Meloksikam

Og'riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, yallig'lanishga qarshi.

Meloksikam - nosteroid yallig'lanishga qarshi preparat bo'lib, og'riq qoldiruvchi, yallig'lanishga qarshi va isitma tushiruvchi ta'sirga ega. Ta'sir mexanizmi yallig'lanish sohasida prostaglandinlar biosintezida ishtirok etuvchi siklooksigenaza-2 (COG-2) fermentativ faolligini tanlab bostirish natijasida prostaglandinlar sintezini inhibe qilish bilan bog'liq. Yuqori dozalarda qo'llanilganda, uzoq muddatli qo'llanilishda va organizmning individual xususiyatlarida COG-2 selektivligi kamayadi. Yallig'lanish sohasida prostaglandinlar sintezini oshqozon yoki buyrak shilliq qavatiga nisbatan ko'proq darajada bostiradi, bu COG-2 ni nisbatan tanlab inhibe qilish bilan bog'liq. Kamdan-kam hollarda me'da-ichak tizimida eroziyali-yarali o'zgarishlarni keltirib chiqaradi. Meloksikam siklooksigenaza-1 (COG-1) ga kamroq ta'sir qiladi, bu me'da-ichak tizimi shilliq qavatini himoya qiluvchi va buyraklarda qon oqimini tartibga solishda ishtirok etuvchi prostaglandinlar sintezida ishtirok etadi.

Me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi, meloksikamning mutlaq biokiraolishi - 89%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish so'rilishni o'zgartirmaydi. Preparatni ichkariga 7,5 va 15 mg dozalarda qo'llashda uning konsentratsiyalari dozalarga proporsional. Muvozanat konsentratsiyasi 3-5 kun ichida erishiladi. Preparatni uzoq muddatli qo'llashda (1 yildan ortiq), konsentratsiyalar farmakokinetikaning birinchi barqaror holatiga erishilgandan keyin kuzatiladiganlar bilan o'xshash. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ortiq. Preparatni kuniga bir marta qabul qilgandan keyin maksimal va bazal konsentratsiyalar orasidagi farq nisbatan kichik va 7,5 mg doza qo'llanganda 0,4-1,0 mkg/ml, 15 mg doza qo'llanganda esa 0,8-2,0 mkg/ml ni tashkil qiladi (mos ravishda Cmin va Cmax qiymatlari keltirilgan). Meloksikam gistogematik to'siqlar orqali o'tadi, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiyasi plazmadagi preparatning Cmax ning 50% ga yetadi. Jigar tomonidan deyarli to'liq metabolizmga uchraydi va farmakologik jihatdan faol bo'lmagan to'rtta hosila hosil qiladi. Asosiy metabolit, 5'-karboksi-meloksikam (doza miqdorining 60%), oraliq metabolit, 5'-gidroksimetilmeloksikamni oksidlanishi orqali hosil bo'ladi, u ham chiqariladi, lekin kamroq darajada (doza miqdorining 9%). In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, bu metabolik o'zgarishda CYP2C9 muhim rol o'ynaydi, izoferment CYP3A4 esa qo'shimcha ahamiyatga ega. Ikki boshqa metabolitning hosil bo'lishida (mos ravishda preparat dozasining 16% va 4% ni tashkil etuvchi) peroksidaza ishtirok etadi, uning faolligi ehtimol individual ravishda o'zgaradi.

Ichak va buyrak orqali teng darajada chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida.
Kunlik dozaning 5% dan kamrog'i o'zgarmagan holda ichak orqali chiqariladi, siydikda o'zgarmagan holda preparat faqat iz miqdorida aniqlanadi. T1/2 meloksikam 15-20 soatni tashkil qiladi. Plazma klirensi o'rtacha 8 ml/min. Keksalarda preparat klirensi kamayadi. Vd past, o'rtacha 11 l ni tashkil qiladi.

Kattalar uchun:

Bolalar uchun:

• osteoartrozning simptomatik davolash;
• revmatoyid artritning simptomatik davolash;
• ankilozlovchi spondilit (Behterev kasalligi), og'riq sindromi bilan kechuvchi boshqa degenerativ bo'g'im kasalliklarining simptomatik davolash.

• meloksikam yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklarga ega bemorlar preparatni qabul qilmasliklari kerak;
• aorta-koronar shuntlashdan keyingi holat;
• dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
• anamnezda asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVPlarni qabul qilgandan keyin bronxoobstruksiya, rinit, eshakemiya xuruji (bronxial astma, burun va burun atrofidagi polipozning takrorlanishi va asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarga intoleransning to'liq yoki to'liq bo'lmagan kombinatsiyasi, shu jumladan anamnezda);
• oshqozon yoki 12-barmoq ichak shilliq qavatining eroziyali-yarali o'zgarishlari, faol me'da-ichak qon ketishi;
• ichakning yallig'lanish kasalliklari (yarali kolit, Kron kasalligi);
• tserebrovaskulyar qon ketishi yoki boshqa qon ketishlar;
• aniq jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi;
• dializ qilinmaydigan bemorlarda surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam), buyraklarning progressiv kasalliklari, shu jumladan tasdiqlangan giperkaliemiya;
• homiladorlik, emizish davri;
• 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.

Oshqozon va 12-barmoq ichak yarasi kasalligi anamnezida bo'lgan bemorlarda, shuningdek antikoagulyant terapiyada bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyotkorlik kerak. Bunday bemorlarda me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishlar xavfi oshadi. Preparatni keksalar, surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar, jigar sirrozi bo'lgan bemorlar, shuningdek jarrohlik aralashuvlari natijasida gipovolemiya bo'lgan bemorlarda qo'llashda ehtiyotkorlik va buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak.

Buyrak funksiyasi ozgina yoki o'rtacha pasaygan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min dan yuqori) dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. Diuretiklar va meloksikamni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik iste'mol qilishlari kerak.

Meloksikam, boshqa NPVPlar kabi, infeksion kasalliklarning simptomlarini yashirishi mumkin.

Meloksikamni qo'llash, prostaglandinlar sintezini bloklaydigan boshqa preparatlar kabi, fertilitetga ta'sir qilishi mumkin, shuning uchun homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi.

Agar davolash jarayonida allergik reaktsiyalar (qichishish, teri toshmasi, eshakemiya, fotosensibilizatsiya), shuningdek preparatni qabul qilish fonida ko'rish buzilishlari paydo bo'lsa, preparatni qabul qilishni to'xtatish masalasini hal qilish uchun shifokorga murojaat qilish kerak.

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.

• Gemopoez tizimi tomonidan: kamdan-kam - anemiya; juda kam - leyopeniya, trombositopeniya.
• Nerv tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, uyquchanlik; juda kam - emotsional labilite; chastotasi noma'lum - ong chalkashligi, orientatsiya buzilishi.
• Eshitish organi va vestibulyar apparat tomonidan: kamdan-kam - vertigo; juda kam - quloqlarda shovqin.
• Ko'rish organi tomonidan: juda kam - kon'yunktivit, ko'rish buzilishi, shu jumladan akkomodatsiya buzilishi.
• Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam - yurak urishining sezilishi.
• Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, diareya, qabziyat, meteorizm, dispepsiya; kamdan-kam - kekirish, gastrit, me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishlari, kolit, me'da-ichak tizimi perforatsiyasi, yashirin yoki aniq me'da-ichak qon ketishi (me'da-ichak qon ketishi, yara va perforatsiya potentsial o'limga olib kelishi mumkin), jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining o'tkinchi o'zgarishlari (transaminazlar faolligining oshishi yoki bilirubin miqdorining oshishi); juda kam - yarali stomatit, ezofagit; juda kam - gepatit.
• Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - buyrak funksiyasi ko'rsatkichlarining o'zgarishi (kreatinin va/yoki mochevina konsentratsiyasining oshishi); juda kam - xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlarda o'tkir buyrak yetishmovchiligi.
• Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: kamdan-kam - qichishish, teri toshmasi; juda kam - bulloz dermatit, ko'p shaklli eritema; juda kam - og'ir teri nojo'ya reaktsiyalari, masalan, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; chastotasi noma'lum - fotosensibilizatsiya reaktsiyalari.
• Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - Kvinke shishi, anafilaktik shok.

Boshqa: kamdan-kam - natriy va suvni ushlab qolish, giperkaliemiya; juda kam - astma xurujlari (asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NPVPlarga allergiyasi bo'lgan bemorlarda).

Simptomlar: ongning buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riqlar, me'da-ichak qon ketishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, jigar yetishmovchiligi, nafas olishning to'xtashi, asistoliya.

Davolash: maxsus antidot mavjud emas; preparatning dozasi oshib ketganda me'dani yuvish, faol ko'mir qabul qilish (yaqin soat ichida), simptomatik terapiya o'tkazish kerak. Majburiy diurez, siydikni ishqoriylashtirish, gemodializ - preparatning qon oqsillari bilan yuqori bog'lanishi tufayli kam samarali.

Boshqa nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (shuningdek asetilsalitsil kislotasi) bilan bir vaqtda qo'llanganda me'da-ichak tizimining eroziyali-yarali shikastlanishlari va qon ketish xavfi oshadi.

Gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda, oxirgi preparatlarning samaradorligi pasayishi mumkin.

Litiyni bir vaqtda qo'llashda litiyning to'planishi va uning toksik ta'sirining oshishi mumkin (qonda litiyning konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi).

Metotreksat bilan bir vaqtda qo'llanganda, oxirgi preparatning gemopoez tizimiga nojo'ya ta'siri kuchayadi (anemiya va leyopeniya xavfi, umumiy qon tahlilini davriy o'tkazish ko'rsatilgan).

Diuretiklar va siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi oshadi.

Ichki kontratseptiv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanganda, oxirgi vositalarning samaradorligi pasayishi mumkin.

Antikoagulyantlar (geparin, tiklopidin, varfarin) va trombolitik preparatlar (streptokinaza, fibrinolizin) bilan bir vaqtda qo'llanganda qon ketish xavfi oshadi (qon ivish ko'rsatkichlarini davriy nazorat qilish kerak).

Kolestiramin bilan bir vaqtda qo'llanganda, preparatning organizmdan chiqarilishi tezlashadi.

Serotoninni qayta qabul qilishni selektiv inhibe qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda me'da-ichak qon ketish xavfi oshadi.

Yashil tusli och sariq rangdagi, yassi-silindrsimon, qirrali tabletkalar.
7,5 mg va 15 mg