Eufillin tabletkalari
Euphyllini tablets
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Aminofillin, Aminokardol, Ammofillin, Diafillin, Genofillin, Metafillin, Neofillin, Novofillin, Sintofillin, Teofillamin, Teofillin etilendiamin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Euphyllin" 150 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 3 marta, ovqatdan keyin
D.t.d. № 30 in tab.
S.: Og'iz orqali, 1 tabletkadan kuniga 3 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Bronxodilatator, diuretik, spazmolitik, tokolitik.
Farmakodinamika
Ksantin hosilasi.
Fosfodiesterazani ingibitsiya qiladi, to'qimalarda siklik adenozinmonofosfat to'planishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari orqali kaltsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqaruvchan faoliyatini pasaytiradi.
Bronx mushaklarini bo'shashtiradi, bronxospazmni bartaraf qiladi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag'batlantiradi, nafas olish va qovurg'alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag'batlantiradi, uning karbonat angidridga sezgirligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu esa oxir-oqibat apnoe epizodlarining og'irligi va chastotasini kamaytirishga olib keladi. Nafas olish funksiyasini normallashtiradi, qonni kislorod bilan to'yintirishga va karbonat angidrid konsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi. Gipokaliemiya sharoitida o'pkani ventilyatsiyasini kuchaytiradi. Yurak faoliyatiga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi, koronar qon oqimini oshiradi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlarining tonusini (asosan miya, teri va buyrak tomirlarini) pasaytiradi. Periferik vazodilatator ta'sir ko'rsatadi, o'pka tomir qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi. O'rtacha diuretik ta'sir ko'rsatadi. Jigar tashqarisidagi o't yo'llarini kengaytiradi. Trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi (trombotsitlar faollashuv faktori va prostaglandin E2 alfani bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromboz hosil bo'lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Tokolitik ta'sirga ega, me'da shirasi kislotaligini oshiradi. Katta dozalarda epileptogen ta'sir ko'rsatadi.
Fosfodiesterazani ingibitsiya qiladi, to'qimalarda siklik adenozinmonofosfat to'planishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari orqali kaltsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqaruvchan faoliyatini pasaytiradi.
Bronx mushaklarini bo'shashtiradi, bronxospazmni bartaraf qiladi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag'batlantiradi, nafas olish va qovurg'alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas olish markazini rag'batlantiradi, uning karbonat angidridga sezgirligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu esa oxir-oqibat apnoe epizodlarining og'irligi va chastotasini kamaytirishga olib keladi. Nafas olish funksiyasini normallashtiradi, qonni kislorod bilan to'yintirishga va karbonat angidrid konsentratsiyasini kamaytirishga yordam beradi. Gipokaliemiya sharoitida o'pkani ventilyatsiyasini kuchaytiradi. Yurak faoliyatiga rag'batlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, yurak qisqarishlarining kuchi va chastotasini oshiradi, koronar qon oqimini oshiradi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlarining tonusini (asosan miya, teri va buyrak tomirlarini) pasaytiradi. Periferik vazodilatator ta'sir ko'rsatadi, o'pka tomir qarshiligini kamaytiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrak qon oqimini oshiradi. O'rtacha diuretik ta'sir ko'rsatadi. Jigar tashqarisidagi o't yo'llarini kengaytiradi. Trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qiladi (trombotsitlar faollashuv faktori va prostaglandin E2 alfani bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromboz hosil bo'lishini kamaytiradi va mikrosirkulyatsiyani normallashtiradi. Tokolitik ta'sirga ega, me'da shirasi kislotaligini oshiradi. Katta dozalarda epileptogen ta'sir ko'rsatadi.
Farmakokinetika
Preparatning biokiraolishi 90–100%.
Maksimal konsentratsiya (7 mkg/ml) 300 mg vena ichiga yuborilganda 15 daqiqada erishiladi. Aminofillinning 60% (sog'lom kattalarda), 36% (yangi tug'ilgan chaqaloqlarda) plazma oqsillari bilan bog'lanadi va qonda, hujayra tashqarisidagi suyuqlikda va mushak to'qimasida taqsimlanadi.
Emizikli sutga (qabul qilingan dozaning 10%) o'tadi, yo'ldosh to'sig'idan o'tadi (homila qon zardobidagi konsentratsiya ona qon zardobiga qaraganda biroz yuqori), yog' to'qimasida to'planmaydi. Preparatning 90% jigarda metabolizmga uchraydi.
Metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi, preparatning 7–13% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri chekmaydigan kattalarda 5 dan 10 soatgacha, 10 oydan katta bolalarda 2,5 dan 5 soatgacha.
Chekish, alkogol preparatning metabolizmi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi, xususan chekuvchilarda bu davr sezilarli darajada qisqaradi va 4 dan 5 soatgacha bo'ladi.
Nafas olish yetishmovchiligi, buyrak va yurak yetishmovchiligi, virusli infeksiyalar va gipertermiya holatlarida preparatning chiqarilishi uzayadi.
Maksimal konsentratsiya (7 mkg/ml) 300 mg vena ichiga yuborilganda 15 daqiqada erishiladi. Aminofillinning 60% (sog'lom kattalarda), 36% (yangi tug'ilgan chaqaloqlarda) plazma oqsillari bilan bog'lanadi va qonda, hujayra tashqarisidagi suyuqlikda va mushak to'qimasida taqsimlanadi.
Emizikli sutga (qabul qilingan dozaning 10%) o'tadi, yo'ldosh to'sig'idan o'tadi (homila qon zardobidagi konsentratsiya ona qon zardobiga qaraganda biroz yuqori), yog' to'qimasida to'planmaydi. Preparatning 90% jigarda metabolizmga uchraydi.
Metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi, preparatning 7–13% o'zgarmagan holda chiqariladi.
Yarim chiqarilish davri chekmaydigan kattalarda 5 dan 10 soatgacha, 10 oydan katta bolalarda 2,5 dan 5 soatgacha.
Chekish, alkogol preparatning metabolizmi va chiqarilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatadi, xususan chekuvchilarda bu davr sezilarli darajada qisqaradi va 4 dan 5 soatgacha bo'ladi.
Nafas olish yetishmovchiligi, buyrak va yurak yetishmovchiligi, virusli infeksiyalar va gipertermiya holatlarida preparatning chiqarilishi uzayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, kattalarga 150 mg dan qabul qilish tavsiya etiladi, kuniga 1-3 marta ovqatdan keyin. Bolalarga og'iz orqali kuniga 4 marta 7-10 mg/kg hisobida tavsiya etiladi. Davolash kursining davomiyligi kasallikning kechishi va preparatning o'zlashtirilishiga qarab bir necha kundan bir necha oygacha bo'lishi mumkin.
Kattalar uchun eufillinning eng yuqori dozalari og'iz orqali: bir martalik – 0,5 g, sutkalik – 1,5 g. Bolalar uchun og'iz orqali eng yuqori dozalari: bir martalik - 7 mg/kg, sutkalik - 15 mg/kg.
Kattalar uchun eufillinning eng yuqori dozalari og'iz orqali: bir martalik – 0,5 g, sutkalik – 1,5 g. Bolalar uchun og'iz orqali eng yuqori dozalari: bir martalik - 7 mg/kg, sutkalik - 15 mg/kg.
Ko'rsatmalar
- Bronxial astma,
- bronxospastik sindrom,
- o'pka gipertenziyasi,
- yurak astmasi;
- miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi,
- miya shishi,
- buyrak qon oqimining buzilishi.
- bronxospastik sindrom,
- o'pka gipertenziyasi,
- yurak astmasi;
- miya qon aylanishining surunkali yetishmovchiligi,
- miya shishi,
- buyrak qon oqimining buzilishi.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik (shu jumladan boshqa ksantin hosilalariga: kofein, pentoksifillin, teobromin), epilepsiya, me'da va 12-barmoq ichak yarasi (o'tkir bosqichda), yuqori kislotalik bilan gastrit, og'ir kechuvchi arterial gipertoniya yoki gipotenziya, taxiaritmiyalar, gemorragik insult, ko'z to'r pardasiga qon quyilishi, bolalar yoshi (3 yoshgacha).
Maxsus ko'rsatmalar
Davolanish davrida kofeinli mahsulotlar yoki ichimliklarni ko'p miqdorda iste'mol qilishda ehtiyot bo'lish kerak, transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyatlardan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i, uyqusizlik, qo'zg'alish, xavotir, asabiylashish, tremor.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan homiladorlikning III trimestrida qabul qilinganda homilada), aritmiyalar, kardialgiya, arterial bosimning pasayishi, stenokardiya xurujlarining tez-tezligi oshishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, jig'ildon qaynashi, yara kasalligining kuchayishi, diareya, uzoq muddatli qabul qilishda ishtahaning pasayishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.
Boshqalar: ko'krakda og'riq, taxipnoe, yuzga qon quyilishi hissi, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, ortiqcha terlash.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, taxikardiya (shu jumladan homiladorlikning III trimestrida qabul qilinganda homilada), aritmiyalar, kardialgiya, arterial bosimning pasayishi, stenokardiya xurujlarining tez-tezligi oshishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: gastralgiya, ko'ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, jig'ildon qaynashi, yara kasalligining kuchayishi, diareya, uzoq muddatli qabul qilishda ishtahaning pasayishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.
Boshqalar: ko'krakda og'riq, taxipnoe, yuzga qon quyilishi hissi, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, diurezning kuchayishi, ortiqcha terlash.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Yuz terisining giperemiyasi, uyqusizlik, harakat qo'zg'alishi, xavotir, fotofobiya, anoreksiya, diareya, ko'ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon bilan), ishtahaning pasayishi, gastralgiya, epigastral sohada og'riq, me'da-ichak qon ketishi, taxikardiya, qorincha aritmiyalari, tremor, umumiy tutqanoqlar, taxipnoe, giperventilyatsiya, arterial bosimning keskin pasayishi. Og'ir zaharlanishda epileptoid tutqanoqlar rivojlanishi mumkin (ayniqsa hech qanday belgilar paydo bo'lmasdan bolalarda), gipoksiya, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokaliemiya, skelet mushaklarining nekrozi, ongning chalkashligi, mioglobinuriya bilan buyrak yetishmovchiligi.
Davolash
Preparatni bekor qilish, organizmdan preparatni chiqarishni rag'batlantirish (majburiy diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ (samaradorligi past, peritoneal dializ samarasiz), simptomatik terapiya. Tutqanoqlar paydo bo'lganda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash va kislorod terapiyasini o'tkazish. Tutqanoqlarni bartaraf qilish uchun – vena ichiga diazepam 0,1–0,3 mg/kg (lekin 10 mg dan oshmasligi kerak). Kuchli ko'ngil aynishi va qusishda – vena ichiga metoklopramid yoki ondansetron. Barbituratlarni qo'llash mumkin emas.
Yuz terisining giperemiyasi, uyqusizlik, harakat qo'zg'alishi, xavotir, fotofobiya, anoreksiya, diareya, ko'ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon bilan), ishtahaning pasayishi, gastralgiya, epigastral sohada og'riq, me'da-ichak qon ketishi, taxikardiya, qorincha aritmiyalari, tremor, umumiy tutqanoqlar, taxipnoe, giperventilyatsiya, arterial bosimning keskin pasayishi. Og'ir zaharlanishda epileptoid tutqanoqlar rivojlanishi mumkin (ayniqsa hech qanday belgilar paydo bo'lmasdan bolalarda), gipoksiya, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokaliemiya, skelet mushaklarining nekrozi, ongning chalkashligi, mioglobinuriya bilan buyrak yetishmovchiligi.
Davolash
Preparatni bekor qilish, organizmdan preparatni chiqarishni rag'batlantirish (majburiy diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ (samaradorligi past, peritoneal dializ samarasiz), simptomatik terapiya. Tutqanoqlar paydo bo'lganda nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini saqlash va kislorod terapiyasini o'tkazish. Tutqanoqlarni bartaraf qilish uchun – vena ichiga diazepam 0,1–0,3 mg/kg (lekin 10 mg dan oshmasligi kerak). Kuchli ko'ngil aynishi va qusishda – vena ichiga metoklopramid yoki ondansetron. Barbituratlarni qo'llash mumkin emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatriemiya), umumiy anesteziya vositalari (qorincha aritmiyalari xavfi oshadi), ksantinlar va markaziy asab tizimini qo'zg'atuvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi), beta-adrenostimulyatorlar bilan yon ta'sirlar ehtimolini oshiradi. Antidiarreal preparatlar va enterosorbentlar aminofillinning so'rilishini kamaytiradi. Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, aminoglutetimid, peroral estrogenli kontratseptivlar va moratsizin, jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bo'lib, aminofillinning klirensini oshiradi, bu uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin. Makrolidlar guruhi antibiotiklari, linkomitsin, allopurinol, simetidin, izoprenalin, enoksatsin, kichik dozalarda etanol, disulfiram, ftorxinolonlar, rekombinant interferon-alfa, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil va grippga qarshi emlash bilan bir vaqtda qo'llanganda aminofillinning ta'sir intensivligi oshishi mumkin, bu uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Beta-adrenostimulyatorlar va diuretiklar (shu jumladan glomerulyar filtratsiyani oshirish hisobiga) ta'sirini kuchaytiradi, litiy preparatlari va beta-adrenoblokatorlarning samaradorligini pasaytiradi. Spazmolitiklar bilan mos keladi, boshqa ksantin hosilalari bilan birga qo'llanilmaydi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar dumaloq, yassi-silindrsimon, oq yoki oq-sarg'ish tusli, qirrali.
Yordamchi moddalar: kaltsiy stearat, kartoshka kraxmali.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
Yordamchi moddalar: kaltsiy stearat, kartoshka kraxmali.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (1) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (2) - karton qutilar.
10 dona - konturli hujayrali qadoqlar (3) - karton qutilar.
