Kalmireks
Calmirex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Miaksil, Midostad Kombi, Tolizor, Midokalm Long, Tolzitol, Midokalm, Tolperizon
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Calmirex" 1 ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ml kuniga 1 marta, mushak ichiga
Rp.: "Calmirex" 150
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
D.t.d. № 5 in amp.
S. 1 ml kuniga 1 marta, mushak ichiga
Rp.: "Calmirex" 150
D.t.d. №30 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 3 marta 1 tabletka, ovqatdan keyin, chaynashsiz, bir stakan suv bilan ichiladi.
Farmakologik xossalar
Membranani barqarorlashtiruvchi, miorelaksant, mahalliy anestezik.
Farmakodinamika
Tolperizon gidroxlorid — markaziy ta'sir mexanizmiga ega miorelaksant. Membranani barqarorlashtiruvchi, mahalliy anestezik ta'sir ko'rsatadi, birlamchi afferent tolalar va harakat neyronlarida nerv impulslarini o'tkazishni to'xtatadi, bu orqa miya mono- va polisinaaptik reflekslarini bloklaydi. Tolperizon mediatorlar ajralishini sinapslarga kaltsiy ionlarining kirishini to'xtatish orqali bloklaydi deb taxmin qilinadi. Miya po'stlog'ida retikulospinal yo'l orqali qo'zg'alishni o'tkazishni to'xtatadi. Markaziy asab tizimiga (MAT) ta'siridan qat'i nazar, periferik qon ta'minotini kuchaytiradi. Bu ta'sir preparatning markaziy asab tizimiga ta'siri bilan bog'liq emas va tolperizonning zaif spazmolitik va antiadrenergik ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Lidokain gidroxlorid mahalliy anestezik ta'sirga ega va dozalash bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.
Lidokain gidroxlorid mahalliy anestezik ta'sirga ega va dozalash bo'yicha ko'rsatmalarga muvofiq tizimli ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
Tolperizon gidroxlorid
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi, deyarli faqat (> 99% dan ortiq) metabolitlar shaklida, ularning farmakologik faolligi noma'lum. Vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.
Lidokain gidroxlorid
So'rilish — to'liq (so'rilish tezligi yuborilish joyi va dozasiga bog'liq). Mushak ichiga yuborilganda plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 30-45 min. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 50-80%.
To'qimalar va organlarda tez taqsimlanadi. Gematoensefalik to'siq (GET) va platsentar to'siq orqali o'tadi, onaning sutida (onaning plazmasidagi konsentratsiyaning 40% i) ajraladi. Jigar mikrosomal fermentlari ishtirokida aminogruppani dezalkillash va amid bog'ini uzish orqali (90-95%) metabolizmga uchraydi. Safro bilan chiqariladi (dozaning bir qismi oshqozon-ichak traktida (OIT) qayta so'riladi) va buyraklar orqali (10% gacha o'zgarmagan holda).
Tolperizon jigar va buyraklarda intensiv metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali chiqariladi, deyarli faqat (> 99% dan ortiq) metabolitlar shaklida, ularning farmakologik faolligi noma'lum. Vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soatni tashkil etadi.
Lidokain gidroxlorid
So'rilish — to'liq (so'rilish tezligi yuborilish joyi va dozasiga bog'liq). Mushak ichiga yuborilganda plazmadagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti — 30-45 min. Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 50-80%.
To'qimalar va organlarda tez taqsimlanadi. Gematoensefalik to'siq (GET) va platsentar to'siq orqali o'tadi, onaning sutida (onaning plazmasidagi konsentratsiyaning 40% i) ajraladi. Jigar mikrosomal fermentlari ishtirokida aminogruppani dezalkillash va amid bog'ini uzish orqali (90-95%) metabolizmga uchraydi. Safro bilan chiqariladi (dozaning bir qismi oshqozon-ichak traktida (OIT) qayta so'riladi) va buyraklar orqali (10% gacha o'zgarmagan holda).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga preparatni kuniga 2 marta mushak ichiga 100 mg yoki kuniga 1 marta vena ichiga 100 mg buyuriladi.
Og'iz orqali, ovqatdan keyin, bir stakan suv bilan ichiladi.
Tolperizonning biokiraolishi och qoringa qabul qilinganda kamayadi.
Preparatning dozasini bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko'tarishiga qarab tanlanadi.
Tavsiya etilgan sutkalik doza bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko'tarishiga qarab 150-450 mg ni tashkil etadi, 3 qismga bo'linadi.
Og'iz orqali, ovqatdan keyin, bir stakan suv bilan ichiladi.
Tolperizonning biokiraolishi och qoringa qabul qilinganda kamayadi.
Preparatning dozasini bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko'tarishiga qarab tanlanadi.
Tavsiya etilgan sutkalik doza bemorning individual ehtiyoji va preparatni ko'tarishiga qarab 150-450 mg ni tashkil etadi, 3 qismga bo'linadi.
Ko'rsatmalar
— Markaziy asab tizimining organik kasalliklari natijasida yuzaga keladigan ko'ndalang-targ'il mushaklarning gipertonusi va spazmi (jumladan, piramidal yo'llarning zararlanishi, tarqoq skleroz, insult, mielopatiya, ensefalomielit), tayanch-harakat apparati (jumladan, spondiloz, spondiloartroz, servikal va lyumbal sindromlar, yirik bo'g'imlarning artrozi);
— ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyin tiklovchi davolash.
Kompleks terapiya tarkibida:
— tomirlarning oblitereatsion kasalliklarida (oblitereatsion ateroskleroz, diabetik angiopatiya, oblitereatsion trombangiit, Reyno kasalligi, diffuz sklerodermiya);
— tomirlarning innervatsiya buzilishi asosida yuzaga keladigan kasalliklarda (akrotsianoz, intermitent angionevrotik disbaziy).
— ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyin tiklovchi davolash.
Kompleks terapiya tarkibida:
— tomirlarning oblitereatsion kasalliklarida (oblitereatsion ateroskleroz, diabetik angiopatiya, oblitereatsion trombangiit, Reyno kasalligi, diffuz sklerodermiya);
— tomirlarning innervatsiya buzilishi asosida yuzaga keladigan kasalliklarda (akrotsianoz, intermitent angionevrotik disbaziy).
Qarshi ko'rsatmalar
— og'ir miasteniya;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
— preparat komponentlariga, jumladan lidokainga yuqori sezuvchanlik.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (dozani tuzatish talab qilinmaydi).
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar;
— preparat komponentlariga, jumladan lidokainga yuqori sezuvchanlik.
Buyrak va jigar yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (dozani tuzatish talab qilinmaydi).
Maxsus ko'rsatmalar
Tolperizonni postregistratsion davrda qo'llashda eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaksiyalar gipersezuvchanlik reaksiyalari bo'lgan. Ularning ifodalanishi yengil teri reaksiyalaridan tortib, og'ir tizimli reaksiyalargacha, jumladan anafilaktik shokgacha o'zgaradi. Gipersezuvchanlik reaksiyalari simptomlari eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish, taxikardiya, arterial gipotenziya yoki nafas qisilishi bo'lishi mumkin.
Ayollar va boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik yoki allergiya tarixi bo'lgan bemorlar tolperizonga nisbatan yuqori xavf ostida bo'lishi mumkin.
Lidokainga ma'lum bo'lgan gipersezuvchanlik holatlarida tolperizon qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki mumkin bo'lgan o'zaro reaksiyalar mavjud. Bemorlar har qanday gipersezuvchanlik simptomlariga e'tibor berishlari kerak. Simptomlar paydo bo'lganda preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Tolperizonni gipersezuvchanlik epizodidan keyin qayta buyurish mumkin emas.
Yordamchi moddalar
Preparat metilparagidroksibenzoatni o'z ichiga oladi, bu allergik reaksiyalarni (kechiktirilgan bo'lishi mumkin) va istisno holatlarda bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolperizon transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Tolperizon qabul qilish paytida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlashda qiyinchilik, epilepsiya, ko'rishning noaniqligi yoki mushaklarning zaifligi paydo bo'lgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.
Ayollar va boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanlik yoki allergiya tarixi bo'lgan bemorlar tolperizonga nisbatan yuqori xavf ostida bo'lishi mumkin.
Lidokainga ma'lum bo'lgan gipersezuvchanlik holatlarida tolperizon qo'llanganda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak, chunki mumkin bo'lgan o'zaro reaksiyalar mavjud. Bemorlar har qanday gipersezuvchanlik simptomlariga e'tibor berishlari kerak. Simptomlar paydo bo'lganda preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish va shifokorga murojaat qilish kerak. Tolperizonni gipersezuvchanlik epizodidan keyin qayta buyurish mumkin emas.
Yordamchi moddalar
Preparat metilparagidroksibenzoatni o'z ichiga oladi, bu allergik reaksiyalarni (kechiktirilgan bo'lishi mumkin) va istisno holatlarda bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tolperizon transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilmaydi. Tolperizon qabul qilish paytida bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqatni jamlashda qiyinchilik, epilepsiya, ko'rishning noaniqligi yoki mushaklarning zaifligi paydo bo'lgan bemorlar shifokor bilan maslahatlashishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Tolperizonning xavfsizlik profili 12000 dan ortiq bemorlarda postmarketing qo'llash ma'lumotlariga asoslanib baholangan.
Ushbu ma'lumotlarga ko'ra, eng ko'p uchraydiganlar teri va teri osti to'qimalari, umumiy buzilishlar, asab tizimi va OIT buzilishlari bo'lgan.
Postmarketing qo'llashda gipersezuvchanlik reaksiyalari barcha nojo'ya reaksiyalarning 50-60% ini tashkil etgan. Ko'pchilik nojo'ya reaksiyalar jiddiy bo'lmagan va o'z-o'zidan o'tib ketgan. Hayot uchun xavfli gipersezuvchanlik reaksiyalari juda kam kuzatilgan.
Nojo'ya reaksiyalar MedDRA tasnifi va chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan: kamdan-kam (1/1000 dan
Ushbu ma'lumotlarga ko'ra, eng ko'p uchraydiganlar teri va teri osti to'qimalari, umumiy buzilishlar, asab tizimi va OIT buzilishlari bo'lgan.
Postmarketing qo'llashda gipersezuvchanlik reaksiyalari barcha nojo'ya reaksiyalarning 50-60% ini tashkil etgan. Ko'pchilik nojo'ya reaksiyalar jiddiy bo'lmagan va o'z-o'zidan o'tib ketgan. Hayot uchun xavfli gipersezuvchanlik reaksiyalari juda kam kuzatilgan.
Nojo'ya reaksiyalar MedDRA tasnifi va chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan: kamdan-kam (1/1000 dan
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish simptomlari ko'pincha quyidagilarni o'z ichiga oladi: uyquchanlik, oshqozon-ichak buzilishlari (ko'ngil aynishi, qayt qilish, epigastral og'riq), taxikardiya, arterial bosimning oshishi, bradikineziya va vertigo. Og'ir holatlarda tutqanoq va koma.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya tavsiya etiladi.
Davolash: maxsus antidot yo'q, simptomatik terapiya tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
CYP2D6 izofermentining marker substrati dekstrometorfan bilan farmakokinetik dori vositalari o'zaro ta'sirini o'rganish shuni ko'rsatdiki, tolperizonni bir vaqtda qo'llash asosan CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining qon tarkibini oshirishi mumkin (tioridazin, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivolol va perfenazin).
Inson jigar mikrosomalari va gepatotsitlarida o'tkazilgan laboratoriya tajribalarida boshqa CYP izofermentlarining (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada inhibatsiyasi yoki induktsiyasi aniqlanmadi.
Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi tufayli CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon ekspozitsiyasining oshishi kutilmaydi.
Tolperizon markaziy ta'sirga ega preparat bo'lishiga qaramay, uning sedativ ta'siri juda past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon dozasini kamaytirish kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NPVP dozasini kamaytirish kerak.
Inson jigar mikrosomalari va gepatotsitlarida o'tkazilgan laboratoriya tajribalarida boshqa CYP izofermentlarining (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada inhibatsiyasi yoki induktsiyasi aniqlanmadi.
Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi tufayli CYP2D6 izofermenti substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon ekspozitsiyasining oshishi kutilmaydi.
Tolperizon markaziy ta'sirga ega preparat bo'lishiga qaramay, uning sedativ ta'siri juda past. Markaziy ta'sirga ega boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda tolperizon dozasini kamaytirish kerak.
Tolperizon niflum kislotasining ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtda qo'llanganda niflum kislotasi yoki boshqa NPVP dozasini kamaytirish kerak.
Chiqarilish shakli
Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 100 mg/ml + 2,5 mg/ml.
1 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulada I turdagi rangli sindirish halqasi yoki rangli nuqta va kesik bilan. Ampulaga qo'shimcha ravishda 1, 2 yoki 3 rangli halqa va/yoki ikki o'lchamli shtrixkod, va/yoki harf-raqamli kodlash yoki qo'shimcha rangli halqalar, ikki o'lchamli shtrixkod, harf-raqamli kodlashsiz qo'llaniladi.
5 amp. PVX plyonka va polimer plyonkadan yoki plyonkasiz konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 50 mg, 150 mg.
7, 10, 14, 20, 25, 30 tabl. PVX plyonka va laklangan bosma alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
1 ml yorug'likdan himoyalangan shisha ampulada I turdagi rangli sindirish halqasi yoki rangli nuqta va kesik bilan. Ampulaga qo'shimcha ravishda 1, 2 yoki 3 rangli halqa va/yoki ikki o'lchamli shtrixkod, va/yoki harf-raqamli kodlash yoki qo'shimcha rangli halqalar, ikki o'lchamli shtrixkod, harf-raqamli kodlashsiz qo'llaniladi.
5 amp. PVX plyonka va polimer plyonkadan yoki plyonkasiz konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
Plyonka qoplamali tabletkalar, 50 mg, 150 mg.
7, 10, 14, 20, 25, 30 tabl. PVX plyonka va laklangan bosma alyuminiy folga konturli hujayrali qadoqda.
