Izosorbida mononitrat
Isosorbidi mononitras
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Monokaps, Monosan, Monochinkve, Monochinkve retard, Pektrol, Efoks 20, Efoks long, Olikard, Mono Mak, Monizol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Isosorbidi mononitratis 0,04
D. t. d. № 60 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqatdan keyin
D. t. d. № 60 in tab.
S.: Ichkariga, 1 tabletkadan kuniga 2 marta, ovqatdan keyin
Farmakologik xossalar
Antianginal, tomirni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Tomirni kengaytiruvchi va antianginal ta'sir ko'rsatadi.
Molekulyar darajada azot oksidi (NO) va siklik guanozinmonofosfat (sGMP) hosil bo'lishi, silliq mushak hujayralarida kalsiy miqdorini kamaytirish orqali ta'sir qiladi.
Old yuklamani kamaytiradi (periferik venalarni kengaytirish orqali) va keyingi yuklamani kamaytiradi (umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytirish natijasida), miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, koronar arteriyalarni kengaytiradi va koronar qon oqimini yaxshilaydi, uni ishemiyaga uchragan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi, chap qorinchaning oxirgi diastolik hajmini kamaytiradi va uning devorlarining sistolik tarangligini pasaytiradi. Ishemik yurak kasalligi (IYB) bo'lgan bemorlarning jismoniy yuklamaga bardoshliligini oshiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi, o'pka shishida simptomlarning regressiyasiga yordam beradi.
Izosorbida mononitrat bronxlar, siydik chiqarish yo'llari, o't pufagi, o't chiqarish yo'llari va qizilo'ngach, shuningdek, ingichka va yo'g'on ichak mushaklarini, shu jumladan sfinkterlarni bo'shashtiradi.
Ichkariga qabul qilinganda izosorbida mononitratning antianginal ta'siri 30 daqiqada namoyon bo'ladi va 2–6 soat davom etadi.
Molekulyar darajada azot oksidi (NO) va siklik guanozinmonofosfat (sGMP) hosil bo'lishi, silliq mushak hujayralarida kalsiy miqdorini kamaytirish orqali ta'sir qiladi.
Old yuklamani kamaytiradi (periferik venalarni kengaytirish orqali) va keyingi yuklamani kamaytiradi (umumiy periferik tomir qarshiligini kamaytirish natijasida), miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, koronar arteriyalarni kengaytiradi va koronar qon oqimini yaxshilaydi, uni ishemiyaga uchragan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi, chap qorinchaning oxirgi diastolik hajmini kamaytiradi va uning devorlarining sistolik tarangligini pasaytiradi. Ishemik yurak kasalligi (IYB) bo'lgan bemorlarning jismoniy yuklamaga bardoshliligini oshiradi, kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi, o'pka shishida simptomlarning regressiyasiga yordam beradi.
Izosorbida mononitrat bronxlar, siydik chiqarish yo'llari, o't pufagi, o't chiqarish yo'llari va qizilo'ngach, shuningdek, ingichka va yo'g'on ichak mushaklarini, shu jumladan sfinkterlarni bo'shashtiradi.
Ichkariga qabul qilinganda izosorbida mononitratning antianginal ta'siri 30 daqiqada namoyon bo'ladi va 2–6 soat davom etadi.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Biologik mavjudlik 90 dan 100% gacha. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya taxminan 1–1,5 soatda erishiladi. Izosorbida mononitratning qonidagi terapevtik konsentratsiyasi 30 daqiqada erishiladi va 250 ng/ml ni tashkil etadi, 4-soatda — 414 ng/ml, 12-soatda — 199 ng/ml (ya'ni konsentratsiyaning pasayishi sekin). Izosorbida mononitrat deyarli to'liq jigarda metabolizmga uchraydi, jigar orqali birinchi o'tish ta'siriga uchramaydi. Metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas. Izosorbida mononitrat deyarli faqat metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Taxminan 2% o'zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi 1,8 l/min ni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri 4–5 soat.
Jigar va buyrak funksiyasining yetishmovchiligi preparatning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Effektivlik individual sezuvchanlikka qarab o'zgaradi.
Izosorbida mononitratning yuqori dozalarda uzoq muddatli uzluksiz davolanishida tolerantlik va boshqa nitro birikmalar bilan o'zaro tolerantlik rivojlanishi tasvirlangan. Effektivlikni pasayishi yoki yo'qolishini oldini olish uchun preparatning yuqori dozalari uzluksiz qabul qilinmasligi kerak.
Jigar va buyrak funksiyasining yetishmovchiligi preparatning farmakokinetikasiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Effektivlik individual sezuvchanlikka qarab o'zgaradi.
Izosorbida mononitratning yuqori dozalarda uzoq muddatli uzluksiz davolanishida tolerantlik va boshqa nitro birikmalar bilan o'zaro tolerantlik rivojlanishi tasvirlangan. Effektivlikni pasayishi yoki yo'qolishini oldini olish uchun preparatning yuqori dozalari uzluksiz qabul qilinmasligi kerak.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparatni qo'llashdan oldin shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Ichkariga, ovqatdan keyin chaynalmay, suv bilan ichiladi.
Qabul qilish chastotasi va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Terapiyani 10 mg dan boshlash maqsadga muvofiq (bu holda izosorbida mononitratning boshqa preparatlarini 20 mg tabletkalar shaklida, chiziqli bo'linish bilan qo'llash mumkin) yoki 20 mg kuniga 2 marta. Keyin, dozani asta-sekin 20–40 mg ga oshirish kerak, kuniga 2–3 marta 7–8 soatlik interval bilan.
Maksimal sutkalik doza 120 mg ni tashkil etadi.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Preparatni to'satdan to'xtatishdan saqlanish kerak (dozani asta-sekin kamaytirish kerak).
Agar siz bir martalik doza qabul qilishni o'tkazib yuborsangiz, keyingi safar ikki barobar doza qabul qilmang, balki sizga belgilangan davolash rejimiga rioya qiling.
Ichkariga, ovqatdan keyin chaynalmay, suv bilan ichiladi.
Qabul qilish chastotasi va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi.
Terapiyani 10 mg dan boshlash maqsadga muvofiq (bu holda izosorbida mononitratning boshqa preparatlarini 20 mg tabletkalar shaklida, chiziqli bo'linish bilan qo'llash mumkin) yoki 20 mg kuniga 2 marta. Keyin, dozani asta-sekin 20–40 mg ga oshirish kerak, kuniga 2–3 marta 7–8 soatlik interval bilan.
Maksimal sutkalik doza 120 mg ni tashkil etadi.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi.
Preparatni to'satdan to'xtatishdan saqlanish kerak (dozani asta-sekin kamaytirish kerak).
Agar siz bir martalik doza qabul qilishni o'tkazib yuborsangiz, keyingi safar ikki barobar doza qabul qilmang, balki sizga belgilangan davolash rejimiga rioya qiling.
Ko'rsatmalar
Ichkariga qo'llash uchun ko'rsatmalar izosorbida dinitrat uchun bo'lganidek. Og'ir stenokardiya, anginoz holat (uzoq davom etgan stenokardiya xuruji), o'pka (kichik) qon aylanish doirasida gipertenziya (o'pka tomirlarida bosimning oshishi) bo'lsa, tomir ichiga yuboriladi.
O'tkir chap qorincha yetishmovchiligida nitroglitserin tezroq va bevosita ta'sir ko'rsatadi.
O'tkir chap qorincha yetishmovchiligida nitroglitserin tezroq va bevosita ta'sir ko'rsatadi.
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik. Ehtiyotkorlik bilan. Barcha shakllar uchun (xavf va foydani solishtirib) - gemorragik insult, yaqinda o'tkazilgan bosh miya jarohati, o'tkir miokard infarkti (AD pasayishi va taxikardiya xavfi, bu ishemiyani kuchaytirishi mumkin), glaukoma (ko'z ichidagi bosimning oshishi xavfi), og'ir anemiya, tireotoksikoz, arterial gipotenziya past sistolik AD bilan (paradoksal bradikardiya va stenokardiya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin), GKM (stenokardiya xurujlarining tezlashishi mumkin), og'ir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi (metgemoglobinemiyaning rivojlanish xavfi), homiladorlik, laktatsiya davri, bolalar yoshi (qo'llash xavfsizligi aniqlanmagan).
Ichkariga qabul qilish uchun uzaytirilgan dori shakllari uchun - oshqozon-ichak traktining peristaltikasi oshishi, malabsorbsion sindrom.
Ichkariga qabul qilish uchun uzaytirilgan dori shakllari uchun - oshqozon-ichak traktining peristaltikasi oshishi, malabsorbsion sindrom.
Maxsus ko'rsatmalar
Stenokardiya xurujlarini bartaraf etish uchun qo'llanilmaydi. Ichki bosh miya bosimi oshganida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Terapiya davrida AD va YUQ nazorati zarur.
Izosorbida mononitratni qo'llash davrida alkogol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Terapiya davrida AD va YUQ nazorati zarur.
Izosorbida mononitratni qo'llash davrida alkogol iste'molini chiqarib tashlash kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
SSS tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yuz terisining giperemiyasi, issiqlik hissi, taxikardiya, AD pasayishi. Kam hollarda - stenokardiya xurujlarining kuchayishi (paradoksal reaksiya) va kollaps.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, tilning engil yonish hissi, og'iz qurishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: qattiqlik, uyquchanlik, ko'rishning noaniqligi, tez psixik va harakat reaksiyalarining pasayishi (ayniqsa davolashning boshida). Kam hollarda - miya ishemiyasi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi. Boshqalar: tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga o'zaro tolerantlik), eksfoliativ dermatit. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: kollaps, hushdan ketish holatlari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yurak urishi, ko'rish buzilishlari, gipertermiya, tutqanoq, teri giperemiyasi, terlashning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, metgemoglobinemia (sianoz, anoksiya - odatda surunkali dozani oshirib yuborishda), gipernoe, dispnoe, bradikardiya, ichki bosh miya bosimining oshishi, falaj, koma.
Davolash: oshqozonni yuvish; metgemoglobinemiyada - ichkariga yoki tomir ichiga askorbin kislotasi 1 g, tomir ichiga 1% metiltioniniy xlorid eritmasi 1-2 mg/kg (50 ml gacha); oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashish transfuzioni. ADning sezilarli pasayishida simptomatik davolash - tomir ichiga fenilefrin (epinefrin va unga o'xshash birikmalar kam samarali).
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, tilning engil yonish hissi, og'iz qurishi mumkin.
Nerv tizimi tomonidan: qattiqlik, uyquchanlik, ko'rishning noaniqligi, tez psixik va harakat reaksiyalarining pasayishi (ayniqsa davolashning boshida). Kam hollarda - miya ishemiyasi.
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi. Boshqalar: tolerantlik rivojlanishi (shu jumladan boshqa nitratlarga o'zaro tolerantlik), eksfoliativ dermatit. Dozani oshirib yuborish. Belgilar: kollaps, hushdan ketish holatlari, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, yurak urishi, ko'rish buzilishlari, gipertermiya, tutqanoq, teri giperemiyasi, terlashning oshishi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, metgemoglobinemia (sianoz, anoksiya - odatda surunkali dozani oshirib yuborishda), gipernoe, dispnoe, bradikardiya, ichki bosh miya bosimining oshishi, falaj, koma.
Davolash: oshqozonni yuvish; metgemoglobinemiyada - ichkariga yoki tomir ichiga askorbin kislotasi 1 g, tomir ichiga 1% metiltioniniy xlorid eritmasi 1-2 mg/kg (50 ml gacha); oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashish transfuzioni. ADning sezilarli pasayishida simptomatik davolash - tomir ichiga fenilefrin (epinefrin va unga o'xshash birikmalar kam samarali).
Dozaning oshib ketishi
Belgilar:
ADning pasayishi ortostatik disregulyatsiya bilan, reflektor taxikardiya va bosh og'rig'i. Zaiflik, bosh aylanishi, "issiq to'lqinlar", ko'ngil aynishi, qusish va diareya paydo bo'lishi mumkin.
Yuqori dozalarda (20 mg/kg dan ortiq tana vazniga) izosorbida mononitrat metabolizmi natijasida nitrit-ionlar hosil bo'lishi tufayli metgemoglobinemia, sianoz, dispnoe va taxipnoe paydo bo'lishi kutiladi.
Juda yuqori dozalarda ichki bosh miya bosimining oshishi va miya simptomlarining paydo bo'lishi mumkin.
Surunkali dozani oshirib yuborishda metgemoglobin darajasining oshishi mumkin, garchi bu klinik ahamiyati hali to'liq aniqlanmagan.
Davolash:
Umumiy tavsiyalardan tashqari, masalan, oshqozonni yuvish va bemorni oyoqlari ko'tarilgan gorizontal holatda yotqizish, asosiy hayotiy funktsiyalarni nazorat qilish va zarurat bo'lganda tuzatish kerak. Aniq arterial gipotenziya va/yoki shok holatidagi bemorlarga aylanma qon hajmini to'ldirish kerak; istisno hollarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin (noradrenalin) va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazilishi mumkin.
Epinefrin (adrenalin) va unga o'xshash birikmalarni kiritish mumkin emas.
Metgemoglobinemiyaning og'irligiga qarab, quyidagi antidotlar qo'llaniladi:
1. Askorbin kislotasi: 1 g ichkariga yoki natriy tuzi shaklida tomir ichiga;
2. Oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashish transfuzioni.
ADning pasayishi ortostatik disregulyatsiya bilan, reflektor taxikardiya va bosh og'rig'i. Zaiflik, bosh aylanishi, "issiq to'lqinlar", ko'ngil aynishi, qusish va diareya paydo bo'lishi mumkin.
Yuqori dozalarda (20 mg/kg dan ortiq tana vazniga) izosorbida mononitrat metabolizmi natijasida nitrit-ionlar hosil bo'lishi tufayli metgemoglobinemia, sianoz, dispnoe va taxipnoe paydo bo'lishi kutiladi.
Juda yuqori dozalarda ichki bosh miya bosimining oshishi va miya simptomlarining paydo bo'lishi mumkin.
Surunkali dozani oshirib yuborishda metgemoglobin darajasining oshishi mumkin, garchi bu klinik ahamiyati hali to'liq aniqlanmagan.
Davolash:
Umumiy tavsiyalardan tashqari, masalan, oshqozonni yuvish va bemorni oyoqlari ko'tarilgan gorizontal holatda yotqizish, asosiy hayotiy funktsiyalarni nazorat qilish va zarurat bo'lganda tuzatish kerak. Aniq arterial gipotenziya va/yoki shok holatidagi bemorlarga aylanma qon hajmini to'ldirish kerak; istisno hollarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin (noradrenalin) va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazilishi mumkin.
Epinefrin (adrenalin) va unga o'xshash birikmalarni kiritish mumkin emas.
Metgemoglobinemiyaning og'irligiga qarab, quyidagi antidotlar qo'llaniladi:
1. Askorbin kislotasi: 1 g ichkariga yoki natriy tuzi shaklida tomir ichiga;
2. Oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashish transfuzioni.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar bilan qo'llanganda izosorbida mononitratning so'rilishi kamayadi.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishi mumkin.
Bir vaqtda vazodilatatorlar, kalsiy kanali blokatorlari, trisiklik antidepressantlar, etanol bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antigipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, neyroleptiklar, FDE ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil) bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda norepinefrin bilan qo'llanganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida mononitratni riyotsiguat, eriydigan guanilat siklaza stimulyatori bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki bu gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishi mumkin.
Bir vaqtda vazodilatatorlar, kalsiy kanali blokatorlari, trisiklik antidepressantlar, etanol bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antigipertenziv preparatlar, beta-adrenoblokatorlar, neyroleptiklar, FDE ingibitorlari (shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil) bilan qo'llanganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda norepinefrin bilan qo'llanganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida mononitratni riyotsiguat, eriydigan guanilat siklaza stimulyatori bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas, chunki bu gipotenziyani keltirib chiqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
20 mg va 40 mg tabletkalar.
10 tabletkadan konturli yacheykali qadoqda.
1, 2, 3 yoki 5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan konturli yacheykali qadoqda.
1, 2, 3 yoki 5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
