Femiprevent

Antiprogesteron.

Mifepriston sintetik steroid antiprogesteron vosita (progesteronning retseptorlardagi ta'sirini bloklaydi), gestagen faollikka ega emas. Mifepriston shuningdek, antiglyukokortikoid va zaif antiandrogen faollikka ega. Glyukokortikosteroidlar bilan antagonizm kuzatiladi (retseptorlar bilan bog'lanish darajasida raqobat tufayli).

Miyometriyaning qisqarish qobiliyatini oshiradi, xoriodeciduall hujayralarda interleykin-8 ni chiqarishni rag'batlantiradi, miyometriyaning prostaglandinlarga sezgirligini oshiradi. Menstrual siklning fazasiga qarab ovulyatsiyani to'xtatadi, endometriyani o'zgartiradi va urug'langan tuxum hujayrasining implantatsiyasiga to'sqinlik qiladi.

So'rilishi
Mifepriston bir marta ichga qabul qilingandan keyin tez so'riladi, qon zardobidagi maksimal konsentratsiya 1,98 mg/l 1,30 soatdan keyin erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi 69% ni tashkil qiladi.

Taqqoslanishi
Qon plazmasida mifepriston 98% oqsillar bilan bog'lanadi: albumin va kislotali alfa-glikoprotein.

Metabolizmi
Mifepristonning metabolizmi jigar orqali "birlamchi" o'tish paytida N-demetilatsiya va gidroksilatsiya orqali uchta asosiy metabolit hosil bo'lishi bilan amalga oshiriladi.

Chiqarilishi
Taqqoslanish fazasidan keyin chiqarilish avval sekin sodir bo'ladi, konsentratsiya 12–72 soat oralig'ida ikki baravar kamayadi, keyin esa tezroq. Yarim chiqarilish davri 18 soatni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

- Himoya vositalari yoki usullari qo'llanilmagan jinsiy aloqadan keyin 72 soat ichida favqulodda (postkoital) kontratseptsiya
- Ularning muvaffaqiyatsiz qo'llanilishi (shu jumladan, kalendar usulida xato, jinsiy aloqani muvaffaqiyatsiz to'xtatish, prezervativning yirtilishi yoki sirpanishi).

• Mifepriston va yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik mavjudligi
• Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi va uzoq muddatli glyukokortikosteroid terapiya
• O'tkir yoki surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi
• Og'ir ekstragenital patologiya mavjudligi
• Gemostaz buzilishlari (shu jumladan, antikoagulyantlar bilan oldingi davolash)
• Surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari (shu jumladan, bronxial astma)
• Og'ir arterial gipertenziya
• Yurak ritmi buzilishlari, yurak yetishmovchiligi
• Homiladorlik va laktatsiya
• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
• Fruktoza irsiy intoleransi, Lapp-laktaza fermenti yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi (preparatda laktoza mavjud)

- Preparatni qo'llashdan oldin asoratlarni oldini olish uchun shifokor bilan maslahatlashish kerak

- Preparatni qo'llashdan keyin va joriy menstrual sikl oxirigacha kontratseptiv vositalarsiz keyingi jinsiy aloqalar tavsiya etilmaydi. Keyingi jinsiy aloqalarda to'siq usuli kontratseptsiya qo'llanilishi kerak.

- Preparat jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklar va OITSdan himoya qilmaydi; har bir jinsiy aloqadan keyin rejalashtirilgan, doimiy kontratseptsiya sifatida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi, shuningdek, har oyda- Preparatning doza abort qilish uchun yetarli emas.

- Preparatni qo'llashdan keyin menstrual sikl buzilishi mumkin

Surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari (shu jumladan, bronxial astma), og'ir arterial gipertenziya, yurak ritmi buzilishlari va yurak yetishmovchiligida preparat ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Infeksion endokardit va sun'iy yurak klapanida antibiotiklar bilan profilaktik davolash o'tkaziladi.

Homiladorlik va laktatsiya
Homiladorlik va laktatsiya davrida qabul qilinmasin.

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi
Qo'llanilmasin.

Dori vositasining transport vositalarini va boshqa potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sirining xususiyatlari

Ta'sir qilmaydi.

• Qorin pastida og'riq, ko'ngil aynishi
• Zaiflik
• Bosh og'rig'i
• Qonli ajralmalar
• Qusish, diareya
• Bosh aylanishi
• Sut bezlarining qattiqlashishi, menstruatsiyaning 7 kundan ortiq kechikishi.

Mifepristonning 2 g gacha dozasini qabul qilish nojo'ya reaktsiyalarni keltirib chiqarmaydi. Preparatning dozasi oshib ketgan hollarda buyrak usti bezlari yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin

Belgilari: buyrak usti bezlari yetishmovchiligi, umumiy intoksikatsiya, uyquchanlik, qusish, ko'ngil aynishi va xarakterli buyrak kolikasi.

Davolash: qusishni chaqirish kerak; agar bu muvaffaqiyatli bo'lmasa - oshqozonni yuvish, faol ko'mir, tuzli ich suruvchi buyurish.

Mifepristonning metabolizmida CYP3A4 ishtirok etishini hisobga olgan holda,

ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin, greyfurt sharbati birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bundan tashqari, rifampitsin, deksametazon, zveroboy preparatlari va ba'zi antikonvulsant preparatlar (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin) birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Mifepristonni CYP3A4 substratlari bo'lgan preparatlar (shu jumladan umumiy anesteziya uchun dori vositalari) bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak, chunki ularning qon plazmasidagi konsentratsiyasi va bunday o'zaro ta'sirning davomiyligi oshishi mumkin. Mifepristonni nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar: indometatsin, metindol, ibuprofen, naproksen, butadion, reopirin, diklofenak, voltaren, aspirin, sitramon, sedalgin, tselebreks bilan bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak, chunki ular preparatning samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Tabletkalar 10 mg. Bir tabletka tarkibida:
Faol modda - mifepriston 10 mg.
yordamchi moddalar: laktoza monohidrat, makkajo'xori kraxmali, Povidon K30 (PVP) 5 % povidon K30 (PVP) eritmasi, magniy stearat

1 0.875 mg - povidon K30 ni o'z ichiga olgan eritma, tozalangan suv bilan birga 17.5 mg ga teng bo'lgan miqdor.
Tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomonlama qavariq yuzaga ega, och sariq rangda.