Levofloksatsin eritmasi
Levofloxacin solucio
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tavanik, Oftakviks, Fleksid, Signitsef, Levolet R, Loksov, Remedia, Leflobakt, Levaksela, Floratsid, Glevo,
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Levofloxacini 0.5% - 100 ml
D.S. 100 ml eritma flakonining infuziya davomiyligi kamida 60 minut bo'lishi kerak.
Rp.: Qtt. Levofloxacini 0.5% - 5 ml
D.S. Mahalliy. Har 2 soatda zararlangan ko'zga 1-2 tomchi, kuniga 8 martagacha, dastlabki 2 kun davomida, keyin har 4 soatda (kuniga 4 martagacha) 3-5 kun davomida.
D.S. 100 ml eritma flakonining infuziya davomiyligi kamida 60 minut bo'lishi kerak.
Rp.: Qtt. Levofloxacini 0.5% - 5 ml
D.S. Mahalliy. Har 2 soatda zararlangan ko'zga 1-2 tomchi, kuniga 8 martagacha, dastlabki 2 kun davomida, keyin har 4 soatda (kuniga 4 martagacha) 3-5 kun davomida.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Sintetik keng spektrli antibakterial preparat, ftorxinolonlar guruhidan, ofloksatsinning levovratchiy izomeri. DNK-girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNKning superspiralizatsiyasi va uzilishlarini tiklashni buzadi, DNK sintezini bostiradi, mikroblar hujayralarida sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o'zgarishlarni keltirib chiqaradi.
Levofloksatsin in vitro va in vivo ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faol.
Sezgir mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguloza-manfiy metitsillin-sezgir/moderatsiya sezgir shtammlar), Staphylococcus aureus (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. guruhlari C va G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (penitsillin-sezgir/moderatsiya sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridians guruhi (penitsillin-sezgir/rezistent shtammlar) aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ampitsillin-sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa sababli kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.; anaerobik mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (shu jumladan Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
O'rtacha sezgir mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillin-rezistent shtammlar); aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerobik mikroorganizmlar: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistent mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar - Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koaguloza-manfiy metitsillin-rezistent shtammlar); aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar - Alcaligenes xylosoxidans; anaerobik mikroorganizmlar - Bacteroides thetaiotaomicron; boshqa mikroorganizmlar - Mycobacterium avium.
Levofloksatsinga rezistentlik genlarning mutatsiyalari natijasida bosqichma-bosqich rivojlanadi, bu ikkala II turdagi topoizomerazalarni kodlaydi: DNK-giraza va topoizomeraza IV. Rezistentlikning boshqa mexanizmlari, masalan, mikroblar hujayrasining penetratsion to'siqlariga ta'sir qilish mexanizmi (Pseudomonas aeruginosa uchun xos mexanizm) va efflyuks mexanizmi (mikroblar hujayrasidan antimikrob vositani faol chiqarish), shuningdek, mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Levofloksatsinning ta'sir mexanizmi xususiyatlari tufayli odatda levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Levofloksatsin in vitro va in vivo ko'pchilik mikroorganizmlar shtammlariga nisbatan faol.
Sezgir mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguloza-manfiy metitsillin-sezgir/moderatsiya sezgir shtammlar), Staphylococcus aureus (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillin-sezgir shtammlar), Staphylococcus spp. (leykotoksin saqlovchi); Streptococcus spp. guruhlari C va G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia (penitsillin-sezgir/moderatsiya sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridians guruhi (penitsillin-sezgir/rezistent shtammlar) aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ampitsillin-sezgir/rezistent shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa sababli kasalxona infeksiyalari kombinatsiyalangan davolashni talab qilishi mumkin), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.; anaerobik mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (shu jumladan Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
O'rtacha sezgir mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsillin-rezistent shtammlar), Staphylococcus haemolyticus (metitsillin-rezistent shtammlar); aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerobik mikroorganizmlar: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistent mikroorganizmlar: aerobik gram-musbat mikroorganizmlar - Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlar), boshqa Staphylococcus spp. (koaguloza-manfiy metitsillin-rezistent shtammlar); aerobik gram-manfiy mikroorganizmlar - Alcaligenes xylosoxidans; anaerobik mikroorganizmlar - Bacteroides thetaiotaomicron; boshqa mikroorganizmlar - Mycobacterium avium.
Levofloksatsinga rezistentlik genlarning mutatsiyalari natijasida bosqichma-bosqich rivojlanadi, bu ikkala II turdagi topoizomerazalarni kodlaydi: DNK-giraza va topoizomeraza IV. Rezistentlikning boshqa mexanizmlari, masalan, mikroblar hujayrasining penetratsion to'siqlariga ta'sir qilish mexanizmi (Pseudomonas aeruginosa uchun xos mexanizm) va efflyuks mexanizmi (mikroblar hujayrasidan antimikrob vositani faol chiqarish), shuningdek, mikroorganizmlarning levofloksatsinga sezgirligini kamaytirishi mumkin.
Levofloksatsinning ta'sir mexanizmi xususiyatlari tufayli odatda levofloksatsin va boshqa antimikrob vositalar o'rtasida o'zaro rezistentlik kuzatilmaydi.
Farmakokinetika
Ko'zga instillyatsiyadan so'ng levofloksatsin ko'z yoshi plyonkasida yaxshi saqlanadi. Sog'lom ko'ngillilar ustida o'tkazilgan tadqiqotlarda mahalliy qo'llashdan 4 va 6 soat o'tgach, ko'z yoshi plyonkasidagi levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyalari mos ravishda 17 mkg/ml va 6.6 mkg/ml ni tashkil etgani ko'rsatilgan. Olti ko'ngillidan beshtasida instillyatsiyadan 4 soat o'tgach levofloksatsinning konsentratsiyalari 2 mkg/ml va undan yuqori bo'lgan. Olti ko'ngillidan to'rttasida bu konsentratsiya instillyatsiyadan 6 soat o'tgach saqlanib qolgan.
Ko'z tomchilari qo'llanganda suvli namlikda levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan statistik jihatdan sezilarli darajada yuqori (p=0.0008). Aslida, bu ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan taxminan ikki baravar yuqori (1139.9±717.1 ng/ml va 621.7±368.7 ng/ml mos ravishda).
Levofloksatsinning plazmadagi o'rtacha konsentratsiyasi qo'llashdan 1 soat o'tgach - birinchi kunlarda 0.86 ng/ml dan 2.05 ng/ml gacha. Cmax levofloksatsinning plazmadagi konsentratsiyasi, 2 kun davomida preparatni har 2 soatda 8 martagacha qo'llashdan keyin 4-kuni aniqlangan, 2.25 ng/ml ga teng. 15-kuni erishilgan levofloksatsinning Cmax konsentratsiyalari, levofloksatsinning standart dozalari ichki qabulidan keyin kuzatiladigan konsentratsiyalardan 1000 martadan ko'proq past.
500 mg levofloksatsinning 60 daqiqalik vena ichiga infuziyasidan keyin sog'lom ko'ngillilarda plazmadagi maksimal konsentratsiya o'rtacha 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha doza diapazonida chiziqli.
500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta sutkada vena ichiga kiritilganda plazmadagi levofloksatsinning konsentratsiyasi 48 soat ichida muvozanat holatiga erishadi.
500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada vena ichiga kiritilganda 10-kuni plazmadagi maksimal konsentratsiya 6,4 ± 0,8 mkg/ml ni tashkil etdi, levofloksatsinning minimal konsentratsiyasi (navbatdagi doza kiritilishidan oldin) plazmada 0,6 ± 0,2 mkg/ml ni tashkil etdi.
500 mg levofloksatsin 2 marta sutkada vena ichiga kiritilganda 10-kuni plazmadagi maksimal konsentratsiya 7,9 ± 1,1 mkg/ml ni tashkil etdi, levofloksatsinning minimal konsentratsiyasi (navbatdagi doza kiritilishidan oldin) plazmada 2,3 ± 0,5 mkg/ml ni tashkil etdi.
Ta'sir qilish
Qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanish 30–40% ni tashkil etadi. Levofloksatsinning taqsimlanish hajmi 500 mg bir martalik va ko'p martalik vena ichiga kiritilgandan keyin o'rtacha 100 l ni tashkil etadi, bu levofloksatsinning inson organizmi organlari va to'qimalariga yaxshi kirishini ko'rsatadi.
Bronxlar shilliq qavatiga, epitelial qoplama suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga kirish
Levofloksatsin bronxlar shilliq qavatiga, epitelial qoplama suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi, bronxlar shilliq qavatiga va epitelial qoplama suyuqligiga kirish koeffitsiyentlari, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan, 1,1–1,8 va 0,8–3 ni tashkil etadi.
O'pka to'qimasiga kirish
Levofloksatsin o'pka to'qimasiga yaxshi kiradi, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan 2–5 kirish koeffitsiyentlari bilan.
Alveolyar suyuqlikka kirish
Levofloksatsin alveolyar suyuqlikka yaxshi kiradi, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan 1 kirish koeffitsiyenti bilan. Levofloksatsin 500 mg 1 yoki 2 marta sutkada 3 kun davomida kiritilganda alveolyar suyuqlikdagi maksimal konsentratsiyalar kiritilgandan 2–4 soat o'tgach erishilgan va mos ravishda 4,0 va 6,7 mkg/ml ni tashkil etgan.
Suyak to'qimasiga kirish
Levofloksatsin kortikal va gubka suyak to'qimasiga, femurning proksimal va distal qismlariga yaxshi kiradi, kirish koeffitsiyenti (suyak to'qima/plazma) 0,1–3.
Orqa miya suyuqligiga kirish
Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.
Prostata bez to'qimasiga kirish
Levofloksatsin prostata bez to'qimasiga yaxshi kiradi (prostata/plazma konsentratsiyalari o'rtacha nisbati 1,84 ni tashkil etgan).
Siydikdagi konsentratsiyalar
Siydikda levofloksatsinning yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi, bu plazmadagi levofloksatsin konsentratsiyalaridan bir necha marta yuqori.
Metabolizm
Levofloksatsin kam darajada metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 5%). Uning metabolitlari dimetillevofloksatsin va N-oksid levofloksatsin bo'lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror va xiral o'zgarishlarga uchramaydi.
Chiqarilish
Vena ichiga kiritilgandan keyin levofloksatsin plazmadan nisbatan sekin chiqariladi (yarim chiqarilish davri 6–8 soat). Asosan buyraklar orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning 85% dan ko'prog'i). 500 mg bir martalik kiritilgandan keyin levofloksatsinning umumiy klirensi 175 + 29,2 ml/min ni tashkil etadi.
Levofloksatsinning vena ichiga kiritilishi va ichki qabul qilishda farmakokinetikada sezilarli farqlar yo'q, bu ichki qabul qilish va vena ichiga kiritish o'zaro almashtirilishi mumkinligini tasdiqlaydi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarda farmakokinetika yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi, kreatinin klirensi (KK) farqlari bilan bog'liq farqlar bundan mustasno.
Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsinning farmakokinetikasi o'zgaradi. Buyrak funksiyasi yomonlashgani sayin buyrak orqali chiqarilish va buyrak klirensi kamayadi, yarim chiqarilish davri esa uzayadi.
Ko'z tomchilari qo'llanganda suvli namlikda levofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasi ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan statistik jihatdan sezilarli darajada yuqori (p=0.0008). Aslida, bu ofloksatsinning o'rtacha konsentratsiyasidan taxminan ikki baravar yuqori (1139.9±717.1 ng/ml va 621.7±368.7 ng/ml mos ravishda).
Levofloksatsinning plazmadagi o'rtacha konsentratsiyasi qo'llashdan 1 soat o'tgach - birinchi kunlarda 0.86 ng/ml dan 2.05 ng/ml gacha. Cmax levofloksatsinning plazmadagi konsentratsiyasi, 2 kun davomida preparatni har 2 soatda 8 martagacha qo'llashdan keyin 4-kuni aniqlangan, 2.25 ng/ml ga teng. 15-kuni erishilgan levofloksatsinning Cmax konsentratsiyalari, levofloksatsinning standart dozalari ichki qabulidan keyin kuzatiladigan konsentratsiyalardan 1000 martadan ko'proq past.
500 mg levofloksatsinning 60 daqiqalik vena ichiga infuziyasidan keyin sog'lom ko'ngillilarda plazmadagi maksimal konsentratsiya o'rtacha 6,2 mkg/ml ni tashkil etdi. Levofloksatsinning farmakokinetikasi 50 dan 1000 mg gacha doza diapazonida chiziqli.
500 mg levofloksatsin 1 yoki 2 marta sutkada vena ichiga kiritilganda plazmadagi levofloksatsinning konsentratsiyasi 48 soat ichida muvozanat holatiga erishadi.
500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada vena ichiga kiritilganda 10-kuni plazmadagi maksimal konsentratsiya 6,4 ± 0,8 mkg/ml ni tashkil etdi, levofloksatsinning minimal konsentratsiyasi (navbatdagi doza kiritilishidan oldin) plazmada 0,6 ± 0,2 mkg/ml ni tashkil etdi.
500 mg levofloksatsin 2 marta sutkada vena ichiga kiritilganda 10-kuni plazmadagi maksimal konsentratsiya 7,9 ± 1,1 mkg/ml ni tashkil etdi, levofloksatsinning minimal konsentratsiyasi (navbatdagi doza kiritilishidan oldin) plazmada 2,3 ± 0,5 mkg/ml ni tashkil etdi.
Ta'sir qilish
Qon zardobidagi oqsillar bilan bog'lanish 30–40% ni tashkil etadi. Levofloksatsinning taqsimlanish hajmi 500 mg bir martalik va ko'p martalik vena ichiga kiritilgandan keyin o'rtacha 100 l ni tashkil etadi, bu levofloksatsinning inson organizmi organlari va to'qimalariga yaxshi kirishini ko'rsatadi.
Bronxlar shilliq qavatiga, epitelial qoplama suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga kirish
Levofloksatsin bronxlar shilliq qavatiga, epitelial qoplama suyuqligiga, alveolyar makrofaglarga yaxshi kiradi, bronxlar shilliq qavatiga va epitelial qoplama suyuqligiga kirish koeffitsiyentlari, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan, 1,1–1,8 va 0,8–3 ni tashkil etadi.
O'pka to'qimasiga kirish
Levofloksatsin o'pka to'qimasiga yaxshi kiradi, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan 2–5 kirish koeffitsiyentlari bilan.
Alveolyar suyuqlikka kirish
Levofloksatsin alveolyar suyuqlikka yaxshi kiradi, plazmadagi konsentratsiyaga nisbatan 1 kirish koeffitsiyenti bilan. Levofloksatsin 500 mg 1 yoki 2 marta sutkada 3 kun davomida kiritilganda alveolyar suyuqlikdagi maksimal konsentratsiyalar kiritilgandan 2–4 soat o'tgach erishilgan va mos ravishda 4,0 va 6,7 mkg/ml ni tashkil etgan.
Suyak to'qimasiga kirish
Levofloksatsin kortikal va gubka suyak to'qimasiga, femurning proksimal va distal qismlariga yaxshi kiradi, kirish koeffitsiyenti (suyak to'qima/plazma) 0,1–3.
Orqa miya suyuqligiga kirish
Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga yomon kiradi.
Prostata bez to'qimasiga kirish
Levofloksatsin prostata bez to'qimasiga yaxshi kiradi (prostata/plazma konsentratsiyalari o'rtacha nisbati 1,84 ni tashkil etgan).
Siydikdagi konsentratsiyalar
Siydikda levofloksatsinning yuqori konsentratsiyalari hosil bo'ladi, bu plazmadagi levofloksatsin konsentratsiyalaridan bir necha marta yuqori.
Metabolizm
Levofloksatsin kam darajada metabolizmga uchraydi (qabul qilingan dozaning 5%). Uning metabolitlari dimetillevofloksatsin va N-oksid levofloksatsin bo'lib, ular buyraklar orqali chiqariladi. Levofloksatsin stereokimyoviy barqaror va xiral o'zgarishlarga uchramaydi.
Chiqarilish
Vena ichiga kiritilgandan keyin levofloksatsin plazmadan nisbatan sekin chiqariladi (yarim chiqarilish davri 6–8 soat). Asosan buyraklar orqali chiqariladi (qabul qilingan dozaning 85% dan ko'prog'i). 500 mg bir martalik kiritilgandan keyin levofloksatsinning umumiy klirensi 175 + 29,2 ml/min ni tashkil etadi.
Levofloksatsinning vena ichiga kiritilishi va ichki qabul qilishda farmakokinetikada sezilarli farqlar yo'q, bu ichki qabul qilish va vena ichiga kiritish o'zaro almashtirilishi mumkinligini tasdiqlaydi.
Maxsus guruhdagi bemorlarda farmakokinetika
Erkaklar va ayollarda levofloksatsinning farmakokinetikasi farq qilmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarda farmakokinetika yosh bemorlarnikidan farq qilmaydi, kreatinin klirensi (KK) farqlari bilan bog'liq farqlar bundan mustasno.
Buyrak yetishmovchiligida levofloksatsinning farmakokinetikasi o'zgaradi. Buyrak funksiyasi yomonlashgani sayin buyrak orqali chiqarilish va buyrak klirensi kamayadi, yarim chiqarilish davri esa uzayadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy. Har 2 soatda zararlangan ko'zga 1-2 tomchi, kuniga 8 martagacha, dastlabki 2 kun davomida, keyin har 4 soatda (kuniga 4 martagacha) 3-5 kun davomida.
Davolash kursining davomiyligi holatning og'irligi, uning klinik va bakteriologik xususiyatlariga qarab belgilanadi. Davolash kursining o'rtacha davomiyligi - 5 kun
Bir nechta oftalmologik preparatlarni mahalliy qo'llashda instillyatsiyalar orasida 15 daqiqalik intervalni saqlash kerak.
Eritmani ifloslanishdan saqlash uchun, tomizgich uchini ko'z qovoqlari va ko'z atrofidagi to'qimalarga tegmasligi kerak.
Tomizgich qopqoqli flakonlarni ishlatish bo'yicha tavsiyalar:
Qo'llashdan oldin ushbu bo'limni diqqat bilan o'qing va quyida matnda keltirilgan amallarni ketma-ket bajaring
Dozalash rejimi infeksiya xarakteri va og'irligiga, shuningdek, taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga qarab o'zgaradi. Boshqa antibiotiklar qo'llashda bo'lgani kabi, Levofloksatsin preparati bilan davolash tana harorati normallashgandan yoki qo'zg'atuvchi ishonchli eradikatsiyasidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirilishi tavsiya etiladi.
Agar preparatni qabul qilish tasodifan o'tkazib yuborilgan bo'lsa, imkon qadar tezroq o'tkazib yuborilgan doza kiritilishi va keyin Levofloksatsin preparatini tavsiya etilgan dozalash rejimiga muvofiq kiritilishi kerak.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda (KK >50 ml/min) tavsiya etilgan dozalash rejimi va davolash davomiyligi
Murakkab siydik yo'llari infeksiyalari: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 7-14 kun.
Piyelonefrit: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 7-10 kun.
Xronik bakterial prostatit: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 28 kun.
Dori-darmonlarga chidamli tuberkulyoz shakllarini kompleks davolash: 500 mg
levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 3 oygacha.
Havo-tomchi yo'li bilan yuqtirilgan sibir yallig'lanishini oldini olish va davolash: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 8 haftagacha.
Jamoat pnevmoniyasi: 500 mg levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 7-14 kun.
Teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari: 500 mg levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 7-14 kun. Murakkab bo'lmagan sistit: 250 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 3 kun.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimi (KK 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 250 mg/24 soat KK > 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 500 mg/24 soat KK > 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 500 mg/12 soat
50-20 ml/min birinchi doza - 250 mg, keyin - 125 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 250 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 250 mg/12 soat
19-10 ml/min birinchi doza - 250 mg, keyin - 125 mg/48 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 125 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 125 mg/12 soat
Davolash kursining davomiyligi holatning og'irligi, uning klinik va bakteriologik xususiyatlariga qarab belgilanadi. Davolash kursining o'rtacha davomiyligi - 5 kun
Bir nechta oftalmologik preparatlarni mahalliy qo'llashda instillyatsiyalar orasida 15 daqiqalik intervalni saqlash kerak.
Eritmani ifloslanishdan saqlash uchun, tomizgich uchini ko'z qovoqlari va ko'z atrofidagi to'qimalarga tegmasligi kerak.
Tomizgich qopqoqli flakonlarni ishlatish bo'yicha tavsiyalar:
Qo'llashdan oldin ushbu bo'limni diqqat bilan o'qing va quyida matnda keltirilgan amallarni ketma-ket bajaring
- Qopqoq va plastik qoplama bilan yopilgan flakonni qadoqdan chiqarib oling
- Plastik qoplamani kesilgan joyidan kuch bilan tortib, uni vertikal ko'taring, keyin qopqoqning yaxlitligini buzish uchun flakon bo'ylab pastga keskin torting. Alyuminiy qopqoq va rezina probkani olib tashlang
- Tomizgichni qadoqdan chiqarib, flakonga mahkam o'rnating
- Havo pufagini olib tashlash uchun flakonni to'g'ri vertikal aylantiring va bir necha soniya kuting. Katta pufak bo'lsa, flakonni boshlang'ich holatiga qaytaring, keyin harakatni sekin takrorlang, flakonning pastki qismiga ehtiyotkorlik bilan urib
- Ko'rsatkich va bosh barmoq bilan pipetkani bosib, tomizishni amalga oshiring
- Flakonni aylantirib, pipetkani maxsus probka bilan yoping
Dozalash rejimi infeksiya xarakteri va og'irligiga, shuningdek, taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga qarab o'zgaradi. Boshqa antibiotiklar qo'llashda bo'lgani kabi, Levofloksatsin preparati bilan davolash tana harorati normallashgandan yoki qo'zg'atuvchi ishonchli eradikatsiyasidan keyin kamida 48-72 soat davom ettirilishi tavsiya etiladi.
Agar preparatni qabul qilish tasodifan o'tkazib yuborilgan bo'lsa, imkon qadar tezroq o'tkazib yuborilgan doza kiritilishi va keyin Levofloksatsin preparatini tavsiya etilgan dozalash rejimiga muvofiq kiritilishi kerak.
Buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarda (KK >50 ml/min) tavsiya etilgan dozalash rejimi va davolash davomiyligi
Murakkab siydik yo'llari infeksiyalari: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 7-14 kun.
Piyelonefrit: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 7-10 kun.
Xronik bakterial prostatit: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 28 kun.
Dori-darmonlarga chidamli tuberkulyoz shakllarini kompleks davolash: 500 mg
levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 3 oygacha.
Havo-tomchi yo'li bilan yuqtirilgan sibir yallig'lanishini oldini olish va davolash: 500 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 8 haftagacha.
Jamoat pnevmoniyasi: 500 mg levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 7-14 kun.
Teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari: 500 mg levofloksatsin 1-2 marta sutkada - 7-14 kun. Murakkab bo'lmagan sistit: 250 mg levofloksatsin 1 marta sutkada - 3 kun.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozalash rejimi (KK 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 250 mg/24 soat KK > 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 500 mg/24 soat KK > 50 ml/min tavsiya etilgan doza: 500 mg/12 soat
50-20 ml/min birinchi doza - 250 mg, keyin - 125 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 250 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 250 mg/12 soat
19-10 ml/min birinchi doza - 250 mg, keyin - 125 mg/48 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 125 mg/24 soat birinchi doza - 500 mg, keyin - 125 mg/12 soat
Bolalar uchun:
Bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha) uchun Levofloksatsin buyurilmasligi kerak, chunki bo'g'im xaftasining shikastlanishi ehtimoli mavjud.
Ko'rsatmalar
Levofloksatsinga sezgir bakterial infeksiyalarni davolash, kattalarda:
- jamoat pnevmoniyasi, bakteriemiya bilan birga;
- prostatit;
- o'tkir piyelonefrit;
- o't yo'llari infeksiyalari;
- sibir yallig'lanishi.
Qarshi ko'rsatmalar
- levofloksatsin yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik;
- epilepsiya;
- xinolonlar qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan pay shikastlanishlari;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri,
- glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Levofloksatsin bilan davolash davomida allergik reaktsiyalar yuzaga kelsa, preparatni qo'llashni darhol to'xtatish kerak.
Levofloksatsin bilan uzoq muddatli davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo'lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug' florasi ortiqcha o'sishi mumkin.
Agar preparatni qo'llashda kasallikning kechishi yomonlashsa yoki yaxshilanish kuzatilmasa, levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish va boshqa guruhdagi antibakterial preparatlar bilan davolashga o'tish kerak, kengaytirilgan oftalmologik tekshiruv, biomikroskopiya va ftorossein testi o'tkazilishi kerak.
Bir nechta oftalmologik preparatlarni mahalliy qo'llashda instillyatsiyalar orasida 15 daqiqalik intervalni saqlash kerak.
Olingan mikroorganizmlar shtammlarining orttirilgan rezistentligi tarqalishi geografik mintaqa va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin. Shu sababli, levofloksatsinga rezistentlik haqida ma'lumot kerak. Og'ir infeksiyalarni davolashda yoki davolash samarali bo'lmaganda, mikrobiologik tashxis qo'yilishi va qo'zg'atuvchi ajratilishi va uning levofloksatsinga sezgirligi aniqlanishi kerak.
Pediatriyada qo'llash
Bolalarda qo'llash zarur bo'lganda shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Instillyatsiyadan keyin darhol vaqtinchalik ko'rish xiralashishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi, ko'rish qobiliyati tiklanmaguncha.
Levofloksatsin bilan uzoq muddatli davolashda (boshqa antibiotiklar kabi) sezgir bo'lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug' florasi ortiqcha o'sishi mumkin.
Agar preparatni qo'llashda kasallikning kechishi yomonlashsa yoki yaxshilanish kuzatilmasa, levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish va boshqa guruhdagi antibakterial preparatlar bilan davolashga o'tish kerak, kengaytirilgan oftalmologik tekshiruv, biomikroskopiya va ftorossein testi o'tkazilishi kerak.
Bir nechta oftalmologik preparatlarni mahalliy qo'llashda instillyatsiyalar orasida 15 daqiqalik intervalni saqlash kerak.
Olingan mikroorganizmlar shtammlarining orttirilgan rezistentligi tarqalishi geografik mintaqa va vaqt o'tishi bilan o'zgarishi mumkin. Shu sababli, levofloksatsinga rezistentlik haqida ma'lumot kerak. Og'ir infeksiyalarni davolashda yoki davolash samarali bo'lmaganda, mikrobiologik tashxis qo'yilishi va qo'zg'atuvchi ajratilishi va uning levofloksatsinga sezgirligi aniqlanishi kerak.
Pediatriyada qo'llash
Bolalarda qo'llash zarur bo'lganda shifokor bilan maslahatlashish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Instillyatsiyadan keyin darhol vaqtinchalik ko'rish xiralashishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori darajada talab qiladigan va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi, ko'rish qobiliyati tiklanmaguncha.
Nojo'ya ta'sirlar
Ko'z tomchilari
Infuziya uchun eritma
Tez-tez emas: leykopeniya (periferik qondagi leykotsitlar sonining kamayishi), eozinofiliya (periferik qondagi eozinofillar sonining ko'payishi).
Kamdankam hollarda: neytropeniya (periferik qondagi neytrofillar sonining kamayishi), trombotsitopeniya (periferik qondagi trombotsitlar sonining kamayishi). Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): pansitopeniya (periferik qondagi barcha shaklli elementlar sonining kamayishi), agranulotsitoz (periferik qondagi granulotsitlar sonining yo'qligi yoki keskin kamayishi), gemolitik anemiya.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar Kamdan-kam hollarda: angionevrotik shish.2,5 % Ringer eritmasi
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): anafilaktik shok, anafilaktoid shok.
Anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar ba'zan preparatning birinchi dozasidan keyin ham rivojlanishi mumkin.
Tez-tezligi noma'lum: giperglikemiya, gipoglikemiya, gipoglikemik koma rivojlanishigacha (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda, insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda)
Tez-tez emas: xavotir, tashvish, ongning chalkashligi.
Kamdankam hollarda: ruhiy buzilishlar (masalan, gallyutsinatsiyalar, paranoya), depressiya, ajitatsiya (qo'zg'alish), uyqu buzilishlari, tunda qo'rqinchli tushlar.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): o'ziga zarar yetkazish bilan bog'liq ruhiy buzilishlar, shu jumladan suiqasd fikrlari va suiqasd urinishlari, asabiylik, xotira buzilishlari, deliryum (e'tibor buzilishlarini, dezorientatsiyani o'z ichiga oladi).
Tez-tez emas: uyquchanlik, tremor, disgevziya (ta'mning buzilishi).
Kamdankam hollarda: paresteziya, tutqanoq.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): periferik sezgir
neyropatiya, periferik sezgir-motor neyropatiya, diskineziya, ekstrapiramidal buzilishlar, agevziya (ta'm sezgilarini yo'qotish), parosmiya (hid sezgilarining buzilishi, ayniqsa, ob'ektiv mavjud bo'lmagan hidning sub'ektiv sezilishi), hushdan ketish, ichki bosh bosimi oshishi (yaxshi ichki bosh gipertenziyasi, soxta o'sma).
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): o'tkinchi ko'rish yo'qotilishi, uveit.
Kamdankam hollarda: quloqlarda jiringlash.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): eshitishning pasayishi, eshitish yo'qotilishi.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): QT intervalining uzayishi,
qorincha ritm buzilishlari, qorincha taxikardiyasi, "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi, bu yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin.
Kamdankam hollarda: arterial bosimning pasayishi.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): bronxospazm, allergik pnevmonit.
Tez-tez emas: qorin og'rig'i, dispepsiya, meteorizm, qabziyat.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): gemorragik diareya, juda kam hollarda enterokolit, shu jumladan soxta membranoz kolit belgisi bo'lishi mumkin; pankreatit.
Tez-tez emas: qondagi bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): og'ir jigar yetishmovchiligi, shu jumladan ba'zan o'lim bilan tugaydigan o'tkir jigar yetishmovchiligi, ayniqsa, og'ir asosiy kasalligi bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsis bilan kasallangan bemorlarda); gepatit, sariqlik.
Tez-tez emas: astenia.
Kamdankam hollarda: pireksiya (tana haroratining oshishi).
Tez-tezligi noma'lum: og'riq (shu jumladan bel, ko'krak, oyoq-qo'llarda og'riq).
Juda kam hollarda xinolonlar va ftorxinolonlar qo'llashda, ba'zan dastlabki xavf omillaridan qat'i nazar, uzoq muddatli (bir necha oy yoki yilgacha), nogironlikka olib keluvchi va potentsial qaytarilmas jiddiy nojo'ya reaktsiyalar qayd etilgan, bir nechta, ba'zan esa ko'p, organ tizimlari va sezgi organlarini qamrab oluvchi (masalan, tendinit, pay yorilishi, artralgiyalar, oyoq-qo'llarda og'riq, yurish buzilishi, paresteziya bilan bog'liq neyropatiyalar, depressiya, charchoq, xotira buzilishi, uyqu buzilishi, shuningdek, eshitish, ko'rish, ta'm va hid sezgilarining buzilishi kabi reaktsiyalar).
- Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - tizimli allergik reaktsiyalar, shu jumladan teri toshmasi; juda kam hollarda - anafilaktik shok.
- Asab tizimi tomonidan: tez-tez emas - bosh og'rig'i.
- Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'zda yonish, ko'rishning pasayishi, kon'yunktival bo'shliqdagi ipli shilimshiq ajralish; tez-tez emas - xemoza, kon'yunktiva in'ektsiyasi, papillyar kon'yunktivit, qovoq shishi, qovoq eritemasi, ko'zda noqulaylik, ko'zda qichishish, ko'zda og'riq, quruq ko'z sindromi, fotofobiya.
- Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez emas - rinit, juda kam hollarda - laringeal shish.
Infuziya uchun eritma
- Infektsion va parazitar kasalliklar
Tez-tez emas: leykopeniya (periferik qondagi leykotsitlar sonining kamayishi), eozinofiliya (periferik qondagi eozinofillar sonining ko'payishi).
Kamdankam hollarda: neytropeniya (periferik qondagi neytrofillar sonining kamayishi), trombotsitopeniya (periferik qondagi trombotsitlar sonining kamayishi). Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): pansitopeniya (periferik qondagi barcha shaklli elementlar sonining kamayishi), agranulotsitoz (periferik qondagi granulotsitlar sonining yo'qligi yoki keskin kamayishi), gemolitik anemiya.
- Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar
Immun tizimi tomonidan buzilishlar Kamdan-kam hollarda: angionevrotik shish.2,5 % Ringer eritmasi
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): anafilaktik shok, anafilaktoid shok.
Anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalar ba'zan preparatning birinchi dozasidan keyin ham rivojlanishi mumkin.
- Modda almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: anoreksiya.
Tez-tezligi noma'lum: giperglikemiya, gipoglikemiya, gipoglikemik koma rivojlanishigacha (ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarda, qandli diabet bilan kasallangan bemorlarda, insulin yoki og'iz orqali gipoglikemik vositalar bilan davolanayotgan bemorlarda)
- Ruhiy buzilishlar*
Tez-tez emas: xavotir, tashvish, ongning chalkashligi.
Kamdankam hollarda: ruhiy buzilishlar (masalan, gallyutsinatsiyalar, paranoya), depressiya, ajitatsiya (qo'zg'alish), uyqu buzilishlari, tunda qo'rqinchli tushlar.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): o'ziga zarar yetkazish bilan bog'liq ruhiy buzilishlar, shu jumladan suiqasd fikrlari va suiqasd urinishlari, asabiylik, xotira buzilishlari, deliryum (e'tibor buzilishlarini, dezorientatsiyani o'z ichiga oladi).
- Asab tizimi tomonidan buzilishlar*
Tez-tez emas: uyquchanlik, tremor, disgevziya (ta'mning buzilishi).
Kamdankam hollarda: paresteziya, tutqanoq.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): periferik sezgir
neyropatiya, periferik sezgir-motor neyropatiya, diskineziya, ekstrapiramidal buzilishlar, agevziya (ta'm sezgilarini yo'qotish), parosmiya (hid sezgilarining buzilishi, ayniqsa, ob'ektiv mavjud bo'lmagan hidning sub'ektiv sezilishi), hushdan ketish, ichki bosh bosimi oshishi (yaxshi ichki bosh gipertenziyasi, soxta o'sma).
- Ko'rish organi tomonidan buzilishlar*
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): o'tkinchi ko'rish yo'qotilishi, uveit.
- Eshitish organi va labirint buzilishlari*
Kamdankam hollarda: quloqlarda jiringlash.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): eshitishning pasayishi, eshitish yo'qotilishi.
- Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): QT intervalining uzayishi,
qorincha ritm buzilishlari, qorincha taxikardiyasi, "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi, bu yurak to'xtashiga olib kelishi mumkin.
- Tomirlar tomonidan buzilishlar**
Kamdankam hollarda: arterial bosimning pasayishi.
- Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak organlari tomonidan buzilishlar
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): bronxospazm, allergik pnevmonit.
- Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: qorin og'rig'i, dispepsiya, meteorizm, qabziyat.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): gemorragik diareya, juda kam hollarda enterokolit, shu jumladan soxta membranoz kolit belgisi bo'lishi mumkin; pankreatit.
- Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: qondagi bilirubin konsentratsiyasining oshishi.
Tez-tezligi noma'lum (postregistratsion ma'lumotlar): og'ir jigar yetishmovchiligi, shu jumladan ba'zan o'lim bilan tugaydigan o'tkir jigar yetishmovchiligi, ayniqsa, og'ir asosiy kasalligi bo'lgan bemorlarda (masalan, sepsis bilan kasallangan bemorlarda); gepatit, sariqlik.
- Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: toshma, qichishish, eshakemi, gipergidroz.
- Teri va shilliq qavatlar tomonidan reaktsiyalar ba'zan preparatning birinchi dozasidan keyin ham rivojlanishi mumkin.
- Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to'qima tomonidan buzilishlar*Tez-tez emas: artralgiyalar, mialgiyalar.
- Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez emas: qondagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi.
- Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar*
Tez-tez emas: astenia.
Kamdankam hollarda: pireksiya (tana haroratining oshishi).
Tez-tezligi noma'lum: og'riq (shu jumladan bel, ko'krak, oyoq-qo'llarda og'riq).
- Barcha ftorxinolonlarga tegishli boshqa mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar
Juda kam hollarda xinolonlar va ftorxinolonlar qo'llashda, ba'zan dastlabki xavf omillaridan qat'i nazar, uzoq muddatli (bir necha oy yoki yilgacha), nogironlikka olib keluvchi va potentsial qaytarilmas jiddiy nojo'ya reaktsiyalar qayd etilgan, bir nechta, ba'zan esa ko'p, organ tizimlari va sezgi organlarini qamrab oluvchi (masalan, tendinit, pay yorilishi, artralgiyalar, oyoq-qo'llarda og'riq, yurish buzilishi, paresteziya bilan bog'liq neyropatiyalar, depressiya, charchoq, xotira buzilishi, uyqu buzilishi, shuningdek, eshitish, ko'rish, ta'm va hid sezgilarining buzilishi kabi reaktsiyalar).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Hayvonlarda o'tkazilgan toksikologik tadqiqotlardan olingan ma'lumotlarga ko'ra, levofloksatsinning o'tkir dozani oshirib yuborishining eng muhim kutilayotgan simptomlari markaziy asab tizimi tomonidan (ong buzilishlari, shu jumladan ongning chalkashligi, bosh aylanishi va tutqanoq) bo'ladi.
Postregistratsion qo'llashda dozani oshirib yuborishda markaziy asab tizimi tomonidan ta'sirlar, shu jumladan ongning chalkashligi, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar va tremor kuzatilgan.
Ko'ngil aynishi va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziyasi rivojlanishi mumkin.
Klinik-farmakologik tadqiqotlarda, levofloksatsinning terapevtik dozalardan yuqori dozalari bilan o'tkazilgan, QT intervalining uzayishi kuzatilgan.
Dozani oshirib yuborishni davolash
Dozani oshirib yuborishda bemorni diqqat bilan kuzatish, elektrokardiogrammani monitoring qilish kerak. Davolash simptomatik. Levofloksatsin tabletkalarining o'tkir dozani oshirib yuborishida oshqozonni yuvish va oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlar kiritish ko'rsatilgan. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy ambulator peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
Hayvonlarda o'tkazilgan toksikologik tadqiqotlardan olingan ma'lumotlarga ko'ra, levofloksatsinning o'tkir dozani oshirib yuborishining eng muhim kutilayotgan simptomlari markaziy asab tizimi tomonidan (ong buzilishlari, shu jumladan ongning chalkashligi, bosh aylanishi va tutqanoq) bo'ladi.
Postregistratsion qo'llashda dozani oshirib yuborishda markaziy asab tizimi tomonidan ta'sirlar, shu jumladan ongning chalkashligi, tutqanoq, gallyutsinatsiyalar va tremor kuzatilgan.
Ko'ngil aynishi va oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining eroziyasi rivojlanishi mumkin.
Klinik-farmakologik tadqiqotlarda, levofloksatsinning terapevtik dozalardan yuqori dozalari bilan o'tkazilgan, QT intervalining uzayishi kuzatilgan.
Dozani oshirib yuborishni davolash
Dozani oshirib yuborishda bemorni diqqat bilan kuzatish, elektrokardiogrammani monitoring qilish kerak. Davolash simptomatik. Levofloksatsin tabletkalarining o'tkir dozani oshirib yuborishida oshqozonni yuvish va oshqozon shilliq qavatini himoya qilish uchun antatsidlar kiritish ko'rsatilgan. Levofloksatsin dializ (gemodializ, peritoneal dializ va doimiy ambulator peritoneal dializ) orqali chiqarilmaydi. Maxsus antidot mavjud emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Magniy, alyuminiy, temir va sink, didanozin saqlovchi preparatlar bilan
Ikki valentli yoki uch valentli kationlarni saqlovchi preparatlar, masalan, sink yoki temir tuzlari (anemiya davolash uchun dori vositalari), magniy va/yoki alyuminiy saqlovchi preparatlar (masalan, antatsidlar), didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer sifatida saqlovchi dori shakllari), preparatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Kalsiy tuzlari levofloksatsinning ichki qabulida so'rilishiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
Sukralfat bilan
Levofloksatsinning ta'siri sukralfat bilan bir vaqtda qo'llashda sezilarli darajada susayadi (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish vositasi).
Levofloksatsin va sukralfat qabul qilayotgan bemorlarga sukralfatni levofloksatsindan 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Teofillin, fenbufen yoki miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytiruvchi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan
Levofloksatsinning teofillin bilan farmakokinetik o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Biroq, xinolonlar va teofillin, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.
Fenbufen bilan bir vaqtda qabul qilinganda levofloksatsinning konsentratsiyasi faqat 13% ga oshadi.
Bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) bilan
Levofloksatsin bilan bir vaqtda bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan davolangan bemorlarda protrombin vaqti/xalqaro normallashtirilgan nisbatning oshishi va/yoki qon ketishi, shu jumladan og'ir qon ketishi kuzatilgan. Shuning uchun bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Probenetsid va simetidin bilan
Buyrak kanalchalarining sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va simetidin, va levofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Simetidin ta'sirida levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) 24% ga va probenetsid ta'sirida 34% ga sekinlashadi. Bu normal buyrak funksiyasida klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoldan yiroq.
Siklosporin bilan
Levofloksatsin siklosporinning T1/2 ni 33% ga oshirgan. Bu oshish klinik ahamiyatga ega emasligi sababli, levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda siklosporin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Glyukokortikosteroidlar bilan
Glyukokortikosteroidlarni bir vaqtda qabul qilish pay yorilishi xavfini oshiradi.
QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan
Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar).
Boshqalar
Levofloksatsinning digoksin, glibenklamid, ranitidin va varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sirlarini o'rganish uchun o'tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotlar levofloksatsinning ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda farmakokinetikasi klinik ahamiyatga ega darajada o'zgarmasligini ko'rsatdi.
Ikki valentli yoki uch valentli kationlarni saqlovchi preparatlar, masalan, sink yoki temir tuzlari (anemiya davolash uchun dori vositalari), magniy va/yoki alyuminiy saqlovchi preparatlar (masalan, antatsidlar), didanozin (faqat alyuminiy yoki magniy bufer sifatida saqlovchi dori shakllari), preparatni qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi. Kalsiy tuzlari levofloksatsinning ichki qabulida so'rilishiga minimal ta'sir ko'rsatadi.
Sukralfat bilan
Levofloksatsinning ta'siri sukralfat bilan bir vaqtda qo'llashda sezilarli darajada susayadi (oshqozon shilliq qavatini himoya qilish vositasi).
Levofloksatsin va sukralfat qabul qilayotgan bemorlarga sukralfatni levofloksatsindan 2 soat keyin qabul qilish tavsiya etiladi.
Teofillin, fenbufen yoki miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytiruvchi nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar bilan
Levofloksatsinning teofillin bilan farmakokinetik o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Biroq, xinolonlar va teofillin, nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar bir vaqtda qo'llanganda, miyaning tutqanoqqa tayyorlik chegarasini sezilarli darajada pasaytirishi mumkin.
Fenbufen bilan bir vaqtda qabul qilinganda levofloksatsinning konsentratsiyasi faqat 13% ga oshadi.
Bilvosita antikoagulyantlar (K vitamini antagonistlari) bilan
Levofloksatsin bilan bir vaqtda bilvosita antikoagulyantlar (masalan, varfarin) bilan davolangan bemorlarda protrombin vaqti/xalqaro normallashtirilgan nisbatning oshishi va/yoki qon ketishi, shu jumladan og'ir qon ketishi kuzatilgan. Shuning uchun bilvosita antikoagulyantlar va levofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda qon ivish ko'rsatkichlarini muntazam nazorat qilish kerak.
Probenetsid va simetidin bilan
Buyrak kanalchalarining sekretsiyasini buzuvchi dori vositalari, masalan, probenetsid va simetidin, va levofloksatsin bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Simetidin ta'sirida levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) 24% ga va probenetsid ta'sirida 34% ga sekinlashadi. Bu normal buyrak funksiyasida klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoldan yiroq.
Siklosporin bilan
Levofloksatsin siklosporinning T1/2 ni 33% ga oshirgan. Bu oshish klinik ahamiyatga ega emasligi sababli, levofloksatsin bilan bir vaqtda qo'llanganda siklosporin dozasini tuzatish talab qilinmaydi.
Glyukokortikosteroidlar bilan
Glyukokortikosteroidlarni bir vaqtda qabul qilish pay yorilishi xavfini oshiradi.
QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalari bilan
Levofloksatsin, boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanishi kerak (masalan, IA va III sinf antiaritmik vositalar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar, neyroleptiklar).
Boshqalar
Levofloksatsinning digoksin, glibenklamid, ranitidin va varfarin bilan bir vaqtda qo'llanganda farmakokinetik o'zaro ta'sirlarini o'rganish uchun o'tkazilgan klinik-farmakologik tadqiqotlar levofloksatsinning ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda farmakokinetikasi klinik ahamiyatga ega darajada o'zgarmasligini ko'rsatdi.
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari 0,5 % 5 ml flakonlarda - 1 dona qadoqda.
Har bir flakon tomizgich qopqog'i va qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
Infuziya uchun eritma 5 mg/ml.
100 ml preparat yuqori zichlikdagi polietilen flakoniga joylashtiriladi. Flakonga yorliq yopishtiriladi. Bitta flakon qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
Har bir flakon tomizgich qopqog'i va qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
Infuziya uchun eritma 5 mg/ml.
100 ml preparat yuqori zichlikdagi polietilen flakoniga joylashtiriladi. Flakonga yorliq yopishtiriladi. Bitta flakon qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
