Itrakon
Itracone
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Itrakonazol, Irunin, Orungal, Orungamin, Mikotroks, Orunit, Teknazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Itracon" 0,1
D.t.d. № 15 in caps.
S. Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
D.t.d. № 15 in caps.
S. Ichkariga, 1 kapsuladan kuniga 1 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Zamburug'larga qarshi
Farmakodinamika
Itrakon sintetik zamburug'larga qarshi vosita, triazol hosilasi. Zamburug' hujayra membranasining zaruriy komponenti bo'lgan ergosterol sintezini sitoxrom-P450 ga bog'liq ravishda inhibe qiladi; fungitsid ta'sir ko'rsatadi. Dermatofitlarga (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), xamirturush zamburug'lariga, jumladan Candida spp. (C.albicans, C.glabrata, C.krusei) va mog'or zamburug'lariga (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) nisbatan faol.
Itrakonazolga chidamli zamburug'larning asosiy turlari Zygomycetes (masalan, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. va Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. va Scopulariopsis spp.
Itrakonazolga chidamli zamburug'larning asosiy turlari Zygomycetes (masalan, Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. va Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. va Scopulariopsis spp.
Farmakokinetika
Itrakonazolning maksimal biologik mavjudligi yuqori kaloriyali ovqatdan keyin ichga qabul qilinganda kuzatiladi. Plazmadagi maksimal darajaga 3-4 soat ichida erishiladi. Plazmadan chiqarilishi ikki fazali bo'lib, oxirgi yarim chiqarilish davri 1 dan 1,5 kungacha.
Uzoq muddatli qo'llashda barqaror konsentratsiyaga 1-2 hafta ichida erishiladi. Itrakonazolning plazmadagi barqaror konsentratsiyalari dori vositasi qabul qilingandan 3-4 soat o'tgach 0,4 mg/ml (100 mg kuniga 1 marta qabul qilinganda), 1,1 mg/ml (200 mg kuniga 1 marta qabul qilinganda) va 2,0 mg/ml (200 mg kuniga 2 marta qabul qilinganda) ga yetadi.
Itrakonazolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,8 % ni tashkil qiladi.
Itrakonazolning keratinli to'qimalarda, ayniqsa terida, to'planishi plazmaga nisbatan 4 marta yuqori, va uning chiqarilishi epidermisning regeneratsiyasiga bog'liq. 4 haftalik davolash kursi tugagandan keyin teridagi terapevtik darajalar 2-4 hafta davomida saqlanadi. Itrakonazolning tirnoq keratinida konsentratsiyalari davolash boshlanganidan bir hafta o'tgach aniqlanadi va 3 oylik davolash kursi tugaganidan keyin kamida 6 oy davomida saqlanadi.
Itrakonazol yog' bezlarining ajralmalarida va kamroq miqdorda terda ham mavjud.
O'pka, buyrak, jigar, suyaklar, oshqozon, taloq, mushaklardagi konsentratsiya plazmadagi mos keluvchi konsentratsiyadan 2-3 marta yuqori.
Vaginal to'qimalardagi terapevtik konsentratsiyalar 3 kunlik davolash kursi tugaganidan keyin 2 kun davomida saqlanadi, 200 mg kuniga 3 kun davomida yoki 200 mg kuniga 2 marta 1 kunlik davolash kursi tugaganidan keyin.
Itrakonazol jigar tomonidan ko'p miqdorda metabolitlar hosil qilib parchalanadi. Ushbu metabolitlardan biri gidroksi-itrokonazol bo'lib, u in vitro itrakonazol bilan solishtiriladigan zamburug'larga qarshi ta'sirga ega.
Qoldiqning 3 dan 18 % gacha qismi najas bilan, 0,03 % dan kam qismi buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning taxminan 35 % qismi metabolitlar shaklida siydik bilan 1 hafta ichida chiqariladi.
Uzoq muddatli qo'llashda barqaror konsentratsiyaga 1-2 hafta ichida erishiladi. Itrakonazolning plazmadagi barqaror konsentratsiyalari dori vositasi qabul qilingandan 3-4 soat o'tgach 0,4 mg/ml (100 mg kuniga 1 marta qabul qilinganda), 1,1 mg/ml (200 mg kuniga 1 marta qabul qilinganda) va 2,0 mg/ml (200 mg kuniga 2 marta qabul qilinganda) ga yetadi.
Itrakonazolning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99,8 % ni tashkil qiladi.
Itrakonazolning keratinli to'qimalarda, ayniqsa terida, to'planishi plazmaga nisbatan 4 marta yuqori, va uning chiqarilishi epidermisning regeneratsiyasiga bog'liq. 4 haftalik davolash kursi tugagandan keyin teridagi terapevtik darajalar 2-4 hafta davomida saqlanadi. Itrakonazolning tirnoq keratinida konsentratsiyalari davolash boshlanganidan bir hafta o'tgach aniqlanadi va 3 oylik davolash kursi tugaganidan keyin kamida 6 oy davomida saqlanadi.
Itrakonazol yog' bezlarining ajralmalarida va kamroq miqdorda terda ham mavjud.
O'pka, buyrak, jigar, suyaklar, oshqozon, taloq, mushaklardagi konsentratsiya plazmadagi mos keluvchi konsentratsiyadan 2-3 marta yuqori.
Vaginal to'qimalardagi terapevtik konsentratsiyalar 3 kunlik davolash kursi tugaganidan keyin 2 kun davomida saqlanadi, 200 mg kuniga 3 kun davomida yoki 200 mg kuniga 2 marta 1 kunlik davolash kursi tugaganidan keyin.
Itrakonazol jigar tomonidan ko'p miqdorda metabolitlar hosil qilib parchalanadi. Ushbu metabolitlardan biri gidroksi-itrokonazol bo'lib, u in vitro itrakonazol bilan solishtiriladigan zamburug'larga qarshi ta'sirga ega.
Qoldiqning 3 dan 18 % gacha qismi najas bilan, 0,03 % dan kam qismi buyraklar orqali chiqariladi. Dozaning taxminan 35 % qismi metabolitlar shaklida siydik bilan 1 hafta ichida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kapsulalar ichga, chaynalmay, ovqatdan keyin qabul qilinadi.
Onixomikozda – 200 mg kuniga 3 oy davomida yoki 200 mg kuniga 2 marta 1 hafta davomida, keyin 3 hafta tanaffus; oyoq onixomikozida 3 davolash kursi, qo'llarda 2 kurs tavsiya etiladi.
Tukli temiratki – 200 mg kuniga 1 marta 7 kun davomida. Dermatomikozlar va og'iz bo'shlig'i kandidozi – 100 mg kuniga 1 marta 15 kun davomida (zarur bo'lsa kurs takrorlanadi).
Zamburug'li keratit – 200 mg kuniga 1 marta 21 kun davomida.
Sistemik mikozlar – 100–200 mg kuniga 1–2 marta 2–12 oy davomida (qo'zg'atuvchiga qarab).
Vulvovaginal kandidoz – 200 mg kuniga 2 marta 1 kun davomida yoki 200 mg kuniga 1 marta 3 kun davomida.
Yuqori keratinli joylardagi mikozlarda, masalan, qo'l va oyoq terisida, 200 mg kuniga 2 marta 7 kun davomida yoki 100 mg kuniga 30 kun davomida davolash kerak.
Onixomikozda – 200 mg kuniga 3 oy davomida yoki 200 mg kuniga 2 marta 1 hafta davomida, keyin 3 hafta tanaffus; oyoq onixomikozida 3 davolash kursi, qo'llarda 2 kurs tavsiya etiladi.
Tukli temiratki – 200 mg kuniga 1 marta 7 kun davomida. Dermatomikozlar va og'iz bo'shlig'i kandidozi – 100 mg kuniga 1 marta 15 kun davomida (zarur bo'lsa kurs takrorlanadi).
Zamburug'li keratit – 200 mg kuniga 1 marta 21 kun davomida.
Sistemik mikozlar – 100–200 mg kuniga 1–2 marta 2–12 oy davomida (qo'zg'atuvchiga qarab).
Vulvovaginal kandidoz – 200 mg kuniga 2 marta 1 kun davomida yoki 200 mg kuniga 1 marta 3 kun davomida.
Yuqori keratinli joylardagi mikozlarda, masalan, qo'l va oyoq terisida, 200 mg kuniga 2 marta 7 kun davomida yoki 100 mg kuniga 30 kun davomida davolash kerak.
Ko'rsatmalar
- Tukli temiratki;
- vulvovaginal kandidoz;
- dermatomikozlar;
- zamburug'li kelib chiqishli keratit;
- onixomikozlar;
- og'iz bo'shlig'i kandidozi;
- sistemik mikozlar (aspergilloz, kriptokokkoz va kriptokokk meningiti);
- tropik mikozlar (sporotrixoz, gistoplazmoz).
- vulvovaginal kandidoz;
- dermatomikozlar;
- zamburug'li kelib chiqishli keratit;
- onixomikozlar;
- og'iz bo'shlig'i kandidozi;
- sistemik mikozlar (aspergilloz, kriptokokkoz va kriptokokk meningiti);
- tropik mikozlar (sporotrixoz, gistoplazmoz).
Qarshi ko'rsatmalar
- Yuqori sezuvchanlik;
- o'tkir yurak yetishmovchiligi;
- CYP 3A4 fermenti ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash;
- ergot alkaloidlari (dihidroergotamin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin) bilan bir vaqtda qabul qilish.
Jigar sirrozi, surunkali yurak va buyrak yetishmovchiligi, keksa bemorlar va bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
- o'tkir yurak yetishmovchiligi;
- CYP 3A4 fermenti ishtirokida metabolizatsiyalanadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash;
- ergot alkaloidlari (dihidroergotamin, ergotamin, ergometrin, metilergometrin) bilan bir vaqtda qabul qilish.
Jigar sirrozi, surunkali yurak va buyrak yetishmovchiligi, keksa bemorlar va bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Itrakon surunkali yurak yetishmovchiligi yoki bu simptomokompleks mavjud bo'lgan bemorlarga qabul qilinmasligi kerak. Bunday bemorlar yurak yetishmovchiligining belgilaridan xabardor qilinishi kerak va davolash kursi davomida bunday belgilar yoki simptomlar paydo bo'lsa, Itrakon qabul qilishni to'xtatish kerak.
Itrakon jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Juda kam hollarda Itrakon qo'llashda jigarni og'ir toksik zararlanishi, jumladan o'lim bilan tugaydigan o'tkir jigar yetishmovchiligi rivojlangan. Ko'p hollarda bu jigar kasalligi yoki boshqa og'ir kasalliklari bo'lgan bemorlar yoki tizimli kasalliklarni davolash uchun preparat buyurilgan bemorlar, va gepatotoksik ta'sirga ega boshqa dori vositalarini qabul qilgan bemorlar edi. Ba'zi bemorlarda jigar zararlanishi uchun aniq xavf omillari aniqlanmagan. Bir necha holatlar davolashning birinchi oyida, ba'zilari esa birinchi haftasida yuzaga kelgan. Shu sababli, itrakonazol bilan davolanayotgan bemorlarda jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Bemorlar gepatit simptomlari (anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, zaiflik, qorin og'rig'i va siydikning qorayishi) paydo bo'lganda darhol shifokor bilan bog'lanish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak, davolashni darhol to'xtatish va jigar funksiyasini tekshirish kerak. "Jigar" fermentlarining faolligi oshgan yoki faol bosqichdagi jigar kasalligi yoki boshqa preparatlar qabul qilish natijasida jigar toksik zararlanishi bo'lgan bemorlarga Itrakon buyurilmasligi kerak.
Itrakonazolning og'iz orqali qabul qilingan eritmasi bilan bog'liq neyropatiya yuzaga kelganda, davolashni to'xtatish kerak.
Me'da shirasi kislotaligi pasaygan hollarda gazlangan ichimlik bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi.
Fertillik yoshidagi ayollar davolanish davrida kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlarga ta'siri xususiyatlari
Aniqlanmagan.
Itrakon jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Juda kam hollarda Itrakon qo'llashda jigarni og'ir toksik zararlanishi, jumladan o'lim bilan tugaydigan o'tkir jigar yetishmovchiligi rivojlangan. Ko'p hollarda bu jigar kasalligi yoki boshqa og'ir kasalliklari bo'lgan bemorlar yoki tizimli kasalliklarni davolash uchun preparat buyurilgan bemorlar, va gepatotoksik ta'sirga ega boshqa dori vositalarini qabul qilgan bemorlar edi. Ba'zi bemorlarda jigar zararlanishi uchun aniq xavf omillari aniqlanmagan. Bir necha holatlar davolashning birinchi oyida, ba'zilari esa birinchi haftasida yuzaga kelgan. Shu sababli, itrakonazol bilan davolanayotgan bemorlarda jigar funksiyasini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi. Bemorlar gepatit simptomlari (anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, zaiflik, qorin og'rig'i va siydikning qorayishi) paydo bo'lganda darhol shifokor bilan bog'lanish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak, davolashni darhol to'xtatish va jigar funksiyasini tekshirish kerak. "Jigar" fermentlarining faolligi oshgan yoki faol bosqichdagi jigar kasalligi yoki boshqa preparatlar qabul qilish natijasida jigar toksik zararlanishi bo'lgan bemorlarga Itrakon buyurilmasligi kerak.
Itrakonazolning og'iz orqali qabul qilingan eritmasi bilan bog'liq neyropatiya yuzaga kelganda, davolashni to'xtatish kerak.
Me'da shirasi kislotaligi pasaygan hollarda gazlangan ichimlik bilan birga qabul qilish tavsiya etiladi.
Fertillik yoshidagi ayollar davolanish davrida kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak.
Dori vositasining transport vositasini boshqarish yoki potensial xavfli mexanizmlarga ta'siri xususiyatlari
Aniqlanmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, jigar fermentlari faolligining oshishi, xolestatik sariqlik; ayrim hollarda - gepatit.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; ayrim hollarda - periferik neyropatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda - shishlar, yurak yetishmovchiligi va o'pka shishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi.
Boshqalar: uzoq muddatli qo'llashda - dismenoreya, soch to'kilishi, gipokaliemiya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; ayrim hollarda - periferik neyropatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ayrim hollarda - shishlar, yurak yetishmovchiligi va o'pka shishi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi.
Boshqalar: uzoq muddatli qo'llashda - dismenoreya, soch to'kilishi, gipokaliemiya.
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari ma'lum emas.
Tasodifiy dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish amalga oshiriladi.
Antidoti mavjud emas. Gemodializ usuli bilan chiqariladi.
Tasodifiy dozani oshirib yuborishda me'dani yuvish amalga oshiriladi.
Antidoti mavjud emas. Gemodializ usuli bilan chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Rifampitsin, fenitoin va rifabutin bilan birga qabul qilish preparatning samaradorligini pasaytiradi. Itrakonazolning biologik mavjudligini ritonavir, klaritromitsin, indinavir, eritromitsin oshiradi. Kalsiy kanallari blokatorlari bilan birga qabul qilishda salbiy inotrop ta'sir kuchayadi. Itrakonazol fluvastatin va zidovudin bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, etinilestradiolning metabolizmiga ta'sir qilmaydi.
Chiqarilish shakli
5 yoki 6 kapsula polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan rangsiz konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi va alyuminiy folga bilan qoplangan.
3 (5 kapsuladan) yoki 1 (6 kapsuladan) konturli hujayrali qadoq davlat va rus tillarida tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
3 (5 kapsuladan) yoki 1 (6 kapsuladan) konturli hujayrali qadoq davlat va rus tillarida tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
