Klopiksol depo
Clopixol Depo
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Klopiksol, Klopiksol akufaz, Zuklopentiksol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Clopixol Depo" 200 mg/ml 1ml
D.t.d. № 5 in amp.
S. Har 1 ampula 1 marta/2 hafta, mushak ichiga
D.t.d. № 5 in amp.
S. Har 1 ampula 1 marta/2 hafta, mushak ichiga
Farmakologik xossalar
Neyroleptik, antipsixotik, sedativ.
Farmakodinamika
Antipsixotik ta'sir neyroleptiklarning dopamin retseptorlarini bloklash bilan bog'liq, shuningdek, ehtimol, 5 NT (5-gidroksitriptamin) retseptorlarini bloklash bilan bog'liq. In vitro zuklopentiksol dopamin retseptorlari D1 va D2, shuningdek α1-adrenoretseptorlari va 5 NT2-retseptorlari bilan yuqori yaqinlikka ega va muskarin xolinergik retseptorlarga yaqinlikka ega emas. Preparat gistamin (N1) retseptorlari bilan zaif yaqinlikka ega va α2-adrenobloklovchi faollikka ega emas.
In vivo D2 retseptorlarga yaqinlik D1 retseptorlarga yaqinlikdan ustun turadi. Neyroleptik faollikning barcha xulq-atvoriy (bixevioral) tadqiqotlarida (dopamin retseptorlarini bloklash) zuklopentiksol kuchli neyroleptik ekanligi isbotlangan. In vivo eksperimental modellarida korrelyatsiya aniqlangan, in vitro dopamin D2 bog'lanish joylariga yaqinlik o'rtacha kunlik peroral antipsixotik dozalarga teng.
Ko'pgina boshqa neyroleptiklar kabi zuklopentiksol qon zardobida prolaktin darajasini oshiradi.
Farmakologik tadqiqotlar zuklopentiksol dekanoatning yog'li eritmasi uzoq muddatli neyroleptik ta'sirga ega ekanligini aniq ko'rsatdi, shuningdek, ma'lum bir ta'sirni uzoq muddat davomida saqlab turish uchun zarur bo'lgan preparat miqdori, preparatning depo shakli uchun, zuklopentiksolning kunlik peroral qabuliga qaraganda ancha kam ekanligini ko'rsatdi. Klinik amaliyot nuqtai nazaridan farmakologik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatishi mumkin, depo shaklidagi preparat ortiqcha sedativ ta'sirsiz uzoq muddatli neyroleptik ta'sirni ta'minlashi mumkin. Bundan tashqari, ushbu preparatning anestetiklar bilan o'zaro ta'sir qilish xavfi past deb taxmin qilinadi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
Klinik amaliyotda zuklopentiksol dekanoat surunkali psixozli bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun mo'ljallangan. Psixik kasalliklari bo'lgan giperaktiv va tajovuzkor bemorlarni davolashda ham ijobiy natijalar erishildi.
Zuklopentiksol dekanoat o'tkinchi doza bog'liq sedativ ta'sir ko'rsatadi. Biroq, agar bemor zuklopentiksolning peroral qabulidan yoki zuklopentiksol asetatining mushak ichiga in'ektsiyasidan zuklopentiksol dekanoat bilan qo'llab-quvvatlovchi davolashga o'tkazilsa, sedativ ta'sir sezilarli bo'lmaydi. Noma'lum sedativ ta'sirga tolerantlik tez rivojlanadi.
Zuklopentiksol dekanoat ajitatsiya, bezovtalik, dushmanlik yoki tajovuzkorlik bilan og'rigan bemorlarni davolashda ayniqsa ko'rsatiladi.
Zuklopentiksol dekanoat uzluksiz davolashni o'tkazishga imkon beradi, bu esa tayinlangan peroral dori shakllarini qabul qilish rejimini buzishga moyil bo'lgan bemorlar uchun ayniqsa muhimdir. Shunday qilib, zuklopentiksol dekanoat peroral dori vositalarini qabul qilishni buzish bilan bog'liq tez-tez qaytalanishlarni oldini oladi.
In vivo D2 retseptorlarga yaqinlik D1 retseptorlarga yaqinlikdan ustun turadi. Neyroleptik faollikning barcha xulq-atvoriy (bixevioral) tadqiqotlarida (dopamin retseptorlarini bloklash) zuklopentiksol kuchli neyroleptik ekanligi isbotlangan. In vivo eksperimental modellarida korrelyatsiya aniqlangan, in vitro dopamin D2 bog'lanish joylariga yaqinlik o'rtacha kunlik peroral antipsixotik dozalarga teng.
Ko'pgina boshqa neyroleptiklar kabi zuklopentiksol qon zardobida prolaktin darajasini oshiradi.
Farmakologik tadqiqotlar zuklopentiksol dekanoatning yog'li eritmasi uzoq muddatli neyroleptik ta'sirga ega ekanligini aniq ko'rsatdi, shuningdek, ma'lum bir ta'sirni uzoq muddat davomida saqlab turish uchun zarur bo'lgan preparat miqdori, preparatning depo shakli uchun, zuklopentiksolning kunlik peroral qabuliga qaraganda ancha kam ekanligini ko'rsatdi. Klinik amaliyot nuqtai nazaridan farmakologik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatishi mumkin, depo shaklidagi preparat ortiqcha sedativ ta'sirsiz uzoq muddatli neyroleptik ta'sirni ta'minlashi mumkin. Bundan tashqari, ushbu preparatning anestetiklar bilan o'zaro ta'sir qilish xavfi past deb taxmin qilinadi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
Klinik amaliyotda zuklopentiksol dekanoat surunkali psixozli bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun mo'ljallangan. Psixik kasalliklari bo'lgan giperaktiv va tajovuzkor bemorlarni davolashda ham ijobiy natijalar erishildi.
Zuklopentiksol dekanoat o'tkinchi doza bog'liq sedativ ta'sir ko'rsatadi. Biroq, agar bemor zuklopentiksolning peroral qabulidan yoki zuklopentiksol asetatining mushak ichiga in'ektsiyasidan zuklopentiksol dekanoat bilan qo'llab-quvvatlovchi davolashga o'tkazilsa, sedativ ta'sir sezilarli bo'lmaydi. Noma'lum sedativ ta'sirga tolerantlik tez rivojlanadi.
Zuklopentiksol dekanoat ajitatsiya, bezovtalik, dushmanlik yoki tajovuzkorlik bilan og'rigan bemorlarni davolashda ayniqsa ko'rsatiladi.
Zuklopentiksol dekanoat uzluksiz davolashni o'tkazishga imkon beradi, bu esa tayinlangan peroral dori shakllarini qabul qilish rejimini buzishga moyil bo'lgan bemorlar uchun ayniqsa muhimdir. Shunday qilib, zuklopentiksol dekanoat peroral dori vositalarini qabul qilishni buzish bilan bog'liq tez-tez qaytalanishlarni oldini oladi.
Farmakokinetika
So'rilish
Zuklopentiksolning dekano kislotasi bilan esterifikatsiyasi zuklopentiksolni yuqori darajada lipofil modda, zuklopentiksol dekanoatga aylantiradi. Yog'da eritilib, mushak ichiga kiritilganda murakkab efir yog'dan organizmning suvli muhitiga yetarlicha sekin diffuziya qiladi, bu erda u tezda gidrolizlanib, faol zuklopentiksolni chiqaradi.
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng qon zardobida maksimal kontsentratsiya 3-7 kun ichida erishiladi. Zuklopentiksolning taxminiy yarim chiqarilish davri 3 hafta (bu preparatning depo shaklidan chiqarilishini aks ettiradi) bo'lganligi sababli, muvozanat kontsentratsiyasi preparatni davriy kiritishdan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi.
Taqsimlanish
Ko'rinadigan hajm (Vd)β taqsimlanishi taxminan 20 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 98-99 %.
Biotransformatsiya
Zuklopentiksolning metabolizmi uchta asosiy yo'l bilan sodir bo'ladi - sulfooksidlanish, N-dealkillanish va glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya. Metabolitlar psixofarmakologik faollikka ega emas. Zuklopentiksol miya va boshqa to'qimalarda metabolitlardan ustun turadi.
Chiqarilish
Zuklopentiksolning yarim chiqarilish davri (T1/2β) taxminan 20 soatni tashkil qiladi, o'rtacha tizimli klirens (CIs) taxminan 0,86 l/min.
Zuklopentiksol asosan axlat bilan va qisman (taxminan 10 %) siydik bilan chiqariladi. Dozaning faqat taxminan 0,1 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, bu buyraklarga dori vositasidan juda kam yuk tushishini anglatadi.
Emizikli onalarda zuklopentiksol oz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi. Peroral qabul yoki dekanoat kiritilganda muvozanat kontsentratsiyasida ayollarda preparatni qabul qilishdan oldin sutdagi kontsentratsiya va qon zardobidagi kontsentratsiya o'rtacha nisbati taxminan 0,29 ni tashkil qilgan.
Chiziqlilik
Preparat chiziqli kinetikaga ega. Zuklopentiksolning muvozanat kontsentratsiyasidagi o'rtacha darajasi, 200 mg zuklopentiksol dekanoat har 2 haftada kiritilishiga mos keladigan, taxminan 10 ng/ml (25 nmol/l) ni tashkil qiladi.
Keksalar
Farmakokinetik parametrlar asosan bemorlarning yoshiga bog'liq emas.
Buyrak funksiyasi pasayishi
Yuqorida keltirilgan preparatni chiqarish xususiyatlariga asoslanib, buyrak funksiyasi pasayishi, ehtimol, qon zardobidagi dori vositasining kontsentratsiyasiga katta ta'sir ko'rsatmaydi.
Jigar funksiyasi pasayishi
Ma'lumotlar yo'q.
Polimorfizm
In vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, spartein/debrizoxin oksidlanishiga ta'sir qiluvchi genetik polimorfizmlar (sitoxrom izofermenti CYP2D6) metabolizm yo'llarini o'zgartirishi mumkin.
Farmakokinetik/farmakodinamik parametrlar nisbati
Preparatning qon zardobidagi (plazmadagi) kontsentratsiyasi 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/l) darajasida va maksimal/minimal tebranish < 2,5 shizofreniyaning yengil/o'rtacha darajadagi kasallik og'irligi bo'lgan bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun maqsadli tavsiya etiladi. Farmakokinetik jihatdan zuklopentiksol dekanoatning 200 mg 1 marta 2 haftada yoki 400 mg 1 marta 4 haftada kiritilishi peroral qabul qilingan 25 mg zuklopentiksolning kunlik dozasiga teng.
Zuklopentiksolning dekano kislotasi bilan esterifikatsiyasi zuklopentiksolni yuqori darajada lipofil modda, zuklopentiksol dekanoatga aylantiradi. Yog'da eritilib, mushak ichiga kiritilganda murakkab efir yog'dan organizmning suvli muhitiga yetarlicha sekin diffuziya qiladi, bu erda u tezda gidrolizlanib, faol zuklopentiksolni chiqaradi.
Mushak ichiga in'ektsiyadan so'ng qon zardobida maksimal kontsentratsiya 3-7 kun ichida erishiladi. Zuklopentiksolning taxminiy yarim chiqarilish davri 3 hafta (bu preparatning depo shaklidan chiqarilishini aks ettiradi) bo'lganligi sababli, muvozanat kontsentratsiyasi preparatni davriy kiritishdan taxminan 3 oy o'tgach erishiladi.
Taqsimlanish
Ko'rinadigan hajm (Vd)β taqsimlanishi taxminan 20 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish taxminan 98-99 %.
Biotransformatsiya
Zuklopentiksolning metabolizmi uchta asosiy yo'l bilan sodir bo'ladi - sulfooksidlanish, N-dealkillanish va glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya. Metabolitlar psixofarmakologik faollikka ega emas. Zuklopentiksol miya va boshqa to'qimalarda metabolitlardan ustun turadi.
Chiqarilish
Zuklopentiksolning yarim chiqarilish davri (T1/2β) taxminan 20 soatni tashkil qiladi, o'rtacha tizimli klirens (CIs) taxminan 0,86 l/min.
Zuklopentiksol asosan axlat bilan va qisman (taxminan 10 %) siydik bilan chiqariladi. Dozaning faqat taxminan 0,1 % o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, bu buyraklarga dori vositasidan juda kam yuk tushishini anglatadi.
Emizikli onalarda zuklopentiksol oz miqdorda ko'krak suti bilan chiqariladi. Peroral qabul yoki dekanoat kiritilganda muvozanat kontsentratsiyasida ayollarda preparatni qabul qilishdan oldin sutdagi kontsentratsiya va qon zardobidagi kontsentratsiya o'rtacha nisbati taxminan 0,29 ni tashkil qilgan.
Chiziqlilik
Preparat chiziqli kinetikaga ega. Zuklopentiksolning muvozanat kontsentratsiyasidagi o'rtacha darajasi, 200 mg zuklopentiksol dekanoat har 2 haftada kiritilishiga mos keladigan, taxminan 10 ng/ml (25 nmol/l) ni tashkil qiladi.
Keksalar
Farmakokinetik parametrlar asosan bemorlarning yoshiga bog'liq emas.
Buyrak funksiyasi pasayishi
Yuqorida keltirilgan preparatni chiqarish xususiyatlariga asoslanib, buyrak funksiyasi pasayishi, ehtimol, qon zardobidagi dori vositasining kontsentratsiyasiga katta ta'sir ko'rsatmaydi.
Jigar funksiyasi pasayishi
Ma'lumotlar yo'q.
Polimorfizm
In vivo tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, spartein/debrizoxin oksidlanishiga ta'sir qiluvchi genetik polimorfizmlar (sitoxrom izofermenti CYP2D6) metabolizm yo'llarini o'zgartirishi mumkin.
Farmakokinetik/farmakodinamik parametrlar nisbati
Preparatning qon zardobidagi (plazmadagi) kontsentratsiyasi 2,8-12 ng/ml (7-30 nmol/l) darajasida va maksimal/minimal tebranish < 2,5 shizofreniyaning yengil/o'rtacha darajadagi kasallik og'irligi bo'lgan bemorlarni qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun maqsadli tavsiya etiladi. Farmakokinetik jihatdan zuklopentiksol dekanoatning 200 mg 1 marta 2 haftada yoki 400 mg 1 marta 4 haftada kiritilishi peroral qabul qilingan 25 mg zuklopentiksolning kunlik dozasiga teng.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Klopiksol depo chuqur mushak ichiga dumba sohasining yuqori tashqi kvadrantiga kiritiladi. Mahalliy muhosiligi yaxshi.
Doza va in'ektsiyalar orasidagi interval bemorning holatiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak. Bu psixotik simptomlarni maksimal darajada bostirish va minimal miqdordagi nojo'ya ta'sirlarni olish uchun zarur.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun doza diapazoni 200-500 mg 1 marta 1-4 haftada o'zgarishi mumkin, bemorning davolashga individual javobiga qarab, ba'zi bemorlarga haftasiga 600 mg gacha doza talab qilinishi mumkin. Preparatning maksimal bir martalik dozasini 600 mg tashkil qiladi. Avval depo shaklidagi antipsixotiklarni qabul qilmagan bemorlarda davolashni past dozalardan (masalan, 100 mg) boshlash kerak, terapiyaning muhosiligi baholanishi uchun. In'ektsiyalar orasidagi interval kamida 1 hafta bo'lishi kerak, bemorning holatini nazorat qilish sharti bilan.
Psixozning og'ir simptomlarini samarali nazorat qilish uchun preparatning yuqori dozalari bilan 4-6 oygacha davolash talab qilinishi mumkin. Terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatning dozasini kamaytirish mumkin, lekin kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun yetarli bo'lishi kerak.
Agar preparatning hajmi 2 ml dan oshsa, kiritiladigan preparat hajmini 2 joyga (masalan, o'ng va chap dumba sohasiga) bo'lish kerak.
Preparatni kiritishda shprits ignasi tomirga tushmaganligiga ishonch hosil qilish kerak, shprits bilan aspiratsiya qilish orqali, tomir ichiga kiritish mumkin emas!
Klopiksol tabletkalaridan yoki Klopiksol-akufazdan Klopiksol depo bilan qo'llab-quvvatlovchi davolashga o'tishda quyidagi tavsiyalarga rioya qilish kerak:
Klopiksolning plyonka qoplamali tabletkalaridan Klopiksol Depoga o'tish:
Klopiksolning peroral kunlik dozasini (mg) x 8 = Klopiksol depo (mg) mushak ichiga har 2 haftada.
Klopiksolning peroral kunlik dozasini (mg) x 16 = Klopiksol depo (mg) mushak ichiga har 4 haftada.
Bemorlar birinchi in'ektsiyadan keyin bir hafta davomida Klopiksol tabletkalarini qabul qilishni davom ettirishlari kerak, lekin kamaytirilgan dozada.
Klopiksol-akufazdan Klopiksol Depoga o'tish:
Klopiksol-akufazning oxirgi in'ektsiyasi (100 mg) bilan bir vaqtda 200-400 mg (1-2 ml) Klopiksol depo mushak ichiga kiritilishi kerak. Klopiksol depo takroriy in'ektsiyalari har 2 haftada o'tkaziladi. Yuqori dozalarga yoki in'ektsiyalar orasidagi qisqa intervallarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Zuklopentiksol asetat va zuklopentiksol dekanoat bir shpritsda aralashtirilishi va bitta in'ektsiya sifatida kiritilishi mumkin (birgalikda in'ektsiya).
Zuklopentiksol dekanoat bilan davolashga o'tkazilayotgan bemorlar, boshqa depo shaklidagi preparatlarni qabul qilayotganlar, 200 mg zuklopentiksol dekanoat 25 mg flufenazin dekanoat, 40 mg sis(Z)-flupentiksol dekanoat yoki 50 mg galoperidol dekanoatga teng doza olishlari kerak.
Zuklopentiksol dekanoatning keyingi dozalari va in'ektsiyalar orasidagi intervallar bemorning javobiga qarab belgilanadi.
Keksalar
Keksalar tavsiya etilgan doza diapazonining pastki chegarasiga yaqin dozalarda qabul qilishlari kerak.
Buyrak funksiyasi pasayishi
Klopiksol depo buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarga odatdagi dozalarda buyurilishi mumkin.
Jigar funksiyasi pasayishi
Klopiksol depo jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Dozani diqqat bilan tanlash va agar imkon bo'lsa, qon zardobidagi preparat darajasini tekshirish tavsiya etiladi.
Doza va in'ektsiyalar orasidagi interval bemorning holatiga qarab individual ravishda tanlanishi kerak. Bu psixotik simptomlarni maksimal darajada bostirish va minimal miqdordagi nojo'ya ta'sirlarni olish uchun zarur.
Qo'llab-quvvatlovchi davolash uchun doza diapazoni 200-500 mg 1 marta 1-4 haftada o'zgarishi mumkin, bemorning davolashga individual javobiga qarab, ba'zi bemorlarga haftasiga 600 mg gacha doza talab qilinishi mumkin. Preparatning maksimal bir martalik dozasini 600 mg tashkil qiladi. Avval depo shaklidagi antipsixotiklarni qabul qilmagan bemorlarda davolashni past dozalardan (masalan, 100 mg) boshlash kerak, terapiyaning muhosiligi baholanishi uchun. In'ektsiyalar orasidagi interval kamida 1 hafta bo'lishi kerak, bemorning holatini nazorat qilish sharti bilan.
Psixozning og'ir simptomlarini samarali nazorat qilish uchun preparatning yuqori dozalari bilan 4-6 oygacha davolash talab qilinishi mumkin. Terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatning dozasini kamaytirish mumkin, lekin kasallikning qaytalanishini oldini olish uchun yetarli bo'lishi kerak.
Agar preparatning hajmi 2 ml dan oshsa, kiritiladigan preparat hajmini 2 joyga (masalan, o'ng va chap dumba sohasiga) bo'lish kerak.
Preparatni kiritishda shprits ignasi tomirga tushmaganligiga ishonch hosil qilish kerak, shprits bilan aspiratsiya qilish orqali, tomir ichiga kiritish mumkin emas!
Klopiksol tabletkalaridan yoki Klopiksol-akufazdan Klopiksol depo bilan qo'llab-quvvatlovchi davolashga o'tishda quyidagi tavsiyalarga rioya qilish kerak:
Klopiksolning plyonka qoplamali tabletkalaridan Klopiksol Depoga o'tish:
Klopiksolning peroral kunlik dozasini (mg) x 8 = Klopiksol depo (mg) mushak ichiga har 2 haftada.
Klopiksolning peroral kunlik dozasini (mg) x 16 = Klopiksol depo (mg) mushak ichiga har 4 haftada.
Bemorlar birinchi in'ektsiyadan keyin bir hafta davomida Klopiksol tabletkalarini qabul qilishni davom ettirishlari kerak, lekin kamaytirilgan dozada.
Klopiksol-akufazdan Klopiksol Depoga o'tish:
Klopiksol-akufazning oxirgi in'ektsiyasi (100 mg) bilan bir vaqtda 200-400 mg (1-2 ml) Klopiksol depo mushak ichiga kiritilishi kerak. Klopiksol depo takroriy in'ektsiyalari har 2 haftada o'tkaziladi. Yuqori dozalarga yoki in'ektsiyalar orasidagi qisqa intervallarga ehtiyoj bo'lishi mumkin.
Zuklopentiksol asetat va zuklopentiksol dekanoat bir shpritsda aralashtirilishi va bitta in'ektsiya sifatida kiritilishi mumkin (birgalikda in'ektsiya).
Zuklopentiksol dekanoat bilan davolashga o'tkazilayotgan bemorlar, boshqa depo shaklidagi preparatlarni qabul qilayotganlar, 200 mg zuklopentiksol dekanoat 25 mg flufenazin dekanoat, 40 mg sis(Z)-flupentiksol dekanoat yoki 50 mg galoperidol dekanoatga teng doza olishlari kerak.
Zuklopentiksol dekanoatning keyingi dozalari va in'ektsiyalar orasidagi intervallar bemorning javobiga qarab belgilanadi.
Keksalar
Keksalar tavsiya etilgan doza diapazonining pastki chegarasiga yaqin dozalarda qabul qilishlari kerak.
Buyrak funksiyasi pasayishi
Klopiksol depo buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarga odatdagi dozalarda buyurilishi mumkin.
Jigar funksiyasi pasayishi
Klopiksol depo jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Dozani diqqat bilan tanlash va agar imkon bo'lsa, qon zardobidagi preparat darajasini tekshirish tavsiya etiladi.
Ko'rsatmalar
O'tkir va surunkali shizofreniya va boshqa psixotik buzilishlar, ayniqsa gallyutsinatsiyalar, paranoid aldanishlar, fikrlash buzilishlari; ajitatsiya, ortiqcha bezovtalik, dushmanlik, tajovuzkorlik holatlari (qo'llab-quvvatlovchi davolash).
Qarshi ko'rsatmalar
- Zuklopentiksolga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.
- Kollaps, har qanday kelib chiqishdagi ongni bostirish (masalan, etanol, barbituratlar va opiatlar bilan intoksikatsiya), koma.
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Organik miya kasalliklari, aqliy zaiflik, tutqanoq buzilishlari, jigar yetishmovchiligi, yurak-qon tomir kasalliklari anamnezida, shu jumladan intervalni uzaytirish (QT, sezilarli bradikardiya (
- Kollaps, har qanday kelib chiqishdagi ongni bostirish (masalan, etanol, barbituratlar va opiatlar bilan intoksikatsiya), koma.
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Organik miya kasalliklari, aqliy zaiflik, tutqanoq buzilishlari, jigar yetishmovchiligi, yurak-qon tomir kasalliklari anamnezida, shu jumladan intervalni uzaytirish (QT, sezilarli bradikardiya (
Maxsus ko'rsatmalar
Neyroleptiklarni qo'llashda kamdan-kam, lekin mumkin bo'lgan o'lim bilan tugaydigan asorat, ZNS rivojlanishi hisobga olinishi kerak. Bunday hollarda neyroleptiklarni qo'llashni darhol to'xtatish va shoshilinch simptomatik davolashni boshlash kerak.
Zuklopentiksol bilan davolash davrida antiparkinsonik vositalar faqat tegishli ko'rsatmalar mavjud bo'lganda buyurilishi kerak va profilaktik maqsadlarda qo'llanilmasligi kerak.
Zuklopentiksol bilan uzoq muddatli davolashda, ayniqsa yuqori dozalarda (25-40 mg/kun dan yuqori), bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish, qo'llab-quvvatlovchi dozaning kamaytirilishi mumkinligini baholash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Hamroh diabetda zuklopentiksolni buyurish insulinning va qondagi glyukoza miqdorini o'zgartirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Zuklopentiksol QT intervalini uzaytirishi mumkin. Doimiy uzaytirilgan QT intervallari xavfli aritmiyalarning rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Neyroleptiklarni qabul qilish fonida venoz tromboemboliyaning rivojlanishi haqida xabar berilgan. Neyroleptiklar bilan davolanayotgan bemorlar ko'pincha venoz tromboemboliyaning rivojlanish xavfi guruhiga kirganligi sababli, zuklopentiksol bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida venoz tromboemboliyaning rivojlanish xavf omillarini aniqlash va ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Zuklopentiksol bilan davolash davrida, ayniqsa boshida, yuqori darajada e'tibor talab qiladigan va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Zuklopentiksol bilan davolash davrida antiparkinsonik vositalar faqat tegishli ko'rsatmalar mavjud bo'lganda buyurilishi kerak va profilaktik maqsadlarda qo'llanilmasligi kerak.
Zuklopentiksol bilan uzoq muddatli davolashda, ayniqsa yuqori dozalarda (25-40 mg/kun dan yuqori), bemorlarning holatini diqqat bilan nazorat qilish, qo'llab-quvvatlovchi dozaning kamaytirilishi mumkinligini baholash uchun muntazam ravishda tekshirish kerak.
Hamroh diabetda zuklopentiksolni buyurish insulinning va qondagi glyukoza miqdorini o'zgartirishi mumkin, bu gipoglikemik preparatlar dozasini tuzatishni talab qilishi mumkin.
Zuklopentiksol QT intervalini uzaytirishi mumkin. Doimiy uzaytirilgan QT intervallari xavfli aritmiyalarning rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
Neyroleptiklarni qabul qilish fonida venoz tromboemboliyaning rivojlanishi haqida xabar berilgan. Neyroleptiklar bilan davolanayotgan bemorlar ko'pincha venoz tromboemboliyaning rivojlanish xavfi guruhiga kirganligi sababli, zuklopentiksol bilan davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida venoz tromboemboliyaning rivojlanish xavf omillarini aniqlash va ehtiyot choralarini ko'rish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Zuklopentiksol bilan davolash davrida, ayniqsa boshida, yuqori darajada e'tibor talab qiladigan va tez psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan faoliyatdan qochish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Nerv tizimi tomonidan: juda tez-tez - uyquchanlik, akatiziya, giperkinez, gipokineziya; tez-tez - tremor, distoniya, mushak gipertonusi, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, paresteziya, e'tibor buzilishi, amneziya, yurish buzilishi; kamdan-kam - kech diskineziya, giperefleksiya, parkinsonizm, hushdan ketish, nutq buzilishi, diskineziya, ataksiya, gipotonus, tutqanoq buzilishlari, migren; juda kam - yomon neyroleptik sindrom. Mushak ichiga qo'llashda, ayniqsa davolashning boshlang'ich bosqichida, ekstrapiramidal simptomlar rivojlanishi mumkin.
Psixika tomonidan: tez-tez - uyqusizlik, depressiya, xavotir, asabiylik, ajitatsiya, g'ayrioddiy tushlar, libido pasayishi; kamdan-kam - apatiya, libido oshishi, dahshatli tushlar, ong chalkashligi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya, yurak urishini his qilish; kamdan-kam - AD pasayishi, issiqlik; kam - QT intervalining uzayishi EKGda; juda kam - venoz tromboembolizm. Mushak ichiga qo'llashda ortostatik bosh aylanishi mumkin; kam - ortostatik gipotenziya.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - akkomodatsiya buzilishi, ko'rish buzilishi; kamdan-kam - midriaz, ko'z olmasining ixtiyoriy harakati.
Eshitish organi va labirint tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam - giperakuz, quloqlarda shovqin.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisilishi, burun tiqilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - og'iz qurishi; tez-tez - so'lak ajralishi, qabziyat, qusish, dispepsiya, diareya; kamdan-kam - qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, meteorizm.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - ishtaha oshishi, vazn ortishi; kamdan-kam - ishtaha pasayishi, vazn kamayishi; kam - giperglikemiya, glyukoza toqatining buzilishi, giperlipidemiya.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - eyakulyatsiya buzilishi, erektil disfunktsiya, ayollarda orgazm buzilishi, vulvovaginal quruqlik; kam - galaktoreya, ginekoma, amenoreya, priapizm.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - og'riqli siyish, siydikni ushlab turish, poliuriya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - jigar funktsiyasi laborator ko'rsatkichlarining o'zgarishi; juda kam - xolestatik gepatit, sariqlik.
Endokrin tizimi tomonidan: kam - giperprolaktinemiya.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kam - trombotsitopeniya, neyropeniya, leykopeniya, agranulotsitoz.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - giperhidroz, qichishish; kamdan-kam - fotosensibilizatsiya, pigmentatsiya buzilishi, seboreya, teri toshmasi, dermatit, purpura.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - mialgiya; kamdan-kam - mushak rigidligi, trizm, tortikollis.
Immun tizimi tomonidan: kam - gipersensitivlik, anafilaktik reaktsiyalar.
Umumiy reaktsiyalar: tez-tez - astenia, charchoq, noqulaylik, og'riqlar; kamdan-kam - chanqoq, gipoterapiya, pireksiya.
Psixika tomonidan: tez-tez - uyqusizlik, depressiya, xavotir, asabiylik, ajitatsiya, g'ayrioddiy tushlar, libido pasayishi; kamdan-kam - apatiya, libido oshishi, dahshatli tushlar, ong chalkashligi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - taxikardiya, yurak urishini his qilish; kamdan-kam - AD pasayishi, issiqlik; kam - QT intervalining uzayishi EKGda; juda kam - venoz tromboembolizm. Mushak ichiga qo'llashda ortostatik bosh aylanishi mumkin; kam - ortostatik gipotenziya.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - akkomodatsiya buzilishi, ko'rish buzilishi; kamdan-kam - midriaz, ko'z olmasining ixtiyoriy harakati.
Eshitish organi va labirint tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi; kamdan-kam - giperakuz, quloqlarda shovqin.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - nafas qisilishi, burun tiqilishi.
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - og'iz qurishi; tez-tez - so'lak ajralishi, qabziyat, qusish, dispepsiya, diareya; kamdan-kam - qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, meteorizm.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - ishtaha oshishi, vazn ortishi; kamdan-kam - ishtaha pasayishi, vazn kamayishi; kam - giperglikemiya, glyukoza toqatining buzilishi, giperlipidemiya.
Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam - eyakulyatsiya buzilishi, erektil disfunktsiya, ayollarda orgazm buzilishi, vulvovaginal quruqlik; kam - galaktoreya, ginekoma, amenoreya, priapizm.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - og'riqli siyish, siydikni ushlab turish, poliuriya.
Jigar va o't yo'llari tomonidan: kamdan-kam - jigar funktsiyasi laborator ko'rsatkichlarining o'zgarishi; juda kam - xolestatik gepatit, sariqlik.
Endokrin tizimi tomonidan: kam - giperprolaktinemiya.
Qon hosil qilish tizimi tomonidan: kam - trombotsitopeniya, neyropeniya, leykopeniya, agranulotsitoz.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - giperhidroz, qichishish; kamdan-kam - fotosensibilizatsiya, pigmentatsiya buzilishi, seboreya, teri toshmasi, dermatit, purpura.
Skelet-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - mialgiya; kamdan-kam - mushak rigidligi, trizm, tortikollis.
Immun tizimi tomonidan: kam - gipersensitivlik, anafilaktik reaktsiyalar.
Umumiy reaktsiyalar: tez-tez - astenia, charchoq, noqulaylik, og'riqlar; kamdan-kam - chanqoq, gipoterapiya, pireksiya.
Dozaning oshib ketishi
Dori shaklining o'ziga xosligi tufayli dozani oshirib yuborish simptomlari ehtimoldan yiroq.
Simptomlar.
Uyquchanlik, koma, harakat buzilishlari, tutqanoqlar, shok, gipertermiya/gipotermiya.
Yurak faoliyatiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda dozani oshirib yuborishda EKGda o'zgarishlar, QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi polimorf qorincha taxikardiyasi, yurak to'xtashi va qorincha aritmiyalari qayd etilgan.
Davolash.
Davolash simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Nafas olish va yurak-qon tomir tizimlarining faoliyatini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan choralar ko'rilishi kerak. Epinefrin (adrenalin) ishlatmaslik kerak, chunki bu arterial bosimning keyingi pasayishiga olib kelishi mumkin. Tutqanoqlarni diazepam bilan, harakat buzilishlarini biperiden bilan bartaraf etish mumkin.
Simptomlar.
Uyquchanlik, koma, harakat buzilishlari, tutqanoqlar, shok, gipertermiya/gipotermiya.
Yurak faoliyatiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda dozani oshirib yuborishda EKGda o'zgarishlar, QT intervalining uzayishi, "piruet" turidagi polimorf qorincha taxikardiyasi, yurak to'xtashi va qorincha aritmiyalari qayd etilgan.
Davolash.
Davolash simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi. Nafas olish va yurak-qon tomir tizimlarining faoliyatini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan choralar ko'rilishi kerak. Epinefrin (adrenalin) ishlatmaslik kerak, chunki bu arterial bosimning keyingi pasayishiga olib kelishi mumkin. Tutqanoqlarni diazepam bilan, harakat buzilishlarini biperiden bilan bartaraf etish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'sir ko'rsatadigan dori vositalari, etanol, narkoz vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda ularning markaziy asab tizimiga bostiruvchi ta'siri kuchayadi, narkoz vositalarining ta'siri kuchayadi.
Guanetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda guanetidinning gipotenziya ta'siri kamayishi yoki to'liq bostirilishi mumkin.
Klorazepat bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanishi holati tasvirlangan.
Levodopa va adrenergik vositalarning ta'siri kamayishi mumkin.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda zuklopentiksolning nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.
Metoklopramid, piperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal simptomlar rivojlanish xavfi oshadi.
Zuklopentiksol qisman CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizatsiya qilinadi, shuning uchun ushbu izofermentni inhibe qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish zuklopentiksolning klirensini kamaytirishi mumkin. Antipsixotik vositalar bilan davolashga xos bo'lgan QT intervalining uzayishi QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuchayishi mumkin: IA va III sinf antiaritmik dori vositalari (xinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), ba'zi antipsixotik vositalar (tioridazin), ba'zi antibiotiklar - makrolidlar (eritromitsin) va xinolon qatori antibiotiklari (gatifloksatsin, moksifloksatsin), ba'zi antigistamin vositalar (terfenadin, astemizol), shuningdek, sisaprid, litiy va QT intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari. Klopiksolni yuqorida ko'rsatilgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
Klopiksolni elektrolit buzilishlarini keltirib chiqaruvchi preparatlar (tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar) va zuklopentiksolning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki QT intervalining uzayishi va hayot uchun xavfli aritmiyalarning rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Guanetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda guanetidinning gipotenziya ta'siri kamayishi yoki to'liq bostirilishi mumkin.
Klorazepat bilan bir vaqtda qo'llanganda ZNS rivojlanishi holati tasvirlangan.
Levodopa va adrenergik vositalarning ta'siri kamayishi mumkin.
Litiy karbonat bilan bir vaqtda qo'llanganda zuklopentiksolning nojo'ya ta'siri kuchayishi mumkin.
Metoklopramid, piperazin bilan bir vaqtda qo'llanganda ekstrapiramidal simptomlar rivojlanish xavfi oshadi.
Zuklopentiksol qisman CYP2D6 izofermenti tomonidan metabolizatsiya qilinadi, shuning uchun ushbu izofermentni inhibe qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish zuklopentiksolning klirensini kamaytirishi mumkin. Antipsixotik vositalar bilan davolashga xos bo'lgan QT intervalining uzayishi QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuchayishi mumkin: IA va III sinf antiaritmik dori vositalari (xinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), ba'zi antipsixotik vositalar (tioridazin), ba'zi antibiotiklar - makrolidlar (eritromitsin) va xinolon qatori antibiotiklari (gatifloksatsin, moksifloksatsin), ba'zi antigistamin vositalar (terfenadin, astemizol), shuningdek, sisaprid, litiy va QT intervalini uzaytiruvchi boshqa dori vositalari. Klopiksolni yuqorida ko'rsatilgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilishdan qochish kerak.
Klopiksolni elektrolit buzilishlarini keltirib chiqaruvchi preparatlar (tiazid va tiazidga o'xshash diuretiklar) va zuklopentiksolning plazmadagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki QT intervalining uzayishi va hayot uchun xavfli aritmiyalarning rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Mushak ichiga kiritish uchun eritma (yog'li), 200 mg/ml, 500 mg/ml.
200 mg/ml: Har biri 1 ml dan rangsiz shisha ampulada (Yevr. Farm.). 1 yoki 10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutida, birinchi ochilish nazorati (ochish uchun til) bilan karton taglikka yopishtirilgan.
Ampulada sindirish joyini ko'rsatuvchi qizil nuqta mavjud.
500 mg/ml: Har biri 1 ml dan rangsiz shisha ampulada (Yevr. Farm.). 5 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutida, birinchi ochilish nazorati (ochish uchun til) bilan karton taglikka yopishtirilgan.
Ampulada sindirish joyini ko'rsatuvchi qizil nuqta mavjud.
200 mg/ml: Har biri 1 ml dan rangsiz shisha ampulada (Yevr. Farm.). 1 yoki 10 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutida, birinchi ochilish nazorati (ochish uchun til) bilan karton taglikka yopishtirilgan.
Ampulada sindirish joyini ko'rsatuvchi qizil nuqta mavjud.
500 mg/ml: Har biri 1 ml dan rangsiz shisha ampulada (Yevr. Farm.). 5 ampula qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutida, birinchi ochilish nazorati (ochish uchun til) bilan karton taglikka yopishtirilgan.
Ampulada sindirish joyini ko'rsatuvchi qizil nuqta mavjud.
