Loratadin
Loratadinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Agistam, Klaritin, Lorano, Lorizan, Alerik, Lomilan, Loraghexal, Klarotadin, Klaridol, Klarisens, Klarisan, Loratavel, Alerpriv
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Loratadini 0,01
D.t.d. №10
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №10
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigistamin, antieksudativ, allergiyaga qarshi, qichishishga qarshi.
Farmakodinamika
Loratadin — Loratadin dori vositasining faol moddasi bo'lib, kuchli antigistamin ta'sirga ega uch tsiklik birikma hisoblanadi va periferik H1-gistamin retseptorlarining selektiv blokatori hisoblanadi. Tez va uzoq muddatli allergiyaga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Ta'sir boshlanishi — Loratadin dori vositasini ichkariga qabul qilgandan keyin 30 daqiqa ichida. Antigistamin ta'siri 8–12 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi va 24 soatdan ortiq davom etadi.
Loratadin gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi. Klinik jihatdan ahamiyatli antixolinergik yoki sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va tavsiya etilgan dozalarda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Loratadin dori vositasini qabul qilish elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalini uzaytirmaydi.
Uzoq muddatli davolashda hayotiy muhim funksiyalar ko'rsatkichlari, fizik tekshiruv ma'lumotlari, laboratoriya tekshiruvlari yoki elektrokardiografiya natijalarida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Loratadin H2-gistamin retseptorlariga nisbatan ahamiyatli selektivlikka ega emas. Norepinefrinni qayta qabul qilishni inhibe qilmaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm haydovchisi funksiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Loratadin gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi va markaziy asab tizimiga ta'sir qilmaydi. Klinik jihatdan ahamiyatli antixolinergik yoki sedativ ta'sir ko'rsatmaydi, ya'ni uyquchanlikni keltirib chiqarmaydi va tavsiya etilgan dozalarda psixomotor reaksiyalar tezligiga ta'sir qilmaydi. Loratadin dori vositasini qabul qilish elektrokardiogrammada (EKG) QT intervalini uzaytirmaydi.
Uzoq muddatli davolashda hayotiy muhim funksiyalar ko'rsatkichlari, fizik tekshiruv ma'lumotlari, laboratoriya tekshiruvlari yoki elektrokardiografiya natijalarida klinik jihatdan ahamiyatli o'zgarishlar kuzatilmagan.
Loratadin H2-gistamin retseptorlariga nisbatan ahamiyatli selektivlikka ega emas. Norepinefrinni qayta qabul qilishni inhibe qilmaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm haydovchisi funksiyasiga deyarli ta'sir qilmaydi.
Farmakokinetika
Loratadin me'da-ichak traktida tez va yaxshi so'riladi. Loratadinning plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqti — 1–1,5 soat, uning faol metaboliti dezloratadin — 1,5–3,7 soat. Ovqat qabul qilish loratadin va dezloratadinning maksimal konsentratsiyasiga (Tmax) erishish vaqtini taxminan 1 soatga oshiradi, lekin dori vositasining samaradorligiga ta'sir qilmaydi. Loratadin va dezloratadinning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) ovqat qabul qilishdan mustaqil. Surunkali buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining maksimal konsentratsiyasi (Cmax) va «konsentratsiya-vaqt» egri chizig'i ostidagi maydon (AUC) buyrak funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan oshadi. Loratadin va uning faol metabolitining yarim chiqarilish davrlari bu holatda sog'lom bemorlarnikidan farq qilmaydi. Spirtli jigar zararlanishi bo'lgan bemorlarda Cmax va AUC loratadin ikki barobar oshadi, jigar funksiyasi normal bo'lgan bemorlarga nisbatan, faol metabolitining farmakokinetikasi esa sezilarli o'zgarmaydi.
Loratadin yuqori darajada (97–99%), uning faol metaboliti esa o'rtacha darajada (73–76%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
Loratadin dezloratadinga P450 3A4 sitokrom tizimi va kamroq darajada P450 2D6 sitokrom tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 40%) va ichak orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 42%) 10 kundan ortiq vaqt davomida chiqariladi, asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida. Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 27% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Faol moddaning 1% dan kamrog'i 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishligi doza bog'liq xarakterga ega. Loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik profillari kattalar va keksa sog'lom ko'ngillilarda solishtirilgan.
Loratadinning yarim chiqarilish davri 3 dan 20 soatgacha (o'rtacha 8,4 soat), dezloratadinning esa 8,8 dan 92 soatgacha (o'rtacha 28 soat); keksa bemorlarda mos ravishda 6,7 dan 37 soatgacha (o'rtacha 18,2 soat) va 11 dan 39 soatgacha (o'rtacha 17,5 soat). Yarim chiqarilish davri spirtli jigar zararlanishida (kasallikning og'irligiga qarab) oshadi va surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida o'zgarmaydi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemodializ o'tkazish loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Loratadin yuqori darajada (97–99%), uning faol metaboliti esa o'rtacha darajada (73–76%) plazma oqsillari bilan bog'lanadi.
Loratadin dezloratadinga P450 3A4 sitokrom tizimi va kamroq darajada P450 2D6 sitokrom tizimi orqali metabolizmga uchraydi. Buyraklar orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 40%) va ichak orqali (ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 42%) 10 kundan ortiq vaqt davomida chiqariladi, asosan kon'yugatsiyalangan metabolitlar shaklida. Ichkariga qabul qilingan dozaning taxminan 27% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi. Faol moddaning 1% dan kamrog'i 24 soat ichida buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.
Loratadin va uning faol metabolitining biokiraolishligi doza bog'liq xarakterga ega. Loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik profillari kattalar va keksa sog'lom ko'ngillilarda solishtirilgan.
Loratadinning yarim chiqarilish davri 3 dan 20 soatgacha (o'rtacha 8,4 soat), dezloratadinning esa 8,8 dan 92 soatgacha (o'rtacha 28 soat); keksa bemorlarda mos ravishda 6,7 dan 37 soatgacha (o'rtacha 18,2 soat) va 11 dan 39 soatgacha (o'rtacha 17,5 soat). Yarim chiqarilish davri spirtli jigar zararlanishida (kasallikning og'irligiga qarab) oshadi va surunkali buyrak yetishmovchiligi mavjudligida o'zgarmaydi.
Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda gemodializ o'tkazish loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ichkariga. Ovqatlanishdan qat'i nazar
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar − 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta.
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: tana vazni 30 kg dan kam − 5 mg (1/2 tabletka) kuniga 1 marta, 30 kg dan ortiq – 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta. 3 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga loratadin sirop shaklida buyurilishi tavsiya etiladi.
Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarga loratadinning klirensini kamaytirish imkoniyati tufayli kamroq doza buyurilishi kerak. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 10 mg har ikki kunda bir marta kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bolalar uchun.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar − 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta.
6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar: tana vazni 30 kg dan kam − 5 mg (1/2 tabletka) kuniga 1 marta, 30 kg dan ortiq – 10 mg (1 tabletka) kuniga 1 marta. 3 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga loratadin sirop shaklida buyurilishi tavsiya etiladi.
Jigar funksiyasi og'ir buzilgan bemorlarga loratadinning klirensini kamaytirish imkoniyati tufayli kamroq doza buyurilishi kerak. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza 10 mg har ikki kunda bir marta kattalar va tana vazni 30 kg dan ortiq bolalar uchun.
Ko'rsatmalar
Mavsumiy va yil davomida allergik rinit, kon'yunktivit, o'tkir eshakemi va Kvinke shishi, gistaminergiya simptomlari, gistaminoliberatorlar qo'llanilishi natijasida yuzaga kelgan (psevdallergik sindromlar), hasharot chaqishlariga allergik reaksiyalar, qichishishli dermatozlarni kompleks davolash (kontakt allergodermatitlar, surunkali ekzema).
Qarshi ko'rsatmalar
Gipersensitivlik. Homiladorlik, laktatsiya davri, 3 yoshgacha bo'lgan bolalar. Ehtiyotkorlik bilan – jigar yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
Loratadin qo'llanilganda, ayniqsa moyil bo'lgan bemorlarda, tutqanoq rivojlanishini to'liq istisno qilib bo'lmaydi.
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
Buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Juda kam hollarda preparat qusish va og'iz qurishini keltirib chiqaradi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar
Uyquchanlik, taxikardiya, bosh og'rig'i.
Doza oshirib yuborilganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Oshqozonni yuvish, adsorbentlar (ezilgan faol ko'mir suv bilan) qabul qilish mumkin.
Loratadin gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Favqulodda yordam ko'rsatilgandan so'ng, bemorning holatini kuzatishni davom ettirish kerak.
Uyquchanlik, taxikardiya, bosh og'rig'i.
Doza oshirib yuborilganda darhol shifokorga murojaat qilish kerak.
Davolash
Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya. Oshqozonni yuvish, adsorbentlar (ezilgan faol ko'mir suv bilan) qabul qilish mumkin.
Loratadin gemodializ yordamida chiqarilmaydi. Favqulodda yordam ko'rsatilgandan so'ng, bemorning holatini kuzatishni davom ettirish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Loratadin CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlarini ingibitsiya qiluvchi yoki ularning ishtirokida jigar orqali metabolizmga uchraydigan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda (jumladan, simetidin, eritromitsin, ketokonazol, xinidin, flukonazol, fluoksetin), loratadin va/yoki ushbu preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi o'zgarishi mumkin.
Mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, ziksorin, rifampitsin, fenilbutazon, uch tsiklik antidepressantlar) samaradorlikni pasaytiradi.
Mikrosomal oksidlanish induktorlari (fenitoin, etanol, barbituratlar, ziksorin, rifampitsin, fenilbutazon, uch tsiklik antidepressantlar) samaradorlikni pasaytiradi.
Chiqarilish shakli
10 tabletkadan konturli hujayrali qadoqda.
1 yoki 2 konturli qadoq karton qutida.
1 yoki 2 konturli qadoq karton qutida.
