Medazepam
Medazepam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Mezapam, Nobritem, Rudotel
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. Medazepami 0,01 № 50
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda 1 tabletka
Rр.: "Medazepam" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda 1 kapsula
D.S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda 1 tabletka
Rр.: "Medazepam" 10 mg
D.t.d. № 20 in caps.
S. Og'iz orqali, kuniga 2 marta, ovqatlanishga bog'liq holda 1 kapsula
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, sedativ.
Farmakodinamika
Benzodiazepin retseptorlarining agonisti, GABA retseptorlari bilan yaqin bog'langan. Benzodiazepin retseptorlari faollashganda, GABA retseptorlarining mediatorga sezgirligi oshadi, bu xlor ionlari kanallarining ochilish chastotasini oshiradi. Neyronning postsinaptik membranasida giperepolarizatsiya va neyron faoliyatining susayishi yuzaga keladi, markaziy asab tizimida neyronlararo o'tkazuvchanlikning tormozlanishi sodir bo'ladi.
Anksiolitik ta'siri aniq ifodalanadi. Tashvish, qo'rquv hissi, psixonevrotik zo'riqish, harakatlardagi bezovtalik, ortiqcha shoshqaloqlikni bartaraf etadi. O'z holatini tanqidiy baholashni tiklaydi. Sedativ, uyqu keltiruvchi, markaziy miorelaksant va antikonvulsant ta'sirlar kamroq darajada namoyon bo'ladi. Vegetativ funksiyalarni barqarorlashtiradi. O'tkir alkogol abstinensiyasi simptomlarini yengillashtiradi.
Tinchlantiruvchi ta'sir ba'zi faollashtiruvchi xususiyatlar bilan birlashadi; kunduzgi ish qobiliyatiga deyarli ta'sir qilmaydi. Zaiflashgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar uchun terapiya uchun tavsiya etiladi (miorelaksant va sedativ xususiyatlarning yo'qligi tufayli). Qisqa vaqtga tayinlanadi, chunki uzoq muddatli qabul qilishda, ayniqsa yuqori dozalarda, psixik (kamroq jismoniy) dori qaramligi rivojlanishi mumkin. Bolalar amaliyotida faqat ko'rsatmalar bo'yicha tayinlanadi (eslab qolish qobiliyatini pasaytiradi).
Anksiolitik ta'siri aniq ifodalanadi. Tashvish, qo'rquv hissi, psixonevrotik zo'riqish, harakatlardagi bezovtalik, ortiqcha shoshqaloqlikni bartaraf etadi. O'z holatini tanqidiy baholashni tiklaydi. Sedativ, uyqu keltiruvchi, markaziy miorelaksant va antikonvulsant ta'sirlar kamroq darajada namoyon bo'ladi. Vegetativ funksiyalarni barqarorlashtiradi. O'tkir alkogol abstinensiyasi simptomlarini yengillashtiradi.
Tinchlantiruvchi ta'sir ba'zi faollashtiruvchi xususiyatlar bilan birlashadi; kunduzgi ish qobiliyatiga deyarli ta'sir qilmaydi. Zaiflashgan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar uchun terapiya uchun tavsiya etiladi (miorelaksant va sedativ xususiyatlarning yo'qligi tufayli). Qisqa vaqtga tayinlanadi, chunki uzoq muddatli qabul qilishda, ayniqsa yuqori dozalarda, psixik (kamroq jismoniy) dori qaramligi rivojlanishi mumkin. Bolalar amaliyotida faqat ko'rsatmalar bo'yicha tayinlanadi (eslab qolish qobiliyatini pasaytiradi).
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan so'riladi, biokiraolishligi - 50-75 %. Qonda maksimal konsentratsiya 1-2 soat ichida erishiladi.
Plazma oqsillari bilan deyarli to'liq bog'lanadi (99 % dan ortiq). Jigar orqali gidroksilatsiya, N-demetilatsiya va oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, faol metabolitlar hosil qiladi: dezmetilmedazepam, diazepam, dezmetildiazepam (nordiazepam) va oksazepam.
Metabolitlar uzoq yarim chiqarilish davriga ega, shuning uchun medazepam qabul qilish tugaganidan keyin 3-14 kun davomida qonda ularning muhim konsentratsiyalari aniqlanadi.
Medazepamning o'zi plazmadan yarim chiqarilish davri 2 soat, metabolitlar bilan hisoblaganda esa 20-176 soat. Faol metabolitlar platsenta to'sig'idan o'tadi va ko'krak sutiga kiradi.
Metabolitlar shaklida (asosan glyukuronidlar) buyraklar orqali (63-85 %) va ichak orqali (15-37 %) chiqariladi.
Plazma oqsillari bilan deyarli to'liq bog'lanadi (99 % dan ortiq). Jigar orqali gidroksilatsiya, N-demetilatsiya va oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi, faol metabolitlar hosil qiladi: dezmetilmedazepam, diazepam, dezmetildiazepam (nordiazepam) va oksazepam.
Metabolitlar uzoq yarim chiqarilish davriga ega, shuning uchun medazepam qabul qilish tugaganidan keyin 3-14 kun davomida qonda ularning muhim konsentratsiyalari aniqlanadi.
Medazepamning o'zi plazmadan yarim chiqarilish davri 2 soat, metabolitlar bilan hisoblaganda esa 20-176 soat. Faol metabolitlar platsenta to'sig'idan o'tadi va ko'krak sutiga kiradi.
Metabolitlar shaklida (asosan glyukuronidlar) buyraklar orqali (63-85 %) va ichak orqali (15-37 %) chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali.
Dozalash rejimi ko'rsatmalarga, kasallikning kechishiga, chidamliligiga va boshqalarga qarab individual ravishda belgilanadi. Davolashni eng kichik samarali dozadan boshlash kerak, kunlik dozani 2–3 qabulga bo'linadi, zarur bo'lganda kunlik doza oshirilishi tavsiya etiladi, kechki doza hisobiga.
Kattalar uchun o'rtacha dozalar: bir martalik — 10–20 mg, o'rtacha kunlik — 20–30 mg, maksimal — 60–70 mg/sut. Davolash boshida — 5 mg 2–3 marta sutkada, keyin doza asta-sekin 30–40 mg sutkaga oshiriladi.
Ambulator sharoitda ertalab va kunduzi 5 mg va kechqurun 10 mg tavsiya etiladi.
Keksa bemorlar, o'smirlar, shuningdek buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga — 5–10 mg 1–2 marta sutkada yoki 10 mg kechqurun.
Alkogolizmni davolashda 30 mg/sut 1–2 hafta davomida tayinlanadi.
Dozalash rejimi ko'rsatmalarga, kasallikning kechishiga, chidamliligiga va boshqalarga qarab individual ravishda belgilanadi. Davolashni eng kichik samarali dozadan boshlash kerak, kunlik dozani 2–3 qabulga bo'linadi, zarur bo'lganda kunlik doza oshirilishi tavsiya etiladi, kechki doza hisobiga.
Kattalar uchun o'rtacha dozalar: bir martalik — 10–20 mg, o'rtacha kunlik — 20–30 mg, maksimal — 60–70 mg/sut. Davolash boshida — 5 mg 2–3 marta sutkada, keyin doza asta-sekin 30–40 mg sutkaga oshiriladi.
Ambulator sharoitda ertalab va kunduzi 5 mg va kechqurun 10 mg tavsiya etiladi.
Keksa bemorlar, o'smirlar, shuningdek buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga — 5–10 mg 1–2 marta sutkada yoki 10 mg kechqurun.
Alkogolizmni davolashda 30 mg/sut 1–2 hafta davomida tayinlanadi.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun doza yosh va tana vazniga qarab hisoblanadi.
Davolash davomiyligi imkon qadar qisqa bo'lishi kerak (taxminan 2 hafta) va 2 oydan oshmasligi kerak (preparat dozasini asta-sekin kamaytirish davrini ham o'z ichiga oladi).
Takroriy kursdan oldin tanaffus kamida 3 hafta bo'lishi kerak.
Davolash davomiyligi imkon qadar qisqa bo'lishi kerak (taxminan 2 hafta) va 2 oydan oshmasligi kerak (preparat dozasini asta-sekin kamaytirish davrini ham o'z ichiga oladi).
Takroriy kursdan oldin tanaffus kamida 3 hafta bo'lishi kerak.
Ko'rsatmalar
Kattalarda:
– nevrozlar, bezovtalik, agressiv holatlar va nevrozga oid qo'rquvlar bilan kechuvchi psixopatiyalar;
– yuqori qo'zg'aluvchanlik, asabiylik, emotsional labilitet bilan namoyon bo'luvchi nevrozga o'xshash holatlar;
– psixosomatik va psixovegetativ shikoyatlar (shu jumladan yurak-qon tomir tizimining funksional nevrozlarida, migren, klimakterik sindromda);
– surunkali alkogolizmda abstinent sindrom;
– psixotik sababli qo'rquv va bezovtalik holatlari (yordamchi vosita sifatida).
Bolalarda — ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, «maktab» nevrozlari, psixik labilitet.
– nevrozlar, bezovtalik, agressiv holatlar va nevrozga oid qo'rquvlar bilan kechuvchi psixopatiyalar;
– yuqori qo'zg'aluvchanlik, asabiylik, emotsional labilitet bilan namoyon bo'luvchi nevrozga o'xshash holatlar;
– psixosomatik va psixovegetativ shikoyatlar (shu jumladan yurak-qon tomir tizimining funksional nevrozlarida, migren, klimakterik sindromda);
– surunkali alkogolizmda abstinent sindrom;
– psixotik sababli qo'rquv va bezovtalik holatlari (yordamchi vosita sifatida).
Bolalarda — ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, «maktab» nevrozlari, psixik labilitet.
Qarshi ko'rsatmalar
– Miasteniya
– Jigar va buyraklarning o'tkir kasalliklari, tungi apnoe, alkogol va narkotik qaramlik, homiladorlikning I trimestri, laktatsiya davri, 10 yoshgacha bo'lgan bolalar, medazepamga yuqori sezuvchanlik.
– Jigar va buyraklarning o'tkir kasalliklari, tungi apnoe, alkogol va narkotik qaramlik, homiladorlikning I trimestri, laktatsiya davri, 10 yoshgacha bo'lgan bolalar, medazepamga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, orqa miya va serebellar ataksiya, ko'z ichidagi gipertenziya, markaziy asab tizimining organik zararlanishlari, nafas yetishmovchiligi, keksa yoshdagi bemorlar, og'ir umumiy holat, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Medazepam imkon qadar qisqa muddatda qo'llanilishi kerak, chunki uzoq muddatli qo'llanilishda, ayniqsa yuqori dozalarda, dori qaramligi rivojlanish xavfi mavjud. Jismoniy qaramlik kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, ammo dozaning haddan tashqari oshirilishi tolerantlik va psixik qaramlik rivojlanishiga olib kelgan. Abstinent sindromining rivojlanishini oldini olish uchun medazepamni asta-sekin bekor qilish kerak.
Benzodiazepinlar bilan davolashda o'rganish qobiliyatining susayishi, eslab qolish jarayonlarining tormozlanishi aniqlangan.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Bolalarda medazepam faqat qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Medazepam qo'llanilishi davrida tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Medazepam imkon qadar qisqa muddatda qo'llanilishi kerak, chunki uzoq muddatli qo'llanilishda, ayniqsa yuqori dozalarda, dori qaramligi rivojlanish xavfi mavjud. Jismoniy qaramlik kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, ammo dozaning haddan tashqari oshirilishi tolerantlik va psixik qaramlik rivojlanishiga olib kelgan. Abstinent sindromining rivojlanishini oldini olish uchun medazepamni asta-sekin bekor qilish kerak.
Benzodiazepinlar bilan davolashda o'rganish qobiliyatining susayishi, eslab qolish jarayonlarining tormozlanishi aniqlangan.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Bolalarda medazepam faqat qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Medazepam qo'llanilishi davrida tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, yengil charchoq hissi, bosh og'rig'i (qabulga birinchi reaksiya, doza kamaytirilgandan keyin yo'qoladi), zaiflik, bosh aylanishi, karaxtlik, anterograd amneziya, depressiya, ong chalkashligi, dizartriya, akkomodatsiya paresisi mumkin.
Keksa bemorlar va bolalarda yo'nalishni yo'qotish, tormozlanishning yo'qligi, agressivlik, mushaklarning ortiqcha charchoqligi ehtimoli yuqori. Keksa bemorlar va aqli zaif bemorlarda ataksiya mumkin.
Endokrin tizim tomonidan: libido pasayishi, potensiya pasayishi, hayz sikli buzilishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish markazining susayishi (nafas yo'llarining obstruksiyasi yoki miya shikastlanishi holatida), alveolyar gipoventilatsiya (XOBL bilan kasallangan bemorlarda yuqori dozalarda qabul qilinganda).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish, dispepsiya.
Boshqalar: siydikni ushlab qolish, ovoz bog'lamlarining spazmi, ko'krak qafasida og'riq, bekor qilish sindromi, paradoksal reaktsiyalar, dori qaramligi (ayniqsa uzoq muddatli qo'llanilishda), allergik reaktsiyalar.
Keksa bemorlar va bolalarda yo'nalishni yo'qotish, tormozlanishning yo'qligi, agressivlik, mushaklarning ortiqcha charchoqligi ehtimoli yuqori. Keksa bemorlar va aqli zaif bemorlarda ataksiya mumkin.
Endokrin tizim tomonidan: libido pasayishi, potensiya pasayishi, hayz sikli buzilishi.
Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olish markazining susayishi (nafas yo'llarining obstruksiyasi yoki miya shikastlanishi holatida), alveolyar gipoventilatsiya (XOBL bilan kasallangan bemorlarda yuqori dozalarda qabul qilinganda).
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: og'izda qurish, dispepsiya.
Boshqalar: siydikni ushlab qolish, ovoz bog'lamlarining spazmi, ko'krak qafasida og'riq, bekor qilish sindromi, paradoksal reaktsiyalar, dori qaramligi (ayniqsa uzoq muddatli qo'llanilishda), allergik reaktsiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uzoq davom etuvchi ong chalkashligi, uyquchanlik, charchoq hissi, ataksiya, taxikardiya, arterial gipotenziya, mushak tonusining pasayishi; og'ir holatlarda — koma, tutqanoq, nafas olishning susayishi, nafas va yurak to'xtashigacha.
Davolash: me'dani yuvish; faol ko'mir va ich suradigan vositalarni qabul qilish; nafas olish, yurak urish tezligi, arterial bosim, tana harorati va qon aylanishini nazorat qilish va tuzatish; simptomatik terapiya. Majburiy diurez va gemodializ kam samarali. Markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirni bartaraf etish uchun benzodiazepinlarning maxsus antagonisti — flumazenil qo'llanilishi mumkin.
Davolash: me'dani yuvish; faol ko'mir va ich suradigan vositalarni qabul qilish; nafas olish, yurak urish tezligi, arterial bosim, tana harorati va qon aylanishini nazorat qilish va tuzatish; simptomatik terapiya. Majburiy diurez va gemodializ kam samarali. Markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sirni bartaraf etish uchun benzodiazepinlarning maxsus antagonisti — flumazenil qo'llanilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Opiod analgetiklar, narkoz vositalari, miorelaksantlar, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir kuchayishi mumkin.
Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri natijalari oldindan aytib bo'lmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda medazepamning ta'sir kuchi va davomiyligi oshishi mumkin, barbituratlar va fenitoin uning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Og'iz orqali kontratseptivlar medazepamning metabolizmini inhibe qilishi mumkin, bu uning ta'sir kuchi va davomiyligini oshiradi.
Levodopa samaradorligini kamaytiradi, fenitoin ta'sirini kuchaytiradi.
Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri natijalari oldindan aytib bo'lmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda medazepamning ta'sir kuchi va davomiyligi oshishi mumkin, barbituratlar va fenitoin uning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Og'iz orqali kontratseptivlar medazepamning metabolizmini inhibe qilishi mumkin, bu uning ta'sir kuchi va davomiyligini oshiradi.
Levodopa samaradorligini kamaytiradi, fenitoin ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Qoplangan tabletkalar (10 mg); tabletkalar (10 mg); kapsulalar
