Biltritsid
Biltricid
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Azinox, Prazikvantel, Jkvantal
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: “Biltricid” 600 mg
D.t.d. № 6 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka bir marta, ovqatlanish vaqtida
S. Ichkariga, 1 tabletka bir marta, ovqatlanish vaqtida
Farmakologik xossalar
Antigelmintik.
Farmakodinamika
Antigelmintik vosita, pirazinizoxinolin hosilasi. Keng ta'sir doirasiga ega, ko'plab trematodlar va sestodlarni qamrab oladi. Prazikvantel inson uchun patogen bo'lgan shistosomozlar, klonorxoz, paragonimoz, opistorxoz qo'zg'atuvchilariga, shuningdek, Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes va Metagonimus yokogawai (ichak so'rg'ichlari) ga nisbatan yuqori faollikka ega. Trematodlar orasida prazikvantelga Fasciola hepatica chidamli, chidamlilik mexanizmi aniqlanmagan. Prazikvantel ichak sestodozlari qo'zg'atuvchilariga nisbatan yuqori samaradorlikka ega: gimenoletidoz (Hymenolepsis nana), difillobotrioz (Diphyllobothrium latum), teniarinxoz (Taeniarhynhus saginatus), tenioz (Taenia solium), shuningdek, sistitserklarga ta'sir qiladi.
Prazikvantel uchun sezgir gelmintlarga nisbatan ikki asosiy ta'sir xos. Past dozalarda u mushak faolligini oshiradi, bu mushaklarning qisqarishi va spazmatik falaj bilan almashadi. Bir oz yuqori dozalarda tekument (yassi chuvalchanglarning tashqi qoplamasi) ga zarar yetkazadi. Ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Prazikvantelning ta'siri uning kalsiy ionlari (va ba'zi boshqa bir va ikki valentli kationlar) uchun membrana o'tkazuvchanligini oshirish qobiliyati bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Prazikvantel uchun sezgir gelmintlarga nisbatan ikki asosiy ta'sir xos. Past dozalarda u mushak faolligini oshiradi, bu mushaklarning qisqarishi va spazmatik falaj bilan almashadi. Bir oz yuqori dozalarda tekument (yassi chuvalchanglarning tashqi qoplamasi) ga zarar yetkazadi. Ta'sir mexanizmi to'liq aniqlanmagan. Prazikvantelning ta'siri uning kalsiy ionlari (va ba'zi boshqa bir va ikki valentli kationlar) uchun membrana o'tkazuvchanligini oshirish qobiliyati bilan bog'liq deb hisoblanadi.
Farmakokinetika
So'rilish.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng prazikvantel tez va to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya 1-2 soat ichida erishiladi. O'zgarmagan prazikvantelning yarim chiqarilish davri 1-2,5 soat, metabolitlar bilan birga - 4 soat.
Terapetik ta'sirga erishish uchun 4-6 (maksimal 10) soat davomida plazmada preparatning konsentratsiyasini 0,19 mg/l darajasida ushlab turish kerak.
Taqsimlanish.
Gematoensefalik to'siqdan o'tadi; likvordagi konsentratsiyasi uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining 10-20% ni tashkil qiladi. Sut bezlariga o'tadi, qon zardobidagi konsentratsiyasining 20-25% ni tashkil qiladi.
Metabolizm.
Jigar orqali «boshqa o'tish» metabolizmiga uchraydi. Asosiy metabolitlar - prazikvantelning gidroksillangan mahsulotlari.
Chiqarilish.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 80% dan ortig'i 4 kun ichida chiqariladi, shundan 90% 24 soat ichida.
Buyrak yetishmovchiligi.
Prazikvantel asosan buyrak orqali chiqarilishi (80% prazikvantel va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi) tufayli, buyrak yetishmovchiligida uning chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi.
Dekompensatsiyalangan jigar yetishmovchiligida jigar metabolizmi pasayadi, bu prazikvantelning yarim chiqarilish davrini uzaytirish va qon konsentratsiyasini oshirish bilan birga keladi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng prazikvantel tez va to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya 1-2 soat ichida erishiladi. O'zgarmagan prazikvantelning yarim chiqarilish davri 1-2,5 soat, metabolitlar bilan birga - 4 soat.
Terapetik ta'sirga erishish uchun 4-6 (maksimal 10) soat davomida plazmada preparatning konsentratsiyasini 0,19 mg/l darajasida ushlab turish kerak.
Taqsimlanish.
Gematoensefalik to'siqdan o'tadi; likvordagi konsentratsiyasi uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining 10-20% ni tashkil qiladi. Sut bezlariga o'tadi, qon zardobidagi konsentratsiyasining 20-25% ni tashkil qiladi.
Metabolizm.
Jigar orqali «boshqa o'tish» metabolizmiga uchraydi. Asosiy metabolitlar - prazikvantelning gidroksillangan mahsulotlari.
Chiqarilish.
Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning 80% dan ortig'i 4 kun ichida chiqariladi, shundan 90% 24 soat ichida.
Buyrak yetishmovchiligi.
Prazikvantel asosan buyrak orqali chiqarilishi (80% prazikvantel va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi) tufayli, buyrak yetishmovchiligida uning chiqarilishi sekinlashishi mumkin.
Jigar yetishmovchiligi.
Dekompensatsiyalangan jigar yetishmovchiligida jigar metabolizmi pasayadi, bu prazikvantelning yarim chiqarilish davrini uzaytirish va qon konsentratsiyasini oshirish bilan birga keladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, butun holda, chaynashsiz, oz miqdorda suyuqlik bilan, ovqatdan oldin yoki ovqatlanish vaqtida. Agar preparatni kuniga bir marta qabul qilish tavsiya etilsa, tabletkani kechqurun qabul qilish kerak. Kun davomida preparatni ko'p marta qabul qilishda qabul orasidagi interval 4 soatdan kam va 6 soatdan ko'p bo'lmasligi tavsiya etiladi.
Kattalar va 4 yoshdan katta bolalar. Biltritsid dozalari qat'iy individual ravishda tanlanadi va qo'zg'atuvchi turiga bog'liq.
Schistosoma haematobium — 40 mg/kg tana vazniga bir marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Schistosoma mansoni va Schistosoma intercalatum — 40 mg/kg kuniga 1 marta yoki 20 mg/kg kuniga 2 marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi — 60 mg/kg kuniga 1 marta yoki 30 mg/kg kuniga 2 marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini — 25 mg/kg kuniga 3 marta 1–3 kun davomida.
Paragonimus westermani va boshqa turlar — 25 mg/kg kuniga 3 marta 2–3 kun davomida.
Kattalar va 4 yoshdan katta bolalar. Biltritsid dozalari qat'iy individual ravishda tanlanadi va qo'zg'atuvchi turiga bog'liq.
Schistosoma haematobium — 40 mg/kg tana vazniga bir marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Schistosoma mansoni va Schistosoma intercalatum — 40 mg/kg kuniga 1 marta yoki 20 mg/kg kuniga 2 marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Schistosoma japonicum, Schistosoma mekongi — 60 mg/kg kuniga 1 marta yoki 30 mg/kg kuniga 2 marta. Davolanish muddati — 1 kun.
Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini — 25 mg/kg kuniga 3 marta 1–3 kun davomida.
Paragonimus westermani va boshqa turlar — 25 mg/kg kuniga 3 marta 2–3 kun davomida.
Bolalar uchun:
4 yoshdan kichik bolalarda preparatning xavfsizligi aniqlanmagan.
Ko'rsatmalar
- shistosomozlar, shu jumladan ichak shistosomozi va siydik-tanosil tizimi shistosomozi
- opistorxoz, klonorxoz, paragonimoz, metagonimoz, fasciolopsidoz va sezgir gelmintlar qo'zg'atgan boshqa trematodozlar
- ichak sestodozlari: gimenoletidoz, difillobotrioz, teniarinxoz, tenioz
- neyrosistiserkoz.
- opistorxoz, klonorxoz, paragonimoz, metagonimoz, fasciolopsidoz va sezgir gelmintlar qo'zg'atgan boshqa trematodozlar
- ichak sestodozlari: gimenoletidoz, difillobotrioz, teniarinxoz, tenioz
- neyrosistiserkoz.
Qarshi ko'rsatmalar
- prazikvantelga yuqori sezuvchanlik
- ko'z sistiserkozi
- homiladorlikning I trimestri
- laktatsiya
- 4 yoshgacha bolalar
- jigar yetishmovchiligi
- jigar sistiserkozi.
- ko'z sistiserkozi
- homiladorlikning I trimestri
- laktatsiya
- 4 yoshgacha bolalar
- jigar yetishmovchiligi
- jigar sistiserkozi.
Maxsus ko'rsatmalar
Ko'z sistiserkozida prazikvantel qo'llanilmaydi, chunki sistiserklar o'limi jarayonida ko'z to'qimalarining zararlanishi xavfi mavjud.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Prazikvantel qabul qilish jarayonida va keyingi kun davomida avtomobil haydash va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Prazikvantel qabul qilish jarayonida va keyingi kun davomida avtomobil haydash va boshqa potentsial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, miyalgiya; neyrosistiserkoz davolashda meningizm, fikrlash buzilishi, ichki bosh bosimi oshishi, gipertermiya mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazalari darajasining o'tkinchi oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - isitma, teri toshmalari.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazalari darajasining o'tkinchi oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - isitma, teri toshmalari.
Dozaning oshib ketishi
Odamlar uchun toksiklik ma'lumotlari mavjud emas.
Dozani oshirib yuborish holatida osmotik ich suradigan vositalarni tayinlash kerak.
Dozani oshirib yuborish holatida osmotik ich suradigan vositalarni tayinlash kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Rifampitsinni, CYP450 ning kuchli induktori, va prazikvantelni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak (qarang «Kontraindikatsiyalar»). Ikki haftalik yuvish davri bilan o'tkazilgan o'zaro tadqiqotda 10 sog'lom sub'ektga 5 kun davomida kuniga 600 mg peroral rifampitsin qo'llanilgandan so'ng 40 mg/kg prazikvantelning bir martalik dozasini qabul qilishdi. 10 bemordan 7 tasida plazmadagi prazikvantel konsentratsiyasi aniqlanmadi. Ushbu sog'lom sub'ektlarga rifampitsin qabul qilishni to'xtatgandan 2 hafta o'tgach 40 mg/kg prazikvantelning bir martalik dozasini kiritganda, faqat prazikvantel qo'llanganda AUC va Cmax o'rtacha qiymatlari mos ravishda 23 va 35% past bo'lgan. Rifampitsin qabul qilayotgan bemorlarda, masalan, sil kasalligini davolashning kombinatsiyalangan sxemasi sifatida, shistosomozni davolash uchun boshqa vositalarni qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Biroq, agar prazikvantelni qo'llash zarur bo'lsa, rifampitsin terapiyasini prazikvantel qabul qilishdan 4 hafta oldin to'xtatish kerak. Keyin rifampitsin bilan davolashni prazikvantel bilan davolash tugagandan keyin bir kun o'tgach qayta boshlash mumkin.
Jigarni metabolizatsiya qiluvchi fermentlar faoliyatini oshiruvchi boshqa dorilarni (CYP450 induktorlari), masalan, antiepileptiklar (fenitoin, fenobarbital va karbamazepin) va deksametazonni bir vaqtda qo'llash, shuningdek, plazmadagi prazikvantel darajasini pasaytirishi mumkin.
Jigarni metabolizatsiya qiluvchi fermentlar faoliyatini pasaytiruvchi dorilarni (CYP450 ingibitorlari), masalan, simetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsinni bir vaqtda qo'llash, plazmadagi prazikvantel darajasini oshirishi mumkin.
Xloroxinni bir vaqtda qabul qilish, qondagi prazikvantel konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi noaniq.
Grapefruit sharbati prazikvantelning Cmax va AUC ni mos ravishda 1,6 va 1,9 marta oshirishi haqida xabar berilgan. Biroq, ushbu ekspozitsiya oshishining terapevtik ta'sir va prazikvantel xavfsizligiga ta'sirini tizimli baholash o'tkazilmagan.
Jigarni metabolizatsiya qiluvchi fermentlar faoliyatini oshiruvchi boshqa dorilarni (CYP450 induktorlari), masalan, antiepileptiklar (fenitoin, fenobarbital va karbamazepin) va deksametazonni bir vaqtda qo'llash, shuningdek, plazmadagi prazikvantel darajasini pasaytirishi mumkin.
Jigarni metabolizatsiya qiluvchi fermentlar faoliyatini pasaytiruvchi dorilarni (CYP450 ingibitorlari), masalan, simetidin, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsinni bir vaqtda qo'llash, plazmadagi prazikvantel darajasini oshirishi mumkin.
Xloroxinni bir vaqtda qabul qilish, qondagi prazikvantel konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin. Ushbu o'zaro ta'sir mexanizmi noaniq.
Grapefruit sharbati prazikvantelning Cmax va AUC ni mos ravishda 1,6 va 1,9 marta oshirishi haqida xabar berilgan. Biroq, ushbu ekspozitsiya oshishining terapevtik ta'sir va prazikvantel xavfsizligiga ta'sirini tizimli baholash o'tkazilmagan.
Chiqarilish shakli
600 mg plyonka qoplamali tabletkalar.
6 tabletka sariq shisha flakonda, plastik qopqoq bilan ta'minlangan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga qadoqlangan.
6 tabletka sariq shisha flakonda, plastik qopqoq bilan ta'minlangan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga qadoqlangan.
