Izosorbida dinitrat
Isosorbidi dinitras
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
IZO-MIK, Izoket, Kardiket, Kardinol, Nitrosorbid, Izo-mik long
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Isosorbidi dinitratis 0,02 №50
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Isosorbidi dinitratis 20 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Sublingval, stenokardiya xurujini bartaraf etish uchun 1 tabletka
D.S.: Og'iz orqali, 1 tab. 3 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: Isosorbidi dinitratis 20 mg
D.t.d. № 50 in tab.
S.: Sublingval, stenokardiya xurujini bartaraf etish uchun 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Antianginal, tomirlarni kengaytiruvchi.
Farmakodinamika
Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Antianginal vosita. Ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushaklarida azot oksidining faol modda sifatida ajralib chiqishi bilan bog'liq. Azot oksidi guanilattsiklazani faollashtiradi va cGMP darajasini oshiradi, bu esa silliq mushaklarning bo'shashishiga olib keladi. Izosorbida dinitrat ta'siri ostida arteriyolalar va prekapillyar sfinkterlar katta arteriyalar va venalarga qaraganda kamroq bo'shashadi. Bu qisman reflektor reaktsiyalar bilan, shuningdek, arteriyola devorlarida faol modda molekulalaridan azot oksidining kamroq hosil bo'lishi bilan bog'liq.
Izosorbida dinitrat ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi, shuningdek, bevosita koronar kengaytiruvchi ta'sirga ega. Koronar qon oqimini kamroq qon bilan ta'minlangan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
IBS, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni old yukni kamaytirish orqali yengillashtiradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Izosorbida dinitrat ta'siri asosan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirish bilan bog'liq, bu old yukni kamaytirish (periferik venalarni kengaytirish va o'ng bo'lmachaga qon oqimini kamaytirish) va keyingi yukni kamaytirish (OPSSni kamaytirish) orqali amalga oshiriladi, shuningdek, bevosita koronar kengaytiruvchi ta'sirga ega. Koronar qon oqimini kamroq qon bilan ta'minlangan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi.
IBS, stenokardiya bilan og'rigan bemorlarda jismoniy yuklamaga chidamlilikni oshiradi. Yurak yetishmovchiligida miokardni old yukni kamaytirish orqali yengillashtiradi. Kichik qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda, izosorbid dinitrat me'da-ichak traktidan so'rilgandan so'ng jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi. Qon plazmasida Cmax 1 soatda erishiladi. Bukkal qo'llanilganda izosorbid dinitrat tez so'riladi, plazmada faol moddaning Cmax 5-6 daqiqada erishiladi.
Izosorbid-5-mononitrat faol metaboliti hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, uning T1/2 5 soatni tashkil qiladi, shuningdek, izosorbid-2-mononitrat T1/2 2,5 soat.
Izosorbid dinitratning T1/2 qo'llaniladigan dori shakliga qarab 20 daqiqadan 4 soatgacha o'zgaradi. Buyraklar va ichak orqali chiqariladi.
Izosorbid-5-mononitrat faol metaboliti hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi, uning T1/2 5 soatni tashkil qiladi, shuningdek, izosorbid-2-mononitrat T1/2 2,5 soat.
Izosorbid dinitratning T1/2 qo'llaniladigan dori shakliga qarab 20 daqiqadan 4 soatgacha o'zgaradi. Buyraklar va ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali qabul qilinganda, bir martalik doza 10-120 mg, qabul qilish chastotasi 1-5 marta/kun, ko'rsatmalarga va qo'llaniladigan dori shakliga qarab.
Sublingval yoki bukkal qo'llanilganda, bir martalik doza 5-10 mg, qabul qilish chastotasi ko'rsatmalarga va bemorning davolanishga reaksiyasiga bog'liq.
Ingalatsion qo'llanilganda, 1-3 doza og'iz bo'shlig'iga taxminan 30 soniya oralig'ida nafasni ushlab turish fonida purkaladi.
O'tkir miokard infarkti va o'tkir yurak yetishmovchiligida boshlang'ich doza 1-3 ingalyatsiya. Agar 5 daqiqadan keyin yaxshilanish bo'lmasa, qon bosimi va yurak urish tezligini doimiy nazorat qilish sharti bilan ingalyatsiyalarni takrorlash mumkin.
Koronar spazmning oldini olish uchun kateterizatsiya holatida protseduradan oldin 1-2 doza qo'llanilishi kerak.
Vena ichiga kiritishda dozalash rejimi klinik vaziyat va qo'llaniladigan dori shakliga bog'liq.
Teri ustiga qo'llanilganda boshlang'ich doza - 1 g kechasi, yotishdan oldin, zarur bo'lsa ertalab ham. Davolanish davomiyligi har bir holatda alohida belgilanadi.
Sublingval yoki bukkal qo'llanilganda, bir martalik doza 5-10 mg, qabul qilish chastotasi ko'rsatmalarga va bemorning davolanishga reaksiyasiga bog'liq.
Ingalatsion qo'llanilganda, 1-3 doza og'iz bo'shlig'iga taxminan 30 soniya oralig'ida nafasni ushlab turish fonida purkaladi.
O'tkir miokard infarkti va o'tkir yurak yetishmovchiligida boshlang'ich doza 1-3 ingalyatsiya. Agar 5 daqiqadan keyin yaxshilanish bo'lmasa, qon bosimi va yurak urish tezligini doimiy nazorat qilish sharti bilan ingalyatsiyalarni takrorlash mumkin.
Koronar spazmning oldini olish uchun kateterizatsiya holatida protseduradan oldin 1-2 doza qo'llanilishi kerak.
Vena ichiga kiritishda dozalash rejimi klinik vaziyat va qo'llaniladigan dori shakliga bog'liq.
Teri ustiga qo'llanilganda boshlang'ich doza - 1 g kechasi, yotishdan oldin, zarur bo'lsa ertalab ham. Davolanish davomiyligi har bir holatda alohida belgilanadi.
Ko'rsatmalar
- stenokardiya xurujlarini bartaraf etish va oldini olish
- miokard infarktidan keyin tiklovchi davolash.
- surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), ba'zi o'pka gipertenziyasi shakllari, o'pka yuragi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Ingalatsion qo'llanilish uchun: stenokardiya xurujlarini bartaraf etish va oldini olish; o'tkir miokard infarkti va o'tkir chap qorincha yetishmovchiligida tez yordam vositasi sifatida kasalxonagacha bo'lgan bosqichda. Yurak kateteridan foydalanishda koronar arteriyalar spazmini oldini olish va davolash.
- Vena ichiga kiritish uchun: o'tkir miokard infarkti, shu jumladan o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi bilan murakkablangan; beqaror stenokardiya; o'pka shishi. Teri ustiga qo'llanilish uchun: stenokardiya xurujlarini oldini olish.
- miokard infarktidan keyin tiklovchi davolash.
- surunkali yurak yetishmovchiligi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida), ba'zi o'pka gipertenziyasi shakllari, o'pka yuragi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).
- Ingalatsion qo'llanilish uchun: stenokardiya xurujlarini bartaraf etish va oldini olish; o'tkir miokard infarkti va o'tkir chap qorincha yetishmovchiligida tez yordam vositasi sifatida kasalxonagacha bo'lgan bosqichda. Yurak kateteridan foydalanishda koronar arteriyalar spazmini oldini olish va davolash.
- Vena ichiga kiritish uchun: o'tkir miokard infarkti, shu jumladan o'tkir chap qorincha yetishmovchiligi bilan murakkablangan; beqaror stenokardiya; o'pka shishi. Teri ustiga qo'llanilish uchun: stenokardiya xurujlarini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
- aniq ifodalangan arterial gipotenziya (sistolik QBP 100 mm simob ustunidan past, diastolik QBP 60 mm simob ustunidan past)
- kollaps
- shok
- aniq ifodalangan arterial gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- konstriktiv perikardit
- yurak tamponadasi
- toksik o'pka shishi
- intrakranial bosimning oshishi bilan kechadigan holatlar (shu jumladan gemorragik insult
- bosh miya jarohati)
- yopiq burchakli glaukom
- sildenafil (FDE inhibitörü) bilan bir vaqtda qabul qilish
- nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
- kollaps
- shok
- aniq ifodalangan arterial gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya
- konstriktiv perikardit
- yurak tamponadasi
- toksik o'pka shishi
- intrakranial bosimning oshishi bilan kechadigan holatlar (shu jumladan gemorragik insult
- bosh miya jarohati)
- yopiq burchakli glaukom
- sildenafil (FDE inhibitörü) bilan bir vaqtda qabul qilish
- nitratlarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Izosorbida dinitrat bilan davolash davomida yurak-qon tomir tizimi va boshqa hayotiy muhim organlar ko'rsatkichlarini nazorat qilish zarur.
O'tkir miokard infarkti yoki o'tkir yurak yetishmovchiligida izosorbida dinitrat faqat bemorni sinchkov klinik kuzatish sharti bilan qo'llanilishi kerak.
Izosorbida dinitratni vena ichiga kiritish faqat statsionar sharoitda yurak-qon tomir tizimi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish ostida o'tkazilishi kerak. Kasallik turi va og'irligiga qarab, odatdagi tekshiruvga qo'shimcha ravishda (belgilar, QBP, YUT, diurez), gemodinamik parametrlarni aniqlash uchun invaziv protseduralar o'tkaziladi.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Izosorbida dinitrat bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
O'tkir miokard infarkti yoki o'tkir yurak yetishmovchiligida izosorbida dinitrat faqat bemorni sinchkov klinik kuzatish sharti bilan qo'llanilishi kerak.
Izosorbida dinitratni vena ichiga kiritish faqat statsionar sharoitda yurak-qon tomir tizimi ko'rsatkichlarini doimiy nazorat qilish ostida o'tkazilishi kerak. Kasallik turi va og'irligiga qarab, odatdagi tekshiruvga qo'shimcha ravishda (belgilar, QBP, YUT, diurez), gemodinamik parametrlarni aniqlash uchun invaziv protseduralar o'tkaziladi.
Davolash davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Izosorbida dinitrat bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarish va boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Quyida keltirilgan mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar organizm tizimlari va yuzaga kelish tezligiga ko'ra (JSST tasnifi): juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, 1/100); juda kamdan-kam (≥1/10000,
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: aniq ifodalangan QBP pasayishi ortostatik vazodilatatsiya belgilari bilan, reflektor taxikardiya va bosh og'rig'i. Oqish, terlashning kuchayishi, ipli puls, zaiflik, bosh aylanishi, shu jumladan postural, terining giperemiyasi, ko'ngil aynishi, qusish, diareya paydo bo'lishi mumkin. Yuqori dozalarda (>20 mg/kg) metgemoglobinemiyaning paydo bo'lishi, sianoz, taxipnoe, dispnoe izosorbid mononitrat metabolizmi natijasida nitrit-ionlar hosil bo'lishi tufayli, shuningdek, xavotirlik hissi, hushdan ketish va yurak to'xtashi mumkin. Ushbu belgilarning izosorbida dinitratning dozasi oshirib yuborilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkinligi istisno qilinmaydi.
Izosorbida dinitratning juda yuqori dozalari intrakranial bosimni oshirishi mumkin, bu esa serebral belgilarga (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik) olib kelishi mumkin. Surunkali dozani oshirib yuborishda metgemoglobin darajasining oshishi aniqlanadi.
Davolash: dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda izosorbida dinitratni qo'llashni to'xtatish kerak.
Aniq ifodalangan QBP pasayishi va/yoki shok holatida — bemorni oyoqlari ko'tarilgan holda gorizontal holatga keltirish va OCKni to'ldirish bo'yicha chora-tadbirlarni o'tkazish; istisno holatlarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazilishi mumkin.
Epinefrin kiritish taqiqlanadi!
Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi — 1 g ichga yoki natriy tuzi shaklida vena ichiga — 0,1–0,15 ml/kg 1% eritma 50 ml gacha; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Izosorbida dinitratning juda yuqori dozalari intrakranial bosimni oshirishi mumkin, bu esa serebral belgilarga (bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik) olib kelishi mumkin. Surunkali dozani oshirib yuborishda metgemoglobin darajasining oshishi aniqlanadi.
Davolash: dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda izosorbida dinitratni qo'llashni to'xtatish kerak.
Aniq ifodalangan QBP pasayishi va/yoki shok holatida — bemorni oyoqlari ko'tarilgan holda gorizontal holatga keltirish va OCKni to'ldirish bo'yicha chora-tadbirlarni o'tkazish; istisno holatlarda qon aylanishini yaxshilash uchun norepinefrin va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazilishi mumkin.
Epinefrin kiritish taqiqlanadi!
Metgemoglobinemiyada: askorbin kislotasi — 1 g ichga yoki natriy tuzi shaklida vena ichiga — 0,1–0,15 ml/kg 1% eritma 50 ml gacha; oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda adsorbentlar, bog'lovchi va qoplovchi vositalar bilan qo'llanilganda izosorbida dinitratning so'rilishi kamayadi.
Bir vaqtda antihipertenziv vositalar, periferik vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), trisiklik antidepressantlar, FDE inhibitörleri, etanol bilan qo'llanilganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanilganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Bir vaqtda simpatomimetik vositalar bilan qo'llanilganda izosorbida dinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanilganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda norepinefrin bilan qo'llanilganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida dinitrat va fosfodiesteraza-5 inhibitörleri (shu jumladan sildenafil, tadalafil, vardenafil) bir vaqtda qo'llanilganda og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi mavjud.
Izosorbida dinitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori riozigvat bilan bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Bir vaqtda antihipertenziv vositalar, periferik vazodilatatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari, beta-adrenoblokatorlar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar), trisiklik antidepressantlar, FDE inhibitörleri, etanol bilan qo'llanilganda gipotenziya ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda antixolinergik vositalar bilan qo'llanilganda keksa yoshdagi bemorlarda xotira va diqqat buzilishlari mumkin.
Bir vaqtda simpatomimetik vositalar bilan qo'llanilganda izosorbida dinitratning antianginal ta'siri kamayishi mumkin.
Bir vaqtda digidroergotamin bilan qo'llanilganda digidroergotamin konsentratsiyasi va ta'siri kuchayishi mumkin.
Bir vaqtda norepinefrin bilan qo'llanilganda norepinefrinning terapevtik ta'siri kamayadi.
Izosorbida dinitrat va fosfodiesteraza-5 inhibitörleri (shu jumladan sildenafil, tadalafil, vardenafil) bir vaqtda qo'llanilganda og'ir arterial gipotenziya va miokard infarkti rivojlanish xavfi mavjud.
Izosorbida dinitratni eriydigan guanilattsiklaza stimulyatori riozigvat bilan bir vaqtda qo'llash arterial gipotenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
20 mg tabletkalar (50 dona qadoqda)
40 mg (20 dona qadoqda);
1% eritma ampulalarda 1 ml (50 dona qadoqda).
5 mg, 10 mg va 20 mg tabletkalar (20 va 50 dona qadoqda);
Infuziya uchun eritma ampulalarda 10 ml va flakonlarda 50 ml.
Ushbu nitrat birikmalar asosida maxsus dori vositalari sublingval dozalangan aerozol va sprey, kapsulalar va uzaytirilgan ta'sirli tabletkalar va tish go'shtiga yopishtirish uchun plyonkalar shaklida chiqariladi.
40 mg (20 dona qadoqda);
1% eritma ampulalarda 1 ml (50 dona qadoqda).
5 mg, 10 mg va 20 mg tabletkalar (20 va 50 dona qadoqda);
Infuziya uchun eritma ampulalarda 10 ml va flakonlarda 50 ml.
Ushbu nitrat birikmalar asosida maxsus dori vositalari sublingval dozalangan aerozol va sprey, kapsulalar va uzaytirilgan ta'sirli tabletkalar va tish go'shtiga yopishtirish uchun plyonkalar shaklida chiqariladi.
