Fluanxol

Neyroleptik, antipsixotik, antidepressant, anksiolitik, sedativ.

Antipsixotik vosita (neyroleptik), tioksanten hosilasi bo'lib, aniq antipsixotik, faollashtiruvchi va anksiolitik ta'sirga ega. Neyroleptiklarning antipsixotik ta'siri dopamin retseptorlarini bloklash bilan bog'liq, ammo ehtimol serotonin 5-HT-retseptorlarini bloklash bilan ham bog'liq.

Fluanxol psixozning asosiy simptomlarini, jumladan, gallyutsinatsiyalar, paranoik aldanish va fikrlash buzilishlarini kamaytiradi.

Fluanxolning antipsixotik ta'siri preparatni ichga qabul qilishda 3 mg/sut dozada namoyon bo'la boshlaydi; ta'sir intensivligi dozani oshirish bilan ortadi, ichga qabul qilishda ham, mushak ichiga yuborishda ham.

Fluanxol antiautistik va faollashtiruvchi xususiyatlarga ega bo'lib, ikkilamchi kayfiyat buzilishlarini kamaytiradi, bu depressiv simptomatikali bemorlarni faollashtiradi, ularning kommunikativligini oshiradi va ijtimoiy moslashuvni osonlashtiradi.

Kichik va o'rtacha dozalarda (ichga qabul qilishda 25 mg/sutgacha va mushak ichiga 100 mg 2 haftada 1 marta) preparat sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ammo yuqori dozalarda noaniq sedativ ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Kichik dozalarda (3 mg/sutgacha) ichga qabul qilishda preparat antidepressant ta'sir ko'rsatadi.

Fluanxol mushak ichiga yuborish uchun yog'li eritma depo-in'yeksiyalar uchun mo'ljallangan bo'lib, flupentiksolning depolanadigan shakli hisoblanadi. Ushbu dori shaklida preparatning ta'sir davomiyligi Fluanxol tabletkalaridan ancha uzoqroq bo'lib, uzluksiz antipsixotik terapiyani o'tkazishga imkon beradi, bu ayniqsa shifokor ko'rsatmalariga rioya qilmaydigan bemorlarni davolashda muhimdir. Fluanxolning mushak ichiga yuborish uchun eritma shaklida qo'llanilishi bemorlar tomonidan ichga qabul qilishda davolashni o'z xohishiga ko'ra to'xtatish bilan bog'liq tez-tez qaytalanishlarni oldini oladi. Fluanxol in'yeksiyalari 2-4 haftalik intervallar bilan o'tkazilishi mumkin.

So'rilish

Ichga qabul qilingandan so'ng flupentiksolning plazmadagi Cmax 3-6 soatda erishiladi. Biologik mavjudlik taxminan 40% ni tashkil qiladi.

Mushak ichiga yuborilgandan so'ng cis(Z)-flupentiksol dekanoat fermentativ ravishda faol komponent cis(Z)-flupentiksol va dekan kislotasiga ajraladi. Cis(Z)-flupentiksolning zardobdagi Cmax in'yeksiyadan keyin birinchi hafta oxirida erishiladi.

Taqsimlanish

Ko'rinadigan Vd taxminan 14.1 l/kg ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 99% ni tashkil qiladi. Mushak ichiga yuborish uchun eritma qo'llanilganda Css preparat qo'llanilishining 3 oyida erishiladi.

Flupentiksol va cis(Z)-flupentiksol platsentar to'siqdan oz miqdorda o'tadi, oz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi.

Metabolizm

Metabolitlar neyroleptik faollikka ega emas.

Chiqarilish

Mushak ichiga yuborish uchun eritma qo'llanilganda zardobdagi konsentratsiya egri chizig'i T1/2 taxminan 3 hafta bo'lgan eksponensial ravishda kamayadi, bu flupentiksolning depodan chiqarilish tezligini aks ettiradi.

Flupentiksol metabolitlari neyroleptik faollikka ega emas. Asosan axlat bilan va qisman siydik bilan chiqariladi. T1/2 taxminan 35 soatni tashkil qiladi.

Farmakokinetik jihatdan Fluanxolning mushak ichiga 40 mg dozasi 2 haftada 1 marta ichga qabul qilinganda 10 mg/sut dozasiga teng.

Kattalar uchun:

3 mg/sut gacha dozalarda.
- Yengil va o'rtacha darajadagi depressiyalar, xavotir, asteniy va tashabbus etishmasligi bilan birga.
- Xronik nevrotik buzilishlar xavotir, depressiya va apatiya bilan. Psixosomatik buzilishlar astenik ko'rinishlar bilan.

3 mg/sut va undan yuqori dozalarda.
- Shizofreniya va shizofreniyaga o'xshash psixozlar gallyutsinator simptomatika, aldanish va fikrlash buzilishlari ustunligi bilan, shuningdek, apatiya, anergiya, kayfiyatning pasayishi va autizm bilan birga.

• ongni bostirish bilan birga keladigan har qanday holatlar, shu jumladan alkogol, opioid analgetiklar yoki barbituratlar qabul qilish sababli;
• fruktoza va/yoki galaktozaga tug'ma toqat qilmaslik;
• izomaltaza, laktaza, saxaraza yetishmovchiligi;
• galaktoza va glyukoza so'rilishining buzilishi (tabletkalar uchun);
• tomir kollapsi;
• koma;
• 18 yoshgacha bo'lgan yosh;
• preparat ingredientlariga yoki fenotiazinlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan:

- miya organik patologiyalari;
- tutqanoq holatlari, epilepsiya (tutqanoq tayyorligining pasayishi natijasida tutqanoqlar sonining oshishi mumkin);
- insult rivojlanishining yuqori xavfi;
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- gipomagniemiya, gipokaliemiya;
- yurak-qon tomir tizimi kasalliklari anamnezida (AD pasayishi xavfi yuqori), shu jumladan bradikardiya (50 zarb/min dan kam), QT intervalining uzayishi, yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, aritmiya, yurak yetishmovchiligi (kompensatsiyalanmagan);
- glaukoma yoki uning rivojlanish xavf omillari;
- me'da-ichak yarasi;
- alkogolizm (markaziy asab tizimini bostirishning oshishi mumkin);
- leykopeniya;
- feoxromotsitoma;
- o'tkir infektsiyalar, o'pka emfizemasi, bronxial astma bilan bog'liq nafas olish buzilishlari;
- Parkinson kasalligi (ekstrapiramidal ta'sirlarning kuchayishi);
- Rey sindromi (gepatotoksik ta'sirning oshishi mumkin);
- siydikni ushlab turish va klinik ko'rinishlar bilan prostata adenoması;
- emizish va homiladorlik davrlari.

Agar neyroleptiklar yoki sedativ ta'sirga ega trankvilizatorlar bilan oldingi davolash bo'lgan bo'lsa, ularni qabul qilishni asta-sekin to'xtatish kerak.

Uzoq muddatli terapiyada, ayniqsa Fluanxol yuqori dozalarda qo'llanilganda, bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish va qo'llab-quvvatlovchi dozaning o'z vaqtida tuzatilishi uchun davriy baholash o'tkazish kerak.

Diabet bilan birga davolashda Fluanxolni buyurish insulin dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemor diqqatni jamlash va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan potentsial xavfli faoliyatlardan qochishi kerak.

• Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, neyropeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, leykopeniya, gemolitik anemiya.
• Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik, anafilaktik reaktsiyalar.
• Endokrin tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - giperprolaktinemiya, dismenoreya, qandli diabet, potensiyaning pasayishi, uglevod almashinuvining o'zgarishi.
• Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: tez-tez - ishtahaning oshishi, vaznning oshishi; kamdan-kam - ishtahaning pasayishi; kamdan-kam hollarda - giperglikemiya, glyukozaga tolerantlikning buzilishi.
• Psixika buzilishlari: tez-tez uyqusizlik, depressiya, asabiylik, ajitatsiya, libido pasayishi; kamdan-kam - ongning chalkashligi; noma'lum - o'z joniga qasd qilish fikrlari, o'z joniga qasd qilish xatti-harakatlari.
• Asab tizimi tomonidan: juda tez-tez - uyquchanlik, akatiziya, giperkinez, gipokineziya; tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, tremor, distoniya, diqqatning buzilishi; kamdan-kamdan juda kamgacha - kech diskineziya, diskineziya, parkinsonizm, nutq buzilishlari, tutqanoq buzilishlari; juda kam hollarda - yomon neyroleptik sindrom.
• Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - akkomodatsiya buzilishi, ko'rish buzilishi; kamdan-kam - ko'z yoshi harakatlarining ixtiyoriy bo'lmagan harakati.
• Yurak tomonidan: tez-tez - taxikardiya, yurak urishining sezilishi; kamdan-kam – elektrokardiogrammada QT intervalining uzayishi.
• Tomirlar tomonidan buzilishlar: kamdan-kam - arterial bosimning pasayishi, «qizish»; juda kam hollarda - venoz tromboembolizm.
• Nafas olish tizimi, ko'krak va o'rta ko'krak organlari tomonidan: tez-tez - nafas qisilishi.
• Me'da-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez - og'iz qurishi; tez-tez - qabziyat, diareya, dispepsiya, so'lakning oshishi, qayt qilish; kamdan-kam - qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, meteorizm.
• Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - jigar funktsiyasi laborator ko'rsatkichlarining o'zgarishi; juda kam hollarda - sariqlik.
• Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - qichishish, terlashning oshishi; kamdan-kam dermatit, teri toshmasi, fotosensibilizatsiya.
• Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qima tomonidan: tez-tez - mialgiya; kamdan-kam - mushak rigidligi.
• Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan: tez-tez - siydikni ushlab turish, siydik chiqarish buzilishi.
• Jinsiy organlar va sut bezlari tomonidan: kamdan-kam - erektil disfunktsiya, eyakulyatsiya buzilishlari; kamdan-kam - ginekoma, galaktoreya, amenoreya.

Homiladorlik, tug'ruqdan keyingi va perinatal holatlar: noma'lum - neonatal sindromning bekor qilinishi.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi buzilishlar: tez-tez - zaiflik, asteniy.

Boshqa antipsixotik preparatlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, flupentiksol qabul qilinganda ham quyidagi nojo'ya reaktsiyalar qayd etilgan: kamdan-kam hollarda QT intervalining uzayishi, qorinchalar aritmiyasi fibrillyatsiya va taxikardiya, to'satdan o'lim va «piruet» (Torsade des Pointes) tipidagi polimorfik qorinchalar taxikardiyasi. Flupentiksol qabul qilishni to'satdan to'xtatish «bekor qilish» reaktsiyalarining paydo bo'lishi bilan birga kelishi mumkin. Eng ko'p uchraydigan simptomlar: ko'ngil aynishi, qayt qilish, anoreksiya, diareya, rinit, terlash, mialgiya, paresteziya, uyqusizlik, asabiylik, xavotir va ajitatsiya. Bemorlar, shuningdek, bosh aylanishi, issiq va sovuq his qilish va tremor his qilishlari mumkin. Simptomlar, odatda, bekor qilingandan keyin 1 - 4 kun ichida boshlanadi va 7-14 kun ichida kamayadi.

Simptomlar: og'ir nafas olish buzilishi, yurak urishining tezlashishi, uyquchanlik, koma, ekstrapiramidal buzilishlar, ko'z qorachig'ining torayishi, tutqanoqlar, arterial gipotenziya, g'ayrioddiy qo'zg'alish, charchoq yoki kuchli zaiflik, shok, gipoterapiya yoki gipertemiya.

Davolash: agar flupentiksol ichga qabul qilingan bo'lsa, oshqozonni yuvish va sorbent buyurish, hayotiy muhim funktsiyalarni monitoring qilish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Tutqanoqlarda — diazepam, ekstrapiramidal buzilishlarda — biperiden kiritish.

Bir vaqtning o'zida qo'llanilganda Fluanxol etanol, barbituratlar va markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa vositalarning sedativ ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Fluanxol guanetidin va shunga o'xshash ta'sirga ega vositalar bilan birga qo'llanmasligi kerak, chunki neyroleptiklar ularning gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar va neyroleptiklar (shu jumladan Fluanxol) o'zaro metabolizmni inhibe qiladi.

Neyroleptiklar va litiy bir vaqtning o'zida qo'llanilganda neyrotoksiklik xavfini oshiradi.

Fluanxol bir vaqtning o'zida qo'llanilganda levodopa va adrenergik vositalarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Fluanxol metoklopramid va piperazin bilan birga qo'llanilganda ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanish xavfi oshadi.

Antipsixotik vositalar bilan davolash uchun xos bo'lgan QT intervalining uzayishi, shuningdek, bunday ta'sir ko'rsatadigan preparatlar, jumladan, IA va III sinf antiaritmiklar (xinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), ba'zi antipsixotik vositalar (tioridazin), ba'zi makrolid antibiotiklar (eritromitsin) va xinolon antibiotiklari (gatifloksatsin, moksifloksatsin), ba'zi antihistamin vositalar (terfenadin, astemizol), sisaprid, litiy preparatlari bilan bir vaqtning o'zida qabul qilinganda oshishi mumkin. Fluanxol va sanab o'tilgan preparatlarni bir vaqtning o'zida qabul qilishdan qochish kerak.

Elektrolit buzilishlarini keltirib chiqaradigan preparatlar (tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar) va flupentiksol yoki flupentiksol dekanoatning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llanilganda QT intervalining uzayishi va hayot uchun xavfli aritmiyalar rivojlanish xavfi oshishi mumkin.

Farmatsevtik o'zaro ta'sir

Fluanxol mushak ichiga in'yeksiya uchun eritma shaklida kunjut yog'i asosidagi depolanadigan shakllar bilan aralashtirilmasligi kerak, chunki bu kiritilgan preparatlarning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Fluanxol preparati 50 yoki 100 dona qoplangan tabletkalar shaklida chiqariladi
Bitta Fluanxol tabletkasi faol ingredient sifatida 0,5 mg, 1 mg yoki 5 mg flupentiksolni o'z ichiga oladi.

Mushak ichiga yuborish uchun eritma (yog'li), 20 mg/ml, №10 - 1 ml ampula (10) - karton quti