Meloks
Melox
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meloksikam, Ameloteks tabletkalari, Movalis, Melbek, Loksidol, Revmoksikam, Meloksikam Ratiofarm, Artrozan, Genitron, Movasin, Eloks-SOLOfarm
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Melox" 7,5 mg
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 2 marta 1 tabletka.
D.t.d. № 20 in tab.
S. Ichkariga, ovqat vaqtida kuniga 2 marta 1 tabletka.
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.
Farmakodinamika
Meloksikam - nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat (NYAQP), yallig'lanishga qarshi, og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanishga qarshi ta'siri siklooksigenaza-2 (COX-2) fermentativ faolligini to'xtatish bilan bog'liq, bu yallig'lanish sohasida prostaglandinlar biosintezida ishtirok etadi. Meloksikam kamroq darajada siklooksigenaza-1 (COX-1) ga ta'sir qiladi, bu me'da-ichak trakti (MIKT) shilliq qavatini himoya qiluvchi prostaglandin sintezida va buyraklarda qon oqimini tartibga solishda ishtirok etadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng meloksikam MIKT dan yaxshi so'riladi. Preparatning 7,5 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng Cmax 4-6 soat ichida erishiladi va taxminan 1000 mkg/l ni tashkil qiladi.
Biokiraolishligi - taxminan 90%.
Taqsimlanishi
Css 3-5 kun ichida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog'lanishi - 99%.
Sinovial suyuqlikdagi meloksikam konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-50% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Meloksikam jigar biotransformatsiyasiga uchraydi, asosan sitoxrom P450 ta'sirida oksidlanish orqali 5-karboksi-derivativ (qabul qilingan dozadan 60%) va 5-gidroksimetil derivativ hosil qiladi. Benzotiazol halqasining oksidlanishi oksam kislotasi metabolitining paydo bo'lishiga olib keladi.
Chiqarilishi
Plazma klirensi 8 ml/min ni tashkil qiladi.
Taxminan 50% siydik bilan chiqariladi, asosan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida va taxminan 0,2% o'zgarmagan holda; qolgan qismi - najas bilan, bunda taxminan 1,6% o'zgarmagan holda.
T1/2 15-20 soatni tashkil qiladi.
Preparat ichkariga qabul qilingandan so'ng meloksikam MIKT dan yaxshi so'riladi. Preparatning 7,5 mg dozasi bir marta qabul qilingandan so'ng Cmax 4-6 soat ichida erishiladi va taxminan 1000 mkg/l ni tashkil qiladi.
Biokiraolishligi - taxminan 90%.
Taqsimlanishi
Css 3-5 kun ichida erishiladi. Qon plazmasi oqsillari (asosan albuminlar) bilan bog'lanishi - 99%.
Sinovial suyuqlikdagi meloksikam konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-50% ni tashkil qiladi.
Metabolizmi
Meloksikam jigar biotransformatsiyasiga uchraydi, asosan sitoxrom P450 ta'sirida oksidlanish orqali 5-karboksi-derivativ (qabul qilingan dozadan 60%) va 5-gidroksimetil derivativ hosil qiladi. Benzotiazol halqasining oksidlanishi oksam kislotasi metabolitining paydo bo'lishiga olib keladi.
Chiqarilishi
Plazma klirensi 8 ml/min ni tashkil qiladi.
Taxminan 50% siydik bilan chiqariladi, asosan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida va taxminan 0,2% o'zgarmagan holda; qolgan qismi - najas bilan, bunda taxminan 1,6% o'zgarmagan holda.
T1/2 15-20 soatni tashkil qiladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat kuniga 1 marta, ovqat vaqtida qabul qilinadi.
Revmatoyid artrit: 15 mg/kun. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lsa, doza 7,5 mg/kun gacha kamaytirilishi mumkin.
Osteoartroz: 7,5 mg/kun. Zarur bo'lganda doza 15 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Ankilozlovchi spondilit: 15 mg/kun.
Maksimal sutkalik doza — 15 mg. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo'lgan og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Revmatoyid artrit: 15 mg/kun. Terapevtik ta'sir yetarli bo'lsa, doza 7,5 mg/kun gacha kamaytirilishi mumkin.
Osteoartroz: 7,5 mg/kun. Zarur bo'lganda doza 15 mg/kun gacha oshirilishi mumkin.
Ankilozlovchi spondilit: 15 mg/kun.
Maksimal sutkalik doza — 15 mg. Nojo'ya ta'sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda, shuningdek, gemodializda bo'lgan og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sutkalik doza 7,5 mg dan oshmasligi kerak.
Ko'rsatmalar
Quyidagi kasalliklarning simptomatik terapiyasi:
- revmatoyid artrit;
- osteoartroz;
- ankilozlovchi spondilit.
- revmatoyid artrit;
- osteoartroz;
- ankilozlovchi spondilit.
Qarshi ko'rsatmalar
- oshqozon yoki o'n ikki barmoq ichak yarasi faol bosqichda;
- yuqori qon ketish (shu jumladan MIKT dan qon ketish);
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (gemodializsiz);
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya (emizish);
- asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP ga yuqori sezuvchanlik;
- meloksikam yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- yuqori qon ketish (shu jumladan MIKT dan qon ketish);
- og'ir jigar yetishmovchiligi;
- og'ir buyrak yetishmovchiligi (gemodializsiz);
- 15 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi;
- homiladorlik;
- laktatsiya (emizish);
- asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQP ga yuqori sezuvchanlik;
- meloksikam yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Meloks yuqori MIKT kasalliklari tarixi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, antikoagulyant terapiya olgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak. Peptik yara yoki MIKT dan qon ketish holatida preparatni bekor qilish kerak.
Og'ir dermatologik reaksiyalar rivojlanishida preparatni bekor qilish masalasini ham ko'rib chiqish kerak.
Meloksni buyurishda, NYAQP ni buyrak qon oqimi va OCK pasaygan bemorlarda qo'llash buyraklarning chiqarish funktsiyasini yomonlashishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak, ayniqsa, suvsizlanish, yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda, diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda, shuningdek, gipovolemiya keltirib chiqargan katta jarrohlik aralashuvdan o'tgan bemorlarda. Ushbu bemorlar toifasida davolashning boshidan diurez va buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak. Kam hollarda NYAQP interstitsial nefrit, buyrak medullar nekrozi yoki nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin. Ammo NYAQP bekor qilingandan so'ng buyrak funktsiyasi odatda avvalgi darajaga qaytadi.
Agar Meloksni qo'llash fonida jigar transaminazalari faolligining sezilarli oshishi yoki jigar funktsiyasini tavsiflovchi boshqa parametrlarning o'zgarishi kuzatilsa yoki bu buzilishlar doimiy xarakterga ega bo'lsa, Meloksni qo'llashni to'xtatish va nazorat laboratoriya tekshiruvlarini o'tkazish kerak.
Meloksni keksa bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Meloksni peroral antikoagulyantlar, tiklopidin, geparin, trombolitiklar fonida qo'llash zarur bo'lsa, qon ivish ko'rsatkichlarini diqqat bilan kuzatish kerak.
NYAQP natriy, kaliy, suyuqlikni ushlab qolishi va saluretiklar ta'sirini susaytirishi mumkin, bu yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziya mavjud bo'lgan bemorlarda ushbu kasalliklarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Diuretiklar bilan birga Meloks qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak. Kombinatsiyalangan terapiya boshlanishidan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish kerak.
Meloksni siklosporin bilan birga qo'llashda buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Bolalarda Meloksni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llash fonida ko'rish o'tkirligi buzilishi, uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin paydo bo'lgan bemorlar yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishlari kerak emas.
Og'ir dermatologik reaksiyalar rivojlanishida preparatni bekor qilish masalasini ham ko'rib chiqish kerak.
Meloksni buyurishda, NYAQP ni buyrak qon oqimi va OCK pasaygan bemorlarda qo'llash buyraklarning chiqarish funktsiyasini yomonlashishiga olib kelishi mumkinligini hisobga olish kerak, ayniqsa, suvsizlanish, yurak yetishmovchiligi, jigar sirrozi, nefrotik sindrom va og'ir buyrak kasalliklari bo'lgan bemorlarda, diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda, shuningdek, gipovolemiya keltirib chiqargan katta jarrohlik aralashuvdan o'tgan bemorlarda. Ushbu bemorlar toifasida davolashning boshidan diurez va buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak. Kam hollarda NYAQP interstitsial nefrit, buyrak medullar nekrozi yoki nefrotik sindromni keltirib chiqarishi mumkin. Ammo NYAQP bekor qilingandan so'ng buyrak funktsiyasi odatda avvalgi darajaga qaytadi.
Agar Meloksni qo'llash fonida jigar transaminazalari faolligining sezilarli oshishi yoki jigar funktsiyasini tavsiflovchi boshqa parametrlarning o'zgarishi kuzatilsa yoki bu buzilishlar doimiy xarakterga ega bo'lsa, Meloksni qo'llashni to'xtatish va nazorat laboratoriya tekshiruvlarini o'tkazish kerak.
Meloksni keksa bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.
Meloksni peroral antikoagulyantlar, tiklopidin, geparin, trombolitiklar fonida qo'llash zarur bo'lsa, qon ivish ko'rsatkichlarini diqqat bilan kuzatish kerak.
NYAQP natriy, kaliy, suyuqlikni ushlab qolishi va saluretiklar ta'sirini susaytirishi mumkin, bu yurak yetishmovchiligi va arterial gipertenziya mavjud bo'lgan bemorlarda ushbu kasalliklarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Diuretiklar bilan birga Meloks qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari kerak. Kombinatsiyalangan terapiya boshlanishidan oldin buyrak funktsiyasini tekshirish kerak.
Meloksni siklosporin bilan birga qo'llashda buyrak funktsiyasini nazorat qilish kerak.
Pediatriyada qo'llanishi
Bolalarda Meloksni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qo'llash fonida ko'rish o'tkirligi buzilishi, uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, quloqlarda shovqin paydo bo'lgan bemorlar yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishlari kerak emas.
Nojo'ya ta'sirlar
Nojo'ya reaksiyalar quyidagi gradatsiyaga muvofiq keltirilgan: tez-tez (≥1%,
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: ong buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riqlar, MIKT-qon ketishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafas olish to'xtashi, asistoliya.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborishda oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish (yaqin soat ichida) va simptomatik terapiya o'tkazish kerak.
Meloksikamni chiqarishni tezlashtirish uchun kolestiramin qo'llanilishi mumkin.
Gemodializ, majburiy diurez va siydikni ishqoriylashtirish preparatning qon oqsillari bilan yuqori bog'lanishi tufayli samarali emas.
Davolash: maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborishda oshqozonni yuvish, faol ko'mir qabul qilish (yaqin soat ichida) va simptomatik terapiya o'tkazish kerak.
Meloksikamni chiqarishni tezlashtirish uchun kolestiramin qo'llanilishi mumkin.
Gemodializ, majburiy diurez va siydikni ishqoriylashtirish preparatning qon oqsillari bilan yuqori bog'lanishi tufayli samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Meloksni boshqa NYAQP (shu jumladan salitsilatlar) bilan yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llashda, sinergik o'zaro ta'sir natijasida, MIKT eroziyali-yarali shikastlanishlar rivojlanish xavfi oshadi.
Meloksni bilvosita antikoagulyantlar, tiklopidin, geparin, trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llashda qon ketish xavfi oshadi.
Meloksni bir vaqtda qo'llash metotreksatning miyelodepressiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin (qon hujayralari sonini monitoring qilish zarur).
Meloksni qo'llash fonida ichki kontratseptivlarning samaradorligi pasayishi mumkin.
Suvsizlanish holatidagi bemorlarda Meloksni diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llashda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi mavjud.
Meloksni antihipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar) bilan bir vaqtda qo'llashda ularning samaradorligi pasayishi mumkin.
Meloksni siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda oxirgisining nefrotoksik ta'siri kuchayishi mumkin.
Meloksni kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llashda meloksikamni chiqarish tezlashishi mumkin.
Meloksni bilvosita antikoagulyantlar, tiklopidin, geparin, trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llashda qon ketish xavfi oshadi.
Meloksni bir vaqtda qo'llash metotreksatning miyelodepressiv ta'sirini kuchaytirishi mumkin (qon hujayralari sonini monitoring qilish zarur).
Meloksni qo'llash fonida ichki kontratseptivlarning samaradorligi pasayishi mumkin.
Suvsizlanish holatidagi bemorlarda Meloksni diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llashda o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi mavjud.
Meloksni antihipertenziv preparatlar (beta-adrenoblokatorlar, AAF ingibitorlari, vazodilatatorlar) bilan bir vaqtda qo'llashda ularning samaradorligi pasayishi mumkin.
Meloksni siklosporin bilan bir vaqtda qo'llashda oxirgisining nefrotoksik ta'siri kuchayishi mumkin.
Meloksni kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llashda meloksikamni chiqarish tezlashishi mumkin.
Chiqarilish shakli
7,5 mg va 15 mg tabletkalar.
10 tabletka PVX/PVDX/aluminiy folga blisterida.
2 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
10 tabletka PVX/PVDX/aluminiy folga blisterida.
2 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtirilgan.
