Estradiol
Estradiol
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Dermestril, Divigel, Klimara, Estromax, Estrojel, Estrofem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты, Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Estradioli 0.002 № 100
D.S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S.: Og'iz orqali, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Estrogen ta'siri.
Farmakodinamika
Estrogen. Follikulyar gormon, ayol organizmi va jinsiy tizimining rivojlanishi uchun zarur. Ekzogen estradiol tabiiy gormonlar kabi fiziologik ta'sir ko'rsatadi: bachadon, bachadon naychalari rivojlanishini, ikkilamchi jinsiy belgilar rivojlanishini rag'batlantiradi, endometriyda proliferativ o'zgarishlarni keltirib chiqaradi, bachadonning qo'zg'aluvchanligini oshiradi, katta dozalarda laktatsiyani bostiradi. Estradiol azot almashinuvini tartibga soladi, qondagi lipidlar va xolesterin darajasini pasaytiradi, zaif anabolik ta'sir ko'rsatadi. Osteoblastlar va osteoklastlar o'rtasidagi muvozanatni saqlashga yordam beradi, suyak to'qimasining rezorbsiyasini kamaytiradi va uning shakllanishiga yordam beradi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng me'da-ichak traktidan so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Kamroq faol metabolitlar - estriol va estronga metabolizmga uchraydi. Metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi, kichik qismi - ichak orqali.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalar va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi. Og'iz orqali. Birlamchi va ikkilamchi estrogen yetishmovchiligi — 2 mg kuniga 1 marta, har kuni uzluksiz. Bachadoni olib tashlangan yoki postmenopauza davridagi ayollarni davolashni har qanday kunda boshlash mumkin; menstruatsiya sikli saqlangan bo'lsa, birinchi tabletkani menstruatsiya siklining 5-kunida qabul qilishadi. Davolash davomiyligi — 6 oy, shundan so'ng estrogen o'rnini bosuvchi terapiyani davom ettirish maqsadga muvofiqligini aniqlash uchun tekshiruv o'tkaziladi.
Mahalliy. Gel kuniga 1 marta qorin old devorining pastki qismiga yoki navbatma-navbat o'ng yoki chap dumba terisiga surtiladi. Boshlang'ich doza — 1 g gel (1 mg estradiol). O'rtacha doza — kuniga 0,5–1,5 g gel. Surtiladigan maydon 1–2 kaft hajmida bo'ladi. Plastir haftada 1 marta yopishtiriladi. Davolash uzluksiz yoki 3 haftalik kurslar bilan 1 haftalik tanaffus bilan o'tkaziladi. Bachadon mavjud bo'lganda har oyda 10–12 kun davomida progesteron qo'shimcha ravishda buyuriladi.
Intranazal, kuniga 1 marta. Kunlik doza individual xususiyatlarga bog'liq va odatda 150 dan 600 mkg gacha o'zgaradi, boshlang'ich — 300 mkg/kun, terapiya davomida minimal samarali doza tanlanishi kerak; davolashning terapevtik ta'siriga qarab doza kamaytiriladi yoki oshiriladi.
V/m, moyda 0,1% eritma 1 ml har 3–5 kunda 1 marta.
Mahalliy. Gel kuniga 1 marta qorin old devorining pastki qismiga yoki navbatma-navbat o'ng yoki chap dumba terisiga surtiladi. Boshlang'ich doza — 1 g gel (1 mg estradiol). O'rtacha doza — kuniga 0,5–1,5 g gel. Surtiladigan maydon 1–2 kaft hajmida bo'ladi. Plastir haftada 1 marta yopishtiriladi. Davolash uzluksiz yoki 3 haftalik kurslar bilan 1 haftalik tanaffus bilan o'tkaziladi. Bachadon mavjud bo'lganda har oyda 10–12 kun davomida progesteron qo'shimcha ravishda buyuriladi.
Intranazal, kuniga 1 marta. Kunlik doza individual xususiyatlarga bog'liq va odatda 150 dan 600 mkg gacha o'zgaradi, boshlang'ich — 300 mkg/kun, terapiya davomida minimal samarali doza tanlanishi kerak; davolashning terapevtik ta'siriga qarab doza kamaytiriladi yoki oshiriladi.
V/m, moyda 0,1% eritma 1 ml har 3–5 kunda 1 marta.
Ko'rsatmalar
- birlamchi va ikkilamchi amenoreya;
- jinsiy apparat va ikkilamchi jinsiy belgilar gipoplaziyasi;
- tabiiy yoki jarrohlik yo'li bilan keltirilgan menopauza davrida kuzatiladigan buzilishlar uchun o'rnini bosuvchi gormonal terapiya (shu jumladan vazomotor buzilishlar, issiqlik to'lqinlari, terlashning kuchayishi, uyqu buzilishlari, qin va pastki siydik yo'llari atrofik jarayonlari), endogen estrogenlar ishlab chiqarishining yetishmasligi sabab bo'lgan;
- qin va pastki siydik yo'llari infektsion-yallig'lanish kasalliklarining qaytalanishini oldini olish;
- postmenopauza osteoporozini oldini olish va davolash
- jinsiy apparat va ikkilamchi jinsiy belgilar gipoplaziyasi;
- tabiiy yoki jarrohlik yo'li bilan keltirilgan menopauza davrida kuzatiladigan buzilishlar uchun o'rnini bosuvchi gormonal terapiya (shu jumladan vazomotor buzilishlar, issiqlik to'lqinlari, terlashning kuchayishi, uyqu buzilishlari, qin va pastki siydik yo'llari atrofik jarayonlari), endogen estrogenlar ishlab chiqarishining yetishmasligi sabab bo'lgan;
- qin va pastki siydik yo'llari infektsion-yallig'lanish kasalliklarining qaytalanishini oldini olish;
- postmenopauza osteoporozini oldini olish va davolash
Qarshi ko'rsatmalar
- ko'krak va endometriya saratoni, bachadon miomasi, endometrioz, noma'lum etiologiyali bachadon qon ketishi;
- jigar og'ir shikastlanishi, og'ir yurak-qon tomir kasalliklari, kollagenozlar, porfiriya, gipofiz o'smalari, otoskleroz, tromboflebitlar, tromboemboliyalar;
- homiladorlik, laktatsiya davri (emizish);
- anamnezda gepatit, sariqlik, uzoq muddatli qichishish, oldingi homiladorlikda gerpes ko'rsatmalari.
- jigar og'ir shikastlanishi, og'ir yurak-qon tomir kasalliklari, kollagenozlar, porfiriya, gipofiz o'smalari, otoskleroz, tromboflebitlar, tromboemboliyalar;
- homiladorlik, laktatsiya davri (emizish);
- anamnezda gepatit, sariqlik, uzoq muddatli qichishish, oldingi homiladorlikda gerpes ko'rsatmalari.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashni boshlashdan oldin ginekologik tekshiruv o'tkazish kerak, uzoq muddatli terapiyada uni kamida yiliga 1 marta o'tkazish kerak. Estradiol bilan davolashni gestagen preparatlari bilan birlashtirish maqsadga muvofiq.
Ehtiyotkorlik bilan IBO, qon aylanishining yetishmovchiligi, migren, bronxial astma, epilepsiya, og'ir arterial gipertenziya, jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak.
Estradiol mavjud bachadon miomasini kattalashtirishi mumkin.
Estradiol qo'llash davrida jigar funksiyasi, AD ko'rsatkichlarini tizimli ravishda nazorat qilish kerak, qandli diabetli bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Ehtiyotkorlik bilan IBO, qon aylanishining yetishmovchiligi, migren, bronxial astma, epilepsiya, og'ir arterial gipertenziya, jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda qo'llash kerak.
Estradiol mavjud bachadon miomasini kattalashtirishi mumkin.
Estradiol qo'llash davrida jigar funksiyasi, AD ko'rsatkichlarini tizimli ravishda nazorat qilish kerak, qandli diabetli bemorlarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, migren, depressiya, xoreya, ko'rishning buzilishi (rog'ovitsa egri chizig'ining o'zgarishi), kontakt linzalar taqishda noqulaylik.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: AD oshishi, tromboemboliyalar.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (asosan yuqori dozalarda markaziy genez), epigastral sohada og'riq, meteorizm, diareya, anoreksiya, xolestatik sariqlik, xolelitiaz, gepatit, pankreatit, ichak va o't kolikasi.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: ayollarda — "yorilish" qon ketishi, noma'lum etiologiyali bachadon qon ketishi, bachadon qon ketishining xarakteri va dog'lanish ajralmalari o'zgarishi, metrorragia (estradiolning ortiqcha dozasining belgisi), premenstrual sindrom, amenoreya, dismenoreya, fibromioma yoki leyomioma kattalashishi, servikal sekretsiya o'zgarishi, vaginal ajralmalar xarakteri o'zgarishi, vaginal kandidoz, endometriya giperplaziyasi (progesteron buyurilmagan holda), endometriya karsinomasi (menopauzada intakt bachadonli ayollarda), sistit simptomlari (bakterial infektsiyasiz); uzoq muddatli qo'llashda — tuxumdon sklerozi; ko'krak bezlarining og'riqliligi, sezgirligi va kattalashishi, libido oshishi; erkaklarda — ko'krak bezlarining og'riqliligi va sezgirligi, ginekomastiya, libido pasayishi.
Teri qoplamlari tomonidan: xloazma yoki melanodermiya, kontakt dermatit, gemorragik toshma, tugunli eritema, ko'p shaklli eritema, alopetsiya, girsutizm, qichishish va teri giperemiyasi (plastir-TDTS qo'llash joyida).
Boshqalar: tana vaznining o'zgarishi, uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, porfiriya kechishining yomonlashishi, boldir mushaklarining spazmlari; uzoq muddatli qo'llashda — natriy, kaltsiy va suv almashinuvining buzilishi bilan periferik shishlar hosil bo'lishi.
Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: AD oshishi, tromboemboliyalar.
Me'da-ichak trakti tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish (asosan yuqori dozalarda markaziy genez), epigastral sohada og'riq, meteorizm, diareya, anoreksiya, xolestatik sariqlik, xolelitiaz, gepatit, pankreatit, ichak va o't kolikasi.
Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: ayollarda — "yorilish" qon ketishi, noma'lum etiologiyali bachadon qon ketishi, bachadon qon ketishining xarakteri va dog'lanish ajralmalari o'zgarishi, metrorragia (estradiolning ortiqcha dozasining belgisi), premenstrual sindrom, amenoreya, dismenoreya, fibromioma yoki leyomioma kattalashishi, servikal sekretsiya o'zgarishi, vaginal ajralmalar xarakteri o'zgarishi, vaginal kandidoz, endometriya giperplaziyasi (progesteron buyurilmagan holda), endometriya karsinomasi (menopauzada intakt bachadonli ayollarda), sistit simptomlari (bakterial infektsiyasiz); uzoq muddatli qo'llashda — tuxumdon sklerozi; ko'krak bezlarining og'riqliligi, sezgirligi va kattalashishi, libido oshishi; erkaklarda — ko'krak bezlarining og'riqliligi va sezgirligi, ginekomastiya, libido pasayishi.
Teri qoplamlari tomonidan: xloazma yoki melanodermiya, kontakt dermatit, gemorragik toshma, tugunli eritema, ko'p shaklli eritema, alopetsiya, girsutizm, qichishish va teri giperemiyasi (plastir-TDTS qo'llash joyida).
Boshqalar: tana vaznining o'zgarishi, uglevodlarga tolerantlikning pasayishi, porfiriya kechishining yomonlashishi, boldir mushaklarining spazmlari; uzoq muddatli qo'llashda — natriy, kaltsiy va suv almashinuvining buzilishi bilan periferik shishlar hosil bo'lishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ko'ngil aynishi, qusish, ba'zi hollarda — metrorragia.
Davolash: hayotiy muhim funksiyalarni saqlash (dori vositasini bekor qilish fonida), simptomatik terapiya.
Davolash: hayotiy muhim funksiyalarni saqlash (dori vositasini bekor qilish fonida), simptomatik terapiya.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanganda estrogenlar antikoagulyantlar, antigipertenziv va gipoglikemik preparatlar ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Estradiol va jigar fermentlarini induktsiya qiluvchi preparatlar (barbituratlar, karbamazepin, grizeofulvin va rifampitsin) bir vaqtda qo'llanganda qonda estradiol darajasining pasayishi mumkin.
Estradiol va jigar fermentlarini induktsiya qiluvchi preparatlar (barbituratlar, karbamazepin, grizeofulvin va rifampitsin) bir vaqtda qo'llanganda qonda estradiol darajasining pasayishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (2 mg); № 100.
Teri ustiga surtiladigan gel (1 g da — 600 mkg).
Mahalliy qo'llash uchun gel (1 dozada — 750 mkg, 1,5 mg).
Transdermal plastir (25 mkg, 50 mkg, 100 mkg).
Teri ustiga surtiladigan gel (1 g da — 600 mkg).
Mahalliy qo'llash uchun gel (1 dozada — 750 mkg, 1,5 mg).
Transdermal plastir (25 mkg, 50 mkg, 100 mkg).
