Baktroban
Bactroban
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Supirotsin, Bonderm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Ung. "Supirocin" 2% - 3,0
D.S. intranazal, burun ichki yuzasiga 2–3 marta kuniga surtiladi
D.S. intranazal, burun ichki yuzasiga 2–3 marta kuniga surtiladi
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik, tashqi va mahalliy qo'llash uchun.
Mupirotsin Pseudomonas fluorescens fermentatsiyasi orqali olingan yangi antibiotikdir. Mupirotsin izoleysil-transfer-RNK-sintetazasini inhibe qiladi, bakteriya hujayrasida oqsil sintezini bloklaydi.
Mupirotsinning o'ziga xos ta'sir mexanizmi va noyob kimyoviy tuzilishi tufayli klinik amaliyotda qo'llaniladigan boshqa antibiotiklar bilan o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Mahalliy qo'llashda minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyalarda (MIK) mupirotsin bakteriyostatik, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid xususiyatlarga ega.
Faollik
Mupirotsin mahalliy qo'llash uchun antibakterial modda bo'lib, in vivo Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlarini ham o'z ichiga oladi), S. epidermidis va β-gemolitik Streptococcus turlariga qarshi faollik ko'rsatadi.
In vitro faollik spektri quyidagi bakteriyalarni o'z ichiga oladi:
Sezgir turlar: Staphylococcus aureus1,2; Staphylococcus epidermidis1,2; koagulaza-negativ Staphylococci1,2; Streptococcus turlari1; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida.
1 - Klinik samaradorlik sezgir bakteriyalar izolyatlarida qo'llash uchun ro'yxatdan o'tgan klinik ko'rsatmalarga muvofiq ko'rsatilgan.
2 - β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va metitsillin-rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi.
Rezistent turlar: Corynebacterium turlari; Enterobacteriaceae; gram-manfiy nofermentativ tayoqchalar; Micrococcus spp.; anaeroblar.
Mupirotsinga sezgirlik chegaralari (MIK) Staphylococcus spp. uchun
- sezgir - ≤ 1 mkg/ml;
- o'rtacha sezgirlik - 2 dan 256 mkg/ml gacha;
- rezistent - > 256 mkg/ml.
Rezistentlik mexanizmlari
Stafilokokklarda past darajadagi rezistentlik (MIK 8 dan 256 mkg/ml gacha) izoleysil-transfer-RNK-sintetazasining tabiiy fermentidagi o'zgarishlar bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan. Stafilokokklarda yuqori darajadagi rezistentlik (MIK ≥ 512 mkg/ml) izoleysil-transfer-RNK-sintetazasining ma'lum plazmid kodlash fermenti bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan. Enterobacteriaceae kabi gram-manfiy bakteriyalarning tabiiy rezistentligi antibiotikning bakteriya hujayrasiga kirish darajasining pastligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Mupirotsin Pseudomonas fluorescens fermentatsiyasi orqali olingan yangi antibiotikdir. Mupirotsin izoleysil-transfer-RNK-sintetazasini inhibe qiladi, bakteriya hujayrasida oqsil sintezini bloklaydi.
Mupirotsinning o'ziga xos ta'sir mexanizmi va noyob kimyoviy tuzilishi tufayli klinik amaliyotda qo'llaniladigan boshqa antibiotiklar bilan o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Mahalliy qo'llashda minimal inhibe qiluvchi konsentratsiyalarda (MIK) mupirotsin bakteriyostatik, yuqori konsentratsiyalarda esa bakteritsid xususiyatlarga ega.
Faollik
Mupirotsin mahalliy qo'llash uchun antibakterial modda bo'lib, in vivo Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlarini ham o'z ichiga oladi), S. epidermidis va β-gemolitik Streptococcus turlariga qarshi faollik ko'rsatadi.
In vitro faollik spektri quyidagi bakteriyalarni o'z ichiga oladi:
Sezgir turlar: Staphylococcus aureus1,2; Staphylococcus epidermidis1,2; koagulaza-negativ Staphylococci1,2; Streptococcus turlari1; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida.
1 - Klinik samaradorlik sezgir bakteriyalar izolyatlarida qo'llash uchun ro'yxatdan o'tgan klinik ko'rsatmalarga muvofiq ko'rsatilgan.
2 - β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va metitsillin-rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi.
Rezistent turlar: Corynebacterium turlari; Enterobacteriaceae; gram-manfiy nofermentativ tayoqchalar; Micrococcus spp.; anaeroblar.
Mupirotsinga sezgirlik chegaralari (MIK) Staphylococcus spp. uchun
- sezgir - ≤ 1 mkg/ml;
- o'rtacha sezgirlik - 2 dan 256 mkg/ml gacha;
- rezistent - > 256 mkg/ml.
Rezistentlik mexanizmlari
Stafilokokklarda past darajadagi rezistentlik (MIK 8 dan 256 mkg/ml gacha) izoleysil-transfer-RNK-sintetazasining tabiiy fermentidagi o'zgarishlar bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan. Stafilokokklarda yuqori darajadagi rezistentlik (MIK ≥ 512 mkg/ml) izoleysil-transfer-RNK-sintetazasining ma'lum plazmid kodlash fermenti bilan bog'liq ekanligi ko'rsatilgan. Enterobacteriaceae kabi gram-manfiy bakteriyalarning tabiiy rezistentligi antibiotikning bakteriya hujayrasiga kirish darajasining pastligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Farmakokinetika
So'rilish
Mupirotsinning burun shilliq qavati orqali so'rilishi ahamiyatsiz (qo'llangan dozaning 1% dan kamrog'i moniev kislotasi shaklida siydik bilan chiqariladi).
Metabolizm
Preparat faqat mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan. Shikastlangan teri orqali so'rilganda mupirotsin tezda nofaol moniev kislotasiga metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Mupirotsin organizmdan tezda nofaol metabolit - moniev kislotasiga aylanish orqali chiqariladi, bu esa buyraklar orqali tezda chiqariladi.
Mupirotsinning burun shilliq qavati orqali so'rilishi ahamiyatsiz (qo'llangan dozaning 1% dan kamrog'i moniev kislotasi shaklida siydik bilan chiqariladi).
Metabolizm
Preparat faqat mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan. Shikastlangan teri orqali so'rilganda mupirotsin tezda nofaol moniev kislotasiga metabolizmga uchraydi.
Chiqarilish
Mupirotsin organizmdan tezda nofaol metabolit - moniev kislotasiga aylanish orqali chiqariladi, bu esa buyraklar orqali tezda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Intranazal, tashqi. Intranazal malham: burun ichki yuzasiga 2–3 marta kuniga 5–7 kun davomida surtiladi.
Tashqi qo'llash uchun malham: kattalar, bolalar va keksa yoshdagi bemorlarga zararlangan teri yuzasiga oz miqdorda 2–3 marta kuniga surtiladi, kerak bo'lganda aseptik bog'lam qo'yiladi, davolash kursi — 10 kungacha.
Jigar yetishmovchiligida standart dozada qo'llaniladi.
Baktroban malhamini boshqa preparatlar bilan aralashtirish mumkin emas, chunki bu uning suyultirilishiga, antibakterial faolligining va barqarorligining pasayishiga olib kelishi mumkin.
Tashqi qo'llash uchun malham: kattalar, bolalar va keksa yoshdagi bemorlarga zararlangan teri yuzasiga oz miqdorda 2–3 marta kuniga surtiladi, kerak bo'lganda aseptik bog'lam qo'yiladi, davolash kursi — 10 kungacha.
Jigar yetishmovchiligida standart dozada qo'llaniladi.
Baktroban malhamini boshqa preparatlar bilan aralashtirish mumkin emas, chunki bu uning suyultirilishiga, antibakterial faolligining va barqarorligining pasayishiga olib kelishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Intranazal malham: stafilokokklar tashuvchisi (shu jumladan, Staphylococcus aureus polirezistent va metitsillin-rezistent shtammlari).
Dermatologik malham: teri infektsiyalarining birlamchi davolash — impetigo, follikulit, furunkulyoz (shu jumladan, tashqi eshitish yo'li va quloq qobig'ining furunkuli), ektima; teri infektsiyalarining ikkilamchi davolash — infeksiyalangan ekzema, infeksiyalangan jarohatlar (tirnalishlar, hasharot chaqishi), ahamiyatsiz (kasalxonaga yotqizishni talab qilmaydigan) jarohatlar va kuyishlar; kichik kesiklar, jarohatlar va mayda tirnalishlardan keyin jarohat infeksiyasining oldini olish.
Dermatologik malham: teri infektsiyalarining birlamchi davolash — impetigo, follikulit, furunkulyoz (shu jumladan, tashqi eshitish yo'li va quloq qobig'ining furunkuli), ektima; teri infektsiyalarining ikkilamchi davolash — infeksiyalangan ekzema, infeksiyalangan jarohatlar (tirnalishlar, hasharot chaqishi), ahamiyatsiz (kasalxonaga yotqizishni talab qilmaydigan) jarohatlar va kuyishlar; kichik kesiklar, jarohatlar va mayda tirnalishlardan keyin jarohat infeksiyasining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- mupirotsin yoki preparat tarkibiga kiruvchi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash (12 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizlik va samaradorlik baholanmagan, shuning uchun ushbu yosh guruhida davolash uchun tavsiya etilmaydi).
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda preparatni qo'llash (12 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizlik va samaradorlik baholanmagan, shuning uchun ushbu yosh guruhida davolash uchun tavsiya etilmaydi).
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat oftalmologik amaliyotda qo'llash uchun mo'ljallanmagan.
Malhamning ko'zga tushishidan saqlanish kerak. Ko'zga tushganda, ko'p miqdorda suv bilan yuvib, malham qoldiqlarini to'liq olib tashlash kerak.
Noyob hollarda preparatni qo'llashda yuqori sezuvchanlik yoki og'ir mahalliy tirnash xususiyati reaktsiyalari paydo bo'lishi mumkin. Bunday holda, davolashni to'xtatish, imkon qadar preparatni shilliq qavatdan olib tashlash va infeksiyani muqobil davolashni tayinlash kerak.
Boshqa antibakterial preparatlar kabi, mupirotsinni uzoq muddat qo'llashda sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o'sishi xavfi mavjud.
Antibiotiklarni qo'llashda psödomembranoz kolit rivojlanishi hollari tasvirlangan, bu holatning og'irligi yengildan hayot uchun xavfli darajagacha o'zgarishi mumkin. Shuning uchun, antibiotiklarni qo'llash fonida yoki undan keyin diareya rivojlanishi holatida bunday tashxis ehtimolini ko'rib chiqish muhimdir. Mahalliy qo'llashda bu hodisaning rivojlanish ehtimoli kamroq bo'lsa-da, uzoq davom etadigan yoki kuchli diareya yoki qorin og'rig'i rivojlanishi holatida davolashni darhol to'xtatish va bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlar uchun cheklovlar yo'q (o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi simptomlari bo'lmasa).
Davolash tugagandan so'ng ochiq tuba ichida qolgan malhamni keyingi davolash kursi uchun ishlatish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavsiflangan nojo'ya ta'sirlar asosida preparatni qo'llash transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Malhamning ko'zga tushishidan saqlanish kerak. Ko'zga tushganda, ko'p miqdorda suv bilan yuvib, malham qoldiqlarini to'liq olib tashlash kerak.
Noyob hollarda preparatni qo'llashda yuqori sezuvchanlik yoki og'ir mahalliy tirnash xususiyati reaktsiyalari paydo bo'lishi mumkin. Bunday holda, davolashni to'xtatish, imkon qadar preparatni shilliq qavatdan olib tashlash va infeksiyani muqobil davolashni tayinlash kerak.
Boshqa antibakterial preparatlar kabi, mupirotsinni uzoq muddat qo'llashda sezgir bo'lmagan mikroorganizmlarning ortiqcha o'sishi xavfi mavjud.
Antibiotiklarni qo'llashda psödomembranoz kolit rivojlanishi hollari tasvirlangan, bu holatning og'irligi yengildan hayot uchun xavfli darajagacha o'zgarishi mumkin. Shuning uchun, antibiotiklarni qo'llash fonida yoki undan keyin diareya rivojlanishi holatida bunday tashxis ehtimolini ko'rib chiqish muhimdir. Mahalliy qo'llashda bu hodisaning rivojlanish ehtimoli kamroq bo'lsa-da, uzoq davom etadigan yoki kuchli diareya yoki qorin og'rig'i rivojlanishi holatida davolashni darhol to'xtatish va bemorni qo'shimcha tekshirish kerak.
Keksa yoshdagi bemorlar uchun cheklovlar yo'q (o'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi simptomlari bo'lmasa).
Davolash tugagandan so'ng ochiq tuba ichida qolgan malhamni keyingi davolash kursi uchun ishlatish mumkin emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tavsiflangan nojo'ya ta'sirlar asosida preparatni qo'llash transport vositalari yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar va tizimlar bo'yicha va uchrashish tezligiga ko'ra sanab o'tilgan. Uchrashish tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: hozirgi vaqtda mupirotsin bilan dozani oshirib yuborish haqida cheklangan ma'lumotlar mavjud.
Davolash: mupirotsin bilan dozani oshirib yuborish uchun maxsus davolash mavjud emas. Dozani oshirib yuborish holatida qo'llab-quvvatlovchi terapiya va zarurat bo'lganda bemorning holatini tegishli nazorat qilish ko'rsatiladi.
Davolash: mupirotsin bilan dozani oshirib yuborish uchun maxsus davolash mavjud emas. Dozani oshirib yuborish holatida qo'llab-quvvatlovchi terapiya va zarurat bo'lganda bemorning holatini tegishli nazorat qilish ko'rsatiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mupirotsinni suyultirish va shuning uchun antibakterial faollikni pasaytirish yoki barqarorlikni o'zgartirish xavfini oldini olish uchun preparatni boshqa dori vositalari bilan aralashtirish kerak emas.
Chiqarilish shakli
Burun malhami, 2%.
3 g malham alyuminiy tubada, ichki tomoni epoksi qatron asosidagi lak bilan qoplangan, yuqori zichlikdagi polietilen uchli va yuqori zichlikdagi polietilen qopqog'i bilan.
1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
Tashqi qo'llash uchun malham, 2%.
15 g alyuminiy tubada, ichki tomoni lak bilan qoplangan, himoya membranasi va ochish uchun uchli qopqog'i bilan.
1 tuba qo'llash varaqasi bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
3 g malham alyuminiy tubada, ichki tomoni epoksi qatron asosidagi lak bilan qoplangan, yuqori zichlikdagi polietilen uchli va yuqori zichlikdagi polietilen qopqog'i bilan.
1 tuba qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
Tashqi qo'llash uchun malham, 2%.
15 g alyuminiy tubada, ichki tomoni lak bilan qoplangan, himoya membranasi va ochish uchun uchli qopqog'i bilan.
1 tuba qo'llash varaqasi bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
