Elicea

Serotonin qayta qabul qilishni bloklaydigan, antidepressant.

Escitalopram — antidepressant, SIOZS, serotonin qayta neyronal qabul qilishni inhibe qilish orqali sinaptik bo'shliqda neyromediator konsentratsiyasini oshiradi, serotonin ta'sirini postsinaptik retseptorlarga kuchaytiradi va uzaytiradi. Escitalopram deyarli yo'q yoki juda zaif affinitetga ega, jumladan serotonin retseptorlari: 5-HT1A, 5-HT2, dopamin retseptorlari: D1 va D2; alfa1 va alfa2 va beta-adrenoretseptorlari, H1-gistamin, m-xolinoretseptorlari, benzodiazepin va opioid retseptorlari, bu esa turli xil antixolinergik, sedativ, kardiovaskulyar nojo'ya ta'sirlarning yo'qligini yoki zaif ifodalanishini ta'minlaydi. Escitalopram, shuningdek, turli ion kanallari, jumladan Na+, K+, Cl-, Ca2+ kanallari bilan bog'lanmaydi yoki juda past affinitetga ega.

So'rilish. Absorbsiya ovqatlanishdan qat'i nazar. Tmax ko'p marta qo'llashdan keyin taxminan 4 soatni tashkil qiladi. Biologik mavjudlik — 80%.

Taqsimlanish. Ichkariga qabul qilingandan keyin ko'rinadigan Vd (β/F) taxminan 12–26 l/kg ni tashkil qiladi. Escitalopram va uning asosiy metabolitlarining qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 80% dan past. Escitalopramning kinetikasi chiziqli. Css 1 hafta ichida erishiladi, o'rtacha Css — 50 nmol/l (20 dan 125 nmol/l gacha) kunlik 10 mg dozada erishiladi.

Metabolizm. Jigar tomonidan farmakologik faol metabolitlarga (demetillangan va didemetillangan) metabolizatsiya qilinadi. Asosiy modda va metabolitlar qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi.

Ko'p marta qo'llashdan keyin demetillangan va didemetillangan metabolitlarning o'rtacha konsentratsiyasi mos ravishda 28–31 va 5% dan kam escitalopram konsentratsiyasidan tashkil qiladi.

Escitalopram va demetillangan metabolitning metabolizmi quyidagi sitoxrom P450 izofermentlarining dominant ishtirokida amalga oshiriladi: CYP2C19, CYP3A4 va CYP2D6.

Chiqarilish. T1/2 ko'p marta qo'llashdan keyin taxminan 30 soatni tashkil qiladi.

Ichkariga qabul qilinganda klirens 0,6 l/min ni tashkil qiladi, shundan 7% — buyrak klirensi. Asosiy metabolitlarning T1/2 sezilarli darajada yuqori. Escitalopram va uning asosiy metabolitlari jigar va ko'p qismi buyraklar orqali chiqariladi, qisman glyukuronidlar shaklida chiqariladi.

T1/2 va AUC keksa bemorlarda oshadi.

Maxsus bemor guruhlari

Keksa yosh (65 yoshdan katta). Keksa bemorlarda escitalopram yosh bemorlarga qaraganda sekinroq chiqariladi. Keksa bemorlarda tizimli qon oqimida escitalopram miqdori (AUC) yosh bemorlarga qaraganda 50% ko'proq.

Jigar funktsiyasi buzilishi. Child-Pugh tasnifi bo'yicha A va B sinfidagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 2 marta oshadi.

Polimorfizm (CYP2C19 yoki CYP2D6 izofermentining past faolligi bo'lgan shaxslar). CYP2C19 izofermentining past faolligi bo'lgan shaxslarda escitalopram konsentratsiyasi yuqori faollikka ega shaxslarga qaraganda 2 marta yuqori bo'lishi mumkin. CYP2D6 izofermentining past faolligi bilan escitalopram konsentratsiyasida sezilarli o'zgarishlar kuzatilmaydi.

Buyrak funktsiyasi buzilishi. Ratemik tsitalopram uchun buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda (kreatinin klirensi 10–53 ml/min) T1/2 katta ekanligi qayd etilgan.

Kattalar uchun:

Depressiya, vahima buzilishlari (jumladan agorafobiya bilan).

- escitalopram va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- pimozid bilan bir vaqtda qo'llash;
- galaktozemiya, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi;
- homiladorlik;
- emizish davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik o'rganilmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya, maniya/gipomaniya anamnezida, qandli diabet, suiqasd urinishlari bilan depressiya, keksa yosh, jigar sirrozi, surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), yurak ishemik kasalligi, qon ketishiga moyillik; giponatriemiya, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi, antikoagulyantlar yoki trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar, alkogol, litiy, Hypericum perforatum preparatlari, triptofan, CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan LS bilan bir vaqtda qo'llash; elektroshok terapiyasi (EST) bilan bir vaqtda qo'llash, 18–24 yosh (suiqasd xatti-harakatlarining rivojlanish xavfi bilan bog'liq).

Buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), gipomaniya, maniya, farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya, suiqasd urinishlari bilan depressiya, qandli diabet, keksa yoshdagi bemorlar, jigar sirrozi, qon ketishiga moyillik, tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi, giponatriemiya chaqiruvchi, etanol, CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Escitalopramni qaytarilmas MAO ingibitorlarini bekor qilgandan keyin 2 hafta o'tgach va qaytariladigan MAO ingibitorini bekor qilgandan keyin 24 soat o'tgach tayinlash kerak. Neselektiv MAO ingibitorlarini escitalopramni bekor qilgandan keyin 7 kundan oldin tayinlash mumkin emas.

Escitalopram bilan davolashning boshida vahima buzilishi bo'lgan ba'zi bemorlarda tashvish kuchayishi mumkin, bu odatda davolashning keyingi 2 haftasi davomida yo'qoladi. Tashvishning paydo bo'lish ehtimolini kamaytirish uchun past boshlang'ich dozalardan foydalanish tavsiya etiladi.

Farmakologik nazorat qilinmagan epilepsiya yoki tutqanoqlar ko'payishi holatida escitalopramni bekor qilish kerak.

Manik holat rivojlanishida escitalopramni bekor qilish kerak.

Escitalopram qandli diabetda qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.

Escitalopramni qo'llash tajribasi terapiyaning birinchi haftalarida suiqasd urinishlari xavfining oshishi mumkinligini ko'rsatadi, shuning uchun bu davrda bemorlarni diqqat bilan kuzatish juda muhim.

Escitalopram qabul qilish fonida ADH sekretsiyasining pasayishi bilan bog'liq giponatriemiya kamdan-kam hollarda paydo bo'ladi va odatda bekor qilinganda yo'qoladi.

Serotonin sindromi rivojlanishida escitalopramni darhol bekor qilish va simptomatik davolashni tayinlash kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlar avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyatlardan qochishlari kerak.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, zaiflik, uyqusizlik yoki uyquchanlik, tutqanoqlar, tremor, harakat buzilishlari, serotonin sindromi (tashvish, tremor, mioklonus, gipertermiya), gallyutsinatsiyalar, maniya, ongning chalkashligi, tashvish, depersonalizatsiya, vahima hujumlari, yuqori asabiylashish, ko'rish buzilishlari.

Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, ta'm sezgilarining buzilishi, ishtahaning pasayishi, diareya, qabziyat, jigar funktsiyasi ko'rsatkichlarining o'zgarishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya.

Endokrin tizimi tomonidan: ADH sekretsiyasining pasayishi, galaktoreya.

Jinsiy tizim tomonidan: libido pasayishi, impotentsiya, eyakulyatsiya buzilishi, anorgazmiya (ayollarda).

Moch chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish.

Dermatologik reaktsiyalar: teri toshmasi, qichishish, ekximozlar, purpura, terlashning oshishi.

Allergik reaktsiyalar: angionevrotik shish, anafilaktik reaktsiyalar.

Modda almashinuvi tomonidan: giponatriemiya, gipertermiya.

Mushak-skelet tizimi tomonidan: artralgia, mialgiya.

Boshqalar: sinusitlar, "bekor qilish" sindromi (bosh aylanishi, bosh og'rig'i va ko'ngil aynishi)

Simptomlar: bosh aylanishi, tremor, tashvish, uyquchanlik, serotonin sindromi, tutqanoqlar, ongning turli darajadagi pasayishi (ayniqsa alkogol va/yoki boshqa markaziy asab tizimi funksiyasini pasaytiruvchi vositalar bilan birga), ko'ngil aynishi, qusish, arterial bosimning pasayishi, taxikardiya, EKG o'zgarishlari (ST segmenti, T tishi, QRS kompleksi kengayishi, QT intervalining uzayishi), aritmiyalar, nafas olishning pasayishi, metabolik asidoz, rabdomioliz, gipokaliemiya, giponatriemiya.

Davolash: simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi — oshqozonni yuvish, faol ko'mir tayinlash, nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, adekvat oksigenatsiya, yurak-qon tomir va nafas olish tizimlari funksiyalarini nazorat qilish. Maxsus antidot mavjud emas.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashda serotonin sindromi va jiddiy nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshadi.

Serotoninergik vositalar (jumladan tramadol, triptanlar) bilan bir vaqtda qo'llash serotonin sindromi rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Tutqanoq tayyorligini pasaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashda tutqanoqlar rivojlanish xavfi oshadi.

Escitalopram triptofan va litiy preparatlarining ta'sirini kuchaytiradi, Hypericum perforatum preparatlarining toksikligini oshiradi, qon ivishiga ta'sir qiluvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi (qon ivish ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak).

CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizatsiya qilinadigan preparatlar (jumladan omeprazol), shuningdek CYP3A4 va CYP2D6 ning kuchli ingibitorlari (jumladan flekainid, propafenon, metoprolol, dezipramin, klomipramin, nortiptilin, risperidon, tioridazin, galoperidol) escitalopramning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshiradi.

Escitalopram dezipramin va metoprololning plazmadagi konsentratsiyasini 2 marta oshiradi.

Tabletkalar, 5 mg: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, qirrali.

Tabletkalar, 10 mg va 20 mg: Oval, ikki tomonlama qavariq, oq rangli plyonka qoplamali, bir tomonida chiziqli.

Tabletkani kesib ko'rish: oq rangli qoplamali qo'pol massa.