Etosuksimid
Aethosuximidum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Suksilep, Diuremid, Melepsin, Neyralgin, Tebantin, Segan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Caps. Aethosuximidi 0,25
D.t.d. N 100
S.: Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 3 marta 1 kapsuladan
Rp.: Gtt. "Aethosuximid" 50 ml
D.S.: Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 4 marta 15 tomchidan
Farmakologik xossalar
Analgezik, miorelaksant, tutqanoqqa qarshi.
Farmakodinamika
Suksinimidlar guruhiga mansub tutqanoqqa qarshi vosita. Ta'sir mexanizmi yetarlicha o'rganilmagan. Etosuksimid, ehtimol, bosh miya po'stlog'ining motor zonalarida sinaptik uzatishni bostirish orqali epileptik tutqanoqlar paydo bo'lish chegarasini oshiradi deb hisoblanadi. EEGda bu kichik tutqanoqlar uchun xos bo'lgan pik-to'lqin komplekslarining chastotasini kamaytiradi. Ushbu ta'sirlar neyronlar membranalarining funksiyasini to'g'ridan-to'g'ri o'zgartirish yoki mediator jarayonlariga ta'sir qilish natijasi bo'lishi mumkin. Etosuksimidning nisbatan kichik konsentratsiyalarda T-tipli kalsiy kanallarining ishini buzishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Etosuksimid uchlik nerv nevralgiyasida analgezik ta'sir ko'rsatadi, ammo samaradorligi bo'yicha karbamazepindan past.
Etosuksimid uchlik nerv nevralgiyasida analgezik ta'sir ko'rsatadi, ammo samaradorligi bo'yicha karbamazepindan past.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilinganda me'da-ichak traktidan so'rilishi tez va deyarli to'liq. Kattalarda qon plazmasida Cmax ga yetish vaqti 2-4 soat, bolalarda - 3-7 soat. Yog' to'qimasidan tashqari organizmning barcha to'qimalariga oson taqsimlanadi. Etosuksimidning so'lak va ko'z yoshi suyuqligidagi konsentratsiyalari qon zardobidagi konsentratsiyalarga teng. Oqsillar bilan bog'lanishi ahamiyatsiz. Jigarda metabolizmga uchraydi. Kattalarda T1/2 - 56-60 soat, bolalarda - 30-36 soat. Buyraklar orqali chiqariladi, etosuksimidning 20% gacha o'zgarmagan holda.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar uchun boshlang'ich sutkalik doza — 5—10 mg/kg, keyin har 4—7 kunda 5 mg/kg ga oshiriladi.
Kattalar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza — 15 mg/kg.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza — 30 mg/kg.
Sutkalik doza bir martalik yoki 2—3 qabulga bo'linib qabul qilinishi mumkin (ovqatdan keyin).
Davolash kursi — klinik natija ko'rsatilganidan boshlab 2—3 yil.
Kattalar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza — 15 mg/kg.
Kattalar uchun maksimal sutkalik doza — 30 mg/kg.
Sutkalik doza bir martalik yoki 2—3 qabulga bo'linib qabul qilinishi mumkin (ovqatdan keyin).
Davolash kursi — klinik natija ko'rsatilganidan boshlab 2—3 yil.
Bolalar uchun:
6 yoshgacha bo'lgan bolalarga davolash boshida kuniga 1 kapsuladan buyuriladi, doza asta-sekin tana vazniga 20—30 mg/kg gacha oshiriladi.
6 yoshdan katta bolalarda davolash kuniga 2 kapsuladan (1 kapsuladan, ertalab va kechqurun) boshlanadi, doza asta-sekin tana vazniga 15—20 mg/kg gacha oshiriladi.
Bolalar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza — 20 mg/kg.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza — 40 mg/kg.
Bolalarga 5% etosuksimid siropi buyurilganda quyidagi dozalar qo'llaniladi:
2—3 yoshda — 5 ml sirop bir yoki ikki bo'lakka bo'linib qabul qilinadi;
4—7 yoshda — 5—10 ml sirop bir yoki ikki bo'lakka bo'linib qabul qilinadi;
8—14 yoshda — kuniga 10—15 ml sirop 2—3 qabulda;
15—18 yoshda — 15 ml sirop 3 qabulda. Uchlik nerv nevralgiyasini davolash uchun etosuksimid kuniga 1 marta 1 kapsuladan (0,25 g) buyuriladi.
Ta'sir bo'lmasa va preparat yaxshi ko'tarilsa, doza asta-sekin kuniga 0,5—1 g gacha 1—2 qabulda oshiriladi.
Davolash uzoq muddatli. Qo'llab-quvvatlovchi doza — kuniga 0,25 g.
6 yoshdan katta bolalarda davolash kuniga 2 kapsuladan (1 kapsuladan, ertalab va kechqurun) boshlanadi, doza asta-sekin tana vazniga 15—20 mg/kg gacha oshiriladi.
Bolalar uchun qo'llab-quvvatlovchi doza — 20 mg/kg.
Bolalar uchun maksimal sutkalik doza — 40 mg/kg.
Bolalarga 5% etosuksimid siropi buyurilganda quyidagi dozalar qo'llaniladi:
2—3 yoshda — 5 ml sirop bir yoki ikki bo'lakka bo'linib qabul qilinadi;
4—7 yoshda — 5—10 ml sirop bir yoki ikki bo'lakka bo'linib qabul qilinadi;
8—14 yoshda — kuniga 10—15 ml sirop 2—3 qabulda;
15—18 yoshda — 15 ml sirop 3 qabulda. Uchlik nerv nevralgiyasini davolash uchun etosuksimid kuniga 1 marta 1 kapsuladan (0,25 g) buyuriladi.
Ta'sir bo'lmasa va preparat yaxshi ko'tarilsa, doza asta-sekin kuniga 0,5—1 g gacha 1—2 qabulda oshiriladi.
Davolash uzoq muddatli. Qo'llab-quvvatlovchi doza — kuniga 0,25 g.
Ko'rsatmalar
- Kichik epileptik tutqanoqlarni davolash. Uchlik nerv nevralgiyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, qon kasalliklari, porfiriya.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, qon kasalliklarida, o'zgaruvchan porfiriyada qo'llash tavsiya etilmaydi. Suksinimidlar guruhidagi boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarga yuqori sezuvchanlikda etosuksimidga ham yuqori sezuvchanlik reaksiyalari rivojlanishi mumkin.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Diqqatni yuqori darajada jamlash va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat bilan shug'ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Nojo'ya ta'sirlar
- Markaziy asab tizimi tomonidan: ataksiya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i, hiqichoq mumkin; kamdan-kam hollarda - asabiylashish, g'ayritabiiy charchoq, zaiflik, tajovuzkorlik, diqqatni jamlashning pasayishi, depressiya, qo'rqinchli tushlar, tonik-klonik tutqanoqlarning kuchayishi, paranoid psixoz.
- Allergik reaksiyalar: eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - qichishuvchi eritematoz toshma, Stivens-Jonson sindromi, lupusga o'xshash sindrom (terida toshma va qichishish, limfa tugunlarining shishishi, tomoq og'rig'i va yuqori harorat, mushak og'rig'i).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozonda spazmlar.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: agranulositoz, aplastik anemiya, leykopeniya, pansitopeniya.
- Allergik reaksiyalar: eozinofiliya; kamdan-kam hollarda - qichishuvchi eritematoz toshma, Stivens-Jonson sindromi, lupusga o'xshash sindrom (terida toshma va qichishish, limfa tugunlarining shishishi, tomoq og'rig'i va yuqori harorat, mushak og'rig'i).
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, oshqozonda spazmlar.
- Qon hosil qilish tizimi tomonidan: agranulositoz, aplastik anemiya, leykopeniya, pansitopeniya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlari: charchoq, jismoniy faollikning pasayishi, atrof-muhitga qiziqishning yo'qolishi, kayfiyatning pasayishi, yuqori qo'zg'aluvchanlik, asabiylashish.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish; zarurat bo'lsa, statsionar sharoitda simptomatik davolash o'tkazish.
Davolash: me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish; zarurat bo'lsa, statsionar sharoitda simptomatik davolash o'tkazish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Valproat kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanganda etosuksimid konsentratsiyasining oshishi va valproatning qon plazmasidagi konsentratsiyasining kamayishi mumkin.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda epileptik tutqanoqlar ko'rinishi va/yoki chastotasida o'zgarishlar va galoperidolning qon plazmasidagi konsentratsiyasining sezilarli darajada kamayishi mumkin.
Karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital bilan bir vaqtda qo'llanganda etosuksimidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayadi.
Galoperidol bilan bir vaqtda qo'llanganda epileptik tutqanoqlar ko'rinishi va/yoki chastotasida o'zgarishlar va galoperidolning qon plazmasidagi konsentratsiyasining sezilarli darajada kamayishi mumkin.
Karbamazepin, primidon, fenitoin, fenobarbital bilan bir vaqtda qo'llanganda etosuksimidning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayadi.
Chiqarilish shakli
250 mg kapsulalar.
100 kapsula plastik flakon yoki plastik qopqoqli qorong'u shisha flakonda. Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Tomchilar, 50 ml flakonda.
15 tomchi eritma 0,25 g etosuksimidni o'z ichiga oladi.
100 kapsula plastik flakon yoki plastik qopqoqli qorong'u shisha flakonda. Flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Tomchilar, 50 ml flakonda.
15 tomchi eritma 0,25 g etosuksimidni o'z ichiga oladi.
