Mezapam
Mezapam
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Nobrium, Rudotel, Medazepam, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Pazital, Stratium
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Mezapami 0,01
D. t. d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1-2 marta, ovqatdan oldin 1 tabletka
D. t. d. № 50 in tab.
S. Og'iz orqali, kuniga 1-2 marta, ovqatdan oldin 1 tabletka
Farmakologik xossalar
Anksiolitik, sedativ.
Farmakodinamika
Anksiolitik vosita (trankvilizator), benzodiazepin hosilasi. Anksiolitik, miorelaksant va antiepileptik ta'sir ko'rsatadi, ozgina timoleptik ta'sirga ega. Sedativ va uyqu keltiruvchi ta'siri tipik benzodiazepin trankvilizatorlariga qaraganda kamroq ifodalangan, shuning uchun medazepam "kunduzgi" trankvilizatorlar guruhiga kiradi.
Limbik tizim va miya po'stlog'ining ko'taruvchi aktivatsiya formatsiyasi bilan benzodiazepin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi, xlor kanallarining ochilishiga yordam beradi, bu esa GABA ning markaziy asab tizimida tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Tashvish holatini, qo'rquv hissini, psixonevrotik zo'riqishni, umumiy harakatlanish qo'zg'alishini, ortiqcha shoshqaloqlikni yo'q qiladi, emotsional xulq-atvorni tiklaydi va vegetativ asab tizimiga barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi. O'z kasalligini tanqidiy baholashni tiklaydi. Antiepileptik, markaziy miorelaksant, sedativ va uyqu keltiruvchi ta'siri benzodiazepin hosilalari bo'lgan tipik anksiolitik vositalarga qaraganda kamroq ifodalangan.
Limbik tizim va miya po'stlog'ining ko'taruvchi aktivatsiya formatsiyasi bilan benzodiazepin retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiladi, xlor kanallarining ochilishiga yordam beradi, bu esa GABA ning markaziy asab tizimida tormozlovchi ta'sirini kuchaytiradi.
Tashvish holatini, qo'rquv hissini, psixonevrotik zo'riqishni, umumiy harakatlanish qo'zg'alishini, ortiqcha shoshqaloqlikni yo'q qiladi, emotsional xulq-atvorni tiklaydi va vegetativ asab tizimiga barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi. O'z kasalligini tanqidiy baholashni tiklaydi. Antiepileptik, markaziy miorelaksant, sedativ va uyqu keltiruvchi ta'siri benzodiazepin hosilalari bo'lgan tipik anksiolitik vositalarga qaraganda kamroq ifodalangan.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'riladi. Absorbsiya 49-75% ni tashkil qiladi. Cmax 1-2 soat ichida erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish - 99.8%. Gidroksilanish, N-demetilanish, oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi va faol metabolitlar hosil qiladi: desmetilmedazepam (nordiazepam), diazepam, desmetildiazepam, oksazepam (dozaning 7.1%).
Nordiazepam uzoq T1/2 ga ega, organizmda to'planadi va ifodalangan sedativ ta'sir ko'rsatadi. Glukuron kislotasi bilan bog'langan metabolitlar buyraklar orqali (63-85%) va ichak orqali (15-37%) chiqariladi. T1/2 - 20-176 soat. Qabul qilish tugagandan keyin 3-14 kun davomida plazmada muhim metabolitlar konsentratsiyasi aniqlanadi (uzoq T1/2 ga ega).
Nordiazepam uzoq T1/2 ga ega, organizmda to'planadi va ifodalangan sedativ ta'sir ko'rsatadi. Glukuron kislotasi bilan bog'langan metabolitlar buyraklar orqali (63-85%) va ichak orqali (15-37%) chiqariladi. T1/2 - 20-176 soat. Qabul qilish tugagandan keyin 3-14 kun davomida plazmada muhim metabolitlar konsentratsiyasi aniqlanadi (uzoq T1/2 ga ega).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mezapam og'iz orqali qabul qilinadi, afzalroq ovqatdan oldin.
Boshlang'ich kattalar doza 5 mg kuniga 2-3 marta, asta-sekin kunlik doza 30 mg gacha oshiriladi (zarurat bo'lsa 40 mg gacha).
Ambulator sharoitda odatda ertalab va tushda 5 mg, kechqurun 10 mg buyuriladi. O'rtacha bir martalik doza 10-20 mg, kunlik 30-40 mg.
Ambulator sharoitda maksimal kunlik doza 40 mg, statsionarda 60-70 mg.
Davolash muddati 60 kungacha.
Takroriy kurs o'tkazish mumkin, lekin kamida 21 kunlik tanaffus bilan.
Keksalar va o'smirlar uchun Mezapam kunlik doza 10-20 mg buyuriladi.
Alkogolizmda 7-14 kun davomida odatda kuniga 30 mg buyuriladi.
Boshlang'ich kattalar doza 5 mg kuniga 2-3 marta, asta-sekin kunlik doza 30 mg gacha oshiriladi (zarurat bo'lsa 40 mg gacha).
Ambulator sharoitda odatda ertalab va tushda 5 mg, kechqurun 10 mg buyuriladi. O'rtacha bir martalik doza 10-20 mg, kunlik 30-40 mg.
Ambulator sharoitda maksimal kunlik doza 40 mg, statsionarda 60-70 mg.
Davolash muddati 60 kungacha.
Takroriy kurs o'tkazish mumkin, lekin kamida 21 kunlik tanaffus bilan.
Keksalar va o'smirlar uchun Mezapam kunlik doza 10-20 mg buyuriladi.
Alkogolizmda 7-14 kun davomida odatda kuniga 30 mg buyuriladi.
Bolalar uchun:
Bolalar uchun bir martalik/kundalik doza yoshga qarab belgilanadi:
1-2 yosh: 1/2-3 mg; 3-6 yosh: 1-2/3-6 mg; 7-10 yosh: 4-8/6-24 mg;
10 yoshdan katta: 6-10/20-60 mg.
1-2 yosh: 1/2-3 mg; 3-6 yosh: 1-2/3-6 mg; 7-10 yosh: 4-8/6-24 mg;
10 yoshdan katta: 6-10/20-60 mg.
Ko'rsatmalar
Psixosomatik va psixovegetativ xarakterdagi buzilishlar, shu jumladan vegetosud vaskulyar distoniya, me'da-ichak trakti va yurak-qon tomir tizimining funksional buzilishlari, uyqu buzilishlari, klimakterik sindrom, migren (hujumlarni oldini olish maqsadida);
Psixopatiyalar, nevrozlar, psixopatopodob va nevrozopodob holatlar, asabiylashish, ortiqcha qo'zg'alish, kayfiyatning pasayishi, emotsional labilitet, zo'riqish, tashvish, qo'rquv bilan birga;
"Maktab" nevrozlari, bolalarda ortiqcha qo'zg'alish va psixik labilitet;
Alkogol abstinent sindromi (murakkab bo'lmagan kechishda);
Narkomaniya va alkogolizm remissiyasi tarkibida rivojlanadigan kechiktirilgan nevrotik buzilishlar (boshqa preparatlar bilan bir vaqtda).
Psixopatiyalar, nevrozlar, psixopatopodob va nevrozopodob holatlar, asabiylashish, ortiqcha qo'zg'alish, kayfiyatning pasayishi, emotsional labilitet, zo'riqish, tashvish, qo'rquv bilan birga;
"Maktab" nevrozlari, bolalarda ortiqcha qo'zg'alish va psixik labilitet;
Alkogol abstinent sindromi (murakkab bo'lmagan kechishda);
Narkomaniya va alkogolizm remissiyasi tarkibida rivojlanadigan kechiktirilgan nevrotik buzilishlar (boshqa preparatlar bilan bir vaqtda).
Qarshi ko'rsatmalar
- Narkotik va alkogolga qaramlik;
- Uyqu paytida apnoe sindromi;
- Og'ir miasteniya;
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Buyrak va jigar kasalliklari (o'tkir kechishda);
- Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi (og'ir kechishda);
- Homiladorlikning birinchi trimestri va laktatsiya davri;
- Preparat komponentlariga, shuningdek, boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
II-III trimestrlarida homiladorlikda Mezapam qo'llanilishi mumkin, agar terapiya foydasi homila sog'lig'iga taxmin qilingan zarardan yuqori bo'lsa (preparatni yuqori dozalarda yoki uzoq muddat qo'llashdan qochish kerak).
- Uyqu paytida apnoe sindromi;
- Og'ir miasteniya;
- Yopiq burchakli glaukoma;
- Buyrak va jigar kasalliklari (o'tkir kechishda);
- Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi (og'ir kechishda);
- Homiladorlikning birinchi trimestri va laktatsiya davri;
- Preparat komponentlariga, shuningdek, boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik.
II-III trimestrlarida homiladorlikda Mezapam qo'llanilishi mumkin, agar terapiya foydasi homila sog'lig'iga taxmin qilingan zarardan yuqori bo'lsa (preparatni yuqori dozalarda yoki uzoq muddat qo'llashdan qochish kerak).
Maxsus ko'rsatmalar
Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, orqa miya va miya po'stlog'i ataksiyasi, ko'z ichidagi bosimning oshishi, markaziy asab tizimining organik shikastlanishlari, nafas yetishmovchiligi, keksalar, og'ir umumiy holat, homiladorlikda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Medazepam imkon qadar qisqa muddatda qo'llanilishi kerak, chunki uzoq muddat qo'llanganda, ayniqsa yuqori dozalarda, dori qaramligi rivojlanish xavfi mavjud. Jismoniy qaramlik kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, ammo dozaning haddan tashqari oshirilishi bilan tolerantlik va psixik qaramlik rivojlanishi kuzatilgan. Abstinent sindromining rivojlanishini oldini olish uchun medazepam asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Benzodiazepinlar bilan davolashda o'rganish qobiliyatining pasayishi, eslab qolish jarayonlarining tormozlanishi aniqlangan.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Bolalarda medazepam faqat qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Medazepam qo'llanilishi davrida tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Medazepam imkon qadar qisqa muddatda qo'llanilishi kerak, chunki uzoq muddat qo'llanganda, ayniqsa yuqori dozalarda, dori qaramligi rivojlanish xavfi mavjud. Jismoniy qaramlik kamdan-kam hollarda yuzaga keladi, ammo dozaning haddan tashqari oshirilishi bilan tolerantlik va psixik qaramlik rivojlanishi kuzatilgan. Abstinent sindromining rivojlanishini oldini olish uchun medazepam asta-sekin bekor qilinishi kerak.
Benzodiazepinlar bilan davolashda o'rganish qobiliyatining pasayishi, eslab qolish jarayonlarining tormozlanishi aniqlangan.
Davolash davrida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.
Bolalarda medazepam faqat qat'iy ko'rsatmalar bo'yicha qo'llaniladi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Medazepam qo'llanilishi davrida tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi potentsial xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Immun tizimi tomonidan buzilishlar: allergik reaktsiyalar.
Psixika tomonidan buzilishlar: dori qaramligi (ayniqsa uzoq muddat qo'llanganda), "bekor qilish" sindromi, paradoksal reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: uyquchanlik, bosh og'rig'i (qabul qilishning birinchi reaktsiyasi, doza kamaytirilgandan keyin yo'qoladi), zaiflik, bosh aylanishi, karaxtlik, anterograd amneziya, depressiya, ong chalkashligi, dizartriya, ataksiya (keksalar va aqli zaif bemorlarda), akkomodatsiya paresisi; keksalar va bolalarda — fazoviy orientatsiyani yo'qotish, qo'zg'aluvchanlik, tajovuzkorlik.
Tizim tomonidan buzilishlar: taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak organlari tomonidan buzilishlar: nafas olish markazining tormozlanishi (nafas yo'llarining obstruksiyasi yoki miya shikastlanishi holatida), alveolyar gipoventilyatsiya (surunkali obstruktiv o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda qabul qilinganda), ko'krak qafasidagi og'riqlar, ovoz bog'lamlarining spazmi (nafas olishning vaqtincha to'xtashi paytida).
Me'da-ichak trakti tomonidan buzilishlar: og'iz qurishi, dispeptik hodisalar.
Tizim va bezlar tomonidan buzilishlar: potensiya va/yoki libido pasayishi, dismenoreya.
Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri: "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi.
Dozani keskin kamaytirish yoki qabulni to'xtatish "bekor qilish" sindromi (asabiylashish, asabiylik, uyqu buzilishlari, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushaklarining spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, idrok buzilishlari, jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoq, o'tkir psixoz).
Psixika tomonidan buzilishlar: dori qaramligi (ayniqsa uzoq muddat qo'llanganda), "bekor qilish" sindromi, paradoksal reaktsiyalar.
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: uyquchanlik, bosh og'rig'i (qabul qilishning birinchi reaktsiyasi, doza kamaytirilgandan keyin yo'qoladi), zaiflik, bosh aylanishi, karaxtlik, anterograd amneziya, depressiya, ong chalkashligi, dizartriya, ataksiya (keksalar va aqli zaif bemorlarda), akkomodatsiya paresisi; keksalar va bolalarda — fazoviy orientatsiyani yo'qotish, qo'zg'aluvchanlik, tajovuzkorlik.
Tizim tomonidan buzilishlar: taxikardiya, arterial bosimning pasayishi.
Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va o'rta ko'krak organlari tomonidan buzilishlar: nafas olish markazining tormozlanishi (nafas yo'llarining obstruksiyasi yoki miya shikastlanishi holatida), alveolyar gipoventilyatsiya (surunkali obstruktiv o'pka kasalligi bo'lgan bemorlarda yuqori dozalarda qabul qilinganda), ko'krak qafasidagi og'riqlar, ovoz bog'lamlarining spazmi (nafas olishning vaqtincha to'xtashi paytida).
Me'da-ichak trakti tomonidan buzilishlar: og'iz qurishi, dispeptik hodisalar.
Tizim va bezlar tomonidan buzilishlar: potensiya va/yoki libido pasayishi, dismenoreya.
Laborator va instrumental tadqiqotlar natijalariga ta'siri: "jigar" transaminazlarining faolligining oshishi.
Dozani keskin kamaytirish yoki qabulni to'xtatish "bekor qilish" sindromi (asabiylashish, asabiylik, uyqu buzilishlari, disforiya, ichki organlar va skelet mushaklarining silliq mushaklarining spazmi, depersonalizatsiya, terlashning kuchayishi, depressiya, ko'ngil aynishi, qusish, tremor, idrok buzilishlari, jumladan giperakuziya, paresteziya, fotofobiya, taxikardiya, tutqanoq, o'tkir psixoz).
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: charchoq hissi, katalepsiya, ataksiya, taxikardiya, arterial bosimning pasayishi, mushak gipotoniyasi; og'ir holatlarda — koma, tutqanoq, nafas olishning tormozlanishi.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir va ich suradigan vositalarni qabul qilish, tomir ichiga suyuqlik quyish, nafas olish tezligi, yurak urish soni, arterial bosim va tana haroratini nazorat qilish, organizmning asosiy hayotiy muhim funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan umumiy choralar va nafas yo'llarining obstruksiyasi rivojlanishi mumkin bo'lgan holatlarda shoshilinch yordam ko'rsatish uchun barcha zarur sharoitlarni tayyorlash. Majburiy diurez va gemodializ samarasiz.
Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko'mir va ich suradigan vositalarni qabul qilish, tomir ichiga suyuqlik quyish, nafas olish tezligi, yurak urish soni, arterial bosim va tana haroratini nazorat qilish, organizmning asosiy hayotiy muhim funksiyalarini qo'llab-quvvatlashga qaratilgan umumiy choralar va nafas yo'llarining obstruksiyasi rivojlanishi mumkin bo'lgan holatlarda shoshilinch yordam ko'rsatish uchun barcha zarur sharoitlarni tayyorlash. Majburiy diurez va gemodializ samarasiz.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Opiod analgetiklar, narkoz vositalari, miorelaksantlar, etanol bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy asab tizimiga tormozlovchi ta'sir kuchayishi mumkin.
Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri natijalari oldindan aytib bo'lmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda medazepamning ta'sir intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin, barbituratlar va fenitoin uning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Og'iz orqali kontratseptivlar medazepamning metabolizmini inhibe qilishi mumkin, bu uning ta'sir intensivligi va davomiyligini oshiradi.
Levodopa samaradorligini kamaytiradi, fenitoin ta'sirini kuchaytiradi.
Markaziy ta'sirga ega gipotenziya vositalari, beta-adrenoblokatorlar, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanganda dori vositalari o'zaro ta'siri natijalari oldindan aytib bo'lmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda medazepamning ta'sir intensivligi va davomiyligi oshishi mumkin, barbituratlar va fenitoin uning samaradorligini kamaytirishi mumkin.
Og'iz orqali kontratseptivlar medazepamning metabolizmini inhibe qilishi mumkin, bu uning ta'sir intensivligi va davomiyligini oshiradi.
Levodopa samaradorligini kamaytiradi, fenitoin ta'sirini kuchaytiradi.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 10 mg.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletka polivinilxlorid plyonka va alyuminiy folga konturli yacheykali qadoqda.
5 konturli yacheykali qadoqlar qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
