi.
Izoprenalin xronotrop ta'sirini kamaytiradi.
Uzoq muddat yoki yuqori dozalarda qo'llanganda disulfiram-etanol o'zaro ta'sirini buzishi mumkin.
Yuqori dozalarda mexiletin buyrak chiqarilishini oshiradi.
Barbituratlar va primidon askorbin kislotasining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.
Antipsixotik vositalarning (fenotiazin hosilalari) terapevtik ta'sirini kamaytiradi, amfetamin va trisiklik antidepressantlarning kanaltubulyar reabsorbsiyasini kamaytiradi.
Ichakda temir preparatlarini so'rilishini yaxshilaydi (uch valentli temirni ikki valentli temirga aylantiradi); defferoksamin bilan bir vaqtda qo'llanganda temir chiqarilishini oshirishi mumkin.
Asetilsalitsil kislotasi (ASK), og'iz orqali kontratseptivlar, yangi sharbatlar va ishqoriy ichimliklar so'rilish va o'zlashtirilishini kamaytiradi.
ASK bilan bir vaqtda qo'llanganda askorbin kislotasi siydik bilan chiqarilishi oshadi va ASK chiqarilishi kamayadi. ASK askorbin kislotasining so'rilishini taxminan 30% ga kamaytiradi.
Salitsilatlar va qisqa muddatli sulfanilamidlar bilan davolashda kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi, buyraklar orqali kislotalarni chiqarishni sekinlashtiradi, ishqoriy reaktsiyaga ega preparatlarni chiqarishni oshiradi (shu jumladan alkaloidlar), og'iz orqali kontratseptivlar konsentratsiyasini qonda kamaytiradi.
Etanolning umumiy klirensini oshiradi, bu esa o'z navbatida organizmdagi askorbin kislotasi konsentratsiyasini kamaytiradi.
Xinolon qatori preparatlari (ftorxinolonlar va boshqalar), kalsiy xlorid, salitsilatlar, GKS uzoq muddat qo'llanganda askorbin kislotasi zaxiralarini kamaytiradi.
Izoprenalin xronotrop ta'sirini kamaytiradi.
Uzoq muddat yoki yuqori dozalarda qo'llanganda disulfiram-etanol o'zaro ta'sirini buzishi mumkin.
Yuqori dozalarda mexiletin buyrak chiqarilishini oshiradi.
Barbituratlar va primidon askorbin kislotasining siydik bilan chiqarilishini oshiradi.
Antipsixotik vositalarning (fenotiazin hosilalari) terapevtik ta'sirini kamaytiradi, amfetamin va trisiklik antidepressantlarning kanaltubulyar reabsorbsiyasini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
1 draje 50 mg askorbin kislotasini o'z ichiga oladi; shisha idishda yoki flakonlarda 50, 100 yoki 200 dona, yoki konturli hujayra qadoqlarida 10 dona, karton qutida 5 qadoq.
1 ml in'ektsiya uchun eritma — 50 yoki 100 mg; ampulalarda 1 va 2 ml, karton qutida 10 dona.
1 tabletka — 50 mg; shisha idishda 50 dona.
Bolalar uchun 1 tabletka — 25 mg; konturli hujayra qadoqlarida 10 dona, karton qutida 5 qadoq, yoki shisha idishda 50 yoki 100 dona.
Kukun — 2,5 mg; qog'oz paketlarda.
1 ml in'ektsiya uchun eritma — 50 yoki 100 mg; ampulalarda 1 va 2 ml, karton qutida 10 dona.
1 tabletka — 50 mg; shisha idishda 50 dona.
Bolalar uchun 1 tabletka — 25 mg; konturli hujayra qadoqlarida 10 dona, karton qutida 5 qadoq, yoki shisha idishda 50 yoki 100 dona.
Kukun — 2,5 mg; qog'oz paketlarda.
