Mezoneks
Mezonex
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Meropenem, Meronem, Merexid, Jenem
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp: Meropenemi 500 mg
D.t.d: № 5 in flac
S: 50 ml da eritib, kuniga 4 marta vena ichiga yuborish.
D.t.d: № 5 in flac
S: 50 ml da eritib, kuniga 4 marta vena ichiga yuborish.
Farmakologik xossalar
Mezoneks - karbapenemlar sinfiga mansub antibiotik bo'lib, parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan, insonning degidropeptidaza-1 (DGP-1) ga chidamli, DGP-1 ingibitorini qo'shimcha kiritishni talab qilmaydi.
Farmakodinamika
Mezoneks - karbapenemlar sinfiga mansub antibiotik bo'lib, parenteral qo'llash uchun mo'ljallangan, insonning degidropeptidaza-1 (DGP-1) ga chidamli, DGP-1 ingibitorini qo'shimcha kiritishni talab qilmaydi. Mezoneks bakteriyalarning hujayra devori sinteziga ta'sir qilish orqali bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Meropenemning keng spektrli aerob va anaerob bakteriyalarga qarshi kuchli bakteritsid ta'siri meropenemning bakteriyalarning hujayra devoridan o'tish qobiliyati, ko'pchilik β-laktamazlarga yuqori darajadagi barqarorligi va penisillin bog'lovchi oqsillarga (BSP) sezilarli affiniteti bilan izohlanadi. Minimal bakteritsid konsentratsiyalar (MBK) odatda minimal inhibitiv konsentratsiyalar (MIK) bilan bir xil. Sinovdan o'tgan bakteriya turlarining 76% uchun MBK/MIK nisbati 2 yoki undan kam edi.
Meropenem sezgirlikni aniqlash testlarida barqaror. Meropenem turli antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi. Shuningdek, Meropenem post-antibiotik ta'sirga ega.
Antibakterial faollik spektri quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Aerob grammusbat bakteriyalar:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium),
Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (penitsillinaza-salbiy va ijobiy), Koaguloza-salbiy stafilokokklar, jumladan, Staphylococcus (аprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir va chidamli). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), G guruhi streptokokklari, F guruhi streptokokklari, Rhodococcus equi.
Aerob grammanfiy bakteriyalar:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaza-ijobiy va ampisillin-rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (β-laktamaza-ijobiy, penitsillin va spektinomitsinga chidamli shtammlarini o'z ichiga oladi), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., jumladan Salmonella enteritidis/typhi, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.
Anaerob bakteriyalar:
Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (caccae, fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaomicron, eggerthii, capsillosis, gracilis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenica, intermedia, bivia, splanchnicus, aoralis, disiens, rumenicola, ureolyticus, oris, buccae, denticola, levii), Porphyromonasa saccharolyticus, Bifido bacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminale, tertium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobacterium (mortiferum, necrophorum, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, magnus, prevotii), Peptococcus (saccharolyticus, asaccharolyticus), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).
Olingan rezistentlik muammo bo'lishi mumkin bo'lgan bakteriya shtammlari: Enterococcus faecium, Acinetobacter spp.,, Burkholderia spp. va Pseudomonas aeruginosa
Tabiiy ravishda rezistent mikroorganizmlar: Stenotrophomonas maltophilia va Legionella spp.
Boshqa mikroorganizmlar:
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci va Micoplasma pneumoniae.
Meropenem sezgirlikni aniqlash testlarida barqaror. Meropenem turli antibiotiklar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi. Shuningdek, Meropenem post-antibiotik ta'sirga ega.
Antibakterial faollik spektri quyidagilarni o'z ichiga oladi:
Aerob grammusbat bakteriyalar:
Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus (liquifaciens, avium),
Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (penitsillinaza-salbiy va ijobiy), Koaguloza-salbiy stafilokokklar, jumladan, Staphylococcus (аprophyticus, capitis, cohnii, xylosus. warneri, hominis, simulans, intermedius, sciuri, lugdunensis), Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir va chidamli). Streptococcus (agalactiae, pyogenes, equi, bovis, mitis, mitior, milleri, sanguis, viridans, salivarius, morbillorum), G guruhi streptokokklari, F guruhi streptokokklari, Rhodococcus equi.
Aerob grammanfiy bakteriyalar:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter (anitratus, lwoffii, baumannii), Aeromonas (hydrophila, sorbria, caviae), Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter (coli, jejuni), Citrobacter (freundii, diversus, koseri, amalonaticus), Enterobacter (aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii), Escherichia (coli, hermannii), Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaza-ijobiy va ampisillin-rezistent shtammlarini o'z ichiga oladi), Haemophilus (parainfluenzae, ducreyi), Helicobacter pylori, Neisseria (meningitidis, gonorrhoeae) (β-laktamaza-ijobiy, penitsillin va spektinomitsinga chidamli shtammlarini o'z ichiga oladi), Hafnia alvei, Klebsiella (pneumoniae, aerogenes, ozaenae, oxytoca), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus (mirabilis, vulgaris, penneri), Providencia (rettgeri, stuartii, alcalifaciens), Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas (putida, alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, fluorescens, stutzeri, pseudomallei, acidovorans), Salmonella spp., jumladan Salmonella enteritidis/typhi, Serratia (marcescens, liquefaciens, rubidaea), Shigella (sonnei, flexneri, boydii, dysenteriae), Vibrio (cholerae, parahaemolyticus, vulnificus), Yersinia enterocolitica.
Anaerob bakteriyalar:
Actinomyces (odontolyticus, meyeri), Bacteroides-Prevolella-Porphyromonas spp., Bacteroides (caccae, fragilis, vulgatus, variabilis, pneumosintes, coagulans, uniformis, distasonis, ovatus, thetaiotaomicron, eggerthii, capsillosis, gracilis), Prevotella (buccalis, corporis, melaninogenica, intermedia, bivia, splanchnicus, aoralis, disiens, rumenicola, ureolyticus, oris, buccae, denticola, levii), Porphyromonasa saccharolyticus, Bifido bacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium (perfringens, bifermentans, ramosum, sporogenes, cadaveris, sordellii, butyricum, clostridiiformis, innocuum, subterminale, tertium), Eubacterium (lentum, aerofaciens), Fusobacterium (mortiferum, necrophorum, nucleatum, varium), Mobiluncus (curtisii, mulieris), Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus (anaerobius, micros, saccharolyticus, magnus, prevotii), Peptococcus (saccharolyticus, asaccharolyticus), Propionibacterium (acnes, avidium, granulosum).
Olingan rezistentlik muammo bo'lishi mumkin bo'lgan bakteriya shtammlari: Enterococcus faecium, Acinetobacter spp.,, Burkholderia spp. va Pseudomonas aeruginosa
Tabiiy ravishda rezistent mikroorganizmlar: Stenotrophomonas maltophilia va Legionella spp.
Boshqa mikroorganizmlar:
Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci va Micoplasma pneumoniae.
Farmakokinetika
Mezoneksning bir dozasini 30 daqiqa davomida vena ichiga kiritish 500 mg doza uchun 14-26 mkg/ml diapazonda 23 mkg/ml, 1 g doza uchun 39 - 58 mkg/ml diapazonda 49 mkg/ml va 2 g doza uchun 115 mkg/ml cho'qqi konsentratsiyasiga olib keladi. Mezoneksning bir dozasini 5 daqiqa davomida vena ichiga bolus in'ektsiyasi 500 mg doza uchun 18 - 65 mkg/ml diapazonda taxminan 45 mkg/ml va 1 g doza uchun 83-140 mkg/ml diapazonda 112 mkg/ml cho'qqi konsentratsiyasiga olib keladi.
500 mg vena ichiga kiritilgandan 6 soat o'tgach, meropenemning qon plazmasidagi darajasi 1 mkg/ml va undan past qiymatlarga tushadi. 500 mg va 1 g dozalari uchun 8 va 6 soatlik interval bilan meropenemning ko'p marta kiritilishi normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda preparatning to'planishini kuzatmaydi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi. O'rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 0,25 l/kg (11-27 l) ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 2% ni tashkil etadi va konsentratsiyaga bog'liq emas.
Meropenem ko'pchilik to'qimalar va tana suyuqliklariga, jumladan o'pka, bronxial sekretsiya, o't, orqa miya suyuqligi, ginekologik to'qimalar, teri, fassiyalar, mushaklar va peritoneal eksudatga yaxshi kiradi.
Meropenem β-laktam halqasining gidrolizi orqali metabolizmga uchraydi, mikrobiologik faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi. In vitro meropenem imipenemga nisbatan inson degidropeptidaza-I (DGP-I) gidroliziga nisbatan past sezgirlikni namoyish etadi, shuning uchun DGP-I ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash zarurati yo'q.
Meropenem asosan buyraklar orqali chiqariladi; dozaning taxminan 70% (50 - 75%) 12 soat ichida o'zgarmagan holda chiqariladi. Qolgan 28% mikrobiologik faol bo'lmagan metabolit sifatida chiqariladi. Dozaning faqat taxminan 2% najas bilan chiqariladi. Dozali buyrak klirensi va probenetsid ta'siri Meropenemning filtratsiya va kanalchali sekretsiyadan o'tishini ko'rsatadi.
Farmakokinetika Meropenemning 2 yosh va undan katta pediatrik bemorlardagi farmakokinetikasi asosan kattalar bemorlardagi farmakokinetikaga o'xshash. 3 oydan 2 yoshgacha bo'lgan pediatrik bemorlarda Meropenemning yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soatni tashkil etdi. Preparatning farmakokinetikasi 10 dan 40 mg/kg gacha bo'lgan doza diapazonida chiziqli.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik tadqiqotlar buyrak yetishmovchiligi preparatning o'rtacha siydikdagi konsentratsiyasini oshirishi va Meropenemning yarim chiqarilish davrini uzaytirishini ko'rsatdi. O'rtacha siydikdagi konsentratsiyaning 2,4 marta oshishi o'rtacha yetishmovchilik (CrCL 33-74 ml/min) bo'lgan bemorlarda, 5 marta oshishi og'ir yetishmovchilik (CrCL 4-23 ml/min) bo'lgan bemorlarda va 10 marta oshishi gemodializda bo'lgan bemorlarda (CrCL <2 ml/min) sog'lom tadqiqot ishtirokchilariga (CrCL >80 ml/min) nisbatan kuzatildi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda halqa ochilgan mikrobiologik faol bo'lmagan metabolitning o'rtacha siydikdagi konsentratsiyasi ham sezilarli darajada oshdi.
O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish tavsiya etiladi.
Meropenem gemodializda chiqariladi, gemodializ paytida klirensi anurik bemorlarga nisbatan taxminan 4 marta yuqori.
65-80 yoshdagi sog'lom sub'ektlarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar qon zardobining klirensining pasayishini ko'rsatdi, bu esa yoshga bog'liq o'zgarishlar va buyrakdan tashqari klirensning pasayishi bilan bog'liq. Keksa yoshdagi bemorlarga doza tuzatish talab etilmaydi, o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi holatlaridan tashqari.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar bu patologik o'zgarishlar meropenemning farmakokinetikasiga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi.
500 mg vena ichiga kiritilgandan 6 soat o'tgach, meropenemning qon plazmasidagi darajasi 1 mkg/ml va undan past qiymatlarga tushadi. 500 mg va 1 g dozalari uchun 8 va 6 soatlik interval bilan meropenemning ko'p marta kiritilishi normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda preparatning to'planishini kuzatmaydi. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda yarim chiqarilish davri taxminan 1 soatni tashkil etadi. O'rtacha taqsimlanish hajmi taxminan 0,25 l/kg (11-27 l) ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish taxminan 2% ni tashkil etadi va konsentratsiyaga bog'liq emas.
Meropenem ko'pchilik to'qimalar va tana suyuqliklariga, jumladan o'pka, bronxial sekretsiya, o't, orqa miya suyuqligi, ginekologik to'qimalar, teri, fassiyalar, mushaklar va peritoneal eksudatga yaxshi kiradi.
Meropenem β-laktam halqasining gidrolizi orqali metabolizmga uchraydi, mikrobiologik faol bo'lmagan metabolit hosil qiladi. In vitro meropenem imipenemga nisbatan inson degidropeptidaza-I (DGP-I) gidroliziga nisbatan past sezgirlikni namoyish etadi, shuning uchun DGP-I ingibitorlari bilan birgalikda qo'llash zarurati yo'q.
Meropenem asosan buyraklar orqali chiqariladi; dozaning taxminan 70% (50 - 75%) 12 soat ichida o'zgarmagan holda chiqariladi. Qolgan 28% mikrobiologik faol bo'lmagan metabolit sifatida chiqariladi. Dozaning faqat taxminan 2% najas bilan chiqariladi. Dozali buyrak klirensi va probenetsid ta'siri Meropenemning filtratsiya va kanalchali sekretsiyadan o'tishini ko'rsatadi.
Farmakokinetika Meropenemning 2 yosh va undan katta pediatrik bemorlardagi farmakokinetikasi asosan kattalar bemorlardagi farmakokinetikaga o'xshash. 3 oydan 2 yoshgacha bo'lgan pediatrik bemorlarda Meropenemning yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 soatni tashkil etdi. Preparatning farmakokinetikasi 10 dan 40 mg/kg gacha bo'lgan doza diapazonida chiziqli.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetik tadqiqotlar buyrak yetishmovchiligi preparatning o'rtacha siydikdagi konsentratsiyasini oshirishi va Meropenemning yarim chiqarilish davrini uzaytirishini ko'rsatdi. O'rtacha siydikdagi konsentratsiyaning 2,4 marta oshishi o'rtacha yetishmovchilik (CrCL 33-74 ml/min) bo'lgan bemorlarda, 5 marta oshishi og'ir yetishmovchilik (CrCL 4-23 ml/min) bo'lgan bemorlarda va 10 marta oshishi gemodializda bo'lgan bemorlarda (CrCL <2 ml/min) sog'lom tadqiqot ishtirokchilariga (CrCL >80 ml/min) nisbatan kuzatildi. Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda halqa ochilgan mikrobiologik faol bo'lmagan metabolitning o'rtacha siydikdagi konsentratsiyasi ham sezilarli darajada oshdi.
O'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun doza tuzatish tavsiya etiladi.
Meropenem gemodializda chiqariladi, gemodializ paytida klirensi anurik bemorlarga nisbatan taxminan 4 marta yuqori.
65-80 yoshdagi sog'lom sub'ektlarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar qon zardobining klirensining pasayishini ko'rsatdi, bu esa yoshga bog'liq o'zgarishlar va buyrakdan tashqari klirensning pasayishi bilan bog'liq. Keksa yoshdagi bemorlarga doza tuzatish talab etilmaydi, o'rtacha va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi holatlaridan tashqari.
Jigar kasalliklari bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar bu patologik o'zgarishlar meropenemning farmakokinetikasiga ta'sir qilmasligini ko'rsatdi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Dozalash va davolash davomiyligi infektsiya turi va og'irligiga va bemorning holatiga qarab belgilanadi.
Pnevmoniya, siydik yo'llari infektsiyalari, endometrit kabi ginekologik infektsiyalar, teri va teri tuzilmalari infektsiyalarini davolashda har 8 soatda 500 mg vena ichiga yuborish tavsiya etiladi, kasalxona pnevmoniyalari, peritonit, neyropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infektsiyaga shubha qilinganida, shuningdek, septisemiya davolashda har 8 soatda 1 g vena ichiga yuborish tavsiya etiladi. Menenjitni davolashda tavsiya etilgan doza har 8 soatda 2 g ni tashkil etadi.
Kreatinin klirensi 51 ml/min dan kam bo'lgan buyrak funksiyasi buzilganida dozalash rejimini quyidagicha tuzatish talab etiladi:
Kreatinin klirensi (ml/min) 26 - 50 Har 12 soatda bir doza birligi
Kreatinin klirensi (ml/min) 10-25 Har 12 soatda 0,5 doza birligi
Kreatinin klirensi (ml/min) < 10 Har 24 soatda 0,5 doza birligi
Meropenem gemodializ va gemofiltratsiya paytida chiqariladi. Tavsiya etilgan dozani gemodializ protsedurasi tugagandan so'ng kiritish kerak.
Peritoneal dializda bo'lgan bemorlar uchun dozalash bo'yicha hech qanday belgilangan tavsiyalar mavjud emas.
Normal buyrak funksiyasiga ega keksa yoshdagi bemorlar: doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab etilmaydi.
Eritmalarni tayyorlash va kiritish qoidalari
Mezoneks vena ichiga bolus in'ektsiyalar uchun steril in'ektsiya suvi bilan (250 mg meropenem uchun 5 ml) eritilishi kerak, bu holda eritma konsentratsiyasi taxminan 50 mg/ml ni tashkil etadi. Mezoneks vena ichiga infuziyalar uchun mos infuzion suyuqlik bilan (50 dan 200 ml gacha) eritilishi mumkin.
Mezoneks vena ichiga bolus in'ektsiya shaklida 3-5 daqiqa davomida yoki vena ichiga infuziya shaklida 15-30 daqiqa davomida kiritilishi mumkin.
Pnevmoniya, siydik yo'llari infektsiyalari, endometrit kabi ginekologik infektsiyalar, teri va teri tuzilmalari infektsiyalarini davolashda har 8 soatda 500 mg vena ichiga yuborish tavsiya etiladi, kasalxona pnevmoniyalari, peritonit, neyropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infektsiyaga shubha qilinganida, shuningdek, septisemiya davolashda har 8 soatda 1 g vena ichiga yuborish tavsiya etiladi. Menenjitni davolashda tavsiya etilgan doza har 8 soatda 2 g ni tashkil etadi.
Kreatinin klirensi 51 ml/min dan kam bo'lgan buyrak funksiyasi buzilganida dozalash rejimini quyidagicha tuzatish talab etiladi:
Kreatinin klirensi (ml/min) 26 - 50 Har 12 soatda bir doza birligi
Kreatinin klirensi (ml/min) 10-25 Har 12 soatda 0,5 doza birligi
Kreatinin klirensi (ml/min) < 10 Har 24 soatda 0,5 doza birligi
Meropenem gemodializ va gemofiltratsiya paytida chiqariladi. Tavsiya etilgan dozani gemodializ protsedurasi tugagandan so'ng kiritish kerak.
Peritoneal dializda bo'lgan bemorlar uchun dozalash bo'yicha hech qanday belgilangan tavsiyalar mavjud emas.
Normal buyrak funksiyasiga ega keksa yoshdagi bemorlar: doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar: doza tuzatish talab etilmaydi.
Eritmalarni tayyorlash va kiritish qoidalari
Mezoneks vena ichiga bolus in'ektsiyalar uchun steril in'ektsiya suvi bilan (250 mg meropenem uchun 5 ml) eritilishi kerak, bu holda eritma konsentratsiyasi taxminan 50 mg/ml ni tashkil etadi. Mezoneks vena ichiga infuziyalar uchun mos infuzion suyuqlik bilan (50 dan 200 ml gacha) eritilishi mumkin.
Mezoneks vena ichiga bolus in'ektsiya shaklida 3-5 daqiqa davomida yoki vena ichiga infuziya shaklida 15-30 daqiqa davomida kiritilishi mumkin.
Bolalar uchun:
3 oydan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan vena ichiga kiritish doza turi va infektsiya og'irligiga, patogen mikroorganizmlar sezgirligiga va bemorning holatiga qarab har 8 soatda 10-20 mg/kg ni tashkil etadi.
50 kg dan ortiq vaznga ega bolalarda kattalar uchun dozalashdan foydalanish kerak. Menenjitda tavsiya etilgan doza har 8 soatda 40 mg/kg ni tashkil etadi.
50 kg dan ortiq vaznga ega bolalarda kattalar uchun dozalashdan foydalanish kerak. Menenjitda tavsiya etilgan doza har 8 soatda 40 mg/kg ni tashkil etadi.
Ko'rsatmalar
Meropenem quyidagi infektsiyalarni davolash uchun ko'rsatilgan, kattalar va bolalarda quyidagi mikroorganizmlarning bir yoki bir necha sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan:
- pastki nafas yo'llari infektsiyalari, jumladan pnevmoniya
- siydik yo'llari infektsiyalari, jumladan murakkab infektsiyalar
- intraabdominal infektsiyalar
- ginekologik infektsiyalar, jumladan tug'ruqdan keyingi infektsiyalar
- teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari
- meningit
- sepsis
- neytropeniya simptomlari bo'lgan bemorlarda bakterial infektsiyaga shubha qilinganida empirik davolash (jumladan boshlang'ich monoterapiya).
Qarshi ko'rsatmalar
- meropenem, preparat komponentlari va boshqa beta-laktam antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik va laktatsiya davri;
- 3 oygacha bo'lgan bolalar yoshi (ushbu guruh bemorlari uchun samaradorlik va xavfsizlik o'rganilmagan).
Maxsus ko'rsatmalar
Mezoneksni individual bemorlarni davolash uchun tayinlashda ushbu preparatning karbapenem antibiotiklari bilan mosligini hisobga olish kerak, bunday omillar asosida, infektsiya og'irligi, boshqa tegishli antibakterial preparatlarga nisbatan rezistentlikning ustunligi va karbapenemga rezistent bakteriyalarga qarshi tanlash imkoniyati.
Barcha beta-laktam antibiotiklarida bo'lgani kabi, og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi allergik reaktsiyalar haqida xabar berilgan.
Karbapenemlar, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklariga gipersezuvchanlik tarixiga ega bemorlar Meropenemga gipersezuvchanlik ko'rsatishi mumkin. Mezoneks bilan davolashni boshlashdan oldin beta-laktam antibiotiklariga oldingi allergik reaktsiyalar haqida aniq ma'lumot olish kerak.
Og'ir allergik reaktsiya yuzaga kelganda, dori vositasini kiritishni to'xtatish va tegishli choralarni ko'rish kerak.
Antibiotik bilan bog'liq kolit va psevdomebran koliti deyarli barcha antibakterial preparatlar (jumladan Meropenem) qo'llanilganda xabar berilgan va intensivligi yengildan hayot uchun xavfli shakllargacha farqlanishi mumkin. Shuning uchun, Mezoneks kiritilishi vaqtida yoki undan keyin diareya shikoyatlari bo'lgan bemorlarda ushbu tashxisni hisobga olish muhim.
Mezoneks bilan davolashni to'xtatish va Clostridium difficile tomonidan ishlab chiqarilgan toksinga nisbatan maxsus davolash o'tkazish kerak. Peristaltikani bostiruvchi dori vositalarini tayinlash kerak emas.
Karbapenemlar, jumladan Mezoneks bilan davolash vaqtida paroksizm holatlari kamdan-kam hollarda xabar qilingan.
Mezoneks bilan davolash vaqtida jigar funksiyasini jigar toksikligi (xolestaz va sitoliz bilan jigar disfunktsiyasi) rivojlanishi mumkinligi sababli diqqat bilan tekshirish kerak.
Jigar kasalligi bo'lgan bemorlar tomonidan preparatni qo'llash: Mezoneks bilan davolash vaqtida ilgari mavjud bo'lgan jigar buzilishlari bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasini nazorat qilish kerak. Doza tuzatish talab etilmaydi.
Mezoneks bilan davolash vaqtida to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita Kumbs sinovlari ijobiy bo'lishi mumkin. Mezoneks va valproik kislota/valproat natriy bir vaqtda qabul qilinishi tavsiya etilmaydi.
Pediatriyada qo'llanishi
3 oygacha bo'lgan bolalarda preparatning samaradorligi va chidamliligi baholanmagan, shuning uchun ushbu yoshdan kichik bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda, neyropeniya yoki birlamchi va ikkilamchi immun yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari
Meropenemning avtomobil va boshqa texnikani boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Barcha beta-laktam antibiotiklarida bo'lgani kabi, og'ir va ba'zan o'limga olib keluvchi allergik reaktsiyalar haqida xabar berilgan.
Karbapenemlar, penitsillinlar yoki boshqa beta-laktam antibiotiklariga gipersezuvchanlik tarixiga ega bemorlar Meropenemga gipersezuvchanlik ko'rsatishi mumkin. Mezoneks bilan davolashni boshlashdan oldin beta-laktam antibiotiklariga oldingi allergik reaktsiyalar haqida aniq ma'lumot olish kerak.
Og'ir allergik reaktsiya yuzaga kelganda, dori vositasini kiritishni to'xtatish va tegishli choralarni ko'rish kerak.
Antibiotik bilan bog'liq kolit va psevdomebran koliti deyarli barcha antibakterial preparatlar (jumladan Meropenem) qo'llanilganda xabar berilgan va intensivligi yengildan hayot uchun xavfli shakllargacha farqlanishi mumkin. Shuning uchun, Mezoneks kiritilishi vaqtida yoki undan keyin diareya shikoyatlari bo'lgan bemorlarda ushbu tashxisni hisobga olish muhim.
Mezoneks bilan davolashni to'xtatish va Clostridium difficile tomonidan ishlab chiqarilgan toksinga nisbatan maxsus davolash o'tkazish kerak. Peristaltikani bostiruvchi dori vositalarini tayinlash kerak emas.
Karbapenemlar, jumladan Mezoneks bilan davolash vaqtida paroksizm holatlari kamdan-kam hollarda xabar qilingan.
Mezoneks bilan davolash vaqtida jigar funksiyasini jigar toksikligi (xolestaz va sitoliz bilan jigar disfunktsiyasi) rivojlanishi mumkinligi sababli diqqat bilan tekshirish kerak.
Jigar kasalligi bo'lgan bemorlar tomonidan preparatni qo'llash: Mezoneks bilan davolash vaqtida ilgari mavjud bo'lgan jigar buzilishlari bo'lgan bemorlarda jigar funksiyasini nazorat qilish kerak. Doza tuzatish talab etilmaydi.
Mezoneks bilan davolash vaqtida to'g'ridan-to'g'ri yoki bilvosita Kumbs sinovlari ijobiy bo'lishi mumkin. Mezoneks va valproik kislota/valproat natriy bir vaqtda qabul qilinishi tavsiya etilmaydi.
Pediatriyada qo'llanishi
3 oygacha bo'lgan bolalarda preparatning samaradorligi va chidamliligi baholanmagan, shuning uchun ushbu yoshdan kichik bolalarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bolalarda, neyropeniya yoki birlamchi va ikkilamchi immun yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash tajribasi yo'q.
Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri xususiyatlari
Meropenemning avtomobil va boshqa texnikani boshqarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Tez-tez:
- trombotsitemiya;
- bosh og'rig'i;
- ko'ngil aynishi, qusish, diareya;
- alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, ishqoriy fosfataza, laktat-dehidrogenaza va glutamiltransferaza konsentratsiyasining qon zardobida oshishi;
- toshma, qichishish;
- kiritish joyida yallig'lanish va og'riq.
- og'iz bo'shlig'i kandidozi va vaginal kandidoz;
- eozinofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya, neyropeniya;
- paresteziya;
- bilirubin konsentratsiyasining qon zardobida oshishi;
- qichishma;
- tromboflebit.
- tutqanoq;
- agranulotsitoz.
- gemolitik anemiya;
- Kvinqe shishi, anafilaksiya ko'rinishlari;
- psevdomebran koliti;
- ko'p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz;
- anoreksiya;
- ortiqcha qo'zg'aluvchanlik, ajitatsiya, bezovtalik, depressiya, gallyutsinatsiyalar, xavotir, uyqusizlik;
- periferik shishlar, dizuriya, gematuriya, buyrak funksiyasining buzilishi;
- qaytariluvchi trombotsitoz, eozinofiliya, trombotsitopeniya, leykopeniya;
- Kvinqe shishi;
- tutqanoq;
- epileptiform tutqanoqlar;
- xolestatik gepatit, giperbilirubinemiya, sariqlik;
- yurak to'xtashi, yurak yetishmovchiligi, taxikardiya, bradikardiya, nafas qisilishi, qon bosimining pasayishi yoki oshishi, miokard infarkti, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: preparatning nojo'ya ta'sirlarining kuchayishi.
Davolash: simptomatik. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda preparat siydik bilan tez chiqariladi. Buyrak buzilishlari bo'lgan bemorlarda gemodializ samarali.
Davolash: simptomatik. Normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda preparat siydik bilan tez chiqariladi. Buyrak buzilishlari bo'lgan bemorlarda gemodializ samarali.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Probenetsid meropenem bilan faol kanalchali sekretsiya uchun raqobatlashadi, buyrak ekskresiyasini inhibe qiladi va meropenemning yarim chiqarilish davri va plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Mezoneksni probenetsidsiz kiritish samaradorligi va davomiyligi yetarli bo'lganligi sababli, Mezoneksni probenetsid bilan birga kiritish tavsiya etilmaydi.
Meropenemning boshqa preparatlar bilan bog'lanishi yoki metabolizmga ta'siri o'rganilmagan. Meropenemning oqsillar bilan bog'lanishi past (taxminan 2%), plazma oqsillaridan siqib chiqarishga asoslangan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirlar bo'lmasligi kerak deb taxmin qilinadi.
Meropenem qon zardobida valproik kislota darajasini kamaytirishi mumkin. Valproik kislota/valproat natriy va Meropenemni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Meropenemni varfarin bilan bir vaqtda qabul qilish uning antikoagulyant ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Antikoagulyant ta'sirining kuchayishi yashirin infektsiya, yosh va bemorning umumiy holatiga qarab farqlanishi mumkin, shuning uchun antibiotikning INR (Xalqaro normalizatsiya qilingan nisbat) oshishiga ta'sirini baholash qiyin. Antibiotiklarni og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyant preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish vaqtida va undan keyin INRni tez-tez tekshirish tavsiya etiladi.
Meropenemni boshqa preparatlar qabul qilish vaqtida qo'llash farmakologik nojo'ya o'zaro ta'sirlarning rivojlanishi bilan birga kelmagan. Ammo, mumkin bo'lgan dori vositalari o'zaro ta'sirlari haqida aniq ma'lumotlar yo'q.
Meropenemning boshqa preparatlar bilan bog'lanishi yoki metabolizmga ta'siri o'rganilmagan. Meropenemning oqsillar bilan bog'lanishi past (taxminan 2%), plazma oqsillaridan siqib chiqarishga asoslangan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirlar bo'lmasligi kerak deb taxmin qilinadi.
Meropenem qon zardobida valproik kislota darajasini kamaytirishi mumkin. Valproik kislota/valproat natriy va Meropenemni bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Meropenemni varfarin bilan bir vaqtda qabul qilish uning antikoagulyant ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Antikoagulyant ta'sirining kuchayishi yashirin infektsiya, yosh va bemorning umumiy holatiga qarab farqlanishi mumkin, shuning uchun antibiotikning INR (Xalqaro normalizatsiya qilingan nisbat) oshishiga ta'sirini baholash qiyin. Antibiotiklarni og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyant preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish vaqtida va undan keyin INRni tez-tez tekshirish tavsiya etiladi.
Meropenemni boshqa preparatlar qabul qilish vaqtida qo'llash farmakologik nojo'ya o'zaro ta'sirlarning rivojlanishi bilan birga kelmagan. Ammo, mumkin bo'lgan dori vositalari o'zaro ta'sirlari haqida aniq ma'lumotlar yo'q.
Chiqarilish shakli
500 mg yoki 1 g preparat (faol modda hisobida) shaffof shisha flakonlarga joylashtiriladi, kulrang rangli rezina tiqinlar bilan germetik yopilgan, alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan va qizil (500 mg doza uchun) yoki ko'k (1 g doza uchun) rangli himoya plastik qopqoqlar bilan yopilgan.
Flakonga etiketka qog'ozidan etiketka yopishtiriladi.
1 flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Flakonga etiketka qog'ozidan etiketka yopishtiriladi.
1 flakon davlat va rus tillarida tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
