allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Isoniazid

Isoniazidum

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

GINK, Tubazid, Andrazid, Xemiazid, INH, Kotinazin, Dinakrin, Ditubin, Eutizon, Gidranizil, Izokotin, Isonikazid, Isonitsid, Isonizid, Izotebezid, Neoteben, Niadrin, Nikazid, Nikotibina, Nikozid, Nidrazid, Pelazid, Pikazid, Pirazidin, Rimitsid, Rimifon, Tebeksin, Tibizid, Zonazid

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: Tab. "Isoniazid" 0,3 № 50
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin kuniga 3 marta 1 tabletka.

Rp.: Sol. Isoniazidi 10,0% - 5ml.
D.t.d. №10 amp.
S.: Mushak ichiga kuniga 1 marta 1 ampula

Rp.: Tab. "Isoniazid" 0,2 № 50 
D.S. Ichkariga, ovqatdan keyin kuniga 2 marta 1 tabletka.

Farmakologik xossalar

Antibakterial, bakteritsid, silga qarshi.

Farmakodinamika

Silga qarshi vosita. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Isoniazid Mycobacterium tuberculosis'ning ichki va tashqi hujayralariga, ayniqsa faol bo'linayotganlariga nisbatan faol. Uning aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. U mikobakteriyalar hujayra devorining tarkibiga kiruvchi mikoliy kislotasining sintezini bostirish bilan bog'liq deb taxmin qilinadi.

Farmakokinetika

Isoniazid ichkariga qabul qilinganda tez va to'liq so'riladi, ovqat so'rilishni va biokiraolishlikni kamaytiradi. Biokiraolishlik ko'rsatkichi jigar orqali "birinchi o'tish" ta'siriga katta ta'sir ko'rsatadi. TCmax — 1–2 soat, ichkariga 300 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin Cmax — 3–7 mkg/ml. Oqsillar bilan bog'lanishi ahamiyatsiz — 10% gacha. Ta'sir hajmi — 0,57–0,76 l/kg. Butun organizm bo'ylab yaxshi taqsimlanadi, barcha to'qimalar va suyuqliklarga, jumladan, miya orqa suyuqligi, plevral, assit suyuqliklariga kiradi; o'pka to'qimasida, buyraklarda, jigarda, mushaklarda, so'lakda va balg'amda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi. Plasenta to'sig'idan o'tadi va ko'krak sutiga kiradi.

Jigarda asetillanish yo'li bilan nofaol mahsulotlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Jigarda N-asetiltransferaza bilan asetillanadi va N-asetilisoniazid hosil qiladi, keyin u izonikotin kislotasi va gepatotoksik ta'sir ko'rsatadigan monoasetilgidorazin hosil qiladi, bu N-gidroksilanish yo'li bilan sitoxrom P450 aralash oksidaz tizimi tomonidan hosil bo'lgan faol oraliq metabolit orqali amalga oshiriladi. Asetillanish tezligi genetik jihatdan belgilanadi; "sekin" asetillanishga ega odamlarda N-asetiltransferaza kam. Jigar izofermentlari CYP2C9 va CYP2E1 ning ingibitori hisoblanadi. "Tez asetillyatorlar" uchun T1/2 — 0,5–1,6 soat; "sekin" uchun — 2–5 soat. Buyrak yetishmovchiligida T1/2 6,7 soatgacha oshishi mumkin. 1,5 yoshdan 15 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun T1/2 — 2,3–4,9 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda esa — 7,8–19,8 soat (bu yangi tug'ilgan chaqaloqlarda asetillanish jarayonlarining nomukammalligi bilan izohlanadi). T1/2 ko'rsatkichining individual asetillanish jarayonlari intensivligiga qarab sezilarli darajada o'zgarishiga qaramay, T1/2 ning o'rtacha qiymati 3 soat (ichkariga 600 mg qabul qilinganda) va 5,1 soat (900 mg). Takroriy tayinlashlarda T1/2 2–3 soatgacha qisqaradi.

Asosan buyraklar orqali chiqariladi: 24 soat davomida preparatning 75–95% chiqariladi, asosan nofaol metabolitlar — N-asetilisoniazid va izonikotin kislotasi shaklida. "Tez asetillyatorlar"da N-asetilisoniazid miqdori 93% ni tashkil qiladi, "sekin"larda esa 63% dan oshmaydi. Kichik miqdorlar najas bilan chiqariladi. Preparat gemodializ paytida qondan chiqariladi; 5 soatlik gemodializ qondan preparatning 73% gacha chiqarilishiga imkon beradi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Isoniazid tabletkalari ichkariga, ovqatdan keyin, 600-900 mg/sut 1-3 qabulda, maksimal bir martalik doza - 600 mg, sutkalik - 900 mg; 

Isoniazid eritmasi mushak ichiga - 5-12 mg/kg, sutkada 1-2 marta 2-6 oy davomida.

Tomir ichiga: (30-60 soniya davomida) - 10-15 mg/kg/sut 10% eritma shaklida; kurs - 30-150 infuziya.
Kiritishdan keyin 1-1,5 soat yotoq rejimini saqlash kerak.

Profilaktika maqsadida - ichkariga, 5-10 mg/kg/sut 2 qabulda 2 oy davomida yoki mushak ichiga - 300 mg gacha sutkada 1 marta.

Homiladorlik davrida va og'ir o'pka-yurak yetishmovchiligi, ifodalangan ateroskleroz, IBS va arterial gipertenziya holatlarida Isoniazidni 10 mg/kg dan ortiq dozada qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Bolalar uchun:

Tabletkalar
bolalarga - 5-15 mg/kg/sut, qabul qilish chastotasi - sutkada 1-2 marta, maksimal doza - 500 mg/sut

Ko'rsatmalar

Faol silning barcha shakllarini davolash, jumladan, sil meningiti (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
Sil profilaktikasi sil kasalligi bilan yaqin aloqada bo'lgan shaxslarda;
tuberkulin testiga ijobiy teri reaktsiyasi (5 mm dan katta) va rentgenologik ma'lumotlar bilan silning progressiv bo'lmaganligini ko'rsatadigan shaxslarda; 4 yoshdan kichik bolalarda tuberkulin testiga ijobiy reaktsiya (10 mm dan katta) va dissimenatsiya xavfi yuqori bo'lganlarda.

Qarshi ko'rsatmalar

Isoniazidga yuqori sezuvchanlik, dori gepatiti va jigar yetishmovchiligi (isoniazid bilan oldingi davolash fonida), jigar kasalliklari avj olgan davrda.

Isoniazid bilan davolash ehtiyotkorlik bilan olib boriladi:
alkogolizm, jigar yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, tutqanoq xurujlari, homiladorlik (10 mg/kg dan ortiq dozada tayinlanmaydi), dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (XSN, stenokardiya, arterial gipertenziya), gipotiroidizm.

Maxsus ko'rsatmalar

Mycobacterium tuberculosis'ning tez rivojlanishiga qarshi chidamlilikni oldini olish uchun isoniazid boshqa silga qarshi vositalar bilan kombinatsiyada qo'llaniladi.

Ba'zi hollarda isoniazid bilan davolash paytida o'limga olib keluvchi dori gepatiti rivojlanadi, bu hatto qo'llash tugaganidan bir necha oy o'tgach ham paydo bo'lishi mumkin. Xavf yosh bilan oshadi (eng yuqori chastota 35-64 yosh guruhida), ayniqsa har kuni etanol iste'mol qilinganda. Shuning uchun barcha bemorlarda har oyda jigar funksiyasini nazorat qilish kerak, 35 yoshdan katta shaxslarda davolashni boshlashdan oldin jigar funksiyasini qo'shimcha o'rganish kerak. ALT, ACT faolligining 4 va undan ortiq marta oshishi yoki qondagi bilirubin konsentratsiyasining oshishi bilan isoniazid bilan davolashni to'xtatish kerak.

Nojo'ya ta'sirlarni kamaytirish uchun isoniazid bilan bir vaqtda piridoksin (ichkariga yoki mushak ichiga), yoki glutamin kislotasi (ichkariga), yoki tiamin (mushak ichiga) tayinlanadi.

Isoniazid jigarda asetillanish yo'li bilan nofaol metabolitlarga aylanadi. Asetillanish darajasi genetik omillar bilan belgilanadi. Metabolizm darajasi turlicha bo'lganligi sababli, isoniazidni qo'llashdan oldin uning inaktivatsiya tezligini qon va siydikdagi faol modda miqdori bo'yicha aniqlash maqsadga muvofiqdir. Tez inaktivatsiya kuzatilgan bemorlarda isoniazid yuqori dozada qo'llaniladi.

Isoniazid bilan davolash paytida pishloq (ayniqsa shveytsariya yoki cheshir), baliq (ayniqsa tuna, sardinella) iste'molidan saqlanish kerak, chunki ular bilan bir vaqtda iste'mol qilinganda reaktsiyalar (terining qizarishi, qichishish, issiqlik yoki sovuq his qilish, yurak urishi, ortiqcha terlash, titroq, bosh og'rig'i, bosh aylanishi) paydo bo'lishi mumkin, bu MAO va DAO faolligining bostirilishi bilan bog'liq va baliq va pishloqda mavjud bo'lgan tiramin va gistamin metabolizmining buzilishiga olib keladi. Isoniazid giperglikemiyani ikkilamchi glukozuriya bilan keltirib chiqarishi mumkinligini hisobga olish kerak; mis ionlarini qaytarish testlari noto'g'ri ijobiy bo'lishi mumkin; fermentativ glukoza testlariga preparat ta'sir qilmaydi. Spirtli ichimliklarni bir vaqtda iste'mol qilish gepatotoksik reaktsiyalarni kuchaytirishga yordam beradi.

Etionamid, pirazinamid, nikotin kislotasi yoki kimyoviy tuzilishi bo'yicha o'xshash boshqa moddalarni toqat qilmaydigan bemorlar isoniazidga nisbatan toqat qilmasligi mumkin. ALT va AST laboratoriya ko'rsatkichlari, qondagi bilirubin konsentratsiyasi klinik ko'rinishlarsiz vaqtinchalik oshishi mumkin.

Inyeksiyadan keyin bemor 1-1,5 soat yotoq rejimini saqlashi kerak.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida bemorlar nerv tizimi tomonidan nojo'ya reaktsiyalar rivojlanishi mumkinligi sababli avtotransport vositalarini boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Nerv tizimi va sezgi organlari tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, asabiylashish, uyqusizlik, ensefalopatiya, eyforiya, amneziya, ko'rish nervining nevriti yoki atrofiyasi, periferik nevrit va polinevrit, paresteziya, oyoq-qo'llarning falaji, tutqanoq, jumladan, generalizatsiyalangan, epilepsiya bilan kasallangan bemorlarda tutqanoq xurujlarining tez-tezligi, intoksikatsion psixoz.   Yurak-qon tomir tizimi va qon (gemopoez, gemostaz) tomonidan: yurak urishi, tizimli va o'pka arterial bosimining oshishi, keksa bemorlarda miokard ishemiyasining kuchayishi, yurak sohasida og'riq, stenokardiya; agranulositoz, gemoliz (glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligida), sideroblastik yoki aplastik anemiya, trombotsitopeniya.   GIT organlari tomonidan: og'izda qurish, ko'ngil aynishi, qusish, giperglobulinemiya, gepatitning prodromal simptomlari (ishtaha yo'qolishi, ko'ngil aynishi yoki qusish, g'ayritabiiy charchoq yoki zaiflik), jigar transaminazlarining faolligining oshishi, toksik gepatit.   Urogenital tizim tomonidan: ginekoma, menorragia, dismenoreya.   Allergik reaktsiyalar: eozinofiliya, teri toshmasi.   Boshqalar: mushaklarning titrashi, mushak atrofiyasi, isitma, "kushingoid", giperglikemiya, isitma, flebit (tomir ichiga kiritilganda).

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: bosh aylanishi, dizartriya, sustlik, dezorientatsiya, giperefleksiya, periferik polinevropatiya, jigar funksiyasining buzilishi, metabolik atsidoz, giperglikemiya, glukozuriya, ketonuriya, tutqanoqlar (preparat qo'llanilganidan 1–3 soat o'tgach), koma.

Davolash: periferik polinevropatiya (vitaminlar B6, B1, B12, ATF, glutamin kislotasi, nikotinamid, massaj, fizioterapevtik protseduralar); tutqanoqlar (mushak ichiga vitamin B6 — 200–250 mg, tomir ichiga 40% dekstroz eritmasi — 20 ml, mushak ichiga 25% magniy sulfat eritmasi — 10 ml, diazepam); jigar funksiyasining buzilishi (metionin, lipamid, ATF, vitamin B12).

Dorilarning o'zaro ta'siri

Isoniazid jigar sitoxrom P450 tizimining CYP2C19, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1 va CYP3A izofermentlarini ingibitsiya qiladi, bu ushbu fermentlar tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining chiqarilishini sekinlashtirishi mumkin.

"Sekin asetillyatorlar" va bir vaqtda aminosalitsil kislotasini qabul qilayotgan bemorlarda isoniazidning to'qima konsentratsiyalari oshishi va nojo'ya ta'sirlar chastotasi oshishi mumkin.

Prednizolon isoniazidning qondagi konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytirishi mumkin. Antatsid dori vositalari (ayniqsa alyuminiy saqlovchi) so'rilishni sekinlashtiradi va isoniazidning qondagi konsentratsiyasini kamaytiradi (antatsidlar isoniazid qabul qilingandan keyin 1 soatdan kechiktirmay qabul qilinishi kerak).

Isoniazid jigar kasalliklari bilan og'rigan bemorlarda rifampitsin bilan kombinatsiyada jigar funksiyasi buzilishlarining chastotasi va og'irligini oshiradi.

Isoniazid qondagi fenitoin konsentratsiyasini oshiradi, uning nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi, masalan, uyquchanlik va ataksiya, og'iz orqali qabul qilinadigan kombinatsiyalangan kontratseptiv dori vositalarining, glipizid, tolbutamid, tolazamid, tiamin samaradorligini kamaytiradi; triazolam chiqarilishini bostiradi; qondagi sink ionlari miqdorini kamaytiradi. Isoniazid kumarin, indandion, benzodiazepinlar, karbamazepin, teofillin hosilalarining ta'sirini kuchaytiradi, chunki ularning metabolizmini kamaytiradi.

Isoniazid qondagi valpro kislotasi konsentratsiyasini oshiradi (valpro kislotasi konsentratsiyasini nazorat qilish kerak: dozalash rejimini tuzatish talab qilinishi mumkin).

Isoniazidni paratsetamol bilan birlashtirganda gepato- va nefrotoksiklik oshadi.

Isoniazid alfantanilning qondagi konsentratsiyasini oshiradi va metabolik o'zgarishlarini kamaytiradi.

Sikloserin va disulfiram isoniazidning markaziy nojo'ya ta'sirlarini kuchaytiradi.

Isoniazidni piridoksin bilan birlashtirish periferik nevritlarning rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Isoniazidni potentsial neyro-, gepato- va nefrotoksik dori vositalari bilan ehtiyotkorlik bilan birlashtirish kerak, chunki nojo'ya ta'sir kuchayishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar va kukunlar 0,1 g (100 mg), 0,2 g (200 mg), 0,3 g (300 mg).

Mushak ichiga va tomir ichiga kiritish uchun 10% eritma, 1 ampulada 5 ml.

Sirop – 5 ml da 100 mg isoniazid saqlaydi, 200 ml qorong'i shisha flakonlarda chiqariladi.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Врач-терапевт
Врач-терапевт с многолетним практическим опытом в скорой помощи, участковой и семейной медицине.
Стаж работы более 51 год
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Isoniazid
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания