Erius
Aerius
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Blogir-3, Dezloratadin, Aivest Kanon, Dezal, Ezlor, Ezlor Solution Tablets, Eritadin, Eslontin, Lordes, Lordestin, Edem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Aerius" 0,5 mg/ml - 60ml
D.t.d. №1 in flac.
S.: Og'iz orqali, 2,5 ml siropdan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Aerius" 0,005 № 10
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №1 in flac.
S.: Og'iz orqali, 2,5 ml siropdan kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Tab. "Aerius" 0,005 № 10
D.S.: Og'iz orqali, kuniga 1 tabletka, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
H1-antigistamin, allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi.
Farmakodinamika
Sedativ bo'lmagan uzoq muddatli antigistamin preparat. Loratadinning asosiy faol metaboliti hisoblanadi. Mast hujayralardan gistamin ajralishini to'xtatadi. Allergik yallig'lanish reaksiyalari kaskadini, jumladan, IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 kabi provospalitel sitokinlar ajralishini, P-selektin kabi adgeziya molekulalarini ajralishini inhibe qiladi. Shu tariqa, allergik reaksiyalar rivojlanishini oldini oladi va ularning kechishini yengillashtiradi, qichishishga va eksudativ ta'sirga qarshi ta'sir ko'rsatadi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, to'qimalarning shishishini, silliq mushaklarning spazmini oldini oladi.
Preparat markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi (tavsiya etilgan 5 mg/kun dozada desloratadin qo'llanilishi plasebo guruhiga nisbatan uyquchanlik chastotasining oshishi bilan birga kelmaydi) va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Kliniko-farmakologik tadqiqotlarda tavsiya etilgan terapevtik dozada desloratadin qo'llanilishi QT intervalining uzayishi bilan kuzatilmagan.
Erius preparatining ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi.
Preparat markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi, uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi (tavsiya etilgan 5 mg/kun dozada desloratadin qo'llanilishi plasebo guruhiga nisbatan uyquchanlik chastotasining oshishi bilan birga kelmaydi) va psixomotor reaktsiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Kliniko-farmakologik tadqiqotlarda tavsiya etilgan terapevtik dozada desloratadin qo'llanilishi QT intervalining uzayishi bilan kuzatilmagan.
Erius preparatining ta'siri og'iz orqali qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi va 24 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Desloratadin me'da-ichak traktida yaxshi so'riladi.
Qon plazmasida 30 daqiqa ichida aniqlanadi. Tmax — o'rtacha 3 soat.
GEB orqali o'tmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83–87%.
Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 5 dan 20 mg gacha dozada kuniga 1 marta qo'llanilganda klinik jihatdan ahamiyatli kumulyatsiya kuzatilmaydi.
Ovqat yoki greyfurt sharbati bilan birga qabul qilish desloratadinning 7,5 mg dozada kuniga 1 marta qo'llanilishida taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi.
Desloratadin CYP3A4 va CYP2D6 ning ingibitori, substrati yoki P-gp ning ingibitori emas. Jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan 3-OH-desloratadin hosil bo'lishi bilan intensiv metabolizmga uchraydi, glukuronid bilan birikadi.
Qabul qilingan dozaning faqat kichik qismi buyraklar orqali (<2%) va ichak orqali (<7%) o'zgarmagan holda chiqariladi.
T1/2 o'rtacha 27 soat.
Qon plazmasida 30 daqiqa ichida aniqlanadi. Tmax — o'rtacha 3 soat.
GEB orqali o'tmaydi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 83–87%.
Kattalar va o'smirlar tomonidan 14 kun davomida 5 dan 20 mg gacha dozada kuniga 1 marta qo'llanilganda klinik jihatdan ahamiyatli kumulyatsiya kuzatilmaydi.
Ovqat yoki greyfurt sharbati bilan birga qabul qilish desloratadinning 7,5 mg dozada kuniga 1 marta qo'llanilishida taqsimlanishiga ta'sir qilmaydi.
Desloratadin CYP3A4 va CYP2D6 ning ingibitori, substrati yoki P-gp ning ingibitori emas. Jigar orqali gidroksillanish yo'li bilan 3-OH-desloratadin hosil bo'lishi bilan intensiv metabolizmga uchraydi, glukuronid bilan birikadi.
Qabul qilingan dozaning faqat kichik qismi buyraklar orqali (<2%) va ichak orqali (<7%) o'zgarmagan holda chiqariladi.
T1/2 o'rtacha 27 soat.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, ovqatlanish vaqtiga bog'liq holda emas.
Tabletkalar, chaynashsiz, suv bilan ichiladi, kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun — 5 mg/kun (1 tabl.).
Sirop, kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun — 5 mg/kun (10 ml).
Tabletkalar, chaynashsiz, suv bilan ichiladi, kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun — 5 mg/kun (1 tabl.).
Sirop, kattalar va 12 yoshdan katta bolalar uchun — 5 mg/kun (10 ml).
Bolalar uchun:
1 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga 1,25 mg (2,5 ml sirop) kuniga 1 marta buyuriladi.
6 yoshdan 11 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 2,5 mg (5 ml sirop) kuniga 1 marta.
6 yoshdan 11 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 2,5 mg (5 ml sirop) kuniga 1 marta.
Ko'rsatmalar
- Mavsumiy (polinoz) va yil davomida allergik rinitlar (aksirish, burun tiqilishi, burundan shilimshiq ajralishi, burun qichishi, tanglay qichishi, ko'z qichishi va qizarishi, ko'z yoshlanishini bartaraf etish yoki yengillashtirish).
- Surunkali idiopatik eshakemi (teridagi qichishish va toshmalarni kamaytirish yoki bartaraf etish).
Qarshi ko'rsatmalar
- Preparat tarkibida saxaroza va sorbit mavjudligi bilan bog'liq irsiy kasalliklar: fruktoza intoleransi; glyukoza/galaktoza malabsorbtsiyasi; saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi.
- Homiladorlik.
- Laktatsiya davri (emizish).
- 1 yoshgacha bo'lgan bolalar.
- Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- Homiladorlik.
- Laktatsiya davri (emizish).
- 1 yoshgacha bo'lgan bolalar.
- Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Infeksion etiologiyali rinitlarda Erius preparatining samaradorligi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Erius preparatini anamnezida tutqanoq bo'lgan bemorlarda, ayniqsa bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Tutqanoq rivojlanishi holatida preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Erius preparatining sirop shaklidagi samaradorligi va xavfsizligi 6 oygacha bo'lgan bolalarda aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Ushbu nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, ko'rsatilgan faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Erius preparatini anamnezida tutqanoq bo'lgan bemorlarda, ayniqsa bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Tutqanoq rivojlanishi holatida preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Erius preparatining sirop shaklidagi samaradorligi va xavfsizligi 6 oygacha bo'lgan bolalarda aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi ehtimolini hisobga olish kerak. Ushbu nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lganda, ko'rsatilgan faoliyat turlaridan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, yurak urishi.
- Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, dispepsiya, diareya, bilirubin miqdorining oshishi, jigar fermentlarining qon zardobida oshishi.
- Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, qichishish, toshma, eshakemi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: tavsiya etilgan dozadan 5 marta oshiq doza qabul qilish hech qanday simptomlarni keltirib chiqarmagan. Kattalar va o'smirlar tomonidan desloratadinning kuniga 20 mg gacha 14 kun davomida qo'llanilishi yurak-qon tomir tizimi tomonidan statistik yoki klinik ahamiyatli o'zgarishlar bilan birga kelmagan. Kliniko-farmakologik tadqiqotda desloratadinning kuniga 45 mg (tavsiya etilgan dozadan 9 marta yuqori) 10 kun davomida qo'llanilishi QT intervalining uzayishi bilan kuzatilmagan va jiddiy nojo'ya ta'sirlar keltirib chiqarmagan.
Davolash: tasodifan katta miqdorda preparat qabul qilinganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarurat bo'lsa — simptomatik terapiya. Desloratadin gemodializ orqali chiqarilmaydi, peritoneal dializ samaradorligi aniqlanmagan.
Davolash: tasodifan katta miqdorda preparat qabul qilinganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak. Oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi; zarurat bo'lsa — simptomatik terapiya. Desloratadin gemodializ orqali chiqarilmaydi, peritoneal dializ samaradorligi aniqlanmagan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tadqiqotlarda azitromitsin, ketokonazol, eritromitsin, fluoksetin va simetidin bilan o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Ovqat qabul qilish preparatning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Erius etanolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi. Shunga qaramay, postregistratsion qo'llanishda alkogol intoleransi va alkogol mastligi holatlari qayd etilgan, shuning uchun desloratadinni alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Ovqat qabul qilish preparatning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.
Erius etanolning markaziy asab tizimiga ta'sirini kuchaytirmaydi. Shunga qaramay, postregistratsion qo'llanishda alkogol intoleransi va alkogol mastligi holatlari qayd etilgan, shuning uchun desloratadinni alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 5 mg. 1, 2, 3, 5, 7 yoki 10 tabl. PVX va alyuminiy folga blisterida. 1, 2, 3, 5, 9 yoki 10 bl. karton qutida.
Sirop, 0,5 mg/ml. 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 yoki 300 ml qorong'i shisha flakonida, polipropilenli burama qopqoq bilan yopilgan, bolalar tomonidan ochilishdan himoya qiluvchi moslama bilan. 1 fl. kerakli miqdordagi siropni o'lchash uchun shaffof plastikdan tayyorlangan o'lchov qoshiq yoki shprits bilan birga karton qutida.
Sirop, 0,5 mg/ml. 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 yoki 300 ml qorong'i shisha flakonida, polipropilenli burama qopqoq bilan yopilgan, bolalar tomonidan ochilishdan himoya qiluvchi moslama bilan. 1 fl. kerakli miqdordagi siropni o'lchash uchun shaffof plastikdan tayyorlangan o'lchov qoshiq yoki shprits bilan birga karton qutida.