allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Fluvoksamin

Fluvoxamine

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Avoksin, Fevarin, Rokona, Iffiflok, Taniksen solofarm

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rр.: Tab. Fluvoxamini 0,05 №20
D.S. Ichkariga, 1 tabletka 1 marta/sut, kechqurun, ovqat qabul qilishdan qat'i nazar

Farmakologik xossalar

Antidepressant.

Farmakodinamika

Antidepressant. Ta'sir mexanizmi serotoninning miya neyronlari tomonidan qayta qabul qilinishini selektiv ravishda ingibitsiya qilish bilan bog'liq va noradrenergik uzatishga minimal ta'sir ko'rsatadi. Fluvoksamin α- va β-adrenoretseptorlari, gistamin, m-xolinoretseptorlari, dopamin va serotonin retseptorlari bilan zaif bog'lanish qobiliyatiga ega.

Farmakokinetika

So'rilish. Ichkariga qabul qilingandan so'ng, fluvoksamin me'da-ichak traktidan (MITr) to'liq so'riladi. Preparatning plazmadagi maksimal konsentratsiyasi qabul qilingandan so'ng 3–8 soat o'tgach kuzatiladi. Jigar orqali birlamchi metabolizmadan so'ng mutlaq biokiraolishligi 53% ni tashkil qiladi. Fluvoksaminni ovqat bilan birga qabul qilish farmakokinetikaga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanish. Fluvoksaminning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 80% (in vitro). Taqsimlanish hajmi — 25 l/kg.

Metabolizm. Fluvoksamin asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Fluvoksamin metabolizmida asosiy izoferment bo'lgan sitoxrom P450 2D6 izofermenti faoliyati pasaygan shaxslarda preparatning plazmadagi konsentratsiyasi normal metabolizmga ega shaxslarga nisbatan unchalik yuqori emas. Plazmadagi yarim chiqarilish davri, bir martalik doza uchun 13–15 soatni tashkil etadi, ko'p martalik qabulda esa biroz oshadi (17–22 soat), va plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi odatda 10–14 kun ichida erishiladi. Fluvoksamin jigarda (asosan oksidativ demetilizatsiya yo'li bilan) kamida to'qqiz metabolitga biotransformatsiyaga uchraydi, ular buyraklar orqali chiqariladi. Ikki asosiy metabolit farmakologik faoliyatga ega emas. Boshqa metabolitlar, ehtimol, farmakologik faol emas. Fluvoksamin sitoxrom P4501A2 va P4502C19 izofermentlarini sezilarli darajada ingibitsiya qiladi, sitoxrom P4502C9, P4502D6 va P4503A4 izofermentlarini o'rtacha darajada ingibitsiya qiladi. Fluvoksaminning bir martalik dozasining farmakokinetikasi chiziqli. Fluvoksaminning muvozanat konsentratsiyasi bir martalik doza konsentratsiyasidan yuqori va bu nomutanosiblik yuqori sutkalik dozalar bilan yanada aniqroq bo'ladi.

Maxsus bemor guruhlari. Fluvoksaminning farmakokinetikasi sog'lom odamlar, keksa yoshdagi shaxslar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda bir xil. Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda fluvoksamin metabolizmi pasaygan. Fluvoksaminning plazmadagi muvozanat konsentratsiyasi bolalarda (6–11 yosh) o'smirlar (12–17 yosh) ga qaraganda ikki baravar yuqori. O'smirlarning plazmadagi preparat konsentratsiyalari kattalarnikiga o'xshash.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Depressiyalarni davolashda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg yoki 100 mg 1 marta/sut, kechqurun. Dozani oshirish asta-sekin amalga oshirilishi kerak. Odatda 100 mg/sut tashkil etuvchi samarali doza bemorning davolanishga bo'lgan reaksiyasiga qarab individual ravishda tanlanadi. Sutkalik doza 300 mg ga yetishi mumkin.

150 mg/sut dan ortiq dozalar bir necha qabulga bo'linishi kerak.

JSSTning rasmiy tavsiyalariga muvofiq, antidepressantlar bilan davolash depressiv epizoddan tuzalganidan keyin kamida 6 oy davom ettirilishi kerak.

Depressiya qaytalanishining oldini olish uchun Fevarin 100 mg 1 marta/sut dozada buyurilishi tavsiya etiladi.

Obsesif-kompulsiv buzilishlarni davolashda tavsiya etilgan boshlang'ich doza 50 mg/sut 3-4 kun davomida. Dozani oshirish asta-sekin samarali sutkalik dozaga erishilgunga qadar amalga oshirilishi kerak, bu odatda 100-300 mg ni tashkil qiladi.
Kattalar uchun maksimal samarali doza 300 mg/sut ni tashkil qiladi.
150 mg gacha bo'lgan dozalar 1 marta/sut qabul qilinishi mumkin, afzal kechqurun.
150 mg/sut dan ortiq dozalar 2 yoki 3 qabulga bo'linishi tavsiya etiladi.

Tegishli terapevtik ta'sir rivojlanganda davolash individual ravishda tanlangan sutkalik doza bilan davom ettirilishi mumkin. Agar 10 haftalik davolashdan keyin yaxshilanish kuzatilmasa, Fevarin bekor qilinishi kerak. Obsesif-kompulsiv buzilishlar surunkali xarakterga ega ekanligini hisobga olib, Fevarin bilan davolash kursini 10 haftadan ko'proq davom ettirish maqsadga muvofiq bo'lishi mumkin. Minimal samarali qo'llab-quvvatlovchi doza individual ravishda va ehtiyotkorlik bilan tanlanishi kerak. Ba'zi klinitsistlar yaxshi farmakoterapiya ta'siriga ega bemorlarda qo'shimcha psixoterapiya o'tkazishni tavsiya etadilar.

Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolashni eng kichik dozadan boshlash va shifokor nazorati ostida o'tkazish kerak.

Tabletkalarni chaynashsiz va oz miqdorda suv bilan yutib qabul qilish kerak.

Bolalar uchun:

8 yoshdan katta bolalar va o'smirlar uchun boshlang'ich doza 25 mg/sut 1 qabulda. Qo'llab-quvvatlovchi doza - 50-200 mg/sut. Maksimal sutkalik doza 200 mg ni tashkil qiladi. 100 mg/sut dan ortiq dozalar 2 yoki 3 qabulga bo'linishi tavsiya etiladi.

Ko'rsatmalar

— turli kelib chiqishli depressiyalar;
— obsesif-kompulsiv buzilishlar.

Qarshi ko'rsatmalar

— tizanidin bilan bir vaqtda qo'llash;
— MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llash;
— fluvoksamin maleatiga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq, epilepsiya, qon ketishga moyil bemorlarda (trombositopeniya), homiladorlikda, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Depressiyada, odatda, o'z joniga qasd qilishga urinish ehtimoli yuqori bo'lib, bu yetarli remissiyaga erishilgunga qadar saqlanib qolishi mumkin.

Anamnezda tutqanoq bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Epileptik tutqanoq rivojlanganda fluvoksamin bilan davolashni to'xtatish kerak.

Jigar yoki buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda fluvoksaminni davolashning boshida past dozada va shifokor nazorati ostida buyurish kerak.

Jigar fermentlarining faolligi oshishi bilan bog'liq simptomlar paydo bo'lganda fluvoksaminni bekor qilish kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda fluvoksamin dozasini har doim sekinroq va ehtiyotkorlik bilan oshirish kerak.

Serotonin qayta qabul qilinishini selektiv ingibitorlari qo'llanilganda ekximoz va purpura rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Buni hisobga olib, bunday dori vositalarini, ayniqsa, trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda (masalan, atipik antipsikotik vositalar va fenotiazinlar, ko'plab trisiklik antidepressantlar, NPVS, shu jumladan asetilsalitsil kislotasi) ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, shuningdek, anamnezda qon ketishi bo'lgan bemorlarga.

Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'yilmaydi.

Klinik tajriba yo'qligi sababli fluvoksaminni bolalarda depressiyani davolash uchun qo'llash tavsiya etilmaydi.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Diqqatni jamlash va yuqori psixomotor reaktsiya tezligini talab qiluvchi faoliyat bilan shug'ullanuvchi bemorlarda fluvoksaminni individual reaksiyani aniqlashgacha ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

MAO ingibitorlari bilan davolashni fluvoksamin qo'llashdan 2 hafta oldin to'xtatish kerak.

Fluvoksamin mikrosomal jigar fermentlari ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlarning chiqarilishini sekinlashtirishi mumkin.

Nojo'ya ta'sirlar

Eng ko'p kuzatiladigan simptom qo'llash bilan bog'liq bo'lgan ko'ngil aynishi bo'lib, ba'zan qusish bilan birga keladi. Ushbu nojo'ya ta'sir, odatda, davolashning dastlabki ikki haftasida yo'qoladi.

Klinik sinovlar davomida kuzatilgan ba'zi nojo'ya ta'sirlar ko'pincha depressiya simptomlari bilan bog'liq bo'lgan va Fevarin bilan davolash bilan bog'liq emas edi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (1-10 %) - qorin og'rig'i, anoreksiya, qabziyat, diareya, og'iz qurishi, dispepsiya; kamdan-kam (< 0.1%) - jigar funksiyasi buzilishi (jigar transaminazalari darajasining oshishi).

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez (1-10 %) - asteniya, bosh og'rig'i, noqulaylik, asabiylik, xavotir, ajitatsiya, bosh aylanishi, uyqusizlik yoki uyquchanlik, tremor; ba'zan (

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: bosh aylanishi, uyquchanlik, og'iz qurishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, bradi- yoki taxikardiya, arterial gipotenziya, EKG o'zgarishlari, jigar funksiyasi buzilishi, midriaz, tremor, mioklonus, tutqanoqlar, oliguriya, koma. O'lim holatlari tasvirlangan.

Davolash: qusishni qo'zg'atish yoki me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish, EKG monitoringi, hayotiy muhim funksiyalarni qo'llab-quvvatlash, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas. Dializ va majburiy diurez samarasiz (katta taqsimlanish hajmi tufayli).

Dorilarning o'zaro ta'siri

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda serotonin sindromi rivojlanish ehtimoli mavjud, ayniqsa, qaytarilmas noselektiv MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda.

Bir vaqtda qo'llanganda alprazolam, bromazepam, diazepamning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi va ularning nojo'ya ta'sirlari kuchayadi, chunki fluvoksamin ushbu benzodiazepinlarning metabolizm jarayonlarini ingibitsiya qiladi.

Bir vaqtda qo'llanganda amitriptilin, klomipramin, imipramin, maprotilin, trimipraminning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, bu, ehtimol, fluvoksamin CYP1A2 izofermentining raqobatsiz ingibitori bo'lib, ushbu antidepressantlarning N-demetilizatsiyasi jarayonida ishtirok etishi bilan bog'liq.

Buspiron bilan bir vaqtda qo'llanganda uning samaradorligi kamayishi mumkin; valproat kislotasi bilan - valproat kislotasining ta'sirlari kuchayishi mumkin; varfarin bilan - varfarinning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va qon ketish xavfi paydo bo'lishi mumkin; galantamin bilan - galantaminning nojo'ya ta'sirlari kuchayishi ehtimoli oshadi; galoperidol bilan - plazmadagi litiy konsentratsiyasi oshadi.

Bir vaqtda qo'llanganda karbamazepinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, bu uning jigardagi metabolizmini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, asosan, fluvoksamin ta'siri ostida CYP2D6 izofermentining faoliyatini bostirish hisobiga.

Bir vaqtda qo'llanganda klozapin plazmadagi konsentratsiyasi sezilarli darajada oshadi, bu ba'zi bemorlarda klozapin toksik ta'sirlarining rivojlanishi bilan birga keladi.

Bir vaqtda qo'llanganda kofeinning klirensi kamayadi va uning ta'sirlari kuchayadi. Ushbu o'zaro ta'sir fluvoksamin CYP1A2 izofermentini sezilarli darajada ingibitsiya qilishi bilan bog'liq, bu kofeinning metabolizmiga mas'ul bo'lgan asosiy fermentdir.

Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanishi holati tasvirlangan.

Olanzapin bilan bir vaqtda qo'llanganda olanzapinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi; propranolol bilan - propranololning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, bu, ehtimol, fluvoksamin tomonidan propranolol metabolizmida ishtirok etuvchi sitoxrom P450 tizimi izofermentlarini ingibitsiya qilish bilan bog'liq.

Teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganda teofillinning plazmadagi konsentratsiyasi oshadi, bu toksik reaksiyalarning rivojlanishiga olib keladi. Ushbu o'zaro ta'sir fluvoksamin CYP1A2 izofermentini sezilarli darajada ingibitsiya qilishi bilan bog'liq, bu teofillinning metabolizmiga mas'ul bo'lgan asosiy fermentdir.

Tolbutamid va uning metabolitlarining klirensi kamayadi, bu CYP2C9 izofermentining ingibitsiya qilinishi bilan bog'liq.

Fenitoinning nojo'ya ta'sirini kuchaytirishi haqida alohida xabarlar mavjud.

Xinin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning metabolizmi sekinlashadi va klirensi kamayadi.

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 50 mg, 100 mg.
10 yoki 20 tabletkadan PVX/PVDX/Al blisterda.
1, 2, 3 yoki 4 blisterdan karton qutida qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фармацевт с углубленной подготовкой
Фармацевт с углубленной подготовкой в области фармации и дополнительной специализацией в области нутрициологии.
Стаж работы более 17 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Fluvoksamin
Baho bering!
3.5
3.5 из 5 asosida 2 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания