Sianokobalamin
Cyanocobalaminum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Sianokobalamin-Vial, Vitamin B12, B12 Ankermann
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,5mg/ml - 1ml
D. t. d. № 10 in amp.
S. kuniga 1 marta 1 ampula mushak ichiga
D. t. d. № 10 in amp.
S. kuniga 1 marta 1 ampula mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Gemopoetik, metabolik, anemiya qarshi, eritropoetik.
Farmakodinamika
Vitamin B12.
Organizmda (asosan jigar) metilkobalamin va 5-dezoksiadenozilkobalaminga aylanadi. Metilkobalamin gomotsisteinni metionin va S-adenozilmetioninga aylantirish reaksiyasida ishtirok etadi — pirimidin va purin asoslarining metabolizmi uchun muhim reaksiyalar (shuningdek, DNK va RNK). Ushbu reaksiyada vitamin yetishmovchiligi bo'lsa, uni metiltetrahidrofoliy kislotasi o'rnini bosishi mumkin, bu esa foliy kislotasi talab qiladigan metabolizm reaksiyalarini buzadi. 5-dezoksiadenozilkobalamin L-metilmalonil-KoA ni suksinil-KoA ga izomerizatsiya qilishda kofaktor bo'lib xizmat qiladi — uglevod va lipidlar metabolizmi uchun muhim reaksiya. Vitamin B12 yetishmovchiligi qon hosil qiluvchi to'qima va epiteliyning tez bo'linuvchi hujayralarining proliferatsiyasini buzadi, shuningdek, neyronlarning miyelin qobig'ini hosil qilishni buzadi.
Organizmda (asosan jigar) metilkobalamin va 5-dezoksiadenozilkobalaminga aylanadi. Metilkobalamin gomotsisteinni metionin va S-adenozilmetioninga aylantirish reaksiyasida ishtirok etadi — pirimidin va purin asoslarining metabolizmi uchun muhim reaksiyalar (shuningdek, DNK va RNK). Ushbu reaksiyada vitamin yetishmovchiligi bo'lsa, uni metiltetrahidrofoliy kislotasi o'rnini bosishi mumkin, bu esa foliy kislotasi talab qiladigan metabolizm reaksiyalarini buzadi. 5-dezoksiadenozilkobalamin L-metilmalonil-KoA ni suksinil-KoA ga izomerizatsiya qilishda kofaktor bo'lib xizmat qiladi — uglevod va lipidlar metabolizmi uchun muhim reaksiya. Vitamin B12 yetishmovchiligi qon hosil qiluvchi to'qima va epiteliyning tez bo'linuvchi hujayralarining proliferatsiyasini buzadi, shuningdek, neyronlarning miyelin qobig'ini hosil qilishni buzadi.
Farmakokinetika
Qonda sianokobalamin transkobalamin I va II bilan bog'lanadi, ular uni to'qimalarga tashiydi. Asosan jigar depolarida saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 90%. Teriga va mushak ichiga yuborilgandan so'ng maksimal konsentratsiya 1 soatda erishiladi.
Jigardan o't bilan ichakka chiqariladi va yana qonga so'riladi. Yarim chiqarilish davri — 500 kun. Normal buyrak funksiyasi bilan chiqarilishi — 7–10% buyrak orqali, taxminan 50% — ichak orqali; buyrak funksiyasi pasayganda — 0–7% buyrak orqali, 70–100% — ichak orqali.
Plasentar to'siqdan o'tadi, ona sutiga o'tadi.
Jigardan o't bilan ichakka chiqariladi va yana qonga so'riladi. Yarim chiqarilish davri — 500 kun. Normal buyrak funksiyasi bilan chiqarilishi — 7–10% buyrak orqali, taxminan 50% — ichak orqali; buyrak funksiyasi pasayganda — 0–7% buyrak orqali, 70–100% — ichak orqali.
Plasentar to'siqdan o'tadi, ona sutiga o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
P/k, v/m, v/v va intralyumbal.
Addison-Birmer anemiyasida — 100–200 mkg har kuni; Addison-Birmer anemiyasi funikulyar miyeloz belgilari va asab tizimi buzilishlari bilan makrotsitar anemiyalarda — 500 mkg va undan ko'p in'ektsiya uchun (birinchi hafta har kuni, keyin esa — 5–7 kunlik interval bilan). Bir vaqtning o'zida foliy kislotasi tayinlanadi.
Remissiya davrida funikulyar miyeloz belgilari bo'lmasa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun 100 mkg oyiga 2 marta, nevrologik belgilar bo'lsa — 200–400 mkg oyiga 2–4 marta kiritiladi.
Temir tanqisligi va postgemorragik anemiyalarda — 30–100 mkg haftasiga 2–3 marta; aplastik anemiyalarda (ayniqsa bolalarda) — klinik-gematologik yaxshilanishga qadar 100 mkg;
bolalarda erta yoshdagi va muddatidan oldin tug'ilganlarda oziq-ovqat anemiyasida — 15 kun davomida 30 mkg/kun.
Markaziy asab tizimi kasalliklari va og'riqli nevrologik kasalliklarda in'ektsiya uchun 200 dan 500 mkg gacha oshib boruvchi dozalarda kiritiladi, holat yaxshilanganda — 100 mkg/kun; kurs — 2 haftagacha.
Periferik nervlarning travmatik shikastlanishlarida — 200–400 mkg har kuni 40–45 kun davomida.
Gepatit va jigar sirrozida — 30–60 mkg kuniga yoki 100 mkg har kuni 25–40 kun davomida.
Funikulyar miyeloz, lateral amiotrofik skleroz, tarqoq sklerozda ba'zida orqa miya kanaliga 15–30 mkg (dozani asta-sekin 200–250 mkg gacha oshirib) kiritiladi.
Addison-Birmer anemiyasida — 100–200 mkg har kuni; Addison-Birmer anemiyasi funikulyar miyeloz belgilari va asab tizimi buzilishlari bilan makrotsitar anemiyalarda — 500 mkg va undan ko'p in'ektsiya uchun (birinchi hafta har kuni, keyin esa — 5–7 kunlik interval bilan). Bir vaqtning o'zida foliy kislotasi tayinlanadi.
Remissiya davrida funikulyar miyeloz belgilari bo'lmasa, qo'llab-quvvatlovchi terapiya uchun 100 mkg oyiga 2 marta, nevrologik belgilar bo'lsa — 200–400 mkg oyiga 2–4 marta kiritiladi.
Temir tanqisligi va postgemorragik anemiyalarda — 30–100 mkg haftasiga 2–3 marta; aplastik anemiyalarda (ayniqsa bolalarda) — klinik-gematologik yaxshilanishga qadar 100 mkg;
bolalarda erta yoshdagi va muddatidan oldin tug'ilganlarda oziq-ovqat anemiyasida — 15 kun davomida 30 mkg/kun.
Markaziy asab tizimi kasalliklari va og'riqli nevrologik kasalliklarda in'ektsiya uchun 200 dan 500 mkg gacha oshib boruvchi dozalarda kiritiladi, holat yaxshilanganda — 100 mkg/kun; kurs — 2 haftagacha.
Periferik nervlarning travmatik shikastlanishlarida — 200–400 mkg har kuni 40–45 kun davomida.
Gepatit va jigar sirrozida — 30–60 mkg kuniga yoki 100 mkg har kuni 25–40 kun davomida.
Funikulyar miyeloz, lateral amiotrofik skleroz, tarqoq sklerozda ba'zida orqa miya kanaliga 15–30 mkg (dozani asta-sekin 200–250 mkg gacha oshirib) kiritiladi.
Bolalar uchun:
Bolalarda erta yoshdagi distrofiyalar, Daun kasalligi va bolalar serebral falajida — 15–30 mkg har kuni.
Ko'rsatmalar
- anemiyalar (Addison-Birmer, oziq-ovqat makrotsitar, temir tanqisligi, postgemorragik, aplastik, toksik moddalar va dori vositalari bilan chaqirilgan)
- jigar sirrozi
- gepatit
- miyeloz
- polinevrit
- radikulit
- uchli nerv nevralgiyasi
- lateral amiotrofik skleroz
- bolalar serebral falaji
- tarqoq skleroz
- Daun kasalligi
- teri kasalliklari
- periferik nervlarning shikastlanishlari
- jigar sirrozi
- gepatit
- miyeloz
- polinevrit
- radikulit
- uchli nerv nevralgiyasi
- lateral amiotrofik skleroz
- bolalar serebral falaji
- tarqoq skleroz
- Daun kasalligi
- teri kasalliklari
- periferik nervlarning shikastlanishlari
Qarshi ko'rsatmalar
- tromboembolizm
- stenokardiya.
- stenokardiya.
Maxsus ko'rsatmalar
Sianokobalamin bilan davolanish vaqtida periferik qon manzarasi va ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Sianokobalamin yetishmovchiligi diagnostik jihatdan tasdiqlanishi kerak, chunki u foliy kislotasi yetishmovchiligini yashirishi mumkin.
Antimetabolitlar va ko'pchilik antibiotiklar sianokobalamin miqdorini mikrobiologik usul bilan aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Sianokobalamin yetishmovchiligi diagnostik jihatdan tasdiqlanishi kerak, chunki u foliy kislotasi yetishmovchiligini yashirishi mumkin.
Antimetabolitlar va ko'pchilik antibiotiklar sianokobalamin miqdorini mikrobiologik usul bilan aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Bo'lishi mumkin: allergik reaktsiyalar, ruhiy qo'zg'alish, kardialgiya, taxikardiya, diareya, bosh og'rig'i, bosh aylanishi;
yuqori dozalarda qo'llanganda - giperkogulyatsiya, purin almashinuvining buzilishi.
yuqori dozalarda qo'llanganda - giperkogulyatsiya, purin almashinuvining buzilishi.
Dozaning oshib ketishi
Vitamin B12 ning dozasi oshib ketganda, quyidagi buzilishlar paydo bo'lishi mumkin: eshakemi, yurak yetishmovchiligi, o'pka shishi, periferik tomirlar trombozi, anafilaktik shok.
Dozani oshirib yuborishdan shubha qilinganda, preparatni qo'llashni to'xtatish va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Dozani oshirib yuborishdan shubha qilinganda, preparatni qo'llashni to'xtatish va simptomatik davolash o'tkazish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, qonda sianokobalamin konsentratsiyasi kamayishi mumkin.
Antikonvulsantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, sianokobalaminning ichakdan so'rilishi kamayadi.
Parenteral qo'llanganda xloramfenikol anemiyada sianokobalaminning gemopoetik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Sianokobalaminni tiamin bilan bir vaqtda qo'llashda allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Aminoglikozidlar, salitsilatlar, antiepileptik preparatlar, kolxitsin, kaliy preparatlari, simetidin, metformin, peroral kontratseptivlar, ranitidin, triamteren, metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda, sianokobalaminning ichakdan so'rilishi kamayadi.
Sianokobalamin farmatsevtik jihatdan askorbin kislotasi, og'ir metallar tuzlari, tiamin bromidi, piridoksin, riboflavin bilan mos kelmaydi.
Antikonvulsantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, sianokobalaminning ichakdan so'rilishi kamayadi.
Parenteral qo'llanganda xloramfenikol anemiyada sianokobalaminning gemopoetik ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Sianokobalaminni tiamin bilan bir vaqtda qo'llashda allergik reaktsiyalar rivojlanish xavfi oshadi.
Aminoglikozidlar, salitsilatlar, antiepileptik preparatlar, kolxitsin, kaliy preparatlari, simetidin, metformin, peroral kontratseptivlar, ranitidin, triamteren, metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda, sianokobalaminning ichakdan so'rilishi kamayadi.
Sianokobalamin farmatsevtik jihatdan askorbin kislotasi, og'ir metallar tuzlari, tiamin bromidi, piridoksin, riboflavin bilan mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
In'ektsiya uchun eritma 0,2 mg/ml, 0,5 mg/ml.
1 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
1 ml neytral shisha ampulalarda.
10 ampula qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
5 ampula konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
2 konturli hujayrali qadoq qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
