Tsipraleks
Cipralex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Escitalopram, Elitseya, Selektro, Eysipi, Anksiozan, Asitaloks, Depresan, Lenuksin, Medopram, Miratsitol, Pandep, Pozitiva, Pretsipra, Santsipam, Sevpam, Feliz, Tsipram, Tsitoles, Ezopram, Ezopreks
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Cipralex" 0,02 № 14
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
D.S.: Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Farmakologik xossalar
Antidepressant.
Farmakodinamika
Serotonin qayta qabul qilinishini selektiv ravishda inhibe qiladi; neyromediatorning sinaptik yoriqdagi konsentratsiyasini oshiradi, serotoninning postsinaptik retseptorlarga ta'sirini kuchaytiradi va uzaytiradi. Escitalopram serotonin (5-HT), dopamin (D1 va D2) retseptorlari, α-adreno-, m-xolinoretseptorlari, shuningdek, benzodiazepin va opioid retseptorlari bilan deyarli bog'lanmaydi.
Antidepressant ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Panik buzilishlarni davolashning maksimal terapevtik ta'siri davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi.
Antidepressant ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Panik buzilishlarni davolashning maksimal terapevtik ta'siri davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi.
Farmakokinetika
So'rilish ovqatlanishdan qat'i nazar.
Biokiraolishlik - 80%. Plazmadagi Cmax ga erishish vaqti - 4 soat. Escitalopramning kinetikasi chiziqli.
Css ga 1 hafta ichida erishiladi. O'rtacha Css 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) va 10 mg/sut dozasida erishiladi. Ko'rinadigan Vd - 12 dan 26 l/kg gacha.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 80%.
Jigarda faol demetillangan va didemetillangan metabolitlarga metabolizmga uchraydi. Ko'p marta qo'llashdan so'ng demetil- va didemetilmetabolitlarning o'rtacha konsentratsiyasi mos ravishda escitalopram konsentratsiyasining 28-31% va 5% dan kamini tashkil qiladi.
Escitalopramning demetillangan metabolit hosil bo'lishi asosan CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi. CYP2C19 izofermentining past faolligi bo'lgan shaxslarda escitalopram konsentratsiyasi yuqori faollikka ega shaxslarga qaraganda 2 marta yuqori bo'lishi mumkin.
CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lganida preparat konsentratsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Ko'p marta qo'llashdan so'ng T1/2 - 30 soat. Escitalopramning asosiy metabolitlarida T1/2 uzoqroq.
Klarens - 0.6 l/min. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar va asosan buyraklar orqali chiqariladi, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi. T1/2 va AUC keksa yoshdagi bemorlarda oshadi.
Biokiraolishlik - 80%. Plazmadagi Cmax ga erishish vaqti - 4 soat. Escitalopramning kinetikasi chiziqli.
Css ga 1 hafta ichida erishiladi. O'rtacha Css 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) va 10 mg/sut dozasida erishiladi. Ko'rinadigan Vd - 12 dan 26 l/kg gacha.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 80%.
Jigarda faol demetillangan va didemetillangan metabolitlarga metabolizmga uchraydi. Ko'p marta qo'llashdan so'ng demetil- va didemetilmetabolitlarning o'rtacha konsentratsiyasi mos ravishda escitalopram konsentratsiyasining 28-31% va 5% dan kamini tashkil qiladi.
Escitalopramning demetillangan metabolit hosil bo'lishi asosan CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ishtirokida sodir bo'ladi. CYP2C19 izofermentining past faolligi bo'lgan shaxslarda escitalopram konsentratsiyasi yuqori faollikka ega shaxslarga qaraganda 2 marta yuqori bo'lishi mumkin.
CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lganida preparat konsentratsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi. Ko'p marta qo'llashdan so'ng T1/2 - 30 soat. Escitalopramning asosiy metabolitlarida T1/2 uzoqroq.
Klarens - 0.6 l/min. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar va asosan buyraklar orqali chiqariladi, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi. T1/2 va AUC keksa yoshdagi bemorlarda oshadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tsipraleks kuniga 1 marta ovqatlanishdan qat'i nazar buyuriladi.
Depressiv epizodlarda preparat odatda kuniga 10 mg dozada buyuriladi.
Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal (kuniga 20 mg) oshirilishi mumkin. Antidepressant ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng kamida 6 oy davomida terapiyani davom ettirish kerak.
Panik buzilishlarda agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz birinchi hafta davomida kuniga 5 mg doza tavsiya etiladi, keyin esa kuniga 10 mg gacha oshiriladi.
Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal - kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Maksimal terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi. Terapiya bir necha oy davom etadi. Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta) odatda tavsiya etilgan dozadan yarmini (ya'ni kuniga 5 mg) va past maksimal doza (kuniga 10 mg) qo'llash tavsiya etiladi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida doza tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang'ich doza davolashning dastlabki 2 haftasi davomida kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.
Davolashga individual reaksiyaga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
CYP2C19 izofermentining past faolligi bo'lganida tavsiya etilgan boshlang'ich doza davolashning dastlabki 2 haftasi davomida kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.
Davolashga individual reaksiyaga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Tsipraleks bilan davolashni to'xtatishda doza 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak, bekor qilish sindromining rivojlanishidan saqlanish uchun.
Depressiv epizodlarda preparat odatda kuniga 10 mg dozada buyuriladi.
Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal (kuniga 20 mg) oshirilishi mumkin. Antidepressant ta'sir odatda davolash boshlanganidan 2-4 hafta o'tgach rivojlanadi. Depressiya simptomlari yo'qolgandan so'ng kamida 6 oy davomida terapiyani davom ettirish kerak.
Panik buzilishlarda agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz birinchi hafta davomida kuniga 5 mg doza tavsiya etiladi, keyin esa kuniga 10 mg gacha oshiriladi.
Bemorning individual reaksiyasiga qarab doza maksimal - kuniga 20 mg gacha oshirilishi mumkin.
Maksimal terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi. Terapiya bir necha oy davom etadi. Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta) odatda tavsiya etilgan dozadan yarmini (ya'ni kuniga 5 mg) va past maksimal doza (kuniga 10 mg) qo'llash tavsiya etiladi.
Yengil va o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligida doza tuzatish talab qilinmaydi.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang'ich doza davolashning dastlabki 2 haftasi davomida kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.
Davolashga individual reaksiyaga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
CYP2C19 izofermentining past faolligi bo'lganida tavsiya etilgan boshlang'ich doza davolashning dastlabki 2 haftasi davomida kuniga 5 mg ni tashkil qiladi.
Davolashga individual reaksiyaga qarab doza kuniga 10 mg gacha oshirilishi mumkin.
Tsipraleks bilan davolashni to'xtatishda doza 1-2 hafta davomida asta-sekin kamaytirilishi kerak, bekor qilish sindromining rivojlanishidan saqlanish uchun.
Ko'rsatmalar
- Har qanday darajadagi depressiv epizodlar.
- Agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar.
- Agorafobiya bilan yoki agorafobiyasiz panik buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik, MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish, 15 yoshgacha bo'lgan yosh, homiladorlik, laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan.
- Buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan past), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiya, suiqasd urinishlari bilan depressiya, qandli diabet, keksa yosh, jigar sirrozi, qon ketishiga moyillik; tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi, giponatriemiyani chaqiruvchi, etanol, CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilish.
Ehtiyotkorlik bilan.
- Buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan past), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiya, suiqasd urinishlari bilan depressiya, qandli diabet, keksa yosh, jigar sirrozi, qon ketishiga moyillik; tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi, giponatriemiyani chaqiruvchi, etanol, CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilish.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiya, suiqasd urinishlari bilan depressiya, qandli diabet, keksa yosh, jigar sirrozi, qon ketishiga moyillik, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi, giponatriemiyani chaqiruvchi, etanol, CYP2C19 tizimi ishtirokida metabolizmga uchraydigan dorilar bilan bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Escitalopramni qaytarilmas MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin 2 hafta o'tgach va qaytariladigan MAO ingibitorlari bilan davolashni to'xtatgandan keyin 24 soat o'tgach buyurish kerak. Neselektiv MAO ingibitorlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin buyurish mumkin emas.
Escitalopram bilan davolashning boshida ba'zi bemorlarda panik buzilishlar kuchayishi mumkin, bu odatda davolashning keyingi 2 haftasi davomida yo'qoladi. Tashvishning rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiyada epileptik tutqanoqlar rivojlanishi yoki ularning ko'payishi holatida escitalopramni bekor qilish kerak.
Manik holat rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Escitalopram qandli diabetda qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Escitalopramni qo'llash tajribasi terapiyaning dastlabki haftalarida suiqasd urinishlari xavfini oshirishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhim.
Escitalopram qabul qilish fonida ADH sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriemiya kamdan-kam hollarda rivojlanadi va odatda uni bekor qilishda yo'qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanishida escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni buyurish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Escitalopramni qaytarilmas MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin 2 hafta o'tgach va qaytariladigan MAO ingibitorlari bilan davolashni to'xtatgandan keyin 24 soat o'tgach buyurish kerak. Neselektiv MAO ingibitorlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin buyurish mumkin emas.
Escitalopram bilan davolashning boshida ba'zi bemorlarda panik buzilishlar kuchayishi mumkin, bu odatda davolashning keyingi 2 haftasi davomida yo'qoladi. Tashvishning rivojlanish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalarni qo'llash tavsiya etiladi.
Farmakologik nazorat qilinmaydigan epilepsiyada epileptik tutqanoqlar rivojlanishi yoki ularning ko'payishi holatida escitalopramni bekor qilish kerak.
Manik holat rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.
Escitalopram qandli diabetda qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Escitalopramni qo'llash tajribasi terapiyaning dastlabki haftalarida suiqasd urinishlari xavfini oshirishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhim.
Escitalopram qabul qilish fonida ADH sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriemiya kamdan-kam hollarda rivojlanadi va odatda uni bekor qilishda yo'qoladi.
Serotonin sindromi rivojlanishida escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni buyurish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yon ta'sirlar ko'pincha davolashning 1 yoki 2-haftasida rivojlanadi va keyin odatda kamroq intensiv bo'ladi va terapiya davomida kamroq uchraydi.
Quyida SSRI sinfiga mansub preparatlar qabul qilishda va escitalopram qabul qilishda kuzatilgan yon ta'sirlar keltirilgan. Ma'lumotlar plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlar va spontan xabarlar asosida taqdim etilgan. Tezlik quyidagicha ko'rsatilgan: juda tez-tez — ≥1/10; tez-tez — ≥1/100 dan
Quyida SSRI sinfiga mansub preparatlar qabul qilishda va escitalopram qabul qilishda kuzatilgan yon ta'sirlar keltirilgan. Ma'lumotlar plasebo-nazoratli klinik tadqiqotlar va spontan xabarlar asosida taqdim etilgan. Tezlik quyidagicha ko'rsatilgan: juda tez-tez — ≥1/10; tez-tez — ≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi haqidagi ma'lumotlar cheklangan, ko'plab bunday holatlarda boshqa preparatlarning ham dozasi oshirilgan. Ko'pgina hollarda dozani oshirib yuborish simptomlari namoyon bo'lmaydi yoki zaif namoyon bo'ladi. Escitalopramning dozani oshirib yuborilishi (boshqa preparatlarni qabul qilmasdan) bilan bog'liq o'lim holatlari kamdan-kam uchraydi, ko'pgina hollarda boshqa preparatlarning ham dozasi oshirilgan.
Simptomlar: asosan CNS tomonidan (bosh aylanishi, tremor va ajitatsiyadan serotonin sindromi, tutqanoq buzilishlari va komaga qadar kamdan-kam hollarda rivojlanish), GIT tomonidan (ko'ngil aynishi/qusish), SSS tomonidan (gipotoniya, taxikardiya, QT intervalining uzayishi va aritmiya) va elektrolit muvozanatining buzilishi (gipokaliemiya, giponatriemiya).
Davolash: preparatning maxsus antidoti mavjud emas. Nafas yo'llarining normal o'tkazuvchanligini, oksigenatsiyani va o'pkaning ventilyatsiyasini ta'minlash kerak. Me'dani yuvish va faollashtirilgan ko'mir buyurish kerak. Me'dani yuvish preparatni qabul qilgandan keyin imkon qadar tezroq o'tkazilishi kerak. Yurak va boshqa hayotiy muhim organlar ishini nazorat qilish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani o'tkazish tavsiya etiladi.
Simptomlar: asosan CNS tomonidan (bosh aylanishi, tremor va ajitatsiyadan serotonin sindromi, tutqanoq buzilishlari va komaga qadar kamdan-kam hollarda rivojlanish), GIT tomonidan (ko'ngil aynishi/qusish), SSS tomonidan (gipotoniya, taxikardiya, QT intervalining uzayishi va aritmiya) va elektrolit muvozanatining buzilishi (gipokaliemiya, giponatriemiya).
Davolash: preparatning maxsus antidoti mavjud emas. Nafas yo'llarining normal o'tkazuvchanligini, oksigenatsiyani va o'pkaning ventilyatsiyasini ta'minlash kerak. Me'dani yuvish va faollashtirilgan ko'mir buyurish kerak. Me'dani yuvish preparatni qabul qilgandan keyin imkon qadar tezroq o'tkazilishi kerak. Yurak va boshqa hayotiy muhim organlar ishini nazorat qilish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiyani o'tkazish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi va jiddiy yon ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.
Serotoninergik vositalar (shu jumladan tramadol, triptanlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin.
Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoqlar rivojlanish xavfi oshadi.
Escitalopram triptofan va litiy preparatlarining ta'sirini kuchaytiradi, zveroboy preparatlarining toksikligini oshiradi, qon ivishiga ta'sir qiluvchi dorilar ta'sirini kuchaytiradi (qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur).
CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek, CYP3A4 va CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezimipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Escitalopram plazmadagi dezimipramin va metoprolol konsentratsiyasini 2 marta oshiradi.
Serotoninergik vositalar (shu jumladan tramadol, triptanlar) bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanishi mumkin.
Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tutqanoqlar rivojlanish xavfi oshadi.
Escitalopram triptofan va litiy preparatlarining ta'sirini kuchaytiradi, zveroboy preparatlarining toksikligini oshiradi, qon ivishiga ta'sir qiluvchi dorilar ta'sirini kuchaytiradi (qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur).
CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlar (shu jumladan omeprazol), shuningdek, CYP3A4 va CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari (shu jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezimipramin, klomipramin, nortriptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) escitalopramning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi.
Escitalopram plazmadagi dezimipramin va metoprolol konsentratsiyasini 2 marta oshiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 5 mg: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, «EK» markirovkasi bilan.
Tabletkalar, 10 mg: oval, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, chiziq va «E» va «L» markirovkasi chiziq atrofida simmetrik.
Tabletkalar, 20 mg: oval, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, chiziq va «E» va «N» markirovkasi chiziq atrofida simmetrik.
