Entsefabol
Encephabol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Piritinol, Enerbol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Entsefabol" 100 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqat vaqtida
Rp.: Susp. "Entsefabol" 80,5 mg/ 5 ml - 200 ml
D.S.: Ichkariga, 5 ml 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqat vaqtida
Rp.: Susp. "Entsefabol" 80,5 mg/ 5 ml - 200 ml
D.S.: Ichkariga, 5 ml 2 marta kuniga, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Nootropik, metabolik.
Farmakodinamika
Piritinol bosh miya patologik pasaygan metabolizmini glyukozani qabul qilish va utilizatsiyasini oshirish orqali oshiradi, nuklein kislotalar metabolizmini va nerv hujayralari sinapslarida asetilxolin ajralishini oshiradi, nerv to'qimalari hujayralari orasidagi xolinergik uzatishni yaxshilaydi. Lizosoma fermentlarini inhibitsiya qilish orqali nerv hujayralari hujayra membranasining tuzilishini va ularning funksiyasini barqarorlashtirishga yordam beradi, shu bilan erkin radikallar hosil bo'lishining oldini oladi.
Piritinol qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, eritrotsitlarning plastiklikini ularning membranasidagi ATF miqdorini oshirish orqali oshiradi, bu esa qonni yopishqoqligini kamaytiradi va qon oqimini yaxshilaydi. Piritinol, miya ishemik joylarida qon aylanishini yaxshilab, ularning kislorod bilan ta'minlanishini oshiradi; glyukoza almashinuvini oshiradi. Natijada, xotira ko'rsatkichlari yaxshilanadi va nerv to'qimalarida buzilgan almashinuv jarayonlari tiklanadi, bu uning hujayralarining to'liq ishlashiga yordam beradi.
Piritinol qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, eritrotsitlarning plastiklikini ularning membranasidagi ATF miqdorini oshirish orqali oshiradi, bu esa qonni yopishqoqligini kamaytiradi va qon oqimini yaxshilaydi. Piritinol, miya ishemik joylarida qon aylanishini yaxshilab, ularning kislorod bilan ta'minlanishini oshiradi; glyukoza almashinuvini oshiradi. Natijada, xotira ko'rsatkichlari yaxshilanadi va nerv to'qimalarida buzilgan almashinuv jarayonlari tiklanadi, bu uning hujayralarining to'liq ishlashiga yordam beradi.
Farmakokinetika
Piritinol og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi. Biokiraolishligi o'rtacha 85% (76-93%). Cmax plazmada 100 mg piritinol digidroxlorid monohidrat qabul qilingandan keyin 30-60 daqiqada erishiladi.
Piritinol tez metabolizmga uchraydi. Moddaning 20-40% plazma oqsillari bilan qaytar bog'lanadi. Asosiy metabolitlar sifatida quyidagi moddalar aniqlangan: 2-metil-3-gidroksi-4-gidroksimetil-5-metilmerkaptometilpiridin va 2-metil-3-gidroksi-4-gidroksimetil-5-metilsulfinilmetilpiridin. Kon'yugatsiyalangan metabolitlar asosan buyraklar orqali chiqariladi. Siydik bilan 24 soat davomida umumiy chiqarilish 72.4-74.2% ni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning eng katta qismi qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida chiqariladi. Faqat 5% doza axlat bilan chiqariladi. T1/2 taxminan 2.5 soat.
Takroriy og'iz orqali qabul qilinganda kumulyatsiya kuzatilmaydi. Hatto buyrak funksiyasi buzilganida ham toksik konsentratsiyalar rivojlanmaydi.
GEB orqali o'tadi, metabolitlar asosan bosh miya kulrang moddasida to'planadi.
Piritinol platsentar to'siqdan o'tadi. O'tkazilgan tadqiqotlar teratogen yoki embriotoksik faollikni aniqlamagan.
Piritinol tez metabolizmga uchraydi. Moddaning 20-40% plazma oqsillari bilan qaytar bog'lanadi. Asosiy metabolitlar sifatida quyidagi moddalar aniqlangan: 2-metil-3-gidroksi-4-gidroksimetil-5-metilmerkaptometilpiridin va 2-metil-3-gidroksi-4-gidroksimetil-5-metilsulfinilmetilpiridin. Kon'yugatsiyalangan metabolitlar asosan buyraklar orqali chiqariladi. Siydik bilan 24 soat davomida umumiy chiqarilish 72.4-74.2% ni tashkil qiladi. Qabul qilingan dozaning eng katta qismi qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida chiqariladi. Faqat 5% doza axlat bilan chiqariladi. T1/2 taxminan 2.5 soat.
Takroriy og'iz orqali qabul qilinganda kumulyatsiya kuzatilmaydi. Hatto buyrak funksiyasi buzilganida ham toksik konsentratsiyalar rivojlanmaydi.
GEB orqali o'tadi, metabolitlar asosan bosh miya kulrang moddasida to'planadi.
Piritinol platsentar to'siqdan o'tadi. O'tkazilgan tadqiqotlar teratogen yoki embriotoksik faollikni aniqlamagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga.
Ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish. Uyqu buzilishlarida oxirgi kunlik doza kechqurun yoki tunda qabul qilinmasligi kerak.
Kattalar — 2 tabletka yoki 2 choy qoshiq suspenziya 3 marta kuniga (kuniga 600 mg piritinol digidroxlorid monohidrat).
Davolash davomiyligi kasallik klinik manzarasiga bog'liq. Odatda, terapevtik muvaffaqiyat 3–4 haftalik davolashdan keyin erishiladi. Optimal effekt odatda 6–12 haftadan keyin keladi. Davolash davomiyligi kamida 8 hafta bo'lishi kerak va zarur bo'lsa davom ettirilishi mumkin. Perinatal CNS patologiyasi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda davolashning o'rtacha davomiyligi o'rtacha 6 oy. 3 oydan keyin keyingi davolash uchun ko'rsatmalar mavjudligini tekshirish kerak.
Ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin qabul qilish. Uyqu buzilishlarida oxirgi kunlik doza kechqurun yoki tunda qabul qilinmasligi kerak.
Kattalar — 2 tabletka yoki 2 choy qoshiq suspenziya 3 marta kuniga (kuniga 600 mg piritinol digidroxlorid monohidrat).
Davolash davomiyligi kasallik klinik manzarasiga bog'liq. Odatda, terapevtik muvaffaqiyat 3–4 haftalik davolashdan keyin erishiladi. Optimal effekt odatda 6–12 haftadan keyin keladi. Davolash davomiyligi kamida 8 hafta bo'lishi kerak va zarur bo'lsa davom ettirilishi mumkin. Perinatal CNS patologiyasi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan yangi tug'ilgan chaqaloqlarda davolashning o'rtacha davomiyligi o'rtacha 6 oy. 3 oydan keyin keyingi davolash uchun ko'rsatmalar mavjudligini tekshirish kerak.
Bolalar uchun:
Yangi tug'ilgan chaqaloqlar — tug'ilgandan keyin 3-kundan boshlab kuniga 1 ml suspenziya bir oy davomida, doza ertalab qabul qilinadi. Tug'ilgandan keyin 2 oydan boshlab bu dozani har hafta 1 ml ga oshiriladi, to kunlik doza 5 ml (1 choy qoshiq) ga yetguncha.
1 yoshdan boshlab bolalar — 1/2–1 choy qoshiq suspenziya 1–3 marta kuniga (kuniga 50 dan 300 mg gacha piritinol digidroxlorid monohidrat, ko'rsatmalarga qarab).
7 yoshdan boshlab bolalar — 1 tabletka yoki 1/2–2 choy qoshiq suspenziya 1–3 marta kuniga (kuniga 50–100 dan 300–600 mg gacha piritinol digidroxlorid monohidrat, ko'rsatmalarga qarab).
1 yoshdan boshlab bolalar — 1/2–1 choy qoshiq suspenziya 1–3 marta kuniga (kuniga 50 dan 300 mg gacha piritinol digidroxlorid monohidrat, ko'rsatmalarga qarab).
7 yoshdan boshlab bolalar — 1 tabletka yoki 1/2–2 choy qoshiq suspenziya 1–3 marta kuniga (kuniga 50–100 dan 300–600 mg gacha piritinol digidroxlorid monohidrat, ko'rsatmalarga qarab).
Ko'rsatmalar
— disirkulyator, posttravmatik va postintoksikatsion ensefalopatiya;
— turli etiologiyali demensiya;
— keksa yoshdagi bemorlarda miya faoliyatining buzilishi simptomatik terapiyasi, bunday simptomlar bilan namoyon bo'ladigan tez charchash, diqqatni jamlash va xotira yomonlashuvi, shuningdek, depressiv kayfiyat va motivatsiya yo'qligi.
— turli etiologiyali demensiya;
— keksa yoshdagi bemorlarda miya faoliyatining buzilishi simptomatik terapiyasi, bunday simptomlar bilan namoyon bo'ladigan tez charchash, diqqatni jamlash va xotira yomonlashuvi, shuningdek, depressiv kayfiyat va motivatsiya yo'qligi.
Qarshi ko'rsatmalar
— piritinolga yoki preparatning har qanday yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— revmatoid artritli bemorlar uchun quyidagi qarshi ko'rsatmalarni hisobga olish kerak: buyrak va jigar funksiyasining og'ir buzilishlari, qon tahlilining jiddiy o'zgarishlari, autoimmun kasalliklar, qizil volchanka, miasteniya, pemfigus yoki anamnezdagi o'tkazilgan kasalliklar;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
— revmatoid artritli bemorlar uchun quyidagi qarshi ko'rsatmalarni hisobga olish kerak: buyrak va jigar funksiyasining og'ir buzilishlari, qon tahlilining jiddiy o'zgarishlari, autoimmun kasalliklar, qizil volchanka, miasteniya, pemfigus yoki anamnezdagi o'tkazilgan kasalliklar;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Taxminan, revmatoid artritli bemorlarda tiol guruhiga (SH-guruh) ega bo'lgan birikmalarga (shu jumladan piritinol) yuqori sezuvchanlik kuzatiladi, bu asosiy kasallik bilan bog'liq. Shu sababli, revmatoid artritli bemorlarda antrirevmatik dori vositalariga xos bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar, jumladan leykopeniya, agranulotsitoz, eozinofiliya, trombotsitopeniya, jigar funksiyasi buzilishi, transaminazlar faolligining oshishi, xolestaz, toshma, qichishish, alopetsiya, tekis liken, bulloz pemfigoid teri reaktsiyasi, antinuklear antitanachalar paydo bo'lishi, LE-hujayralar paydo bo'lishi, antiinsulin antitanachalar paydo bo'lishi, paresteziya ko'proq paydo bo'lishi mumkin.
Revmatoid artritli bemorlarga muntazam tibbiy ko'riklar va laboratoriya testlarini o'tkazish tavsiya etiladi.
D-penitsillaminaga ma'lum yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda piritinol bilan kimyoviy o'xshashlik tufayli o'xshash nojo'ya ta'sirlar kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki ayrim bemorlarda bosh aylanishi va charchoq kabi nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin.
Revmatoid artritli bemorlarga muntazam tibbiy ko'riklar va laboratoriya testlarini o'tkazish tavsiya etiladi.
D-penitsillaminaga ma'lum yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda piritinol bilan kimyoviy o'xshashlik tufayli o'xshash nojo'ya ta'sirlar kuzatilishi mumkin.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki ayrim bemorlarda bosh aylanishi va charchoq kabi nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
— Nojo'ya reaktsiyalar chastotasi aniqlanishi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: CNS qo'zg'alish belgilari.
Davolash: simptomatik terapiya.
Davolash: simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Piritinol penitsillamin, oltin preparatlari, sulfasalazin, levamizolning nojo'ya reaktsiyalarini kuchaytirishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar, 100 mg: PVX/aluminiy folga blisterlarda 10 dona; karton qutida 5 blister.
Suspenziya, 80,5 mg/5 ml: qorong'i shisha flakonlarda 200 ml; karton qutida 1 flakon.
Suspenziya, 80,5 mg/5 ml: qorong'i shisha flakonlarda 200 ml; karton qutida 1 flakon.
