Ibransa
Ibrance
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Palbotsiklib
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Ibrance" 125 mg
D.t.d. № 21 in caps.
S. 1 kapsula peroral 1 marta sutkada
D.t.d. № 21 in caps.
S. 1 kapsula peroral 1 marta sutkada
Farmakologik xossalar
Ibransa – o'sma qarshi preparat bo'lib, faol modda sifatida palbotsiklibni o'z ichiga oladi, u yuqori selektiv, qaytariluvchi past molekulyar siklin bog'liq kinaz (CDK) 4 va 6 ingibitori hisoblanadi. CDK4(6) kinazalari va siklin D1 ko'plab signal yo'llariga kiradi, hujayra proliferatsiyasini faollashtiradi. CDK4(6) ingibitsiyasi natijasida hujayraning G1-fazadan S-fazaga o'tishi bloklanadi, bu hujayra proliferatsiyasini bostirishga olib keladi. Tadqiqot natijalari palbotsiklibning estrogen-reseptor musbat (ER-musbat) ko'krak bezi saratoni va boshqa luminal turdagi ko'krak bezi saratonlariga nisbatan yuqori samaradorligini tasdiqlaydi. Preparatning ta'sir mexanizmini tahlil qilishda, uning antiestrogen vositalar bilan birikmasi orqali Rb (retinoblastoma) oqsilining fosforlanishini ingibitsiya qilish orqali reaktivatsiyasini kuchaytirishi aniqlangan. Bu E2F signal uzatilishini bostirish va proliferatsiyani kechiktirishga olib keladi. Antiestrogen vositalar va palbotsiklib bilan saraton hujayralarini davolash, ER-musbat ko'krak bezi saratoni liniyalarining proliferatsiyasini kechiktirishni kuchaytirib, hujayralarning qarishini kuchaytiradi. Bu Ibransa bekor qilingandan keyin hujayra siklining uzoq muddatli bloklanishini va qarish fenotipi bilan bog'liq hujayra o'lchamining oshishini ta'minlaydi. Palbotsiklib va letrozolning inson organizmidan tashqarida (in vitro) kombinatsiyasi bo'yicha eksperimental tadqiqotlar, palbotsiklib va ER antagonisti kombinatsiyasining ER-musbat ko'krak bezi saratoni modellarida o'sma qarshi samaradorligini ta'minlovchi mexanizmlardan biri hujayra qarishi bilan bog'liq proliferatsiya kechikishi ekanligini tasdiqladi. Palbotsiklib va fulvestrant bilan kombinatsiyalangan ko'krak bezi saratoni, gormon reseptori (HR) musbat va inson epidermal o'sish faktori reseptori ikkinchi turi (HER2) manfiy bo'lgan ayollarda, menopauza holatidan qat'i nazar, endokrin terapiyadan keyin kasallikning rivojlanishi bilan xalqaro ko'p markazli ikki ko'r-ko'rona randomizatsiyalangan tadqiqot natijalari bo'yicha baholandi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ibransning tavsiya etilgan doza 125 mg bo'lgan 1 kapsula bo'lib, 21 kun davomida ketma-ket kuniga 1 marta peroral qabul qilinadi, keyin 7 kunlik tanaffus bilan 28 kunlik to'liq sikl hosil qilinadi. Ibrans ovqat bilan birga qabul qilinishi kerak.
Palbotsiklib bilan bir vaqtda qo'llanilganda letrozolning tavsiya etilgan doza 2,5 mg bo'lib, 28 kunlik sikl davomida uzluksiz kuniga 1 marta qabul qilinadi. Batafsil ma'lumot uchun letrozol qo'llanma ko'rsatmalariga qarang.
Palbotsiklib bilan bir vaqtda qo'llanilganda Fulvestrantning tavsiya etilgan doza 500 mg bo'lib, 1-kun, 15-kun, 29-kun davolashda, keyin oyiga 1 marta qo'llaniladi. Batafsil ma'lumot uchun Fulvestrant qo'llanma ko'rsatmalariga qarang.
Bemorlar Ibrans dozasini har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilishni tavsiya qilish kerak.
Agar bemor qussa yoki doza o'tkazib yuborilsa, qo'shimcha doza qabul qilish kerak emas. Keyingi belgilangan doza odatdagi vaqtda qabul qilinishi kerak. Ibrans kapsulalari butun holda yutilishi kerak (chaynash, sindirish yoki ochmasdan). Agar kapsulalar singan, yoriq yoki boshqa shikastlangan bo'lsa, qabul qilinmasligi kerak.
Ibrans va Fulvestrant kombinatsiyasi bilan davolanayotgan pre / perimenopauza davridagi ayollar luteinizatsiya qiluvchi gormonni chiqaruvchi faktor agonistlarini hozirgi klinik amaliyot standartlariga muvofiq qabul qilishlari kerak.
Nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lganda tavsiya etilgan doza tuzatishlari jadvalda ko'rsatilgan.
Ibrans bilan davolash boshlanishidan oldin va har bir sikl boshida, shuningdek, birinchi 2 siklning 14-kunida va klinik zaruriyat bo'lganda umumiy qon tahlili talab qilinadi.
Toksiklik rivojlanishi holatida gormon terapiyasi dori vositasining tibbiy qo'llanma ko'rsatmalarida doza tuzatishlari bo'yicha tavsiyalar va xavfsizlik va qarshi ko'rsatmalar bo'yicha boshqa tegishli ma'lumotlarga qarang.
Kuchli CYP3A ingibitorlari bilan qo'llanilganda doza o'zgartirish
Kuchli CYP3A ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak va bir vaqtda qo'llash uchun CYP3A ni bostirmaydigan yoki minimal bostiruvchi alternativ dori vositalarini ko'rib chiqish kerak. Agar bemorga kuchli CYP3A ingibitori bilan bir vaqtda qo'llash kerak bo'lsa, Ibrans dozasini kuniga 75 mg ga tushirish kerak. Agar kuchli ingibitor qo'llanilishi to'xtatilsa, Ibrans dozasini (ingibitorning 3-5 yarim hayot davri tugagandan keyin) kuchli CYP3A ingibitori qo'llanilishidan oldingi dozasiga oshirish kerak.
Palbotsiklib bilan bir vaqtda qo'llanilganda letrozolning tavsiya etilgan doza 2,5 mg bo'lib, 28 kunlik sikl davomida uzluksiz kuniga 1 marta qabul qilinadi. Batafsil ma'lumot uchun letrozol qo'llanma ko'rsatmalariga qarang.
Palbotsiklib bilan bir vaqtda qo'llanilganda Fulvestrantning tavsiya etilgan doza 500 mg bo'lib, 1-kun, 15-kun, 29-kun davolashda, keyin oyiga 1 marta qo'llaniladi. Batafsil ma'lumot uchun Fulvestrant qo'llanma ko'rsatmalariga qarang.
Bemorlar Ibrans dozasini har kuni taxminan bir vaqtda qabul qilishni tavsiya qilish kerak.
Agar bemor qussa yoki doza o'tkazib yuborilsa, qo'shimcha doza qabul qilish kerak emas. Keyingi belgilangan doza odatdagi vaqtda qabul qilinishi kerak. Ibrans kapsulalari butun holda yutilishi kerak (chaynash, sindirish yoki ochmasdan). Agar kapsulalar singan, yoriq yoki boshqa shikastlangan bo'lsa, qabul qilinmasligi kerak.
Ibrans va Fulvestrant kombinatsiyasi bilan davolanayotgan pre / perimenopauza davridagi ayollar luteinizatsiya qiluvchi gormonni chiqaruvchi faktor agonistlarini hozirgi klinik amaliyot standartlariga muvofiq qabul qilishlari kerak.
Nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lganda tavsiya etilgan doza tuzatishlari jadvalda ko'rsatilgan.
Ibrans bilan davolash boshlanishidan oldin va har bir sikl boshida, shuningdek, birinchi 2 siklning 14-kunida va klinik zaruriyat bo'lganda umumiy qon tahlili talab qilinadi.
Toksiklik rivojlanishi holatida gormon terapiyasi dori vositasining tibbiy qo'llanma ko'rsatmalarida doza tuzatishlari bo'yicha tavsiyalar va xavfsizlik va qarshi ko'rsatmalar bo'yicha boshqa tegishli ma'lumotlarga qarang.
Kuchli CYP3A ingibitorlari bilan qo'llanilganda doza o'zgartirish
Kuchli CYP3A ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak va bir vaqtda qo'llash uchun CYP3A ni bostirmaydigan yoki minimal bostiruvchi alternativ dori vositalarini ko'rib chiqish kerak. Agar bemorga kuchli CYP3A ingibitori bilan bir vaqtda qo'llash kerak bo'lsa, Ibrans dozasini kuniga 75 mg ga tushirish kerak. Agar kuchli ingibitor qo'llanilishi to'xtatilsa, Ibrans dozasini (ingibitorning 3-5 yarim hayot davri tugagandan keyin) kuchli CYP3A ingibitori qo'llanilishidan oldingi dozasiga oshirish kerak.
Ko'rsatmalar
Ibrans quyidagi kombinatsiyalarda gormon-reseptor musbat (HR-musbat), inson epidermal o'sish faktori reseptori 2 (HER2) manfiy tarqalgan yoki metastatik ko'krak bezi saratonini davolash uchun ko'rsatilgan:
letrozol bilan postmenopauza davridagi ayollarda boshlang'ich gormon terapiyasi sifatida;
fulvestrant bilan endokrin terapiyadan keyin kasallik rivojlanishi bo'lgan ayollarda.
Letrozol bilan kombinatsiyada qo'llash ko'rsatmalari kasallikning rivojlanishsiz omonlik ko'rsatkichi asosida tezlashtirilgan tasdiqlash tartibida tasdiqlangan. Ushbu ko'rsatma uchun to'liq tasdiqlash faqat klinik foyda tasdiqlovchi sinovda tekshirilishi va tasvirlanishi sharti bilan mumkin.
letrozol bilan postmenopauza davridagi ayollarda boshlang'ich gormon terapiyasi sifatida;
fulvestrant bilan endokrin terapiyadan keyin kasallik rivojlanishi bo'lgan ayollarda.
Letrozol bilan kombinatsiyada qo'llash ko'rsatmalari kasallikning rivojlanishsiz omonlik ko'rsatkichi asosida tezlashtirilgan tasdiqlash tartibida tasdiqlangan. Ushbu ko'rsatma uchun to'liq tasdiqlash faqat klinik foyda tasdiqlovchi sinovda tekshirilishi va tasvirlanishi sharti bilan mumkin.
Qarshi ko'rsatmalar
- palbotsiklib va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- o'rtacha yoki og'ir jigar faoliyatining buzilishi (umumiy bilirubin > 1,5 x VGN har qanday ACT faoliyat darajasida) (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- og'ir buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi (KK) < 30 ml/min) (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- gemodializ o'tkazish zarurati (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- homiladorlik va emizish davri (mos va qat'iy nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
Ibrans preparatini laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Palbotsiklibni kuchli CYP3A izofermenti induktorlari va ingibitorlari, shuningdek proton nasos ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
- o'rtacha yoki og'ir jigar faoliyatining buzilishi (umumiy bilirubin > 1,5 x VGN har qanday ACT faoliyat darajasida) (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- og'ir buyrak faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi (KK) < 30 ml/min) (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- gemodializ o'tkazish zarurati (ushbu holatlarda qo'llanishi o'rganilmagan);
- homiladorlik va emizish davri (mos va qat'iy nazorat qilingan tadqiqotlar o'tkazilmagan);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar (xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan).
Ehtiyotkorlik bilan:
Ibrans preparatini laktaza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Palbotsiklibni kuchli CYP3A izofermenti induktorlari va ingibitorlari, shuningdek proton nasos ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Klinik tadqiqotlar natijasida quyidagi nojo'ya hodisalar aniqlangan:
limfa tizimi va qon tizimi tomonidan: juda tez-tez – anemiya (gemoglobin va gematokritning pasayishi), neytropeniya neytrofillar sonining kamayishi bilan, trombotsitopeniya trombotsitlar konsentratsiyasining pasayishi bilan, leyopeniya (qon leykotsitlarining konsentratsiyasining kamayishi); kamdan-kam – febril neytropeniya;
infeksion va parazitar kasalliklar: juda tez-tez – infeksiyalar;
ko'rish organi tomonidan: tez-tez – ko'z qurishi, ko'z yoshlanishining oshishi, ko'rishning noaniqligi;
nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og'rig'i, tez-tez – disgevziya;
oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez – og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz bo'shlig'ida og'riq, stomatit, aftoz stomatit, yarali stomatit, glossit, xeylit, glossodiniya, og'iz va tomoq sohasida noqulaylik va/yoki og'riq, diareya, qabziyat;
modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: juda tez-tez – ishtahaning kamayishi;
nafas olish tizimi, ko'krak qafasi organlari va o'rta ko'krak qafasi tomonidan: tez-tez – burun qonashi;
dermatologik reaktsiyalar: juda tez-tez – toshma (shu jumladan makulopapulyar, qichishish, eritematoz yoki papulyar toshma), dermatit, akne dermatiti, alopetsiya; tez-tez – teri quruqligi;
laborator ko'rsatkichlar: juda tez-tez – neytrofillar sonining kamayishi, qon leykotsitlarining konsentratsiyasining pasayishi, gemoglobin darajasining pasayishi, gematokrit hajmining kamayishi;
umumiy buzilishlar: juda tez-tez – charchoqning oshishi; tez-tez – gipertermiya, umumiy zaiflik.
Palbotsiklib bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan bemorlarning 10% dan ortig'ida har qanday darajadagi eng keng tarqalgan nojo'ya reaktsiyalar infeksiyalar, leyopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, ko'ngil aynishi, anemiya, charchoq, stomatit, alopetsiya, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi, toshma edi. Har qanday darajadagi neytropeniya kombinatsiyalangan terapiya guruhidagi 335 bemorda (78,3%) qayd etilgan, shu jumladan uchinchi daraja kasallik 226 bemorda kuzatilgan, bu 52,8% ni tashkil etadi; to'rtinchi daraja kasallik 35 bemorda qayd etilgan, bu 8,2% ni tashkil etadi. Letrozol bilan kombinatsiyada palbotsiklib qabul qilgan bemorlarda eng keng tarqalgan jiddiy nojo'ya reaktsiya diareya (2,4%) edi. Fulvestrant bilan palbotsiklib qo'llanilishi natijasida eng keng tarqalgan jiddiy nojo'ya ta'sir infeksiyalar (2,0%) edi.
limfa tizimi va qon tizimi tomonidan: juda tez-tez – anemiya (gemoglobin va gematokritning pasayishi), neytropeniya neytrofillar sonining kamayishi bilan, trombotsitopeniya trombotsitlar konsentratsiyasining pasayishi bilan, leyopeniya (qon leykotsitlarining konsentratsiyasining kamayishi); kamdan-kam – febril neytropeniya;
infeksion va parazitar kasalliklar: juda tez-tez – infeksiyalar;
ko'rish organi tomonidan: tez-tez – ko'z qurishi, ko'z yoshlanishining oshishi, ko'rishning noaniqligi;
nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez – bosh og'rig'i, tez-tez – disgevziya;
oshqozon-ichak trakti tomonidan: juda tez-tez – og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yallig'lanishi, ko'ngil aynishi, qusish, og'iz bo'shlig'ida og'riq, stomatit, aftoz stomatit, yarali stomatit, glossit, xeylit, glossodiniya, og'iz va tomoq sohasida noqulaylik va/yoki og'riq, diareya, qabziyat;
modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan: juda tez-tez – ishtahaning kamayishi;
nafas olish tizimi, ko'krak qafasi organlari va o'rta ko'krak qafasi tomonidan: tez-tez – burun qonashi;
dermatologik reaktsiyalar: juda tez-tez – toshma (shu jumladan makulopapulyar, qichishish, eritematoz yoki papulyar toshma), dermatit, akne dermatiti, alopetsiya; tez-tez – teri quruqligi;
laborator ko'rsatkichlar: juda tez-tez – neytrofillar sonining kamayishi, qon leykotsitlarining konsentratsiyasining pasayishi, gemoglobin darajasining pasayishi, gematokrit hajmining kamayishi;
umumiy buzilishlar: juda tez-tez – charchoqning oshishi; tez-tez – gipertermiya, umumiy zaiflik.
Palbotsiklib bilan kombinatsiyalangan terapiya olgan bemorlarning 10% dan ortig'ida har qanday darajadagi eng keng tarqalgan nojo'ya reaktsiyalar infeksiyalar, leyopeniya, trombotsitopeniya, neytropeniya, ko'ngil aynishi, anemiya, charchoq, stomatit, alopetsiya, qusish, diareya, ishtahaning pasayishi, toshma edi. Har qanday darajadagi neytropeniya kombinatsiyalangan terapiya guruhidagi 335 bemorda (78,3%) qayd etilgan, shu jumladan uchinchi daraja kasallik 226 bemorda kuzatilgan, bu 52,8% ni tashkil etadi; to'rtinchi daraja kasallik 35 bemorda qayd etilgan, bu 8,2% ni tashkil etadi. Letrozol bilan kombinatsiyada palbotsiklib qabul qilgan bemorlarda eng keng tarqalgan jiddiy nojo'ya reaktsiya diareya (2,4%) edi. Fulvestrant bilan palbotsiklib qo'llanilishi natijasida eng keng tarqalgan jiddiy nojo'ya ta'sir infeksiyalar (2,0%) edi.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Ibrans kapsula shaklida chiqariladi:
qattiq jelatinli, uchta dozalash bilan:
75 mg – №2 o'lcham, qopqoq va korpus och sariq rangda, korpusda oq rangli "RVS 75" yozuvi;
100 mg – №1 o'lcham, korpus och sariq rangda oq rangli "RVS 100" yozuvi bilan va qopqoq och qizil-jigarrangda,
125 mg – №0 o'lcham, qopqoq va korpus och qizil-jigarrangda, korpusda oq rangli "RVS 125" yozuvi;
barcha kapsulalar qopqog'ida oq rangli "Pfizer" yozuvi;
kapsulalar tarkibi – sariqdan deyarli oq ranggacha bo'lgan kukun (21 dona polietilen flakonda, karton qutida 1 flakon; 7 dona blisterlarda, karton qutida 3 blister; har bir qutida Ibrans qo'llanma ko'rsatmasi ham mavjud).
1 kapsulada quyidagilar mavjud:
faol modda: palbotsiklib – 75, 100 yoki 125 mg;
yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat, mikrokristall sellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal, magniy stearat, kolloid kremniy dioksid; kapsula tarkibi: jelatin, titan dioksid (E171), temir oksid qizil bo'yoq (E172), temir oksid sariq bo'yoq (E172); siyoh tarkibi: shellak, propilen glikol, titan dioksid, 28% ammiak eritmasi, izopropanol, simetikon, butanol.
qattiq jelatinli, uchta dozalash bilan:
75 mg – №2 o'lcham, qopqoq va korpus och sariq rangda, korpusda oq rangli "RVS 75" yozuvi;
100 mg – №1 o'lcham, korpus och sariq rangda oq rangli "RVS 100" yozuvi bilan va qopqoq och qizil-jigarrangda,
125 mg – №0 o'lcham, qopqoq va korpus och qizil-jigarrangda, korpusda oq rangli "RVS 125" yozuvi;
barcha kapsulalar qopqog'ida oq rangli "Pfizer" yozuvi;
kapsulalar tarkibi – sariqdan deyarli oq ranggacha bo'lgan kukun (21 dona polietilen flakonda, karton qutida 1 flakon; 7 dona blisterlarda, karton qutida 3 blister; har bir qutida Ibrans qo'llanma ko'rsatmasi ham mavjud).
1 kapsulada quyidagilar mavjud:
faol modda: palbotsiklib – 75, 100 yoki 125 mg;
yordamchi komponentlar: laktosa monohidrat, mikrokristall sellyuloza, natriy karboksimetil kraxmal, magniy stearat, kolloid kremniy dioksid; kapsula tarkibi: jelatin, titan dioksid (E171), temir oksid qizil bo'yoq (E172), temir oksid sariq bo'yoq (E172); siyoh tarkibi: shellak, propilen glikol, titan dioksid, 28% ammiak eritmasi, izopropanol, simetikon, butanol.
