Atenolol
Atenolol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Betakard
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Atenololi 0,025 №30
D. S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatdan oldin
Rp.: "Atenolol" 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatdan oldin
D. S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatdan oldin
Rp.: "Atenolol" 50 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatdan oldin
Farmakologik xossalar
Antianginal, antiaritmik, gipotenziya.
Farmakodinamika
Atenolol — selektiv beta1-adrenoblokator. Membranostabilizatsion va ichki simpatomimetik faollikka ega emas. Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, terapevtik dozalarda atanolol ichki organlarning beta2-adrenoretseptorlariga (oshqozon osti bezi, skelet mushaklari, periferik arteriyalar, bronxlar va bachadonning silliq mushaklari) va metabolizmni tartibga solishda ishtirok etuvchi beta2-adrenoretseptorlarga kamroq ta'sir qiladi. Yuqori dozalarda (kuniga 0,1 g dan ortiq) qo'llanganda, atanolol selektivlikni yo'qotadi va beta2-adrenobloklovchi ta'sir ko'rsatadi.
Terapevtik dozalarda atanolol yurakning beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katekolaminlar tomonidan stimulyatsiya qilingan adenozinmonofosfat (cAMP) hosil bo'lishini adenozintrifosfat (ATP) dan kamaytiradi, hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimini pasaytiradi. Salbiy xrono-, dromo-, batmo- va inotrop ta'sir ko'rsatadi.
Atenolol sinus tugunining avtomatizmini pasaytiradi, yurak urish tezligini (YUT) dam olish va jismoniy yuklanishda kamaytiradi, atrioventrikulyar (AV) o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Qon plazmasidagi renin faolligini pasaytiradi. Salbiy xronotrop ta'sir og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida namoyon bo'ladi, 2–4 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi, 24 soat davom etadi.
Beta-adrenoblokatorlar bilan davolashning boshida (og'iz orqali qabul qilingandan so'ng dastlabki 24 soat ichida) umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ) biroz oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1–3 kun ichida OPQQ boshlang'ich holatiga qaytadi. Uzoq muddatli terapiyada dastlab yuqori bo'lgan OPQQ pasayadi.
Atenolol antihipertenziv, antianginal va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi.
Antihipertenziv ta'sir yurak chiqishini kamaytirish, renin-angiotenzin tizimi faolligini pasaytirish, baroretseptorlarning sezgirligini kamaytirish va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish bilan bog'liq. Antihipertenziv ta'sir sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) pasaytirish, zarba va daqiqalik qon hajmlarini kamaytirish sifatida namoyon bo'ladi.
O'rtacha terapevtik dozalarda periferik arteriyalarning tonusiga ta'sir qilmaydi. Antihipertenziv ta'sir 24 soat davom etadi, muntazam qo'llashda davolashning ikkinchi haftasining oxiriga kelib barqarorlashadi.
Atenololning antianginal ta'siri miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini yurak urish tezligini kamaytirish (diastolni uzaytirish va miokard perfuziyasini yaxshilash) va qisqaruvchanlikni kamaytirish, shuningdek, simpatik stimulyatsiyaga miokardning sezgirligini kamaytirish natijasida aniqlanadi. Boshqa tomondan, atanolol chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Atenololning antiaritmik ta'siri sinus taxikardiyasini bostirish va yurakning o'tkazuvchan tizimiga aritmogen simpatik ta'sirlarni bartaraf etish, sinoatriyal tugun orqali qo'zg'alish tarqalish tezligini kamaytirish va refrakter davrni uzaytirish bilan bog'liq. AV tugun va qo'shimcha o'tkazuv yo'llari orqali impulslarni oldinga va kamroq darajada orqaga o'tkazishni bostiradi.
Atenololning o'tkir miokard infarkti erta davrida qo'llanilishi infarkt hajmini kamaytiradi, asoratlar va o'lim darajasini pasaytiradi. Atenolol qo'llanganda qorincha aritmiyalari paydo bo'lishi tezligi kamayadi. Og'riqni sezilarli darajada yengillashtirish opioid analgetiklarga bo'lgan ehtiyojni kamaytirishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda atanolol miokard infarkti rivojlanishidan keyingi dastlabki 7 kun ichida o'lim darajasini ishonchli ravishda kamaytirishi aniqlangan.
Terapevtik dozalarda atanolol yurakning beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi, katekolaminlar tomonidan stimulyatsiya qilingan adenozinmonofosfat (cAMP) hosil bo'lishini adenozintrifosfat (ATP) dan kamaytiradi, hujayra ichidagi kalsiy ionlari oqimini pasaytiradi. Salbiy xrono-, dromo-, batmo- va inotrop ta'sir ko'rsatadi.
Atenolol sinus tugunining avtomatizmini pasaytiradi, yurak urish tezligini (YUT) dam olish va jismoniy yuklanishda kamaytiradi, atrioventrikulyar (AV) o'tkazuvchanlikni sekinlashtiradi, miokardning qo'zg'aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi. Miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Qon plazmasidagi renin faolligini pasaytiradi. Salbiy xronotrop ta'sir og'iz orqali qabul qilingandan so'ng 1 soat ichida namoyon bo'ladi, 2–4 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi, 24 soat davom etadi.
Beta-adrenoblokatorlar bilan davolashning boshida (og'iz orqali qabul qilingandan so'ng dastlabki 24 soat ichida) umumiy periferik qon tomir qarshiligi (OPQQ) biroz oshadi (alfa-adrenoretseptorlar faolligining o'zaro oshishi natijasida). 1–3 kun ichida OPQQ boshlang'ich holatiga qaytadi. Uzoq muddatli terapiyada dastlab yuqori bo'lgan OPQQ pasayadi.
Atenolol antihipertenziv, antianginal va antiaritmik ta'sir ko'rsatadi.
Antihipertenziv ta'sir yurak chiqishini kamaytirish, renin-angiotenzin tizimi faolligini pasaytirish, baroretseptorlarning sezgirligini kamaytirish va markaziy asab tizimiga ta'sir qilish bilan bog'liq. Antihipertenziv ta'sir sistolik va diastolik arterial bosimni (AB) pasaytirish, zarba va daqiqalik qon hajmlarini kamaytirish sifatida namoyon bo'ladi.
O'rtacha terapevtik dozalarda periferik arteriyalarning tonusiga ta'sir qilmaydi. Antihipertenziv ta'sir 24 soat davom etadi, muntazam qo'llashda davolashning ikkinchi haftasining oxiriga kelib barqarorlashadi.
Atenololning antianginal ta'siri miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini yurak urish tezligini kamaytirish (diastolni uzaytirish va miokard perfuziyasini yaxshilash) va qisqaruvchanlikni kamaytirish, shuningdek, simpatik stimulyatsiyaga miokardning sezgirligini kamaytirish natijasida aniqlanadi. Boshqa tomondan, atanolol chap qorincha oxirgi diastolik bosimini oshirish va qorincha mushak tolalarining cho'zilishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.
Atenololning antiaritmik ta'siri sinus taxikardiyasini bostirish va yurakning o'tkazuvchan tizimiga aritmogen simpatik ta'sirlarni bartaraf etish, sinoatriyal tugun orqali qo'zg'alish tarqalish tezligini kamaytirish va refrakter davrni uzaytirish bilan bog'liq. AV tugun va qo'shimcha o'tkazuv yo'llari orqali impulslarni oldinga va kamroq darajada orqaga o'tkazishni bostiradi.
Atenololning o'tkir miokard infarkti erta davrida qo'llanilishi infarkt hajmini kamaytiradi, asoratlar va o'lim darajasini pasaytiradi. Atenolol qo'llanganda qorincha aritmiyalari paydo bo'lishi tezligi kamayadi. Og'riqni sezilarli darajada yengillashtirish opioid analgetiklarga bo'lgan ehtiyojni kamaytirishi mumkin. Klinik tadqiqotlarda atanolol miokard infarkti rivojlanishidan keyingi dastlabki 7 kun ichida o'lim darajasini ishonchli ravishda kamaytirishi aniqlangan.
Farmakokinetika
So'rilish
Me'da-ichak traktidan so'rilish — tez va to'liq emas. Biologik mavjudlik 40–50% ni tashkil etadi. Og'iz orqali 0,05 g va 0,1 g dozalarda qabul qilingandan so'ng, atanololning qon plazmasidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi (Сmах) mos ravishda 300 va 700 ng/ml ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (ТСmах) 2–4 soat. Og'iz orqali 0,05 g–0,4 g dozalarda qabul qilingandan so'ng, atanololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza bilan proporsional.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi past (6–16% dan oshmaydi). Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Plasenta to'sig'idan va ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Atenolol jigar tomonidan deyarli metabolizmga uchramaydi. Kam miqdorda hosil bo'ladigan (qabul qilingan dozaning 10% dan kam) gidroksil metabolit va glyukuronid farmakologik faollikka ega emas.
Chiqarilish
Atenololning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 6–9 soat (keksalarda oshadi). Atenolol buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (asosan o'zgarmagan holda). So'rilmagan atanolol (og'iz orqali qabul qilingan dozaning 50–60%) o'zgarmagan holda axlat bilan chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funksiyasi buzilishi
Buyrak funksiyasi buzilishi T1/2 ning uzayishi va atanololning kumulyatsiyasi bilan birga keladi. Kreatinin klirensi (KK) 35 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lganda T1/2 16–27 soatni tashkil etadi, KK 15 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lganda — 27 soatdan ortiq.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda atanololning farmakokinetikasi va kumulyatsiyasi o'zgarishlari kuzatilmaydi.
Keksalar
Keksalarda atanololning T1/2 oshadi.
Me'da-ichak traktidan so'rilish — tez va to'liq emas. Biologik mavjudlik 40–50% ni tashkil etadi. Og'iz orqali 0,05 g va 0,1 g dozalarda qabul qilingandan so'ng, atanololning qon plazmasidagi o'rtacha maksimal konsentratsiyasi (Сmах) mos ravishda 300 va 700 ng/ml ni tashkil etadi. Qon plazmasida maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (ТСmах) 2–4 soat. Og'iz orqali 0,05 g–0,4 g dozalarda qabul qilingandan so'ng, atanololning qon plazmasidagi konsentratsiyasi doza bilan proporsional.
Taqsimlanish
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi past (6–16% dan oshmaydi). Gematoensefalik to'siqdan yomon o'tadi. Plasenta to'sig'idan va ko'krak sutiga o'tadi.
Metabolizm
Atenolol jigar tomonidan deyarli metabolizmga uchramaydi. Kam miqdorda hosil bo'ladigan (qabul qilingan dozaning 10% dan kam) gidroksil metabolit va glyukuronid farmakologik faollikka ega emas.
Chiqarilish
Atenololning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (T1/2) 6–9 soat (keksalarda oshadi). Atenolol buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi (asosan o'zgarmagan holda). So'rilmagan atanolol (og'iz orqali qabul qilingan dozaning 50–60%) o'zgarmagan holda axlat bilan chiqariladi.
Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika
Buyrak funksiyasi buzilishi
Buyrak funksiyasi buzilishi T1/2 ning uzayishi va atanololning kumulyatsiyasi bilan birga keladi. Kreatinin klirensi (KK) 35 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lganda T1/2 16–27 soatni tashkil etadi, KK 15 ml/min/1,73 m2 dan past bo'lganda — 27 soatdan ortiq.
Jigar funksiyasi buzilishi
Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda atanololning farmakokinetikasi va kumulyatsiyasi o'zgarishlari kuzatilmaydi.
Keksalar
Keksalarda atanololning T1/2 oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqatdan oldin, chaynashsiz, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi.
Arterial gipertenziya. Davolash 50 mg Atenolol bilan kuniga 1 marta boshlanadi. Barqaror gipotenziya ta'siriga erishish uchun 1-2 hafta kerak bo'ladi. Agar gipotenziya ta'siri yetarli bo'lmasa, doza 100 mg ga oshiriladi. Dozani yanada oshirish tavsiya etilmaydi, chunki bu klinik ta'sirni kuchaytirmaydi.
Stenokardiya. Boshlang'ich doza 50 mg/kun. Agar bir hafta ichida optimal terapevtik ta'sirga erishilmasa, doza 100 mg/kun ga oshiriladi. Keksalar va buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda, kreatinin klirensiga qarab dozani tuzatish tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda KK 35 ml/min/1.73m2 dan yuqori bo'lsa (normal qiymatlar 100-150 ml/min/1.73 m2) atanololning sezilarli kumulyatsiyasi sodir bo'lmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun quyidagi maksimal doza tavsiya etiladi:
KK (ml/min/1.73 m2) T1/2 atanolol (soat) Maksimal doza
15-35 16-27 50 mg/kun yoki 100 mg har ikki kunda
15 dan kam 27 dan ortiq 50 mg har ikki kunda yoki 100 mg 4 kunda 1 marta
Quyidagi dozaj rejimini ta'minlash uchun 25 mg tabletkalar shaklida atanolol qo'llanilishi mumkin.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga atanolol 25 yoki 50 mg/kun har bir dializdan keyin darhol buyuriladi, bu statsionar sharoitda amalga oshirilishi kerak, chunki AB pasayishi mumkin.
Keksalar uchun boshlang'ich bir martalik doza - 25 mg (AB, YUT nazorati ostida oshirilishi mumkin).
Kunlik dozani 100 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, chunki terapevtik ta'sir kuchaymaydi, lekin nojo'ya ta'sirlar ehtimoli oshadi.
Arterial gipertenziya. Davolash 50 mg Atenolol bilan kuniga 1 marta boshlanadi. Barqaror gipotenziya ta'siriga erishish uchun 1-2 hafta kerak bo'ladi. Agar gipotenziya ta'siri yetarli bo'lmasa, doza 100 mg ga oshiriladi. Dozani yanada oshirish tavsiya etilmaydi, chunki bu klinik ta'sirni kuchaytirmaydi.
Stenokardiya. Boshlang'ich doza 50 mg/kun. Agar bir hafta ichida optimal terapevtik ta'sirga erishilmasa, doza 100 mg/kun ga oshiriladi. Keksalar va buyrak chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarga dozani tuzatish kerak.
Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo'lganda, kreatinin klirensiga qarab dozani tuzatish tavsiya etiladi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda KK 35 ml/min/1.73m2 dan yuqori bo'lsa (normal qiymatlar 100-150 ml/min/1.73 m2) atanololning sezilarli kumulyatsiyasi sodir bo'lmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun quyidagi maksimal doza tavsiya etiladi:
KK (ml/min/1.73 m2) T1/2 atanolol (soat) Maksimal doza
15-35 16-27 50 mg/kun yoki 100 mg har ikki kunda
15 dan kam 27 dan ortiq 50 mg har ikki kunda yoki 100 mg 4 kunda 1 marta
Quyidagi dozaj rejimini ta'minlash uchun 25 mg tabletkalar shaklida atanolol qo'llanilishi mumkin.
Gemodializda bo'lgan bemorlarga atanolol 25 yoki 50 mg/kun har bir dializdan keyin darhol buyuriladi, bu statsionar sharoitda amalga oshirilishi kerak, chunki AB pasayishi mumkin.
Keksalar uchun boshlang'ich bir martalik doza - 25 mg (AB, YUT nazorati ostida oshirilishi mumkin).
Kunlik dozani 100 mg dan oshirish tavsiya etilmaydi, chunki terapevtik ta'sir kuchaymaydi, lekin nojo'ya ta'sirlar ehtimoli oshadi.
Ko'rsatmalar
- yurak-qon tomir tizimi tomonidan funksional buzilishlar (giperkineetik kardial sindrom, AB regulyatsiyasining funksional buzilishlari);
- surunkali barqaror va beqaror stenokardiya, ayniqsa taxikardiya va arterial gipertenziya bilan birgalikda;
- supraventrikulyar (qorincha usti) aritmiyalar;
- tirotoksikoz tomonidan chaqirilgan sinus taxikardiyasi uchun qo'shimcha vosita sifatida;
- paroksizmal supraventrikulyar taxikardiya;
- yurak bo'lmalarining fibrillyatsiyasi va flutteri (yurak glikozidlarining yuqori dozalari bilan davolash samarasiz bo'lgan hollarda);
- qorincha aritmiyalari;
- jismoniy yuklanish, simpatomimetik vositalarni qabul qilish, anesteziya kirish fazasi, shu jumladan galotan anesteziyasi tomonidan chaqirilgan qorincha aritmiyalari;
- qorincha taxikardiyasi va qorincha fibrillyatsiyasining oldini olish;
- arterial gipertenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
- o'tkir yurak yetishmovchiligi;
- kardiogen shok;
- II va III darajali AV-blokada;
- sinus tugunining zaiflik sindromi;
- sinoatriyal blokada;
- sinus bradikardiya;
- arterial gipotenziya (sistolik AB
Maxsus ko'rsatmalar
Atenolol qabul qilayotgan bemorlarni nazorat qilish YUT va AB ni kuzatishni o'z ichiga olishi kerak (davolashning boshida - har kuni, keyin 3-4 oyda 1 marta), qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda qondagi glyukoza miqdorini (4-5 oyda 1 marta). Keksalarda buyrak funksiyasini kuzatish tavsiya etiladi (4-5 oyda 1 marta).
Bemorni YUT ni hisoblash usuliga o'rgatish va YUT 50 zarba/min dan kam bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida ko'rsatma berish kerak. Tirotoksikozda atanolol tirotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) maskalashi mumkin. Tirotoksikozli bemorlarda keskin bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya tomonidan chaqirilgan taxikardiyani maskalashi mumkin. Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin tomonidan chaqirilgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorini normal konsentratsiyaga qaytarishni kechiktirmaydi.
IShB bilan kasallangan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni keskin bekor qilish angina hujumlarining chastotasi yoki og'irligini oshirishi mumkin, shuning uchun IShB bilan kasallangan bemorlarda atanololni qabul qilishni to'xtatish asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Neselektiv beta-adrenoblokatorlarga nisbatan, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar o'pka funksiyasiga kamroq ta'sir qiladi, shunga qaramay, nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklarida atanolol faqat mutlaq ko'rsatmalar mavjud bo'lganda buyuriladi. Zarurat tug'ilganda, ba'zi hollarda beta2-adrenomimetiklarni qo'llash tavsiya etilishi mumkin.
Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziya dori vositalarini toqat qilmaslik va/yoki samarasizligi holatida kardioselektiv adrenoblokatorlarni buyurish mumkin, lekin dozalashni qat'iy kuzatish kerak. Dozani oshirib yuborish bronxospazm rivojlanishi bilan xavfli.
Atenolol qabul qilayotgan bemorlarda narkoz ostida jarrohlik aralashuvi zarur bo'lgan hollarda alohida e'tibor talab etiladi. Preparatni aralashuvdan 48 soat oldin to'xtatish kerak. Anestezik sifatida iloji boricha minimal salbiy inotrop ta'sirga ega preparatni tanlash kerak.
Atenolol va klonidin bir vaqtda qo'llanganda, klonidinni bekor qilish simptomini oldini olish uchun atanololni klonidindan bir necha kun oldin to'xtatish kerak.
Allergik anamnez og'irligi fonida epinefrinning odatdagi dozalari ta'sirining yo'qligi va yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining kuchayishi mumkin.
Katekolaminlar zaxiralarini kamaytiruvchi dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar AB ning sezilarli pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash uchun doimiy shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Keksalarda bradikardiya (50 zarba/min dan kam), arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan past), AV-blokada, bronxospazm, qorincha aritmiyalari, jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari paydo bo'lganda, dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar tomonidan chaqirilgan depressiya rivojlanishida terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.
Verapamilni v/ichiga kiritish zarur bo'lganda, bu atanolol qabul qilingandan keyin kamida 48 soat o'tgach amalga oshirilishi kerak.
Atenolol qo'llanganda ko'z yosh suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin, bu kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar uchun ahamiyatga ega.
Og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishi xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas. Bekor qilish 2 hafta yoki undan ko'proq davomida, dozani 3-4 kunda 25% ga kamaytirish orqali amalga oshiriladi.
Qon va siydikdagi katekolaminlar, normetanefrin va vanililmandel kislotasi miqdorini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak; antinuklear antitel titrlari.
Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Bemorni YUT ni hisoblash usuliga o'rgatish va YUT 50 zarba/min dan kam bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashish zarurligi haqida ko'rsatma berish kerak. Tirotoksikozda atanolol tirotoksikozning ayrim klinik belgilarini (masalan, taxikardiyani) maskalashi mumkin. Tirotoksikozli bemorlarda keskin bekor qilish mumkin emas, chunki simptomatikani kuchaytirishi mumkin. Qandli diabetda gipoglikemiya tomonidan chaqirilgan taxikardiyani maskalashi mumkin. Neselektiv beta-adrenoblokatorlardan farqli o'laroq, insulin tomonidan chaqirilgan gipoglikemiyani deyarli kuchaytirmaydi va qondagi glyukoza miqdorini normal konsentratsiyaga qaytarishni kechiktirmaydi.
IShB bilan kasallangan bemorlarda beta-adrenoblokatorlarni keskin bekor qilish angina hujumlarining chastotasi yoki og'irligini oshirishi mumkin, shuning uchun IShB bilan kasallangan bemorlarda atanololni qabul qilishni to'xtatish asta-sekin amalga oshirilishi kerak.
Neselektiv beta-adrenoblokatorlarga nisbatan, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar o'pka funksiyasiga kamroq ta'sir qiladi, shunga qaramay, nafas yo'llarining obstruktiv kasalliklarida atanolol faqat mutlaq ko'rsatmalar mavjud bo'lganda buyuriladi. Zarurat tug'ilganda, ba'zi hollarda beta2-adrenomimetiklarni qo'llash tavsiya etilishi mumkin.
Bronxospastik kasalliklari bo'lgan bemorlarga boshqa gipotenziya dori vositalarini toqat qilmaslik va/yoki samarasizligi holatida kardioselektiv adrenoblokatorlarni buyurish mumkin, lekin dozalashni qat'iy kuzatish kerak. Dozani oshirib yuborish bronxospazm rivojlanishi bilan xavfli.
Atenolol qabul qilayotgan bemorlarda narkoz ostida jarrohlik aralashuvi zarur bo'lgan hollarda alohida e'tibor talab etiladi. Preparatni aralashuvdan 48 soat oldin to'xtatish kerak. Anestezik sifatida iloji boricha minimal salbiy inotrop ta'sirga ega preparatni tanlash kerak.
Atenolol va klonidin bir vaqtda qo'llanganda, klonidinni bekor qilish simptomini oldini olish uchun atanololni klonidindan bir necha kun oldin to'xtatish kerak.
Allergik anamnez og'irligi fonida epinefrinning odatdagi dozalari ta'sirining yo'qligi va yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining kuchayishi mumkin.
Katekolaminlar zaxiralarini kamaytiruvchi dori vositalari (masalan, rezerpin) beta-adrenoblokatorlarning ta'sirini kuchaytirishi mumkin, shuning uchun bunday dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlar AB ning sezilarli pasayishi yoki bradikardiyani aniqlash uchun doimiy shifokor nazorati ostida bo'lishi kerak.
Keksalarda bradikardiya (50 zarba/min dan kam), arterial gipotenziya (sistolik AB 100 mm sim. ust. dan past), AV-blokada, bronxospazm, qorincha aritmiyalari, jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlari paydo bo'lganda, dozani kamaytirish yoki davolashni to'xtatish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar tomonidan chaqirilgan depressiya rivojlanishida terapiyani to'xtatish tavsiya etiladi.
Verapamilni v/ichiga kiritish zarur bo'lganda, bu atanolol qabul qilingandan keyin kamida 48 soat o'tgach amalga oshirilishi kerak.
Atenolol qo'llanganda ko'z yosh suyuqligi ishlab chiqarilishi kamayishi mumkin, bu kontakt linzalardan foydalanuvchi bemorlar uchun ahamiyatga ega.
Og'ir aritmiyalar va miokard infarkti rivojlanishi xavfi tufayli davolashni keskin to'xtatish mumkin emas. Bekor qilish 2 hafta yoki undan ko'proq davomida, dozani 3-4 kunda 25% ga kamaytirish orqali amalga oshiriladi.
Qon va siydikdagi katekolaminlar, normetanefrin va vanililmandel kislotasi miqdorini tekshirishdan oldin bekor qilish kerak; antinuklear antitel titrlari.
Chekuvchilarda beta-adrenoblokatorlarning samaradorligi pastroq.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi: surunkali yurak yetishmovchiligi simptomlarining rivojlanishi (to'piqlar, oyoqlar shishishi; nafas qisilishi), atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi, aritmiyalar, bradikardiya, AB ning sezilarli pasayishi, ortostatik gipotenziya, yurak urishi.
Markaziy asab tizimi: bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, reaktsiya tezligining pasayishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, depressiya, gallyutsinatsiyalar, charchoq, bosh og'rig'i, zaiflik, "dahshatli" tushlar, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, qo'llarda paresteziya ("intermitent" oqsoqlik va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), mushak zaifligi, tutqanoq.
Me'da-ichak trakti: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, qabziyat, ta'm o'zgarishi.
Nafas olish tizimi: dispnoe, bronxospazm, apnoe, burun tiqilishi.
Gematologik reaktsiyalar: trombotsitar purpura, anemiya (aplastik), tromboz.
Endokrin tizimi: ginekoma, potensiyaning pasayishi, libido pasayishi, giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
Metabolik reaktsiyalar: giperlipidemiya.
Teri reaktsiyalari: eshakemi, dermatitlar, qichishish, fotosensitivlik, terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, psoriazning kuchayishi, qaytariladigan alopesiya.
Sezgi organlari: ko'rishning buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
Homilaga ta'siri: bachadondagi o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.
Laborator ko'rsatkichlar: agranulotsitoz, leykopeniya, "jigar" fermentlarining faolligining oshishi, giperbilirubinemiya.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgiyalar, "bekor qilish" sindromi (angina hujumlarining kuchayishi, AB ning oshishi).
Preparatning dozasini oshirishda nojo'ya ta'sirlar chastotasi oshadi.
Markaziy asab tizimi: bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, reaktsiya tezligining pasayishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, depressiya, gallyutsinatsiyalar, charchoq, bosh og'rig'i, zaiflik, "dahshatli" tushlar, bezovtalik, ong chalkashligi yoki qisqa muddatli xotira yo'qolishi, qo'llarda paresteziya ("intermitent" oqsoqlik va Reyno sindromi bo'lgan bemorlarda), mushak zaifligi, tutqanoq.
Me'da-ichak trakti: og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og'rig'i, qabziyat, ta'm o'zgarishi.
Nafas olish tizimi: dispnoe, bronxospazm, apnoe, burun tiqilishi.
Gematologik reaktsiyalar: trombotsitar purpura, anemiya (aplastik), tromboz.
Endokrin tizimi: ginekoma, potensiyaning pasayishi, libido pasayishi, giperglikemiya (insulinga bog'liq bo'lmagan qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda), gipoglikemiya (insulin oluvchi bemorlarda), gipotiroid holat.
Metabolik reaktsiyalar: giperlipidemiya.
Teri reaktsiyalari: eshakemi, dermatitlar, qichishish, fotosensitivlik, terlashning kuchayishi, terining giperemiyasi, psoriazning kuchayishi, qaytariladigan alopesiya.
Sezgi organlari: ko'rishning buzilishi, ko'z yosh suyuqligi sekretsiyasining kamayishi, ko'zlarning qurishi va og'rig'i, kon'yunktivit.
Homilaga ta'siri: bachadondagi o'sishning kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya.
Laborator ko'rsatkichlar: agranulotsitoz, leykopeniya, "jigar" fermentlarining faolligining oshishi, giperbilirubinemiya.
Boshqalar: bel og'rig'i, artralgiyalar, "bekor qilish" sindromi (angina hujumlarining kuchayishi, AB ning oshishi).
Preparatning dozasini oshirishda nojo'ya ta'sirlar chastotasi oshadi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Aniq bradikardiya, II–III darajali AV-blokada, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, AB ning haddan tashqari pasayishi, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, tirnoqlar, barmoqlar yoki kaftlarning sianoz, tutqanoq, gipoglikemiya.
Davolash
Me'dani yuvish va adsorbsion dori vositalarini buyurish; bronxospazm paydo bo'lganda inhalatsion yoki v/ichiga beta2-adrenomimetik salbutamol kiritish ko'rsatiladi.
Bradikardiyada 0,001–0,002 g atropin v/ichiga kiritish; ijobiy ta'sir bo'lmasa, vaqtinchalik elektrokardiostimulyator qo'yish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Arterial gipotenziyada bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak. Agar o'pka shishi belgisi bo'lmasa — v/ichiga plazma o'rnini bosuvchi eritmalar kiritish; samarasiz bo'lsa — vazopressor preparatlar kiritish. Shuningdek, v/ichiga glyukagon kiritish samarali bo'lishi mumkin.
II va III darajali AV-blokadada v/ichiga beta-adrenomimetiklar kiritish tavsiya etiladi. Ular samarasiz bo'lsa, vaqtinchalik elektrokardiostimulyator qo'yish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
O'tkir yurak yetishmovchiligida — v/ichiga yurak glikozidlari va diuretiklar kiritish. Ta'sir bo'lmasa, dopamin, dobutamin yoki vazodilatatorlar kiritish maqsadga muvofiq. Shuningdek, v/ichiga glyukagon kiritish samarali bo'lishi mumkin.
Bronxospazmda inhalatsion bronxodilatatorlar (salbutamol, terbutalin), v/ichiga qisqa ta'sirli beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin qo'llaniladi.
Tutqanoq paydo bo'lganda v/ichiga diazepam kiritish ko'rsatiladi.
Gipoglikemiyada v/ichiga dekstroz (glyukoza) kiritish ko'rsatiladi.
Atenolol gemodializda chiqariladi.
Aniq bradikardiya, II–III darajali AV-blokada, yurak yetishmovchiligi simptomlarining kuchayishi, AB ning haddan tashqari pasayishi, nafas olish qiyinlishuvi, bronxospazm, bosh aylanishi, hushdan ketish, aritmiya, qorincha ekstrasistoliyasi, tirnoqlar, barmoqlar yoki kaftlarning sianoz, tutqanoq, gipoglikemiya.
Davolash
Me'dani yuvish va adsorbsion dori vositalarini buyurish; bronxospazm paydo bo'lganda inhalatsion yoki v/ichiga beta2-adrenomimetik salbutamol kiritish ko'rsatiladi.
Bradikardiyada 0,001–0,002 g atropin v/ichiga kiritish; ijobiy ta'sir bo'lmasa, vaqtinchalik elektrokardiostimulyator qo'yish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
Arterial gipotenziyada bemor Trendelenburg holatida bo'lishi kerak. Agar o'pka shishi belgisi bo'lmasa — v/ichiga plazma o'rnini bosuvchi eritmalar kiritish; samarasiz bo'lsa — vazopressor preparatlar kiritish. Shuningdek, v/ichiga glyukagon kiritish samarali bo'lishi mumkin.
II va III darajali AV-blokadada v/ichiga beta-adrenomimetiklar kiritish tavsiya etiladi. Ular samarasiz bo'lsa, vaqtinchalik elektrokardiostimulyator qo'yish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.
O'tkir yurak yetishmovchiligida — v/ichiga yurak glikozidlari va diuretiklar kiritish. Ta'sir bo'lmasa, dopamin, dobutamin yoki vazodilatatorlar kiritish maqsadga muvofiq. Shuningdek, v/ichiga glyukagon kiritish samarali bo'lishi mumkin.
Bronxospazmda inhalatsion bronxodilatatorlar (salbutamol, terbutalin), v/ichiga qisqa ta'sirli beta2-adrenomimetiklar va/yoki aminofillin qo'llaniladi.
Tutqanoq paydo bo'lganda v/ichiga diazepam kiritish ko'rsatiladi.
Gipoglikemiyada v/ichiga dekstroz (glyukoza) kiritish ko'rsatiladi.
Atenolol gemodializda chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Atenololni insulin, og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llaganda - ularning gipoglikemik ta'siri kuchayadi.
Turli guruhlarning antihipertenziv vositalari yoki nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Atenolol va verapamil (yoki diltiyazem) bir vaqtda qo'llanganda kardiodepressiv ta'sirning o'zaro kuchayishi mumkin.
Gipotenziya ta'sirini estrogenlar (natriyni ushlab turish) va NPSV, GKS susaytiradi.
Atenolol va yurak glikozidlari bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi xavfi oshadi.
Atenololni rezerpin, metildopa, klonidin, verapamil bilan bir vaqtda buyurishda aniq bradikardiya paydo bo'lishi mumkin.
Verapamil va diltiyazemni v/ichiga bir vaqtda kiritish yurak to'xtashini keltirib chiqarishi mumkin; nifedipin AB ning sezilarli pasayishiga olib kelishi mumkin.
Atenololni ergotamin hosilalari, ksantinlar bilan bir vaqtda qabul qilishda uning samaradorligi pasayadi.
Atenolol va klonidin birgalikda qo'llanganda klonidin bilan davolash atanololni bekor qilgandan keyin yana bir necha kun davom ettiriladi.
Lidokain bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning chiqarilishini kamaytirishi va lidokainning toksik ta'siri xavfini oshirishi mumkin.
Fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, har bir preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishga yordam beradi.
Fenitoin v/ichiga kiritilganda, umumiy anesteziya uchun dori vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirning kuchayishi va AB ning pasayishi ehtimolini oshiradi.
Eufillin va teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda, terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki gipotenziya ta'siri sezilarli darajada kuchayadi, MAO ingibitorlari va atanololni qabul qilish o'rtasidagi davolashdagi tanaffus kamida 14 kun bo'lishi kerak.
Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi.
Inhalatsion narkoz vositalari (uglevodorod hosilalari) miokard funksiyasining bostirilishi va arterial gipertenziya rivojlanishi xavfini oshiradi.
Amiodaron bradikardiya va AV o'tkazuvchanlikning bostirilishi xavfini oshiradi.
Simetidin qon plazmasidagi konsentratsiyani oshiradi (metabolizmni susaytiradi). V/ichiga kiritiladigan yod saqlovchi rentgen kontrast dori vositalari anafilaktik reaktsiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi.
Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi.
Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dori vositalari MAST ni bostirishni kuchaytiradi.
Turli guruhlarning antihipertenziv vositalari yoki nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayadi.
Atenolol va verapamil (yoki diltiyazem) bir vaqtda qo'llanganda kardiodepressiv ta'sirning o'zaro kuchayishi mumkin.
Gipotenziya ta'sirini estrogenlar (natriyni ushlab turish) va NPSV, GKS susaytiradi.
Atenolol va yurak glikozidlari bir vaqtda qo'llanganda bradikardiya va atrioventrikulyar o'tkazuvchanlikning buzilishi xavfi oshadi.
Atenololni rezerpin, metildopa, klonidin, verapamil bilan bir vaqtda buyurishda aniq bradikardiya paydo bo'lishi mumkin.
Verapamil va diltiyazemni v/ichiga bir vaqtda kiritish yurak to'xtashini keltirib chiqarishi mumkin; nifedipin AB ning sezilarli pasayishiga olib kelishi mumkin.
Atenololni ergotamin hosilalari, ksantinlar bilan bir vaqtda qabul qilishda uning samaradorligi pasayadi.
Atenolol va klonidin birgalikda qo'llanganda klonidin bilan davolash atanololni bekor qilgandan keyin yana bir necha kun davom ettiriladi.
Lidokain bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning chiqarilishini kamaytirishi va lidokainning toksik ta'siri xavfini oshirishi mumkin.
Fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, har bir preparatning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshirishga yordam beradi.
Fenitoin v/ichiga kiritilganda, umumiy anesteziya uchun dori vositalari (uglevodorod hosilalari) kardiodepressiv ta'sirning kuchayishi va AB ning pasayishi ehtimolini oshiradi.
Eufillin va teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda, terapevtik ta'sirlarning o'zaro bostirilishi mumkin.
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki gipotenziya ta'siri sezilarli darajada kuchayadi, MAO ingibitorlari va atanololni qabul qilish o'rtasidagi davolashdagi tanaffus kamida 14 kun bo'lishi kerak.
Immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari og'ir tizimli allergik reaktsiyalar yoki anafilaksiya xavfini oshiradi.
Inhalatsion narkoz vositalari (uglevodorod hosilalari) miokard funksiyasining bostirilishi va arterial gipertenziya rivojlanishi xavfini oshiradi.
Amiodaron bradikardiya va AV o'tkazuvchanlikning bostirilishi xavfini oshiradi.
Simetidin qon plazmasidagi konsentratsiyani oshiradi (metabolizmni susaytiradi). V/ichiga kiritiladigan yod saqlovchi rentgen kontrast dori vositalari anafilaktik reaktsiyalar rivojlanishi xavfini oshiradi.
Nedepolyarizatsion miorelaksantlar va kumarinlarning antikoagulyant ta'sirini uzaytiradi.
Tri- va tetratsiklik antidepressantlar, antipsixotik dori vositalari (neyroleptiklar), etanol, sedativ va uyqu dori vositalari MAST ni bostirishni kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
1, 3, 5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
1, 3, 5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
