Fliksotid
Flixotide
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Avamis, Fliksonaze, Nazarel, Kutiveyt, Flutikazon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Aer. «Flixotid» 50 mkg/d - 60 d.
D.S. 1 inhalatsiya 2 marta/sut.
Rp.: Aer. «Flixotid» 250 mkg/d - 120 d.
D.S. 1 inhalatsiya 2 marta/sut.
D.S. 1 inhalatsiya 2 marta/sut.
Rp.: Aer. «Flixotid» 250 mkg/d - 120 d.
D.S. 1 inhalatsiya 2 marta/sut.
Farmakologik xossalar
Allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi, glyukokortikoid.
Farmakodinamika
Flutikazon propionati mahalliy ta'sir etuvchi GKS guruhiga kiradi va tavsiya etilgan dozalarda inhalatsiya orqali qo'llanganda yallig'lanishga qarshi va allergiyaga qarshi kuchli ta'sir ko'rsatadi, bu nafas yo'llarining obstruktsiyasi bilan kechadigan kasalliklar (bronxial astma, surunkali bronxit, emfizema) simptomlarining kamayishiga va kasallikning zo'rayish chastotasining pasayishiga olib keladi.
Flutikazon propionati tukli hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neyrofillarning proliferatsiyasini inhibe qiladi, yallig'lanish mediatorlari va boshqa biologik faol moddalar - gistamin, prostaglandinlar, leyotrienlar, sitokinlar ishlab chiqarilishi va ajralishini kamaytiradi.
XOBLda flutikazon propionatining inhalatsion qo'llanilishi (uzoq muddatli bronxodilatatorlar bilan birgalikda qo'llanganda) o'pka funksiyasiga ta'siri tasdiqlangan, bu kasallik simptomlarining kamayishi, zo'rayish chastotasi va og'irligining pasayishi, qo'shimcha GKS kurslarini buyurish zaruriyatining kamayishi va bemorlarning hayot sifatining yaxshilanishi bilan tavsiflanadi.
Tavsiya etilgan dozalarda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimiga ta'siri ahamiyatsiz va klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi.
Flutikazon inhalatsion qo'llanilgandan keyin terapevtik ta'sir 24 soat ichida boshlanadi, davolash boshlanganidan 1-2 hafta va undan ko'p vaqt o'tgach maksimal darajaga yetadi va bekor qilingandan keyin bir necha kun davomida saqlanib qoladi.
Flutikazon propionati tukli hujayralar, eozinofillar, limfotsitlar, makrofaglar, neyrofillarning proliferatsiyasini inhibe qiladi, yallig'lanish mediatorlari va boshqa biologik faol moddalar - gistamin, prostaglandinlar, leyotrienlar, sitokinlar ishlab chiqarilishi va ajralishini kamaytiradi.
XOBLda flutikazon propionatining inhalatsion qo'llanilishi (uzoq muddatli bronxodilatatorlar bilan birgalikda qo'llanganda) o'pka funksiyasiga ta'siri tasdiqlangan, bu kasallik simptomlarining kamayishi, zo'rayish chastotasi va og'irligining pasayishi, qo'shimcha GKS kurslarini buyurish zaruriyatining kamayishi va bemorlarning hayot sifatining yaxshilanishi bilan tavsiflanadi.
Tavsiya etilgan dozalarda gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimiga ta'siri ahamiyatsiz va klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi.
Flutikazon inhalatsion qo'llanilgandan keyin terapevtik ta'sir 24 soat ichida boshlanadi, davolash boshlanganidan 1-2 hafta va undan ko'p vaqt o'tgach maksimal darajaga yetadi va bekor qilingandan keyin bir necha kun davomida saqlanib qoladi.
Farmakokinetika
So'rilish
Sog'lom ko'ngillilarda flutikazon propionatining inhalatsiya uchun dozalangan aerozol shaklida qo'llanganda mutlaq biokiraolishligi taxminan 10.9% ni tashkil qiladi. XOBL yoki bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda preparatning tizimli ekspozitsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda kamroq.
Tizimli so'rilish asosan o'pkalarda sodir bo'ladi, bunda so'rilish dastlab tez, keyin esa sekinlashadi. Inhalatsiya qilingan dozaning bir qismi yutulishi mumkin, lekin suvda yomon erishi va jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmi tufayli uning tizimli ta'siri minimaldir (flutikazon propionatining ichki qabul qilinganda biokiraolishligi 1% dan kam). Inhalatsiya qilingan doza miqdori va flutikazon propionatining tizimli ta'siri o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlik mavjud.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi o'rtacha yuqori, 91% ni tashkil qiladi.
Flutikazon propionati muvozanat holatida katta Vd ga ega - taxminan 300 l.
Metabolizm
Flutikazon propionati tizimli qon oqimidan juda tez chiqariladi, asosan sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida faol bo'lmagan karboksil kislotasi metabolitiga metabolizm natijasida. Flutikazon propionatining tizimli ekspozitsiyasini oshirish imkoniyati mavjudligi sababli, CYP3A4 ning ma'lum ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Chiqarilish
Flutikazon propionatining farmakokinetikasi yuqori plazma klirensi bilan tavsiflanadi (1150 ml/min). T1/2 taxminan 8 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi - 0.2% dan kam. Metabolit shaklida siydik bilan 5% dan kam chiqariladi.
Sog'lom ko'ngillilarda flutikazon propionatining inhalatsiya uchun dozalangan aerozol shaklida qo'llanganda mutlaq biokiraolishligi taxminan 10.9% ni tashkil qiladi. XOBL yoki bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda preparatning tizimli ekspozitsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda kamroq.
Tizimli so'rilish asosan o'pkalarda sodir bo'ladi, bunda so'rilish dastlab tez, keyin esa sekinlashadi. Inhalatsiya qilingan dozaning bir qismi yutulishi mumkin, lekin suvda yomon erishi va jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmi tufayli uning tizimli ta'siri minimaldir (flutikazon propionatining ichki qabul qilinganda biokiraolishligi 1% dan kam). Inhalatsiya qilingan doza miqdori va flutikazon propionatining tizimli ta'siri o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri bog'liqlik mavjud.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi o'rtacha yuqori, 91% ni tashkil qiladi.
Flutikazon propionati muvozanat holatida katta Vd ga ega - taxminan 300 l.
Metabolizm
Flutikazon propionati tizimli qon oqimidan juda tez chiqariladi, asosan sitoxrom P450 tizimining CYP3A4 izofermenti ta'sirida faol bo'lmagan karboksil kislotasi metabolitiga metabolizm natijasida. Flutikazon propionatining tizimli ekspozitsiyasini oshirish imkoniyati mavjudligi sababli, CYP3A4 ning ma'lum ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.
Chiqarilish
Flutikazon propionatining farmakokinetikasi yuqori plazma klirensi bilan tavsiflanadi (1150 ml/min). T1/2 taxminan 8 soatni tashkil qiladi. Buyrak klirensi - 0.2% dan kam. Metabolit shaklida siydik bilan 5% dan kam chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalangan aerozol faqat og'iz orqali inhalatsiya uchun mo'ljallangan. Aerozol bilan davolash profilaktik terapiya usullariga kiradi, preparatni muntazam ravishda, hatto kasallik simptomlari yo'q bo'lsa ham qo'llash kerak. Inhalatsiya uchun dozalangan aerozolni qo'llash qiyin bo'lgan bemorlarga spacer qo'llash tavsiya etiladi.
Keksalar va jigar yoki buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga maxsus doza tanlash talab qilinmaydi.
Bronxial astma:
Fliksotid preparatini qo'llashdan keyin terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan 4-7 kun o'tgach boshlanadi. Ilgari inhalatsion GKS ishlatmagan bemorlarda yaxshilanish preparatni qo'llash boshlanganidan 24 soat o'tgach kuzatilishi mumkin.
Agar bemor tez ta'sir etuvchi bronxodilatatorlar bilan davolash kamroq samarali bo'lib qolayotganini his qilsa yoki odatdagidan ko'proq inhalatsiya talab qilsa, shifokor bunga alohida e'tibor qaratishi kerak.
Kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar: tavsiya etilgan doza 100-1000 mkg 2 marta/sut. Preparatning boshlang'ich doza kasallikning og'irlik darajasiga bog'liq: yengil bronxial astma - 100-250 mkg 2 marta/sut, o'rtacha bronxial astma - 250-500 mkg 2 marta/sut, og'ir bronxial astma - 500-1000 mkg 2 marta/sut. Bemorning individual javobiga qarab, boshlang'ich doza kasallikni nazorat qilish uchun oshirilishi yoki minimal samarali dozaga tushirilishi mumkin.
Bronxial astmani diagnostika qilish va davolash bemorni muntazam shifokor ko'rigi ostida amalga oshirilishi kerak.
Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi:
Kattalar uchun tavsiya etilgan doza 500 mkg 2 marta/sut uzoq muddatli bronxodilatatorlar (masalan, DDBA) bilan birgalikda qo'shimcha vosita sifatida. 250 mkg doza saqlovchi dozalangan aerozolni qo'llash tavsiya etiladi.
Optimal ta'sirga erishish uchun preparatni 3-6 oy davomida har kuni qo'llash tavsiya etiladi. 3-6 oy o'tgach klinik yaxshilanish kuzatilmasa, tibbiy ko'rik o'tkazish zarur.
Keksalar va jigar yoki buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarga maxsus doza tanlash talab qilinmaydi.
Bronxial astma:
Fliksotid preparatini qo'llashdan keyin terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan 4-7 kun o'tgach boshlanadi. Ilgari inhalatsion GKS ishlatmagan bemorlarda yaxshilanish preparatni qo'llash boshlanganidan 24 soat o'tgach kuzatilishi mumkin.
Agar bemor tez ta'sir etuvchi bronxodilatatorlar bilan davolash kamroq samarali bo'lib qolayotganini his qilsa yoki odatdagidan ko'proq inhalatsiya talab qilsa, shifokor bunga alohida e'tibor qaratishi kerak.
Kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar: tavsiya etilgan doza 100-1000 mkg 2 marta/sut. Preparatning boshlang'ich doza kasallikning og'irlik darajasiga bog'liq: yengil bronxial astma - 100-250 mkg 2 marta/sut, o'rtacha bronxial astma - 250-500 mkg 2 marta/sut, og'ir bronxial astma - 500-1000 mkg 2 marta/sut. Bemorning individual javobiga qarab, boshlang'ich doza kasallikni nazorat qilish uchun oshirilishi yoki minimal samarali dozaga tushirilishi mumkin.
Bronxial astmani diagnostika qilish va davolash bemorni muntazam shifokor ko'rigi ostida amalga oshirilishi kerak.
Surunkali obstruktiv o'pka kasalligi:
Kattalar uchun tavsiya etilgan doza 500 mkg 2 marta/sut uzoq muddatli bronxodilatatorlar (masalan, DDBA) bilan birgalikda qo'shimcha vosita sifatida. 250 mkg doza saqlovchi dozalangan aerozolni qo'llash tavsiya etiladi.
Optimal ta'sirga erishish uchun preparatni 3-6 oy davomida har kuni qo'llash tavsiya etiladi. 3-6 oy o'tgach klinik yaxshilanish kuzatilmasa, tibbiy ko'rik o'tkazish zarur.
Bolalar uchun:
4 yosh va undan katta bolalarga bir dozada 50 mkg flutikazon propionat saqlovchi preparatni qo'llash tavsiya etiladi. Tavsiya etilgan doza 50-200 mkg 2 marta/sut. Ko'pchilik bolalarda astmani nazorat qilish uchun 50-100 mkg 2 marta/sut dozalarini qo'llash mumkin. Yetarlicha nazorat qilinmagan bronxial astma bo'lgan bolalarda doza 200 mkg 2 marta/sut gacha oshirilishi mumkin. Preparatning boshlang'ich doza kasallikning og'irlik darajasiga bog'liq. Keyin, bemorning individual javobiga qarab, boshlang'ich doza kasallikni nazorat qilish uchun oshirilishi yoki minimal samarali dozaga tushirilishi mumkin.
1 yoshdan 4 yoshgacha bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan doza 100 mkg 2 marta/sut. Preparat inhalator orqali spacer va yuz niqobi yordamida, masalan, "Bebihaler" orqali kiritiladi. Fliksotid dozalangan aerozoli ayniqsa tez-tez va uzoq davom etadigan bronxial astma xurujlari bo'lgan yosh bolalar uchun ko'rsatilgan.
1 yoshdan 4 yoshgacha bo'lgan bolalar: tavsiya etilgan doza 100 mkg 2 marta/sut. Preparat inhalator orqali spacer va yuz niqobi yordamida, masalan, "Bebihaler" orqali kiritiladi. Fliksotid dozalangan aerozoli ayniqsa tez-tez va uzoq davom etadigan bronxial astma xurujlari bo'lgan yosh bolalar uchun ko'rsatilgan.
Ko'rsatmalar
— kattalar va 1 yoshdan katta bolalarda bronxial astmaning asosiy yallig'lanishga qarshi terapiyasi (og'ir kasallik kechishi bo'lgan, tizimli GKS ga bog'liq bo'lgan bemorlarni o'z ichiga oladi);
— kattalarda surunkali obstruktiv o'pka kasalligini uzoq muddatli bronxodilatatorlar bilan (masalan, uzoq muddatli beta-agonistlar DDBA) qo'shimcha vosita sifatida davolash.
— kattalarda surunkali obstruktiv o'pka kasalligini uzoq muddatli bronxodilatatorlar bilan (masalan, uzoq muddatli beta-agonistlar DDBA) qo'shimcha vosita sifatida davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
— preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
— o'tkir bronxospazm;
— astmatik holat (birinchi darajali vosita sifatida);
— bolalar yoshi (1 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan jigar sirrozi, glaukoma, gipotiroidizm, tizimli infeksiyalar (bakterial, zamburug'li, parazitar, virusli), osteoporoz, o'pka sil kasalligi, homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash kerak.
— o'tkir bronxospazm;
— astmatik holat (birinchi darajali vosita sifatida);
— bolalar yoshi (1 yoshgacha).
Ehtiyotkorlik bilan jigar sirrozi, glaukoma, gipotiroidizm, tizimli infeksiyalar (bakterial, zamburug'li, parazitar, virusli), osteoporoz, o'pka sil kasalligi, homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bronxial astma simptomlarini nazorat qilish uchun qisqa ta'sirli beta2-agonistlarning inhalatsiya chastotasining oshishi kasallik nazoratining yomonlashishini ko'rsatadi. Bunday holda bemorning davolash rejasi qayta ko'rib chiqilishi kerak.
Bronxial astma nazoratining to'satdan va progressiv yomonlashishi bemorning hayoti uchun potentsial xavf tug'diradi va GKS dozasini oshirishni talab qiladi. Xavf guruhiga kiruvchi bemorlarga har kuni pikfloumetriya o'tkazilishi mumkin.
Fliksotid preparatini davolashni keskin to'xtatish tavsiya etilmaydi.
Faol yoki nofaol o'pka sil kasalligi shakllari bo'lgan bemorlarni inhalatsion GKS bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Bemor inhalatorni to'g'ri ishlatishni bilishini tekshirish tavsiya etiladi, shunda inhalatorni ishga tushirish nafas olish bilan sinxron ravishda amalga oshiriladi va faol moddaning o'pkaga optimal yetkazilishi ta'minlanadi.
Uzoq muddatli inhalatsion GKS qo'llanilganda, ayniqsa yuqori dozalarda, tizimli ta'sirlar kuzatilishi mumkin, ammo ularning rivojlanish ehtimoli GKS ichki qabul qilinganda ancha past. Mumkin bo'lgan tizimli ta'sirlar Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezlari funksiyasining pasayishi, suyaklarning mineral zichligining pasayishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, katarakta, glaukoma. Shuning uchun terapevtik ta'sirga erishilganda, kasallikni nazorat qilish imkonini beradigan minimal samarali doza darajasiga inhalatsion GKS dozasini kamaytirish juda muhim.
Uzoq muddatli inhalatsion GKS qabul qilayotgan bolalarning o'sish dinamikasini muntazam kuzatib borish tavsiya etiladi.
Favqulodda vaziyatlarda (shu jumladan jarrohlik aralashuvi) buyrak usti bezlari yetishmovchiligi ehtimolini har doim hisobga olish kerak, shuningdek, stress sabab bo'lishi mumkin bo'lgan rejalashtirilgan aralashuvda, ayniqsa uzoq muddat davomida yuqori dozalarda GKS qabul qilayotgan bemorlarda. Bunda klinik vaziyatga qarab qo'shimcha GKS buyurish zaruriyatini hal qilish kerak.
Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi ehtimoli tufayli, GKS ichki qabul qilgan bemorlarni flutikazon propionati inhalatsion aerozol shaklida davolashga o'tkazishda alohida ehtiyotkorlik va buyrak usti bezlari korteksi funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Flutikazon propionati inhalatsion aerozol shaklida qabul qilinayotganda tizimli GKSni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak va bemorlar stress davrida qo'shimcha GKS qabul qilishlari mumkinligini ko'rsatadigan kartochkani o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Tizimli GKS qabul qilishdan inhalatsion terapiyaga o'tkazilganda, ilgari tizimli preparatlar tomonidan bostirilgan allergik kasalliklar (masalan, allergik rinit, ekzema) kuchayishi mumkin. Bunday vaziyatlarda simptomatik davolash uchun antihistamin preparatlar va/yoki mahalliy qo'llaniladigan preparatlar, shu jumladan mahalliy qo'llaniladigan GKS tavsiya etiladi.
Boshqa inhalatsion terapiya o'tkazilganda bo'lgani kabi, inhalatsiyadan keyin nafas qisqarishining darhol kuchayishi bilan paradoksal bronxospazm rivojlanishi ehtimoli mavjud. Ushbu xurujni bartaraf etish uchun tez va qisqa ta'sirli inhalatsion bronxodilatatorni darhol qo'llash kerak. Flutikazon propionati inhalatsiyasini darhol to'xtatish kerak, keyin bemorning holatini baholash va zarur bo'lsa, muqobil terapiya tayinlash kerak.
Aerozol qadoqlaridagi inhalatsiya vositalarining ko'pchiligida bo'lgani kabi, effekt balonchani sovutganda kamayadi.
Qonda glyukoza konsentratsiyasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud va bu haqida flutikazon propionati diabet kasalligi bo'lgan bemorlarga buyurilganda esda tutish kerak.
Flutikazon propionati 500 mkg dozasini qabul qilgan XOBL bemorlarida pnevmoniya holatlarining ko'payishi qayd etilgan. Bunday bemorlarda pnevmoniya rivojlanish ehtimolini esda tutish kerak, chunki pnevmoniya va asosiy kasallikning zo'rayishi klinik belgilari ko'pincha mos kelishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Flutikazon propionati transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri ehtimoldan yiroq.
Bronxial astma nazoratining to'satdan va progressiv yomonlashishi bemorning hayoti uchun potentsial xavf tug'diradi va GKS dozasini oshirishni talab qiladi. Xavf guruhiga kiruvchi bemorlarga har kuni pikfloumetriya o'tkazilishi mumkin.
Fliksotid preparatini davolashni keskin to'xtatish tavsiya etilmaydi.
Faol yoki nofaol o'pka sil kasalligi shakllari bo'lgan bemorlarni inhalatsion GKS bilan davolashda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Bemor inhalatorni to'g'ri ishlatishni bilishini tekshirish tavsiya etiladi, shunda inhalatorni ishga tushirish nafas olish bilan sinxron ravishda amalga oshiriladi va faol moddaning o'pkaga optimal yetkazilishi ta'minlanadi.
Uzoq muddatli inhalatsion GKS qo'llanilganda, ayniqsa yuqori dozalarda, tizimli ta'sirlar kuzatilishi mumkin, ammo ularning rivojlanish ehtimoli GKS ichki qabul qilinganda ancha past. Mumkin bo'lgan tizimli ta'sirlar Kushing sindromi, kushingoid simptomlar, buyrak usti bezlari funksiyasining pasayishi, suyaklarning mineral zichligining pasayishi, bolalar va o'smirlar o'sishining kechikishi, katarakta, glaukoma. Shuning uchun terapevtik ta'sirga erishilganda, kasallikni nazorat qilish imkonini beradigan minimal samarali doza darajasiga inhalatsion GKS dozasini kamaytirish juda muhim.
Uzoq muddatli inhalatsion GKS qabul qilayotgan bolalarning o'sish dinamikasini muntazam kuzatib borish tavsiya etiladi.
Favqulodda vaziyatlarda (shu jumladan jarrohlik aralashuvi) buyrak usti bezlari yetishmovchiligi ehtimolini har doim hisobga olish kerak, shuningdek, stress sabab bo'lishi mumkin bo'lgan rejalashtirilgan aralashuvda, ayniqsa uzoq muddat davomida yuqori dozalarda GKS qabul qilayotgan bemorlarda. Bunda klinik vaziyatga qarab qo'shimcha GKS buyurish zaruriyatini hal qilish kerak.
Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi ehtimoli tufayli, GKS ichki qabul qilgan bemorlarni flutikazon propionati inhalatsion aerozol shaklida davolashga o'tkazishda alohida ehtiyotkorlik va buyrak usti bezlari korteksi funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Flutikazon propionati inhalatsion aerozol shaklida qabul qilinayotganda tizimli GKSni bekor qilish asta-sekin amalga oshirilishi kerak va bemorlar stress davrida qo'shimcha GKS qabul qilishlari mumkinligini ko'rsatadigan kartochkani o'zlari bilan olib yurishlari kerak.
Tizimli GKS qabul qilishdan inhalatsion terapiyaga o'tkazilganda, ilgari tizimli preparatlar tomonidan bostirilgan allergik kasalliklar (masalan, allergik rinit, ekzema) kuchayishi mumkin. Bunday vaziyatlarda simptomatik davolash uchun antihistamin preparatlar va/yoki mahalliy qo'llaniladigan preparatlar, shu jumladan mahalliy qo'llaniladigan GKS tavsiya etiladi.
Boshqa inhalatsion terapiya o'tkazilganda bo'lgani kabi, inhalatsiyadan keyin nafas qisqarishining darhol kuchayishi bilan paradoksal bronxospazm rivojlanishi ehtimoli mavjud. Ushbu xurujni bartaraf etish uchun tez va qisqa ta'sirli inhalatsion bronxodilatatorni darhol qo'llash kerak. Flutikazon propionati inhalatsiyasini darhol to'xtatish kerak, keyin bemorning holatini baholash va zarur bo'lsa, muqobil terapiya tayinlash kerak.
Aerozol qadoqlaridagi inhalatsiya vositalarining ko'pchiligida bo'lgani kabi, effekt balonchani sovutganda kamayadi.
Qonda glyukoza konsentratsiyasining oshishi haqida juda kam xabarlar mavjud va bu haqida flutikazon propionati diabet kasalligi bo'lgan bemorlarga buyurilganda esda tutish kerak.
Flutikazon propionati 500 mkg dozasini qabul qilgan XOBL bemorlarida pnevmoniya holatlarining ko'payishi qayd etilgan. Bunday bemorlarda pnevmoniya rivojlanish ehtimolini esda tutish kerak, chunki pnevmoniya va asosiy kasallikning zo'rayishi klinik belgilari ko'pincha mos kelishi mumkin.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Flutikazon propionati transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri ehtimoldan yiroq.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan nojo'ya reaktsiyalar organlar va organ tizimlariga ta'sir qilishiga va uchrashish tezligiga ko'ra sanab o'tilgan. Uchrashish tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 va
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: o'tkir dozani oshirib yuborish gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimi funksiyasining vaqtincha bostirilishiga olib kelishi mumkin, bu odatda favqulodda terapiyani talab qilmaydi, chunki buyrak usti bezlari korteksi funksiyasi bir necha kun ichida tiklanadi.
Tavsiya etilgan dozalardan oshib ketgan uzoq muddatli qo'llashda buyrak usti bezlari korteksi funksiyasining sezilarli darajada bostirilishi mumkin. Flutikazon 1000 mkg/sut va undan yuqori dozalarda bir necha oy yoki yil davomida qabul qilgan bolalarda o'tkir adrenalin krizi rivojlanishi haqida juda kam xabarlar olingan. Bunday bemorlarda gipoglikemiya, ongning bostirilishi va tutqanoq kuzatilgan.
O'tkir adrenalin krizi og'ir jarohat, jarrohlik aralashuvi, infektsiyalar, flutikazon dozasining keskin pasayishi fonida rivojlanishi mumkin.
Flutikazonning intranazal qo'llanilishida o'tkir yoki surunkali dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q. Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazonning 2 marta sutkada 7 kun davomida intranazal qo'llanilishi gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimi funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori doza).
Flutikazon tashqi qo'llanilganda tizimli ta'sir ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'rilishi mumkin. O'tkir dozani oshirib yuborish ehtimoli juda past, ammo surunkali dozani oshirib yuborish yoki noto'g'ri qo'llashda giperkortitsizm (Itsenko-Kushing sindromi) belgilari rivojlanishi mumkin.
Davolash: yuqori dozalarda flutikazon qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak. Flutikazon dozasi oshirib yuborilganda davolashni to'xtatish asta-sekin qo'llanish chastotasini kamaytirish yoki kamroq faol GKSga o'tish orqali amalga oshiriladi, giyohvandlik yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oldini olish uchun. Dozani oshirib yuborish klinik ko'rinishi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Tavsiya etilgan dozalardan oshib ketgan uzoq muddatli qo'llashda buyrak usti bezlari korteksi funksiyasining sezilarli darajada bostirilishi mumkin. Flutikazon 1000 mkg/sut va undan yuqori dozalarda bir necha oy yoki yil davomida qabul qilgan bolalarda o'tkir adrenalin krizi rivojlanishi haqida juda kam xabarlar olingan. Bunday bemorlarda gipoglikemiya, ongning bostirilishi va tutqanoq kuzatilgan.
O'tkir adrenalin krizi og'ir jarohat, jarrohlik aralashuvi, infektsiyalar, flutikazon dozasining keskin pasayishi fonida rivojlanishi mumkin.
Flutikazonning intranazal qo'llanilishida o'tkir yoki surunkali dozani oshirib yuborish haqida ma'lumot yo'q. Sog'lom ko'ngillilarda 2 mg flutikazonning 2 marta sutkada 7 kun davomida intranazal qo'llanilishi gipotalamo-gipofizar-buyrak usti tizimi funksiyasiga ta'sir ko'rsatmagan (terapevtik dozadan 20 marta yuqori doza).
Flutikazon tashqi qo'llanilganda tizimli ta'sir ko'rsatish uchun yetarli miqdorda so'rilishi mumkin. O'tkir dozani oshirib yuborish ehtimoli juda past, ammo surunkali dozani oshirib yuborish yoki noto'g'ri qo'llashda giperkortitsizm (Itsenko-Kushing sindromi) belgilari rivojlanishi mumkin.
Davolash: yuqori dozalarda flutikazon qabul qilayotgan bemorlarni kuzatish kerak. Flutikazon dozasi oshirib yuborilganda davolashni to'xtatish asta-sekin qo'llanish chastotasini kamaytirish yoki kamroq faol GKSga o'tish orqali amalga oshiriladi, giyohvandlik yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oldini olish uchun. Dozani oshirib yuborish klinik ko'rinishi rivojlanganda simptomatik terapiya o'tkazilishi ko'rsatilgan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Flutikazon propionatining inhalatsion yo'l bilan qo'llanilishida plazmadagi konsentratsiyalari juda past, chunki "birinchi o'tish" metabolizmi va ichak va jigar tizimida yuqori tizimli klirens mavjud, sitoxrom P450 3A4 fermentlari ishtirokida. Shunday qilib, flutikazon propionatining klinik jihatdan ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri ehtimoldan yiroq.
Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan dori vositalari o'zaro ta'siri tadqiqoti ritonavir (sitoxrom P450 3A4 ning yuqori faol ingibitori) flutikazon propionatining plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkinligini ko'rsatdi, bu esa serumdagi kortizol konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Postregistratsion qo'llanilish doirasida flutikazon propionatini intranazal yoki inhalatsion qo'llagan bemorlarda ritonavir bilan birgalikda klinik jihatdan ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri kuzatilgan, bu kortikosteroidlarning tizimli ta'sirlariga olib kelgan, jumladan Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi. Shunday qilib, ritonavir va flutikazon propionatining birgalikda qo'llanilishidan qochish kerak, faqat bemor uchun potentsial foyda GKS tizimli nojo'ya ta'sirlarining mumkin bo'lgan xavfidan ustun bo'lgan holatlar bundan mustasno.
Boshqa sitoxrom P450 3A4 ingibitorlari tadqiqotlari flutikazon propionatining tizimli ekspozitsiyasini sezilarli darajada (eritromitsin) va oz miqdorda (ketokonazol) oshirishini ko'rsatdi, serumdagi kortizol konsentratsiyasining sezilarli pasayishisiz. Shunga qaramay, kuchli sitoxrom P450 3A4 ingibitorlarini (masalan, ketokonazol) birgalikda buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki flutikazon propionatining plazmadagi konsentratsiyasini oshirish ehtimoli mavjud.
Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan dori vositalari o'zaro ta'siri tadqiqoti ritonavir (sitoxrom P450 3A4 ning yuqori faol ingibitori) flutikazon propionatining plazmadagi konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkinligini ko'rsatdi, bu esa serumdagi kortizol konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi. Postregistratsion qo'llanilish doirasida flutikazon propionatini intranazal yoki inhalatsion qo'llagan bemorlarda ritonavir bilan birgalikda klinik jihatdan ahamiyatli dori vositalari o'zaro ta'siri kuzatilgan, bu kortikosteroidlarning tizimli ta'sirlariga olib kelgan, jumladan Kushing sindromi va buyrak usti bezlari funksiyasining bostirilishi. Shunday qilib, ritonavir va flutikazon propionatining birgalikda qo'llanilishidan qochish kerak, faqat bemor uchun potentsial foyda GKS tizimli nojo'ya ta'sirlarining mumkin bo'lgan xavfidan ustun bo'lgan holatlar bundan mustasno.
Boshqa sitoxrom P450 3A4 ingibitorlari tadqiqotlari flutikazon propionatining tizimli ekspozitsiyasini sezilarli darajada (eritromitsin) va oz miqdorda (ketokonazol) oshirishini ko'rsatdi, serumdagi kortizol konsentratsiyasining sezilarli pasayishisiz. Shunga qaramay, kuchli sitoxrom P450 3A4 ingibitorlarini (masalan, ketokonazol) birgalikda buyurishda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki flutikazon propionatining plazmadagi konsentratsiyasini oshirish ehtimoli mavjud.
Chiqarilish shakli
Fliksotid aerozol/dozalangan inhalatsiya uchun 50 mkg/doza, 125 mkg/doza va 250 mkg/doza.
50 mkg/doza: 120 doza alyuminiy inhalator, plastik dozalash moslamasi va himoya qopqog'i bilan jihozlangan. Inhalator va dozalash moslamasi yig'ilgan holda birgalikda qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
125 mkg/doza va 250 mkg/doza: 60 yoki 120 doza alyuminiy inhalator, plastik dozalash moslamasi va himoya qopqog'i bilan jihozlangan. Inhalator va dozalash moslamasi yig'ilgan holda birgalikda qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
50 mkg/doza: 120 doza alyuminiy inhalator, plastik dozalash moslamasi va himoya qopqog'i bilan jihozlangan. Inhalator va dozalash moslamasi yig'ilgan holda birgalikda qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
125 mkg/doza va 250 mkg/doza: 60 yoki 120 doza alyuminiy inhalator, plastik dozalash moslamasi va himoya qopqog'i bilan jihozlangan. Inhalator va dozalash moslamasi yig'ilgan holda birgalikda qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga birinchi ochilish nazorati bilan karton qutiga joylashtirilgan.
