Etamzilat
Etamsylatum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ditsinon, Vikasol, Gortsa perechnogo (Perts vodyanogo) trava, Menadiona natriya bisulfit, Traneksam
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Активные вещества, Коагулянты (в т.ч. факторы свертывания крови), гемостатики, Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Etamsylat" 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. Ichkariga, 1 tab. kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Etamsylati 12,5% – 2ml
D. t. d. № 5 in ampull.
S. Tomchilab 200 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan kuniga 1 marta vena ichiga kiritish
D. t. d. № 100 in tab.
S. Ichkariga, 1 tab. kuniga 3 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Sol. Etamsylati 12,5% – 2ml
D. t. d. № 5 in ampull.
S. Tomchilab 200 ml 0,9% natriy xlorid eritmasi bilan kuniga 1 marta vena ichiga kiritish
Farmakologik xossalar
Gemostatik vosita, shuningdek angioprotektor va proagregant ta'sir ko'rsatadi. Trombositlar hosil bo'lishini va ularning suyak iligidan chiqishini rag'batlantiradi. Gemostatik ta'sir, kichik tomirlar shikastlangan joyda tromboplastin hosil bo'lishini faollashtirish va tomirlar endoteliyasida prostatsiklin PgI2 hosil bo'lishini kamaytirish bilan bog'liq bo'lib, trombositlarning adgeziya va agregatsiyasini oshirishga yordam beradi, bu esa oxir-oqibat qon ketishini to'xtatish yoki kamaytirishga olib keladi. Birlamchi tromb hosil bo'lish tezligini oshiradi va uning retraksiyasini kuchaytiradi, fibrinogen konsentratsiyasiga va protrombin vaqtiga deyarli ta'sir qilmaydi. 2-10 mg/kg dan ortiq dozalarda ta'sir kuchaymaydi. Takroriy kiritishda tromboz hosil bo'lishi kuchayadi. Antigialuronidaz faolligi va askorbin kislotasini barqarorlashtirish orqali kapillyar devorlarida yuqori molekulyar massali mukopolisaxaridlar hosil bo'lishiga yordam beradi, kapillyarlarning rezistentligini oshiradi, ularning mo'rtligini kamaytiradi, patologik jarayonlarda o'tkazuvchanligini normallashtiradi. Suv va qon elementlarining tomirlar to'ridan chiqishini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi. Tomirlarni toraytiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi. Patologik o'zgargan qon ketish vaqtini tiklaydi.
Normal gemostaz tizimi parametrlariga ta'sir qilmaydi. Etamzilatni vena ichiga kiritishda gemostatik ta'sir 5-15 daqiqada boshlanadi, maksimal ta'sir 1-2 soatda namoyon bo'ladi. Ta'sir 4-6 soat davom etadi, keyin 24 soat davomida asta-sekin susayadi; mushak ichiga kiritishda ta'sir 30-60 daqiqada boshlanadi.
Farmakokinetika
Normal gemostaz tizimi parametrlariga ta'sir qilmaydi. Etamzilatni vena ichiga kiritishda gemostatik ta'sir 5-15 daqiqada boshlanadi, maksimal ta'sir 1-2 soatda namoyon bo'ladi. Ta'sir 4-6 soat davom etadi, keyin 24 soat davomida asta-sekin susayadi; mushak ichiga kiritishda ta'sir 30-60 daqiqada boshlanadi.
Farmakokinetika
Farmakodinamika
Qon to'xtatuvchi ta'sir endoteliy va trombositlar o'rtasidagi o'zaro ta'sirni kuchaytirishga asoslangan. Trombositlar adgeziyasini oshiradi, kapillyar devorlarini barqarorlashtiradi, shu bilan ularning o'tkazuvchanligini kamaytiradi, trombositlar dezagregatsiyasini, vazodilatatsiyani va kapillyar o'tkazuvchanligini oshiradigan prostaglandinlar sintezini to'xtatadi, bu esa qon ketish vaqtini qisqartiradi va qon yo'qotilishini kamaytiradi. Birlamchi tromb hosil bo'lish tezligini oshiradi va uning retraksiyasini kuchaytiradi, fibrinogen darajasiga va protrombin vaqtiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Patologik o'zgargan qon ketish vaqtini tiklaydi. Normal gemostaz tizimi parametrlariga ta'sir qilmaydi.
Etamzilat eritmasini vena ichiga kiritishda gemostatik ta'sir 5–15 daqiqada boshlanadi, maksimal ta'sir — 1–2 soatda.
Ta'sir 4–6 soat davom etadi, keyin 24 soat davomida asta-sekin susayadi; mushak ichiga kiritishda ta'sir biroz sekinroq boshlanadi.
Patologik o'zgargan qon ketish vaqtini tiklaydi. Normal gemostaz tizimi parametrlariga ta'sir qilmaydi.
Etamzilat eritmasini vena ichiga kiritishda gemostatik ta'sir 5–15 daqiqada boshlanadi, maksimal ta'sir — 1–2 soatda.
Ta'sir 4–6 soat davom etadi, keyin 24 soat davomida asta-sekin susayadi; mushak ichiga kiritishda ta'sir biroz sekinroq boshlanadi.
Farmakokinetika
Preparat yaxshi so'riladi. Qondagi terapevtik konsentratsiya 0,05–0,02 mg/ml. Turli organlar va to'qimalarda bir tekis taqsimlanadi (ularning qon bilan ta'minlanish darajasiga bog'liq). Plazma oqsillari va qon elementlari bilan zaif bog'lanadi.
Organizmdan tez chiqariladi, asosan buyraklar orqali (o'zgarmagan holda), shuningdek, o't bilan. Mushak ichiga kiritilgandan keyin yarim chiqarilish davri — 2,1 soat, vena ichiga kiritilgandan keyin — 1,9 soat. Vena ichiga kiritilgandan keyin 5 daqiqada buyraklar orqali kiritilgan preparatning 20–30% chiqariladi, to'liq chiqarilish 4 soatda.
Organizmdan tez chiqariladi, asosan buyraklar orqali (o'zgarmagan holda), shuningdek, o't bilan. Mushak ichiga kiritilgandan keyin yarim chiqarilish davri — 2,1 soat, vena ichiga kiritilgandan keyin — 1,9 soat. Vena ichiga kiritilgandan keyin 5 daqiqada buyraklar orqali kiritilgan preparatning 20–30% chiqariladi, to'liq chiqarilish 4 soatda.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga, mushak ichiga, ko'zning tashqi qobig'i ostiga (subkon'yunktival), ko'zning orqasiga (retrobulbar) va ichkariga buyuriladi. Etamzilatning gemostatik ta'siri vena ichiga kiritilganda 5-15 daqiqada rivojlanadi, maksimal ta'sir 1-2 soatda boshlanadi, ta'sir 4-6 soat va undan ko'proq davom etadi.
Mushak ichiga kiritilganda ta'sir biroz sekinroq boshlanadi. Ichkariga qabul qilinganda maksimal ta'sir 3 soatda kuzatiladi.
Profilaktik maqsadlarda preparat operatsiyadan 1 soat oldin vena ichiga yoki mushak ichiga 2-4 ml (1-2 ampula) dozada, bu 0,25-0,5 g etamzilatga to'g'ri keladi, yoki operatsiyadan 3 soat oldin ichkariga 2-3 tabletka (0,25 g dan) beriladi. Zarur bo'lganda operatsiya vaqtida vena ichiga 2-4 ml kiritiladi. Operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi bo'lganda profilaktik maqsadlarda kuniga 4-6 ml (2-4 ampula) yoki kuniga 6-8 tabletka (kun davomida teng taqsimlanadi) kiritiladi.
Davolash maqsadlarida (qon ketishida) vena yoki mushak ichiga darhol 2-4 ml kiritiladi, keyin har 4-6 soatda 2 ml yoki 2 tabletka beriladi.
Vena ichiga tomchilab, infuziya uchun odatiy eritmalarga qo'shib kiritish mumkin. Etamzilatni boshqa preparatlar bilan bir shpritsda aralashtirmaslik kerak.
Metromeno va menoragiyalarni (disfunktsional bachadon qon ketishlari) davolashda etamzilat 0,5 g ichkariga yoki 0,25 g parenteral (hazm qilish traktini chetlab) har 6 soatda 5-10 kun davomida buyuriladi, keyinchalik 0,25 g ichkariga kuniga 4 marta yoki 0,25 g parenteral kuniga 2 marta gemorragiyalar (qon ketishlari) va oxirgi ikki sikl davomida buyuriladi.
Gemorragik diatezlar (qon ketishining oshishi) va qon tizimi kasalliklarini davolashda preparat 5-14 kun davomida kuniga 1,5 g ichkariga teng vaqt oralig'ida kurslar bilan buyuriladi. Og'ir hollarda davolash parenteral 0,25-0,5 g kuniga 1-2 marta 3-8 kun davomida boshlanadi, keyin ichkariga buyuriladi.
Diabetik mikroangiopatiyalarda (kichik qon tomirlarining zararlanishi), xususan, gemorragiyalar bilan retinopatiyada (ko'zning to'r pardasi tomirlarining zararlanishi, ularning yaxlitligi buzilishi bilan birga) etamzilat 2-3 oylik kurslar bilan buyuriladi, kuniga 3 marta 1-2 tabletka beriladi yoki mushak ichiga kuniga 2 marta 1 ampula (2 ml) 10-14 kun davomida kiritiladi. Subkon'yunktival va retrobulbar 1 ml eritma kiritiladi.
Mushak ichiga kiritilganda ta'sir biroz sekinroq boshlanadi. Ichkariga qabul qilinganda maksimal ta'sir 3 soatda kuzatiladi.
Profilaktik maqsadlarda preparat operatsiyadan 1 soat oldin vena ichiga yoki mushak ichiga 2-4 ml (1-2 ampula) dozada, bu 0,25-0,5 g etamzilatga to'g'ri keladi, yoki operatsiyadan 3 soat oldin ichkariga 2-3 tabletka (0,25 g dan) beriladi. Zarur bo'lganda operatsiya vaqtida vena ichiga 2-4 ml kiritiladi. Operatsiyadan keyingi qon ketish xavfi bo'lganda profilaktik maqsadlarda kuniga 4-6 ml (2-4 ampula) yoki kuniga 6-8 tabletka (kun davomida teng taqsimlanadi) kiritiladi.
Davolash maqsadlarida (qon ketishida) vena yoki mushak ichiga darhol 2-4 ml kiritiladi, keyin har 4-6 soatda 2 ml yoki 2 tabletka beriladi.
Vena ichiga tomchilab, infuziya uchun odatiy eritmalarga qo'shib kiritish mumkin. Etamzilatni boshqa preparatlar bilan bir shpritsda aralashtirmaslik kerak.
Metromeno va menoragiyalarni (disfunktsional bachadon qon ketishlari) davolashda etamzilat 0,5 g ichkariga yoki 0,25 g parenteral (hazm qilish traktini chetlab) har 6 soatda 5-10 kun davomida buyuriladi, keyinchalik 0,25 g ichkariga kuniga 4 marta yoki 0,25 g parenteral kuniga 2 marta gemorragiyalar (qon ketishlari) va oxirgi ikki sikl davomida buyuriladi.
Gemorragik diatezlar (qon ketishining oshishi) va qon tizimi kasalliklarini davolashda preparat 5-14 kun davomida kuniga 1,5 g ichkariga teng vaqt oralig'ida kurslar bilan buyuriladi. Og'ir hollarda davolash parenteral 0,25-0,5 g kuniga 1-2 marta 3-8 kun davomida boshlanadi, keyin ichkariga buyuriladi.
Diabetik mikroangiopatiyalarda (kichik qon tomirlarining zararlanishi), xususan, gemorragiyalar bilan retinopatiyada (ko'zning to'r pardasi tomirlarining zararlanishi, ularning yaxlitligi buzilishi bilan birga) etamzilat 2-3 oylik kurslar bilan buyuriladi, kuniga 3 marta 1-2 tabletka beriladi yoki mushak ichiga kuniga 2 marta 1 ampula (2 ml) 10-14 kun davomida kiritiladi. Subkon'yunktival va retrobulbar 1 ml eritma kiritiladi.
Ko'rsatmalar
Turli etiologiyali kapillyar qon ketishlari, ayniqsa, qon ketish endoteliy zararlanishi bilan bog'liq bo'lsa:
- otolaringologiya, ginekologiya, akusherlik, urologiya, stomatologiya, oftalmologiya va plastik jarrohlikda operatsiyalar vaqtida va keyin qon ketishining oldini olish va davolash;
- turli etiologiya va lokalizatsiyadagi kapillyar qon ketishlarining oldini olish va davolash: gematuriya, metrorragiyalar, birlamchi gipermenoreya, ichki kontratseptiv vositalar bilan ayollarda gipermenoreya, burun qon ketishi, milk qon ketishi;
- neonatologiya: muddatidan oldin tug'ilgan chaqaloqlarda periventrikulyar qon ketishining oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
Etamzilatni antikoagulyantlar (qon ivishini to'xtatuvchi vositalar) sababli yuzaga kelgan gemorragiyalarda (qon ketishlarida) qo'llash kerak emas.
Tromboz yoki emboliya (qon tomirining to'silishi) tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik zarur.
Tromboz yoki emboliya (qon tomirining to'silishi) tarixi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik zarur.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashni boshlashdan oldin boshqa qon ketish sabablarini istisno qilish kerak.
Etamzilat trombositlar soni kamaygan bemorlarda samarali emas.
Antikoagulyantlar dozasini oshirib yuborish bilan bog'liq gemorragik asoratlarda maxsus antidotlardan foydalanish tavsiya etiladi.
Qon ivish tizimi ko'rsatkichlari buzilgan bemorlarda etamzilatni qo'llash mumkin, lekin bu aniqlangan yetishmovchilik yoki ivish tizimi omillarining nuqsonlarini bartaraf etuvchi preparatlarni kiritish bilan to'ldirilishi kerak.
Etamzilatni parenteral qo'llashda AДning sezilarli darajada pasayishi xavfi tufayli AД beqaror yoki gipotenziyaga moyil bemorlarda ehtiyotkorlik zarur.
Etamzilat trombositlar soni kamaygan bemorlarda samarali emas.
Antikoagulyantlar dozasini oshirib yuborish bilan bog'liq gemorragik asoratlarda maxsus antidotlardan foydalanish tavsiya etiladi.
Qon ivish tizimi ko'rsatkichlari buzilgan bemorlarda etamzilatni qo'llash mumkin, lekin bu aniqlangan yetishmovchilik yoki ivish tizimi omillarining nuqsonlarini bartaraf etuvchi preparatlarni kiritish bilan to'ldirilishi kerak.
Etamzilatni parenteral qo'llashda AДning sezilarli darajada pasayishi xavfi tufayli AД beqaror yoki gipotenziyaga moyil bemorlarda ehtiyotkorlik zarur.
Nojo'ya ta'sirlar
- Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, diareya, epigastral sohada og'irlik.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - teri toshmasi; chastotasi noma'lum - yuz terisining giperemiyasi.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; chastotasi noma'lum - bosh aylanishi, pastki ekstremitalarda paresteziya.
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam - tromboembolizm, AДning sezilarli darajada pasayishi.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: juda kam - agranulositoz, neyropeniya, trombositopeniya.
- Suyak-mushak tizimi tomonidan: juda kam - artralgiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Hozirgi vaqtda dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar yo'q.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Etamzilatni 10 mg/kg dozada dekstrinlarning o'rtacha molekulyar massasi 30000-40000 eritmalarini kiritishdan 1 soat oldin kiritish, ularning antiagregatsion ta'sirini oldini oladi; dekstran eritmalaridan keyin etamzilat kiritish gemostatik ta'sir ko'rsatmaydi.
Aminokapron kislotasi va menadiona natriya bisulfit bilan birlashtirish mumkin.
Etamzilat farmatsevtik jihatdan boshqa dori vositalari bilan (bir shpritsda) mos kelmaydi.
Aminokapron kislotasi va menadiona natriya bisulfit bilan birlashtirish mumkin.
Etamzilat farmatsevtik jihatdan boshqa dori vositalari bilan (bir shpritsda) mos kelmaydi.
Chiqarilish shakli
12,5% eritma 2 ml (250 mg) ampulalarda, 10 yoki 50 ampula qadoqlarda;
0,25 g tabletkalar yorug'likdan himoyalangan shisha bankalarda 50 yoki 100 dona.
0,25 g tabletkalar yorug'likdan himoyalangan shisha bankalarda 50 yoki 100 dona.
