Cetirizin
Cetirizinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zirtek, Parlazin, Zodak, Cetrin, Zetrinal, Zincet, Sensinor, Solonex
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Cetirizini 0,01 № 10
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Qtt. Cetirizini 10 mg/ml - 10 ml
D.S.: Og'iz orqali, 10 tomchi (5 mg) kuniga 2 marta ertalab va kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Qtt. Cetirizini 10 mg/ml - 10 ml
D.S.: Og'iz orqali, 10 tomchi (5 mg) kuniga 2 marta ertalab va kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigistamin, allergiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Gistaminning raqobatli antagonisti, gidroksizinning metaboliti, gistamin H1-retseptorlarini bloklaydi. Allergik reaksiyalarning rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga va eksudatsiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Allergik reaksiyalarning erta bosqichiga ta'sir qiladi, kech bosqichda yallig'lanish mediatorlarining ajralishini cheklaydi, eozinofillar, neyrofillar va bazofillarning migratsiyasini kamaytiradi. Kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini oldini oladi, silliq mushaklarning spazmini bartaraf etadi.
Gistamin, maxsus allergenlar va sovuq (sovuq urtikariya) kiritilishiga teri reaksiyasini bartaraf etadi.
Antixolinergik va antiserotonin ta'siri deyarli yo'q. Terapevtik dozalarda sedativ ta'sir deyarli kuzatilmaydi. 10 mg cetirizinni bir martalik qabul qilgandan keyin ta'sir boshlanishi - 20 daqiqada (50% bemorlarda) va 60 daqiqada (95% bemorlarda), 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida cetirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilgandan keyin ta'sir 3 kungacha saqlanadi.
Gistamin, maxsus allergenlar va sovuq (sovuq urtikariya) kiritilishiga teri reaksiyasini bartaraf etadi.
Antixolinergik va antiserotonin ta'siri deyarli yo'q. Terapevtik dozalarda sedativ ta'sir deyarli kuzatilmaydi. 10 mg cetirizinni bir martalik qabul qilgandan keyin ta'sir boshlanishi - 20 daqiqada (50% bemorlarda) va 60 daqiqada (95% bemorlarda), 24 soatdan ortiq davom etadi. Kursli davolash fonida cetirizinning antigistamin ta'siriga tolerantlik rivojlanmaydi. Davolash to'xtatilgandan keyin ta'sir 3 kungacha saqlanadi.
Farmakokinetika
Tezda me'da-ichak traktidan so'riladi, og'iz orqali qabul qilingandan keyin Cmax ga erishish vaqti - 1 soat. Ovqatlanish so'rilish to'liqligiga (AUC) ta'sir qilmaydi, lekin Cmax ga erishish vaqtini 1 soatga uzaytiradi va Cmax miqdorini 23% ga kamaytiradi. 10 kun davomida kuniga 10 mg dozada qabul qilinganda plazmadagi Css 310 ng/ml ni tashkil qiladi va qabul qilingandan keyin 0,5-1,5 soat o'tgach kuzatiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 93% va cetirizin konsentratsiyasi 25-1000 ng/ml oralig'ida o'zgarmaydi. Cetirizinning farmakokinetik parametrlari 5-60 mg dozada buyurilganda chiziqli o'zgaradi. Vd - 0,5 l/kg. Kichik miqdorlarda O-dezalkilatsiya yo'li bilan jigar orqali metabolizmga uchraydi va farmakologik faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi (boshqa gistamin H1-retseptor blokatorlaridan farqli o'laroq, sitokrom P450 tizimi ishtirokida jigar orqali metabolizmga uchraydi). Kumulyatsiya qilmaydi. Preparatning 2/3 qismi o'zgarmagan holda buyraklar orqali va taxminan 10% - ichak orqali chiqariladi.
Tizimli klirens - 53 ml/min. T1/2 kattalarda - 7-10 soat, 6-12 yoshdagi bolalarda - 6 soat, 2-6 yoshdagi bolalarda - 5 soat, 6 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3 soat. Keksa bemorlarda T1/2 50% ga oshadi, tizimli klirens 40% ga kamayadi (buyrak funksiyasining pasayishi).
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 40 ml/min dan past) cetirizinning klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 70% ga kamayadi va 0,3 ml/min/kg ni tashkil qiladi, T1/2 3 marta uzayadi), bu dozani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Jigar surunkali kasalliklari bo'lgan bemorlarda (gepatotsellyulyar, xolestatik yoki biliar sirroz) T1/2 50% ga uzayadi va umumiy klirens 40% ga kamayadi (dozani moslashtirish faqat glomerulyar filtratsiya tezligi pasayganda talab qilinadi). Sutga o'tadi.
Tizimli klirens - 53 ml/min. T1/2 kattalarda - 7-10 soat, 6-12 yoshdagi bolalarda - 6 soat, 2-6 yoshdagi bolalarda - 5 soat, 6 oydan 2 yoshgacha bo'lgan bolalarda - 3 soat. Keksa bemorlarda T1/2 50% ga oshadi, tizimli klirens 40% ga kamayadi (buyrak funksiyasining pasayishi).
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 40 ml/min dan past) cetirizinning klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 70% ga kamayadi va 0,3 ml/min/kg ni tashkil qiladi, T1/2 3 marta uzayadi), bu dozani mos ravishda o'zgartirishni talab qiladi.
Jigar surunkali kasalliklari bo'lgan bemorlarda (gepatotsellyulyar, xolestatik yoki biliar sirroz) T1/2 50% ga uzayadi va umumiy klirens 40% ga kamayadi (dozani moslashtirish faqat glomerulyar filtratsiya tezligi pasayganda talab qilinadi). Sutga o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalar
Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq.
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar (30 kg dan ortiq vazn bilan) - kuniga 1 tab. 1 marta.
Tomchilar
Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar: kuniga 20 tomchi (10 mg) yoki 1 tab. qabul qilish tavsiya etiladi, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq.
Og'iz orqali, ovqatlanishdan qat'i nazar, chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq.
Kattalar va 6 yoshdan katta bolalar (30 kg dan ortiq vazn bilan) - kuniga 1 tab. 1 marta.
Tomchilar
Kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar: kuniga 20 tomchi (10 mg) yoki 1 tab. qabul qilish tavsiya etiladi, kechqurun qabul qilish maqsadga muvofiq.
Bolalar uchun:
Tomchilar
6–12 yoshdagi bolalar: 10 tomchi (5 mg) kuniga 2 marta ertalab va kechqurun yoki 20 tomchi (10 mg) kechqurun; tabletkalar uchun — 30 kg dan kam vazn bilan — kechqurun 1/2 qoplangan tab.; 30 kg dan ortiq vazn bilan — kechqurun 1 qoplangan tab. Kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) 1/2 tab. qabul qilish mumkin.
2–6 yoshdagi bolalar: kechqurun 10 tomchi (5 mg) yoki ertalab va kechqurun 5 tomchi (2,5 mg).
1–2 yoshdagi bolalar: kuniga 2 marta 5 tomchi (2,5 mg).
6–12 yoshdagi bolalar: 10 tomchi (5 mg) kuniga 2 marta ertalab va kechqurun yoki 20 tomchi (10 mg) kechqurun; tabletkalar uchun — 30 kg dan kam vazn bilan — kechqurun 1/2 qoplangan tab.; 30 kg dan ortiq vazn bilan — kechqurun 1 qoplangan tab. Kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) 1/2 tab. qabul qilish mumkin.
2–6 yoshdagi bolalar: kechqurun 10 tomchi (5 mg) yoki ertalab va kechqurun 5 tomchi (2,5 mg).
1–2 yoshdagi bolalar: kuniga 2 marta 5 tomchi (2,5 mg).
Ko'rsatmalar
- mavsumiy va yil davomida allergik rinit va kon'yunktivit (qichishish, aksirish, rinoreya,
- ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi);
- urtikariya (shu jumladan, surunkali idiopatik urtikariya);
- pichan isitmasi (pollinoz);
- qichishish;
- angionevrotik shish (Kvinke shishi);
- qichishuvchi allergik dermatitlar.
- ko'z yoshlanishi, kon'yunktiva giperemiyasi);
- urtikariya (shu jumladan, surunkali idiopatik urtikariya);
- pichan isitmasi (pollinoz);
- qichishish;
- angionevrotik shish (Kvinke shishi);
- qichishuvchi allergik dermatitlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- buyrak funksiyasining pasayishi (kreatinin klirensi 30-49 ml/min);
- surunkali buyrak yetishmovchiligi;
- 6 yoshgacha bolalar (tabletkalar uchun)
- 6 oygacha bolalar (tomchilar uchun)
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- cetirizinga, preparatning boshqa komponentlariga, gidroksizinga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh (glomerulyar filtratsiyaning pasayishi mumkin).
- surunkali buyrak yetishmovchiligi;
- 6 yoshgacha bolalar (tabletkalar uchun)
- 6 oygacha bolalar (tomchilar uchun)
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- cetirizinga, preparatning boshqa komponentlariga, gidroksizinga yuqori sezuvchanlik.
Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh (glomerulyar filtratsiyaning pasayishi mumkin).
Maxsus ko'rsatmalar
Alkogol va markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak. 10 mg/kun dozadan oshib ketganda tezkor reaksiyalar qobiliyati yomonlashishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Davolash davrida diqqatni yuqori darajada jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishdan voz kechish kerak. 10 mg/kun dozadan oshib ketganda tezkor reaksiyalar qobiliyati yomonlashishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Klinik tadqiqotlarda olingan ma'lumotlar
Klinik tadqiqotlar natijalari cetirizinni tavsiya etilgan dozalarda qo'llash markaziy asab tizimiga kichik nojo'ya ta'sirlar, jumladan uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi va bosh og'rig'iga olib kelishini ko'rsatdi. Ba'zi hollarda markaziy asab tizimining paradoksal stimulyatsiyasi qayd etilgan.
Cetirizin periferik H1-retseptorlarning selektiv blokatori bo'lsa-da va antixolinergik ta'sir deyarli yo'q bo'lsa-da, siydik chiqarish qiyinligi, akkomodatsiya buzilishi va og'iz qurishi holatlari qayd etilgan.
Jigar funktsiyasining buzilishi, jigar fermentlari va bilirubin darajasining oshishi bilan birga kuzatilgan. Ko'p hollarda nojo'ya hodisalar cetirizinni qabul qilish to'xtatilgandan keyin bartaraf etilgan.
Nojo'ya ta'sirlar ro'yxati. Cetirizin va platsebo yoki boshqa antigistamin dorilarni tavsiya etilgan dozalarda (cetirizin uchun kuniga 10 mg 1 marta) qo'llashni solishtirishga qaratilgan ikki tomonlama ko'r-ko'rona nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari asosida xavfsizlik ma'lumotlarini ishonchli tahlil qilish mumkin.
Birlashtirilgan tahlil natijalariga ko'ra, platsebo-nazoratli tadqiqotlarda cetirizinni 10 mg dozada (n=3260) va platsebo (n=3061) qo'llashda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar 1% yoki undan yuqori chastotada aniqlangan.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: charchoq — 1,63 va 0,95%.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi — 1,1 va 0,98%; bosh og'rig'i — 7,42 va 8%.
Me'da-ichak trakti tomonidan: qorin og'rig'i — 0,98 va 1,08%; og'iz qurishi — 2,09 va 0,82%; ko'ngil aynishi — 1,07 va 1,14%.
Psixika tomonidan: uyquchanlik — 9,63 va 5%.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va orqa o'rtasi organlari tomonidan: faringit — 1,29 va 1,34%.
Cetirizin guruhida uyquchanlik holatlari chastotasi platsebo guruhidan yuqori bo'lsa-da, ko'p hollarda bu nojo'ya hodisa yengil yoki o'rtacha darajada bo'lgan. Boshqa tadqiqotlar doirasida o'tkazilgan ob'ektiv baholashda, tavsiya etilgan sutkalik dozada cetirizinni qo'llash sog'lom yosh ko'ngillilarning kundalik faoliyatiga ta'sir qilmasligi tasdiqlangan.
Bolalar. 6 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda platsebo-nazoratli tadqiqotlarda cetirizinni (n=1656) va platsebo (n=1294) qabul qilgan guruhlarda 1% va undan yuqori chastotada quyidagi nojo'ya reaktsiyalar aniqlangan.
Me'da-ichak trakti tomonidan: diareya — 1 va 0,6%.
Psixika tomonidan: uyquchanlik — 1,8 va 1,4%.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va orqa o'rtasi organlari tomonidan: rinit — 1,4 va 1,1%.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: charchoq — 1 va 0,3%.
Postregistratsion qo'llash tajribasi
Klinik tadqiqotlarda aniqlangan va yuqorida tasvirlangan nojo'ya hodisalardan tashqari, cetirizinni postregistratsion qo'llash doirasida quyidagi nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan.
Nojo'ya hodisalar MedDRA organ tizimi sinflari va cetirizinni postregistratsion qo'llash ma'lumotlari asosida rivojlanish chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan.
Nojo'ya hodisalar rivojlanish chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Klinik tadqiqotlar natijalari cetirizinni tavsiya etilgan dozalarda qo'llash markaziy asab tizimiga kichik nojo'ya ta'sirlar, jumladan uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi va bosh og'rig'iga olib kelishini ko'rsatdi. Ba'zi hollarda markaziy asab tizimining paradoksal stimulyatsiyasi qayd etilgan.
Cetirizin periferik H1-retseptorlarning selektiv blokatori bo'lsa-da va antixolinergik ta'sir deyarli yo'q bo'lsa-da, siydik chiqarish qiyinligi, akkomodatsiya buzilishi va og'iz qurishi holatlari qayd etilgan.
Jigar funktsiyasining buzilishi, jigar fermentlari va bilirubin darajasining oshishi bilan birga kuzatilgan. Ko'p hollarda nojo'ya hodisalar cetirizinni qabul qilish to'xtatilgandan keyin bartaraf etilgan.
Nojo'ya ta'sirlar ro'yxati. Cetirizin va platsebo yoki boshqa antigistamin dorilarni tavsiya etilgan dozalarda (cetirizin uchun kuniga 10 mg 1 marta) qo'llashni solishtirishga qaratilgan ikki tomonlama ko'r-ko'rona nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari asosida xavfsizlik ma'lumotlarini ishonchli tahlil qilish mumkin.
Birlashtirilgan tahlil natijalariga ko'ra, platsebo-nazoratli tadqiqotlarda cetirizinni 10 mg dozada (n=3260) va platsebo (n=3061) qo'llashda quyidagi nojo'ya reaktsiyalar 1% yoki undan yuqori chastotada aniqlangan.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: charchoq — 1,63 va 0,95%.
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi — 1,1 va 0,98%; bosh og'rig'i — 7,42 va 8%.
Me'da-ichak trakti tomonidan: qorin og'rig'i — 0,98 va 1,08%; og'iz qurishi — 2,09 va 0,82%; ko'ngil aynishi — 1,07 va 1,14%.
Psixika tomonidan: uyquchanlik — 9,63 va 5%.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va orqa o'rtasi organlari tomonidan: faringit — 1,29 va 1,34%.
Cetirizin guruhida uyquchanlik holatlari chastotasi platsebo guruhidan yuqori bo'lsa-da, ko'p hollarda bu nojo'ya hodisa yengil yoki o'rtacha darajada bo'lgan. Boshqa tadqiqotlar doirasida o'tkazilgan ob'ektiv baholashda, tavsiya etilgan sutkalik dozada cetirizinni qo'llash sog'lom yosh ko'ngillilarning kundalik faoliyatiga ta'sir qilmasligi tasdiqlangan.
Bolalar. 6 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda platsebo-nazoratli tadqiqotlarda cetirizinni (n=1656) va platsebo (n=1294) qabul qilgan guruhlarda 1% va undan yuqori chastotada quyidagi nojo'ya reaktsiyalar aniqlangan.
Me'da-ichak trakti tomonidan: diareya — 1 va 0,6%.
Psixika tomonidan: uyquchanlik — 1,8 va 1,4%.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va orqa o'rtasi organlari tomonidan: rinit — 1,4 va 1,1%.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: charchoq — 1 va 0,3%.
Postregistratsion qo'llash tajribasi
Klinik tadqiqotlarda aniqlangan va yuqorida tasvirlangan nojo'ya hodisalardan tashqari, cetirizinni postregistratsion qo'llash doirasida quyidagi nojo'ya reaktsiyalar kuzatilgan.
Nojo'ya hodisalar MedDRA organ tizimi sinflari va cetirizinni postregistratsion qo'llash ma'lumotlari asosida rivojlanish chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan.
Nojo'ya hodisalar rivojlanish chastotasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar (50 mg dozada cetirizinni bir martalik qabul qilishda kuzatilishi mumkin): ong chalkashligi, diareya, bosh aylanishi, charchoq, bosh og'rig'i, noqulaylik, midriaz, qichishish, bezovtalik, zaiflik, sedativ ta'sir, uyquchanlik, stupor, taxikardiya, tremor, siydikni ushlab turish.
Davolash: me'dani yuvish yoki qusishni qo'zg'atish, faol uglerod buyurish; qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Davolash: me'dani yuvish yoki qusishni qo'zg'atish, faol uglerod buyurish; qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik terapiya. Maxsus antidot yo'q. Gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Teofillin (400 mg/kun) bilan birga qo'llash cetirizinning umumiy klirensini kamaytiradi (teofillinning kinetikasi o'zgarmaydi).
Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.
Boshqa dori vositalari (pseudoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, diazepam, glipizid) bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Mielotoksik dori vositalari preparatning gematotoksikligini kuchaytiradi.
Boshqa dori vositalari (pseudoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, diazepam, glipizid) bilan klinik ahamiyatli o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Chiqarilish shakli
Og'iz orqali qabul qilish uchun tomchilar, 10 mg/ml.
10 yoki 20 ml qorong'i shisha flakonlarda.
1 flakon karton qutida.
Qoplangan tabletkalar, 10 mg.
7 yoki 10 tab. PVX/aluminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3 yoki 5 blister karton qutida.
10 yoki 20 ml qorong'i shisha flakonlarda.
1 flakon karton qutida.
Qoplangan tabletkalar, 10 mg.
7 yoki 10 tab. PVX/aluminiy folga konturli hujayra qadoqlarida.
1, 2, 3 yoki 5 blister karton qutida.
