Gastrotsipin
Gastrozepin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gastril, Gastrozem, Gastromen, Gastropin, Piregexal, Piren, Pirenzepin, Pirentsepin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Gastrozepin" 0,05 №20
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/kun ovqatdan 30 min. oldin
Rp.: Sol. "Gastrozepin" 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 amp.
S. 1 ampula 3 marta kuniga, mushak ichiga
D.S. Ichkariga, 1 tab. 2 marta/kun ovqatdan 30 min. oldin
Rp.: Sol. "Gastrozepin" 5 mg/ml - 2ml
D.t.d № 5 amp.
S. 1 ampula 3 marta kuniga, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Gastroprotektiv, yaraga qarshi.
Farmakodinamika
Pirenzepin selektiv ravishda muskarin retseptorlarini bloklaydi, oshqozon shirasi hosil bo'lishini kamaytiradi va oshqozonda pH ni oshiradi. Terapevtik dozalarda preparat GEB orqali o'tmaydi.
Farmakokinetika
Pirenzepin oshqozon-ichak traktidan to'liq so'rilmaydi. Ichkariga qabul qilinganda o'rtacha mutlaq biokiraolishlik faqat 10-20 % ni tashkil etadi. 50 mg pirenzepin ovqatdan 30 min oldin qabul qilinganda, plazmadagi maksimal konsentratsiya 30-35 ng/ml qiymat bilan 1-3 soat ichida kuzatiladi.
Pirenzepin ovqatdan 30 min oldin yoki ovqat bilan birga qabul qilinganda, konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon 30 % ga kamayadi, kechki ochlikdan keyin qabul qilinganda kuzatilgan maydon bilan solishtirganda. Asosiy moddaning taqsimlanish hajmi taxminan 14 l ni tashkil etadi, bu insonning hujayra tashqari bo'shlig'i hajmiga mos keladi.
Pirenzepin plazma oqsillari bilan faqat oz miqdorda bog'lanadi (taxminan 12%).
Mushak ichiga yuborilganda preparat tez va to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya preparat yuborilgandan 20 daqiqa o'tgach erishiladi.
Pirenzepin gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali deyarli o'tmaydi va emizikli ayol sutida faqat minimal miqdorda aniqlanadi.
Peroral buyurilganda pirenzepin asosan axlat bilan, ko'pincha o'zgarmagan holda chiqariladi. Umumiy plazma klirensi taxminan 250 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi bu qiymatning taxminan yarmiga teng, bu glomerulyar filtratsiya darajasiga mos keladi. Pirenzepin organizmdan o'rtacha yarim chiqarilish davri 10-12 soat bilan chiqariladi. Pirenzepinning farmakokinetikasiga jigar yoki buyrak (yengil yoki o'rtacha darajada) yetishmovchiligi sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Pirenzepin ovqatdan 30 min oldin yoki ovqat bilan birga qabul qilinganda, konsentratsiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon 30 % ga kamayadi, kechki ochlikdan keyin qabul qilinganda kuzatilgan maydon bilan solishtirganda. Asosiy moddaning taqsimlanish hajmi taxminan 14 l ni tashkil etadi, bu insonning hujayra tashqari bo'shlig'i hajmiga mos keladi.
Pirenzepin plazma oqsillari bilan faqat oz miqdorda bog'lanadi (taxminan 12%).
Mushak ichiga yuborilganda preparat tez va to'liq so'riladi. Plazmadagi maksimal konsentratsiya preparat yuborilgandan 20 daqiqa o'tgach erishiladi.
Pirenzepin gematoensefalik va platsentar to'siqlar orqali deyarli o'tmaydi va emizikli ayol sutida faqat minimal miqdorda aniqlanadi.
Peroral buyurilganda pirenzepin asosan axlat bilan, ko'pincha o'zgarmagan holda chiqariladi. Umumiy plazma klirensi taxminan 250 ml/min ni tashkil etadi. Buyrak klirensi bu qiymatning taxminan yarmiga teng, bu glomerulyar filtratsiya darajasiga mos keladi. Pirenzepin organizmdan o'rtacha yarim chiqarilish davri 10-12 soat bilan chiqariladi. Pirenzepinning farmakokinetikasiga jigar yoki buyrak (yengil yoki o'rtacha darajada) yetishmovchiligi sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga, ovqatdan 0,5 soat oldin, oz miqdorda suyuqlik bilan, 50–150 mg/sut bir necha marta qabul qilish. Davolash boshida tavsiya etilgan doza — ertalab va kechqurun 50 mg 2–3 kun davomida (3-doza kunduzi berilishi mumkin). Davolash kursi 4–6 hafta.
Mushak ichiga yoki vena ichiga (sekin 3 minutdan ko'proq vaqt davomida yoki tomchilab), 10 mg har 12 soatda 2–3 kun davomida. Stress yarasini oldini olish va davolash uchun tavsiya etilgan doza — har 8 soatda 10 mg 3 marta kuniga. Zollinger-Ellison sindromida doza kamida 2 marta oshirilishi mumkin, og'ir holatlarda — kuniga 3 marta 20 mg gacha.
Vena ichiga infuziya uchun in'ektsiya eritmasi izotonik natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% fruktoza yoki glyukoza eritmasi bilan vizual nazorat ostida (bulutlanish, cho'kma tushishi yoki eritma rangining o'zgarishi yo'qligi) aralashtirilishi mumkin. Tayyorlangan infuzion eritma xona haroratida 12 soat davomida ishlatilishi mumkin.
Mushak ichiga yoki vena ichiga (sekin 3 minutdan ko'proq vaqt davomida yoki tomchilab), 10 mg har 12 soatda 2–3 kun davomida. Stress yarasini oldini olish va davolash uchun tavsiya etilgan doza — har 8 soatda 10 mg 3 marta kuniga. Zollinger-Ellison sindromida doza kamida 2 marta oshirilishi mumkin, og'ir holatlarda — kuniga 3 marta 20 mg gacha.
Vena ichiga infuziya uchun in'ektsiya eritmasi izotonik natriy xlorid eritmasi, Ringer eritmasi, 5% fruktoza yoki glyukoza eritmasi bilan vizual nazorat ostida (bulutlanish, cho'kma tushishi yoki eritma rangining o'zgarishi yo'qligi) aralashtirilishi mumkin. Tayyorlangan infuzion eritma xona haroratida 12 soat davomida ishlatilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- o'tkir va surunkali oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yaralari
- giperatsid gastrit
- JIG yarali shikastlanishlari, shu jumladan dori-darmonli
- Zollinger-Ellison sindromi.
Qarshi ko'rsatmalar
- preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;
- bemorning paralitik ileusi.
Galaktoza (galaktozemiya, laktaza yetishmovchiligi yoki ichakda glyukoza-galaktoza so'rilishining buzilishi) intoleransiga ega bemorlar ushbu dori vositasini qo'llamasliklari kerak. Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 833.64 mg laktoza o'z ichiga oladi.
Gastrotsipin ehtiyotkorlik bilan glaukoma, prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi, taxikardiya bilan og'rigan bemorlarda qo'llanilishi kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Glaukoma bilan og'rigan bemorlarda ko'z ichki bosimini muntazam o'lchash tavsiya etiladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ko'rish va akkomodatsiya buzilishi tufayli avtomobil va mashina uskunalarini boshqarish qobiliyati buzilishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ko'rish va akkomodatsiya buzilishi tufayli avtomobil va mashina uskunalarini boshqarish qobiliyati buzilishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan: anafilaktik reaktsiyalar, gipersensitivlik.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Ko'rish organi tomonidan: akkomodatsiya buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, diareya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: to'siq.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish.
Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i.
Ko'rish organi tomonidan: akkomodatsiya buzilishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, qabziyat, diareya.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: to'siq.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydikni ushlab turish.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: hozirgi vaqtgacha insonda dozani oshirib yuborish holatlari haqida ma'lumot yo'q. Ammo pirenzepinni katta dozalarda ichkariga qabul qilishda quyidagi antixolinergik ta'sirlar rivojlanishi mumkin: issiqlik, terining qurishi va giperemiyasi; og'iz qurishi; midriaz; bred; taxikardiya; ichak tutilishi; siydikni ushlab turish; mushaklarning tutqanoq tortishishi; xoreya, atetoz.
Davolash: pirenzepin dozasi oshirib yuborilgan holatlarni davolash tajribasi cheklangan. Preparatning katta dozalari ichkariga qabul qilingan zaharlanish holatlarida davolash umumiy chora-tadbirlar bilan boshlanadi (masalan, faol ko'mir tayinlash, oshqozonni yuvish). Gemodializ, qon quyish, peritoneal dializ va faol ko'mirni qayta tayinlash pirenzepinni organizmdan chiqarishga yordam bermaydi. Og'ir intoksikatsiya holatlarida (haroratning ko'tarilishi, bred yoki kuchli taxikardiya bilan) fizostigmin kichik dozalarda vena ichiga tayinlanishi mumkin. Glaukomaning o'tkir xuruji rivojlanishida m-xolinomimetik ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar (pilokarpin ko'z tomchilari shaklida) qo'llanilishi va darhol mutaxassisga murojaat qilinishi kerak.
Davolash: pirenzepin dozasi oshirib yuborilgan holatlarni davolash tajribasi cheklangan. Preparatning katta dozalari ichkariga qabul qilingan zaharlanish holatlarida davolash umumiy chora-tadbirlar bilan boshlanadi (masalan, faol ko'mir tayinlash, oshqozonni yuvish). Gemodializ, qon quyish, peritoneal dializ va faol ko'mirni qayta tayinlash pirenzepinni organizmdan chiqarishga yordam bermaydi. Og'ir intoksikatsiya holatlarida (haroratning ko'tarilishi, bred yoki kuchli taxikardiya bilan) fizostigmin kichik dozalarda vena ichiga tayinlanishi mumkin. Glaukomaning o'tkir xuruji rivojlanishida m-xolinomimetik ta'sir ko'rsatuvchi preparatlar (pilokarpin ko'z tomchilari shaklida) qo'llanilishi va darhol mutaxassisga murojaat qilinishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gastrotsipin va H2-gistamin retseptorlari blokatorlarini bir vaqtda qo'llash oshqozonda xlorid kislotasi sekretsiyasining yanada kuchli pasayishi bilan birga keladi.
Gastrotsipin, yallig'lanishga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanganda, ularning yallig'lanishga qarshi ta'sirini kamaytirmaydi va ularning o'zlashtirilishini yaxshilaydi.
Gastrotsipin, yallig'lanishga qarshi vositalar bilan birgalikda qo'llanganda, ularning yallig'lanishga qarshi ta'sirini kamaytirmaydi va ularning o'zlashtirilishini yaxshilaydi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 1 tabletka 25 yoki 50 mg pirenzepin gidroxloridini o'z ichiga oladi, dumaloq, tekis, bej yoki oq rangda, qirrasi egilgan, bir tomonida - chiziq va "61C" belgilari, boshqa tomonida firma logotipi (10 dona blisterlarda, 2, 5, 10 blister karton qutida);
Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma (2 ml ampulalarda, 5 ampula konturli hujayrali qadoqlarda, 1 qadoq karton qutida).
Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun eritma (2 ml ampulalarda, 5 ampula konturli hujayrali qadoqlarda, 1 qadoq karton qutida).
