Enfuvirtid
Enfuvirtide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fuzeon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Enfuvirtidi 90 mg/ml - 1 ml
D.t.d. № 60 in flac.
S.: t/er 2 marta kuniga
D.t.d. № 60 in flac.
S.: t/er 2 marta kuniga
Farmakologik xossalar
Virusga qarshi
Farmakodinamika
Fuziya (qo'shilish) ingibitori. Vujuddan tashqarida gp41 glikoproteidiga maxsus bog'lanib, uning tuzilish qayta joylashishini ingibitsiya qilib, virusning hujayra ichiga kirishini to'sadi. Ichki hujayra faolligini talab qilmaydi. Virusga qarshi faollik, virus yuzasidagi tabiiy gp41 ning HR1 qismiga yetti marta takrorlanadigan joy bilan o'zaro ta'sir orqali amalga oshiriladi.
Farmakokinetika
Old qorin devoriga 90 mg dozada bir martalik t/er yuborilgandan keyin enfuvirtidning Cmax – 4.59±1.5 mcg/ml, AUC – 55.8±12.1 mcg x soat/ml, mutlaq biokiraolishlik – 84.3±15.5%. 45-180 mg doza oralig'ida t/er yuborilganda biokiraolishlik kiritilgan dozaga proporsional. So'rilish kiritish joyiga bog'liq emas. Css 90 mg dozasida – 2.6-3.4 mcg/ml. Vd 90 mg v/i yuborilgandan keyin – 5.5±1.1 l. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 92% (asosan albumin va kamroq darajada kislotali α1-glikoprotein bilan).
Peptid bo'lib, tarkibidagi aminokislotalarga katabolizmga uchraydi va keyinchalik organizmda utilizatsiya qilinadi. CYP tizimi izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. In vitro fenilalanin aminokislotasining C-oxiri amid guruhining gidrolizi deamidlangan metabolit hosil bo'lishiga olib keladi va bu metabolitning hosil bo'lishi NADPH ga bog'liq emas. Metabolit enfuvirtid yuborilgandan keyin plazmada AUC 2.4-15% enfuvirtid AUC dan aniqlanadi.
Enfuvirtid 90 mg dozada t/er yuborilgandan keyin T1/2 – 3.8±0.6 soat, klirens – 1.7±0.4 l/soat.
Peptid bo'lib, tarkibidagi aminokislotalarga katabolizmga uchraydi va keyinchalik organizmda utilizatsiya qilinadi. CYP tizimi izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi. In vitro fenilalanin aminokislotasining C-oxiri amid guruhining gidrolizi deamidlangan metabolit hosil bo'lishiga olib keladi va bu metabolitning hosil bo'lishi NADPH ga bog'liq emas. Metabolit enfuvirtid yuborilgandan keyin plazmada AUC 2.4-15% enfuvirtid AUC dan aniqlanadi.
Enfuvirtid 90 mg dozada t/er yuborilgandan keyin T1/2 – 3.8±0.6 soat, klirens – 1.7±0.4 l/soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Yelka, sonning old yuzasi yoki qorin devoriga t/er yuboriladi. Doza yosh va bemorning tana vazniga qarab individual belgilanadi. KK 35 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
- OIV-1 (boshqa antiretrovirus vositalar bilan kombinatsiyada).
Qarshi ko'rsatmalar
- Laktatsiya (emizish), enfuvirtidga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Faqat boshqa antiretrovirus vositalar bilan kombinatsiyada qo'llaniladi.
Sistemik allergik reaksiya gumon qilinganda davolashni to'xtatish va bemorni tekshirish kerak. Enfuvirtid qabul qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan sistemik reaksiyalar paydo bo'lganidan keyin davolashni qayta boshlamaslik kerak.
Terapiyada bakterial pnevmoniya paydo bo'lishi tez-tez kuzatilgan, ba'zi hollarda o'limga olib kelgan. Pnevmoniya rivojlanishining xavf omillari orasida CD4-limfotsitlarning past boshlang'ich miqdori, yuqori virus yuklamasi, v/i dori vositalarini kiritish, chekish va anamnezda o'pka kasalligi mavjud. Infeksiya simptomlarini, ayniqsa, pnevmoniya rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lsa, diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Sistemik allergik reaksiya gumon qilinganda davolashni to'xtatish va bemorni tekshirish kerak. Enfuvirtid qabul qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan sistemik reaksiyalar paydo bo'lganidan keyin davolashni qayta boshlamaslik kerak.
Terapiyada bakterial pnevmoniya paydo bo'lishi tez-tez kuzatilgan, ba'zi hollarda o'limga olib kelgan. Pnevmoniya rivojlanishining xavf omillari orasida CD4-limfotsitlarning past boshlang'ich miqdori, yuqori virus yuklamasi, v/i dori vositalarini kiritish, chekish va anamnezda o'pka kasalligi mavjud. Infeksiya simptomlarini, ayniqsa, pnevmoniya rivojlanish xavf omillari mavjud bo'lsa, diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, periferik nevropatiya, bosh aylanishi, ta'm buzilishi, uyqusizlik, depressiya, xavotir, qo'rqinchli tushlar, asabiylashish, gipesteziya, diqqatni jamlash buzilishi, tremor.
- Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, tomoq og'rig'i, sinusit, follikulit, pnevmoniya, respirator distress sindromi.
Dermatologik reaksiyalar: qichishish, tunda terlash, teri qurishi, ortiqcha terlash, seboreyali ekzema, eritema, akne, oddiy gerpes, teri papillomasi.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: mialgiya, artralgiyalar, bel og'rig'i, oyoq-qo'llarda og'riq, mushak spazmlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak toshlari, gematuriya, glomerulonefrit.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin yuqori qismida og'riq, qabziyat, diareya, pankreatit, ishtaha pasayishi, anoreksiya, og'iz shilliq qavatining kandidozi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
- His-tuyg'u organlari tomonidan: kon'yunktivit, vertigo, otit.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma, titroq, qaltirash, AD pasayishi, birlamchi immun kompleks reaksiyasi.
- Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, noqulaylik, qattiqlik, eritema, tugun, kista, qichishish, ekximozlar; kamdan-kam hollarda - abstsess va flegmona.
- Boshqalar: zaiflik, tana vaznining pasayishi, asteniy, grippga o'xshash sindrom, limfadenopatiya, gripp; laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi (ko'pincha optimallashtirilgan asosiy antiretrovirus terapiya bilan kombinatsiyalangan enfuvirtid terapiyasini olgan bemorlarda, faqat optimallashtirilgan asosiy antiretrovirus terapiyasini olgan bemorlarga nisbatan) - eozinofiliya, ALT, KFK faolligining oshishi, gemoglobin miqdorining pasayishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, tomoq og'rig'i, sinusit, follikulit, pnevmoniya, respirator distress sindromi.
Dermatologik reaksiyalar: qichishish, tunda terlash, teri qurishi, ortiqcha terlash, seboreyali ekzema, eritema, akne, oddiy gerpes, teri papillomasi.
- Muskulo-skelet tizimi tomonidan: mialgiya, artralgiyalar, bel og'rig'i, oyoq-qo'llarda og'riq, mushak spazmlari.
- Siydik chiqarish tizimi tomonidan: buyrak toshlari, gematuriya, glomerulonefrit.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qorin yuqori qismida og'riq, qabziyat, diareya, pankreatit, ishtaha pasayishi, anoreksiya, og'iz shilliq qavatining kandidozi, ko'ngil aynishi, qayt qilish, jigar transaminazalari faolligining oshishi.
- His-tuyg'u organlari tomonidan: kon'yunktivit, vertigo, otit.
- Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma, titroq, qaltirash, AD pasayishi, birlamchi immun kompleks reaksiyasi.
- Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, noqulaylik, qattiqlik, eritema, tugun, kista, qichishish, ekximozlar; kamdan-kam hollarda - abstsess va flegmona.
- Boshqalar: zaiflik, tana vaznining pasayishi, asteniy, grippga o'xshash sindrom, limfadenopatiya, gripp; laborator ko'rsatkichlar o'zgarishi (ko'pincha optimallashtirilgan asosiy antiretrovirus terapiya bilan kombinatsiyalangan enfuvirtid terapiyasini olgan bemorlarda, faqat optimallashtirilgan asosiy antiretrovirus terapiyasini olgan bemorlarga nisbatan) - eozinofiliya, ALT, KFK faolligining oshishi, gemoglobin miqdorining pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q. Maksimal kiritilgan doza - 180 mg bir martalik teri ostiga. Tavsiya etilgan dozani kiritishda yuzaga keladigan nojo'ya ta'sirlardan farqli ta'sirlar qayd etilmagan.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q.
Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Enfuvirtidning turli sinflarga mansub boshqa antiviral vositalar (nukleozidli teskari transkriptaza ingibitorlari, nonukleozidli teskari transkriptaza ingibitorlari va proteaza ingibitorlari) bilan kombinatsiyasini o'rganish, zidovudin, lamivudin, nelfinavir, indinavir va efavirenzni o'z ichiga olgan holda, qo'shimcha va sinergik ta'sirlar mavjudligini va antagonizm yo'qligini ko'rsatdi.
Chiqarilish shakli
Teri ostiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liofilizat 90 mg/ml
1 fl. enfuvirtid 108 mg.
yordamchi moddalar: natriy karbonat (suvsiz); mannitol; natriy gidroksid; xlorid kislotasi.
erituvchi: in'ektsiya uchun suv — 2 ml
flakonlarda erituvchi bilan birga 2 ml, bir martalik shpritslar 1 va 3 ml sig'imda va steril salfetkalar; karton qutida 60 to'plam.
1 fl. enfuvirtid 108 mg.
yordamchi moddalar: natriy karbonat (suvsiz); mannitol; natriy gidroksid; xlorid kislotasi.
erituvchi: in'ektsiya uchun suv — 2 ml
flakonlarda erituvchi bilan birga 2 ml, bir martalik shpritslar 1 va 3 ml sig'imda va steril salfetkalar; karton qutida 60 to'plam.
