Buprenorfin

Og'riq qoldiruvchi (opioid).

Yuqori lipofil xususiyatga ega bo'lgan tebainning yarim sintetik hosilasi (uyqu maki alkaloidi), mju-opioid retseptorlarining qisman agonisti bo'lib, ular bilan mustahkam bog'lanadi va kappa-retseptorlarining antagonisti hisoblanadi.

Buprenorfin markaziy asab tizimining afferent yo'llarida og'riq impulslarini o'tkazishni buzadi (birlamchi afferentlarning oxirlaridan oraliq neyronlarga impulslarni o'tkazishni buzish). Birlamchi afferentlarning aksonlarining presinaptik oxirlarida opioid retseptorlarini stimulyatsiya qilib, P moddasi va glutamat ajralishini kamaytiradi, shu bilan orqa miya orqa shoxlaridagi oraliq neyronlarga og'riq impulslarini o'tkazishni buzadi.

Postsinaptik opioid retseptorlarini stimulyatsiya qilish natijasida postsinaptik membrananing depolyarizatsiya jarayoni buziladi va mediator ta'siri ostida oraliq neyronlarning faollashuvi susayadi.

Markaziy asab tizimining afferent yo'llarida og'riq impulslarini o'tkazishga qarshi pastga yo'naltirilgan antinotsitseptiv tizimning tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.

Buprenorfin og'riqning hissiy rangini va unga bo'lgan reaktsiyani o'zgartiradi. Bularning barchasi orqa miya darajasida og'riq impulslarini o'tkazishni buzishga olib keladi.

Narkotik potentsiali past.

Sublingval qabuldan keyin 30 daqiqada, mushak ichiga - 15 daqiqada, tomir ichiga tezroq, antagonist sifatida qo'llanganda 15 daqiqada ta'sir boshlanadi; mushak ichiga kiritilgandan keyin 1-3 soatda nafas olishni susaytiradi. Mushak ichiga maksimal ta'sir 1 soatda, tomir ichiga 1 soatdan kamroq, antagonist sifatida qo'llanganda 1,5-2 soatda. Mushak ichiga va tomir ichiga ta'sir davomiyligi - 6 soat (10 soatgacha), epidural 6-12 soat (dozaga bog'liq ta'sir), 2-12 yoshdagi bolalarda - 4-5 soat; antagonist sifatida qo'llanganda - 4 soat; nafas olishni susaytirish morfindan ancha uzoq davom etadi.

To'qimalar bo'ylab bir tekis taqsimlanadi, gematoensefalik to'siqdan o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi, metabolizm mahsulotlari o't bilan chiqariladi, oz miqdori buyraklar orqali chiqariladi.

Kattalar uchun:

Turli kelib chiqishli o'rtacha va kuchli og'riq sindromi.

Gipersensitivlik. Dori vositalariga qaramlik. Nafas olishni susaytirish yoki markaziy asab tizimining kuchli susayishi bilan kechadigan holatlar. Tutqanoq holatlari. Ichki bosh bosimi oshishi. Bosh miya jarohati. O'tkir alkogol holatlari va alkogol psixozi. Bronxial astma. Paralitik ileus. Yurak-o'pka yetishmovchiligi. Yurak ritmi buzilishi. Qorin bo'shlig'i organlarining o'tkir jarrohlik kasalliklari tashxis qo'yilguncha. Homiladorlik va laktatsiya davri.

Nafas olish funksiyasi buzilganda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida, miksedema, gipotiroidizm, buyrak usti bezlari yetishmovchiligi, markaziy asab tizimi susayishi, bosh miya jarohati, toksik psixoz, prostata bezining gipertrofiyasi, uretra strikturasi, alkogolizm, MAO ingibitorlari ta'siri fonida, shuningdek, markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi, keksa yoshdagi shaxslarda.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Buprenorfin qo'llash davrida yuqori diqqatni jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz qurishi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, depressiya, sekinlashish, nafas olish markazining susayishi, psixik va harakat reaksiyalarining sekinlashishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi.

Boshqalar: nafas qisilishi, terlashning kuchayishi, teri toshmasi.

O'tkir va surunkali dozani oshirib yuborish simptomlari: sovuq yopishqoq ter, ong chalkashligi, bosh aylanishi, uyquchanlik, arterial bosimning pasayishi, asabiylik, charchoq, mioz, bradikardiya, keskin zaiflik, sekin va qiyin nafas olish, gipoterapiya, xavotirlik, og'iz qurishi, delirioz psixoz, ichki bosh gipertenziyasi (hatto miya qon aylanishining buzilishigacha), gallyutsinatsiyalar, mushak rigidligi, tutqanoqlar, og'ir holatlarda - hushdan ketish, nafas olishni to'xtatish, koma.

Davolash: oshqozonni yuvish, nafas olishni tiklash va yurak faoliyati va arterial bosimni qo'llab-quvvatlash; opioid analgetiklarning maxsus antagonisti - naloksonni tomir ichiga 0,2-0,4 mg bir martalik dozada, 2-3 daqiqada takroriy kiritish orqali 10 mg umumiy dozaga erishilgunga qadar; bolalar uchun naloksonning boshlang'ich doza - 0,01 mg/kg.

Alkogol: markaziy asab tizimiga, shu jumladan nafas olish markaziga susaytiruvchi ta'sirni kuchaytiradi (buprenorfin dozasini 2 marta kamaytirish).

Markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalar: markaziy asab tizimiga, shu jumladan nafas olish markaziga susaytiruvchi ta'sirni kuchaytiradi (buprenorfin dozasini 2 marta kamaytirish).

Nalokson, naltrekson: nafas olishni susaytirishni oldini oladi, lekin agar u allaqachon rivojlangan bo'lsa, hatto yuqori dozalarda ham antagonistlar uni darhol bartaraf etmaydi, chunki buprenorfinning opioid retseptorlarga yuqori affiniteti mavjud.

Narkotik analgetiklar: sof agonistlarning terapevtik faolligini pasaytirish, nafas olishni susaytirishni kamaytirish, abstinent sindromining rivojlanishi.

CYP3A4 ingibitorlari: buprenorfinning terapevtik konsentratsiyasini oshiradi (dozani 2 marta kamaytirish).

CYP3A4 induktorlar: buprenorfinning terapevtik konsentratsiyasini pasaytiradi.

Sublingval tabletkalar 0,0002 g (0,2 mg) buprenorfin gidroxlorid, 10, 20 yoki 100 dona qadoqlangan;
In'ektsiya uchun eritma 1 va 2 ml ampulalarda (1 ml 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfin saqlaydi).