Kostaroks
Kostarox
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Rikotib, Biksitor, Riksiya, Etorikoksib, Arkoksia, Atorika, Dolokoks, Etariya, Etoreleks, Etoriax
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Kostarox" 120 mg
D.t.d. № 14 in tab.
S. Kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka qabul qilish
D.t.d. № 14 in tab.
S. Kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar, 1 tabletka qabul qilish
Farmakologik xossalar
Analgizatsiya qiluvchi, isitmani tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
NPVS. Selektsion ingibitor TsOG-2, terapevtik konsentratsiyalarda prostaglandinlar hosil bo'lishini bloklaydi va yallig'lanishga qarshi, analgizatsiya qiluvchi va isitmani tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. TsOG-2 selektiv ingibitsiyasi yallig'lanish jarayoni bilan bog'liq klinik simptomlarning kamayishi bilan birga keladi, trombotsitlar funksiyasiga va me'da-ichak shilliq qavatiga ta'sir qilmaydi.
Etorikoksib TsOG-2 ingibitsiyasining doza bog'liq ta'siriga ega, kunlik doza 150 mg gacha bo'lganda TsOG-1 ga ta'sir qilmaydi. Me'da shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarishga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi. O'tkazilgan tadqiqotlarda araxidon kislotasi darajasining pasayishi va kollagen tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi kuzatilmagan.
Etorikoksib TsOG-2 ingibitsiyasining doza bog'liq ta'siriga ega, kunlik doza 150 mg gacha bo'lganda TsOG-1 ga ta'sir qilmaydi. Me'da shilliq qavatida prostaglandinlar ishlab chiqarishga va qon ketish vaqtiga ta'sir qilmaydi. O'tkazilgan tadqiqotlarda araxidon kislotasi darajasining pasayishi va kollagen tomonidan chaqirilgan trombotsitlar agregatsiyasi kuzatilmagan.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan keyin tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Kattalarda 120 mg doza och qoringa qabul qilinganda Cmax 3.6 mkg/ml, Tmax - qabul qilingandan keyin 1 soat. Ovqat qabul qilish etorikoksibning 120 mg dozasida so'rilish darajasi va tezligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, Cmax qiymatlari 36% ga kamayadi va Tmax 2 soatga oshadi. O'rtacha geometrik AUC0-24 qiymati 37.8 mkg × soat/ml ni tashkil qildi. Etorikoksibning farmakokinetikasi terapevtik dozalarda chiziqli xarakterga ega.
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etorikoksib platsentar va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari sitoxrom P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-atsetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar TsOG-1 ga ta'sir qilmaydi va TsOG-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Kunlik 120 mg doza bilan har kuni qabul qilinganda muvozanat holati 7 kun ichida erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasining yengil buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) etorikoksibning 60 mg/kun dozasi bilan bir martalik qabul qilish sog'lom shaxslarga nisbatan AUC ning 16% ga oshishi bilan birga kelgan.
Jigar funksiyasining o'rtacha buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball), preparatni kunora 60 mg dozada qabul qilganlarida, AUC qiymati sog'lom shaxslarda, preparatni har kuni bir xil dozada qabul qilganlarida bir xil bo'lgan.
Gemodializ chiqarishga sezilarli ta'sir qilmagan (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 92% dan oshadi. Vd muvozanat holatida taxminan 120 l ni tashkil qiladi. Etorikoksib platsentar va GEB orqali o'tadi.
Jigar izofermentlari sitoxrom P450 ishtirokida intensiv metabolizmga uchraydi va 6-gidroksimetil-etorikoksib hosil qiladi. Etorikoksibning 5 ta metaboliti aniqlangan, asosiylari - 6-gidroksimetil-etorikoksib va uning hosilasi - 6-karboksi-atsetil-etorikoksib. Asosiy metabolitlar TsOG-1 ga ta'sir qilmaydi va TsOG-2 ga nisbatan umuman faol emas yoki kam faol.
Buyraklar orqali metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 1% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Bir martalik v/v kiritilganda 70% buyraklar orqali, 20% - ichak orqali, asosan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kamroq 2% o'zgarmagan holda aniqlangan.
Kunlik 120 mg doza bilan har kuni qabul qilinganda muvozanat holati 7 kun ichida erishiladi, kumulyatsiya koeffitsienti taxminan 2, bu T1/2 - taxminan 22 soatga mos keladi. Plazma klirensi taxminan 50 ml/min ni tashkil qiladi.
Jigar funksiyasining yengil buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 5-6 ball) etorikoksibning 60 mg/kun dozasi bilan bir martalik qabul qilish sog'lom shaxslarga nisbatan AUC ning 16% ga oshishi bilan birga kelgan.
Jigar funksiyasining o'rtacha buzilishlari bo'lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha 7-9 ball), preparatni kunora 60 mg dozada qabul qilganlarida, AUC qiymati sog'lom shaxslarda, preparatni har kuni bir xil dozada qabul qilganlarida bir xil bo'lgan.
Gemodializ chiqarishga sezilarli ta'sir qilmagan (dializ klirensi - taxminan 50 ml/min).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat ichga qabul qilinadi, ovqatlanishdan qat'i nazar, oz miqdorda suv bilan ichiladi (uning ta'siri och qoringa qabul qilinganda tezroq amalga oshadi). Yurak-qon tomir asoratlari rivojlanish xavfi oshishi ehtimoli tufayli minimal samarali doza minimal mumkin bo'lgan kurs bilan qo'llanilishi kerak.
Osteoartroz:
30 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Yetarli ta'sir bo'lmasa, preparatning kunlik dozasini 60 mg gacha oshirish mumkin. Osteoartrozda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak.
Revmatoyid artrit va ankiloziruyushchi spondilit:
60 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Yetarli klinik ta'sir bo'lmagan bemorlarda preparatning kunlik dozasini 90 mg gacha oshirish mumkin. Kasallik klinik barqarorlashgandan so'ng dozani 60 mg gacha kamaytirish mumkin. Klinik yaxshilanish belgilari bo'lmasa, boshqa davolash usullarini qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak.
O'tkir podagrik artrit:
o'tkir davrda 120 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Preparatni 120 mg dozada qo'llash muddati 8 kundan oshmasligi kerak. Kunlik doza 120 mg dan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq:
90 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda, 3 kundan oshmagan muddatda qo'llanilishi kerak. Stomatologik operatsiyalardan keyin og'riqni bartaraf etish uchun kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak. Ba'zi bemorlarga etorikoksib bilan uch kunlik davolash davrida etarli darajada og'riqni bartaraf etish uchun qo'shimcha vositalar kerak bo'lishi mumkin.
Osteoartroz:
30 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Yetarli ta'sir bo'lmasa, preparatning kunlik dozasini 60 mg gacha oshirish mumkin. Osteoartrozda kunlik doza 60 mg dan oshmasligi kerak.
Revmatoyid artrit va ankiloziruyushchi spondilit:
60 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Yetarli klinik ta'sir bo'lmagan bemorlarda preparatning kunlik dozasini 90 mg gacha oshirish mumkin. Kasallik klinik barqarorlashgandan so'ng dozani 60 mg gacha kamaytirish mumkin. Klinik yaxshilanish belgilari bo'lmasa, boshqa davolash usullarini qo'llash imkoniyatini ko'rib chiqish kerak. Kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak.
O'tkir podagrik artrit:
o'tkir davrda 120 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Preparatni 120 mg dozada qo'llash muddati 8 kundan oshmasligi kerak. Kunlik doza 120 mg dan oshmasligi kerak.
Stomatologik operatsiyalardan keyingi o'tkir og'riq:
90 mg kuniga 1 marta tavsiya etiladi. Etorikoksib faqat o'tkir simptomatik davrda, 3 kundan oshmagan muddatda qo'llanilishi kerak. Stomatologik operatsiyalardan keyin og'riqni bartaraf etish uchun kunlik doza 90 mg dan oshmasligi kerak. Ba'zi bemorlarga etorikoksib bilan uch kunlik davolash davrida etarli darajada og'riqni bartaraf etish uchun qo'shimcha vositalar kerak bo'lishi mumkin.
Ko'rsatmalar
- Osteoartroz, revmatoyid artrit, ankiloziruyushchi spondilitning simptomatik yengillashuvi, shuningdek, kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun o'tkir podagrik artrit bilan bog'liq og'riqlar va yallig'lanish belgilarini yengillashuvi.
- Kattalar va 16 yoshdan katta o'smirlar uchun stomatologik aralashuvlar bilan bog'liq o'rtacha og'riqni qisqa muddatli davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- Etorikoksib yoki preparatning har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik.
- O'tkir bosqichdagi me'da va 12-barmoq ichak yarasi, faol me'da-ichak qon ketishi.
- Bronxial astma, bronxospazm, o'tkir rinit, burun polipozi, angionevrotik shish, eshakemi yoki asetilsalitsil kislotasi yoki nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NPVS), shu jumladan TsOG-2 ingibitorlari qabul qilgandan keyin allergik reaktsiyalar tarixi.
- Homiladorlik va emizish davri.
- Jigar funksiyasining og'ir buzilishlari (zardob albumini
Maxsus ko'rsatmalar
Me'da-ichak traktining yarali shikastlanishlari, Helicobacter pylori infektsiyalari, keksa yoshdagilar, uzoq muddat NPVS qabul qilgan bemorlar, og'ir somatik kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, arterial gipertenziya, shishlar va suyuqlikni ushlab qolish, chekish, KK 60 ml/min dan kam bo'lgan bemorlar, quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, asetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), GKS (masalan, prednizolon), selektiv serotonin qaytarib olish ingibitorlari (masalan, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), surunkali alkogolizmda.
Davolash davrida AD ni dastlabki 2 hafta davomida va keyinchalik davriy nazorat qilish talab etiladi.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlarining faolligi 3 marta va undan ko'p VGN ga nisbatan oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishini hisobga olgan holda, davolashni davom ettirish zaruriyatini va doza kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NPVS bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni talab qiladigan faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Davolash davrida AD ni dastlabki 2 hafta davomida va keyinchalik davriy nazorat qilish talab etiladi.
Davolash davrida jigar va buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak. Jigar transaminazlarining faolligi 3 marta va undan ko'p VGN ga nisbatan oshganda, davolashni to'xtatish kerak.
Qabul qilish davomiyligi oshishi bilan nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi oshishini hisobga olgan holda, davolashni davom ettirish zaruriyatini va doza kamaytirish imkoniyatini davriy baholash kerak.
Boshqa NPVS bilan bir vaqtda qo'llash kerak emas.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlash kerak. Bosh aylanishi, uyquchanlik yoki zaiflik epizodlari kuzatilgan bemorlar diqqatni talab qiladigan faoliyatlardan voz kechishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - epigastral og'riq, ko'ngil aynishi, diareya, dispepsiya, meteorizm; ba'zida - qorin damlamasi, kekirish, peristaltikaning kuchayishi, qabziyat, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, gastrit, me'da yoki o'n ikki barmoq ichak shilliq qavatining yarasi, asabiy ichak sindromi, ezofagit, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralari, qusish; juda kam - me'da-ichak yaralari (qon ketishi yoki perforatsiya bilan), gepatit.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zida - ta'm sezishning buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishlari, sezgirlik buzilishlari, jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlash buzilishlari; juda kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
His-tuyg'u organlari tomonidan: ba'zida - ko'rishning noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Siqilish tizimi tomonidan: ba'zida - proteinuriya; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni to'xtatgandan keyin qaytariladigan.
Allergik reaktsiyalar: juda kam - anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zida - to'lqinlar, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrilatsiya, turg'un yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zida - yo'tal, nafas qisilishi, burun qon ketishi; juda kam - bronxospazm.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zida - yuzning shishishi, teri qichishi, toshma; juda kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zida - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: ba'zida - mushaklar kramplari, artralgiyalar, mialgiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlikni ushlab qolish; ba'zida - ishtahaning o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laborator tadqiqotlar tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlarining faolligi oshishi; ba'zida - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatinini oshishi, siydik kislotasining oshishi; kam - qonda natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zida - ko'krak qafasidagi og'riqlar.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, zaiflik; ba'zida - ta'm sezishning buzilishi, uyquchanlik, uyqu buzilishlari, sezgirlik buzilishlari, jumladan paresteziya/giperesteziya, xavotir, depressiya, diqqatni jamlash buzilishlari; juda kam - gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashligi.
His-tuyg'u organlari tomonidan: ba'zida - ko'rishning noaniqligi, kon'yunktivit, quloqlarda shovqin, vertigo.
Siqilish tizimi tomonidan: ba'zida - proteinuriya; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, odatda preparatni to'xtatgandan keyin qaytariladigan.
Allergik reaktsiyalar: juda kam - anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar, jumladan AD ning sezilarli pasayishi va shok.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tez-tez - yurak urishi, AD oshishi; ba'zida - to'lqinlar, miya qon aylanishining buzilishi, atrial fibrilatsiya, turg'un yurak yetishmovchiligi, EKG ning noaniq o'zgarishlari, miokard infarkti; juda kam - gipertonik kriz.
Nafas olish tizimi tomonidan: ba'zida - yo'tal, nafas qisilishi, burun qon ketishi; juda kam - bronxospazm.
Dermatologik reaktsiyalar: tez-tez - ekximozlar; ba'zida - yuzning shishishi, teri qichishi, toshma; juda kam - eshakemi, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.
Infektsion asoratlar: ba'zida - gastroenterit, yuqori nafas yo'llari infektsiyalari, siydik chiqarish yo'llari infektsiyalari.
Mushak-skelet tizimi tomonidan: ba'zida - mushaklar kramplari, artralgiyalar, mialgiyalar.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - shishlar, suyuqlikni ushlab qolish; ba'zida - ishtahaning o'zgarishi, tana vaznining oshishi.
Laborator tadqiqotlar tomonidan: tez-tez - jigar transaminazlarining faolligi oshishi; ba'zida - qonda va siydikda azotning oshishi, KFK faolligining oshishi, gematokritning pasayishi, gemoglobinning pasayishi, giperkaliemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya, zardob kreatinini oshishi, siydik kislotasining oshishi; kam - qonda natriyning oshishi.
Boshqalar: tez-tez - grippga o'xshash sindrom; ba'zida - ko'krak qafasidagi og'riqlar.
Dozaning oshib ketishi
Klinik tadqiqotlarda etorikoksibning 500 mg gacha bo'lgan bir martalik dozasini va 21 kun davomida 150 mg/kun ko'p martalik qabul qilish sezilarli toksik ta'sirlarni keltirib chiqarmagan. Etorikoksibning o'tkir dozasi oshishi haqida xabarlar olingan, ammo ko'p hollarda nojo'ya reaktsiyalar haqida xabar berilmagan. Eng ko'p uchraydigan nojo'ya reaktsiyalar etorikoksibning xavfsizlik profiliga mos kelgan (masalan, me'da-ichak traktining buzilishi, kardioreal hodisalar).
Doza oshib ketganda, odatdagi qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiqdir, masalan, me'da-ichak traktidan so'rilmagan preparatni chiqarish, klinik kuzatuv va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi; etorikoksibning peritoneal dializda chiqarilishi o'rganilmagan.
Doza oshib ketganda, odatdagi qo'llab-quvvatlovchi choralarni qo'llash maqsadga muvofiqdir, masalan, me'da-ichak traktidan so'rilmagan preparatni chiqarish, klinik kuzatuv va zarur bo'lganda qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Etorikoksib gemodializda chiqarilmaydi; etorikoksibning peritoneal dializda chiqarilishi o'rganilmagan.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Varfarin qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksibning 120 mg/kun dozasini qabul qilish MHO va protrombin vaqtining taxminan 13% ga oshishi bilan birga kelgan. Varfarin yoki shunga o'xshash dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda etorikoksib terapiyasini boshlash yoki dozalash rejimini o'zgartirish vaqtida, ayniqsa dastlabki bir necha kun ichida MHO ko'rsatkichlarini nazorat qilish kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, selektiv bo'lmagan NPVS va TsOG-2 selektiv ingibitorlari AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, dehidratatsiya yoki keksa yoshda) bunday kombinatsiya buyrak funksional yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Ammo past dozalarda asetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda tayinlash me'da-ichak traktining yarali shikastlanishi va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksibni qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishgandan so'ng, etorikoksibning 120 mg 1 marta/kun dozasini qabul qilish past dozalarda asetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilmaydi (81 mg/kun). Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida asetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, selektiv bo'lmagan NPVS va TsOG-2 selektiv ingibitorlari plazmada litiyning konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiyn bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Etorikoksib ta'siri ostida metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasining 28% ga oshishi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensining 13% ga pasayishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Etorikoksibning 120 mg dozasini 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindronni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Ammo noretisteronning konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda etinilestradiolning bu konsentratsiyasining oshishini hisobga olish kerak. Bu etinilestradiolning ekspozitsiyasi oshishi hisobiga tromboemboliyaning tezligini oshirishga olib kelishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning AUC0-24 muvozanat holatida yoki eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshib ketganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda tayinlashda hisobga olinishi kerak.
Ma'lumotlarga ko'ra, selektiv bo'lmagan NPVS va TsOG-2 selektiv ingibitorlari AAF ingibitorlarining gipotenziya ta'sirini susaytirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (masalan, dehidratatsiya yoki keksa yoshda) bunday kombinatsiya buyrak funksional yetishmovchiligini kuchaytirishi mumkin.
Etorikoksibni yurak-qon tomir kasalliklarining oldini olish uchun mo'ljallangan past dozalarda asetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llash mumkin. Ammo past dozalarda asetilsalitsil kislotasi va etorikoksibni bir vaqtda tayinlash me'da-ichak traktining yarali shikastlanishi va boshqa asoratlar tezligini oshirishi mumkin, faqat etorikoksibni qabul qilish bilan solishtirganda. Muvozanat holatiga erishgandan so'ng, etorikoksibning 120 mg 1 marta/kun dozasini qabul qilish past dozalarda asetilsalitsil kislotasining antitrombotsitar faolligiga ta'sir qilmaydi (81 mg/kun). Preparat yurak-qon tomir kasalliklarida asetilsalitsil kislotasining profilaktik ta'sirini almashtirmaydi. Siklosporin va takrolimus etorikoksib qabul qilish fonida nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Ma'lumotlarga ko'ra, selektiv bo'lmagan NPVS va TsOG-2 selektiv ingibitorlari plazmada litiyning konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni litiyn bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarni davolashda hisobga olinishi kerak.
Etorikoksib ta'siri ostida metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasining 28% ga oshishi (AUC bo'yicha) va uning buyrak klirensining 13% ga pasayishi haqida ma'lumotlar mavjud.
Etorikoksibning 120 mg dozasini 35 mkg etinilestradiol va 0.5 dan 1 mg gacha noretindronni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan 21 kun davomida bir vaqtda yoki 12 soat farq bilan qabul qilish etinilestradiolning stasionar AUC0-24 ni 50-60% ga oshiradi. Ammo noretisteronning konsentratsiyasi odatda klinik ahamiyatli darajada oshmaydi. Etorikoksib bilan bir vaqtda qo'llash uchun mos peroral kontratseptivni tanlashda etinilestradiolning bu konsentratsiyasining oshishini hisobga olish kerak. Bu etinilestradiolning ekspozitsiyasi oshishi hisobiga tromboemboliyaning tezligini oshirishga olib kelishi mumkin.
Etorikoksib digoksinning AUC0-24 muvozanat holatida yoki eliminatsiyasiga ta'sir qilmaydi. Shu bilan birga, etorikoksib Cmax ni (o'rtacha 33% ga) oshiradi, bu digoksin dozasi oshib ketganda ahamiyatga ega bo'lishi mumkin.
Etorikoksib va rifampitsinni (jigar metabolizmining kuchli induktori) bir vaqtda qabul qilish plazmada etorikoksibning AUC ni 65% ga kamaytiradi. Bu o'zaro ta'sir etorikoksibni rifampitsin bilan bir vaqtda tayinlashda hisobga olinishi kerak.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 30 mg, 60 mg, 90 mg va 120 mg.
7 tabletkadan Al/Al blisterda. 1 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan Al/Al blisterda. 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
14 tabletkadan Al/Al blisterda. 1,2, 4, 6, 7 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
7 tabletkadan Al/Al blisterda. 1 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan Al/Al blisterda. 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
14 tabletkadan Al/Al blisterda. 1,2, 4, 6, 7 blisterdan qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
