Monochinkve

Antianginal, tomir kengaytiruvchi.

Periferik vazodilatator, asosan venoz tomirlarga ta'sir qiladi. Tomir kengaytiruvchi va antianginal ta'sir ko'rsatadi.

Old yukni kamaytiradi (periferik venalarning kengayishi hisobiga) va keyingi yukni kamaytiradi (umumiy periferik tomir qarshiligini pasaytirish natijasida), miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, koronar arteriyalarni kengaytiradi va koronar qon oqimini yaxshilaydi, uni ishemiyaga uchragan hududlarga qayta taqsimlanishiga yordam beradi, chap qorinchaning diastolik hajmini kamaytiradi va uning devorlarining sistolik tarangligini pasaytiradi. IShB bilan kasallangan bemorlarning jismoniy yuklamaga bardoshliligini oshiradi, kichik qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi.

Izosorbida mononitrat bronxlar, siydik chiqarish yo'llari, o't pufagi, o't chiqarish yo'llari va qizilo'ngach, shuningdek, ingichka va yo'g'on ichak mushaklarini, shu jumladan sfinkterlarni bo'shashtiradi.

Molekulyar darajada nitratlar azot oksidi (NO) va siklik guanozinmonofosfat (cGMP) hosil bo'lishi orqali ta'sir qiladi, bu bo'shashish vositachisi hisoblanadi. Ichkariga qabul qilinganda izosorbida-5-mononitratning antianginal ta'siri 30 daqiqada namoyon bo'ladi va 2-6 soat davom etadi.

Ichkariga qabul qilingandan keyin tez va to'liq so'riladi. Biologik mavjudlik 90 dan 100% gacha. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya taxminan 1-1,5 soatda erishiladi. Izosorbida-5-mononitratning terapevtik konsentratsiyasi qonda 30 daqiqada erishiladi va 250 ng/ml ni tashkil qiladi, 4-soatda - 414 ng/ml, 12-soatda - 199 ng/ml (ya'ni konsentratsiya sekin pasayadi). Izosorbid-5-mononitrat deyarli to'liq jigar tomonidan metabolizmga uchraydi, jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi (izosorbida dinitratdan farqli o'laroq). Metabolitlar - farmakologik

faol emas. Izosorbid-5-mononitrat asosan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi. Taxminan 2% o'zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 4-5 soatni tashkil etadi, bu izosorbida dinitratdan 8 marta yuqori.

Doimiy yuqori dozalarda izosorbida-5-mononitrat bilan uzoq muddatli davolashda tolerantlik va boshqa nitro birikmalar bilan o'zaro tolerantlik rivojlanishi tasvirlangan. Samaradorlikni pasayishi yoki yo'qotilishini oldini olish uchun preparatning yuqori dozalarda doimiy qabul qilinishidan qochish kerak.

Kattalar uchun:

- IShB bilan kasallangan bemorlarda stenokardiya xurujlarini oldini olish, shu jumladan miokard infarktini boshdan kechirganlardan keyin
- surunkali yurak yetishmovchiligini davolash (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

- o'tkir qon aylanishi buzilishi (shok, tomir kollapsi);
- aniq arteriyal gipotenziya bilan o'tkir miokard infarkti;
- kardiogen shok, agar chap qorinchaning diastolik bosimi yetarlicha yuqori bo'lmasa, intraaortal kontrpulsatsiya yoki ijobiy inotrop ta'sir ko'rsatuvchi vositalar kiritish orqali ta'minlanmasa;
- toksik o'pka shishi;
- anemiya (og'ir shakli);
- aniq arteriyal gipotenziya (sistolik QAB 90 mm simob ustunidan kam, diastolik QAB 60 mm simob ustunidan kam);
- fosfodiesteraza ingibitorlari, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil bilan bir vaqtda qabul qilish, chunki ular nitratlarning antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi;
- galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbtsiya sindromi;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- nitratlarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan
- gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, konstriktiv perikardit, perikard tamponadasi;
- o'tkir miokard infarktida past to'ldirish bosimi, chap qorincha yetishmovchiligi. Sistolik QAB 90 mm simob ustunidan pastga tushishiga yo'l qo'ymaslik kerak;
- aortal va/yoki mitral stenoz;
- ortostatik tomir regulyatsiyasi buzilishiga moyillik;
- glaukoma (ko'z ichidagi bosimning oshishi xavfi);
- og'ir buyrak yetishmovchiligi;
- jigar yetishmovchiligi (metgemoglobinemiyaning rivojlanish xavfi);
- gemorragik insult;
- tireotoksikoz;
- bosh ichidagi bosimning oshishi bilan kechuvchi kasalliklar;
- yaqinda bosh miya jarohati.

Monochinkve o'tkir stenokardiya xurujlarini va o'tkir miokard infarktini bartaraf etish uchun qo'llanilmasligi kerak.

Terapiyada QAB va YUQ nazorati zarur.

Preparatni to'satdan bekor qilishdan qochish kerak (dozani asta-sekin kamaytirish kerak).

Monochinkve ga tolerantlik yoki boshqa nitro birikmalarga o'zaro tolerantlik rivojlanishi mumkin (avvalgi nitro birikmalarni qo'llash natijasida dori vositasining samaradorligi pasayishi). Monochinkve ning ta'siriga tolerantlik rivojlanishini oldini olish uchun uni yuqori dozalarda doimiy qabul qilishdan qochish kerak.

Qon aylanishi labil bo'lgan bemorlarda preparatning birinchi qabulida o'tkir qon aylanishi yetishmovchiligi simptomlari rivojlanishi mumkin.

"Nitrat" bosh og'rig'ini sezilarli darajada oldini olish mumkin, agar terapiyaning boshida Monochinkve® ning 1/2 tabletka ertalab va kechqurun qabul qilinsa.

Davolash davrida etanol iste'molini chiqarib tashlash kerak.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarish va tez psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyatlar bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.

Preparat terapevtik dozalarda qabul qilinganda odatda ahamiyatli nojo'ya ta'sirlar rivojlanmaydi.

Juda tez-tez (≥10%): "nitrat" bosh og'rig'i davolashning boshida paydo bo'lishi mumkin va davolash davomida odatda bir necha kun ichida o'tib ketadi.

Tez-tez (≥1% -

Simptomlar

Arterial bosimning aniq pasayishi ortostatik disregulyatsiya bilan, reflektor taxikardiya va bosh og'rig'i. Zaiflik, terining oqarishi, ipli puls, bosh aylanishi, "issiq to'lqinlar", ko'ngil aynishi, qusish va diareya paydo bo'lishi mumkin. Doza oshib ketganda (20 mg/kg tana vaznidan ko'p) metgemoglobinemiyaning rivojlanishi, sianoz, dispnoe va taxipnoe izosorbida mononitrat metabolizmi natijasida nitrit-ionlar hosil bo'lishi tufayli mumkin.

Monochinkve® preparatining yuqori dozalari qabul qilinganda bosh ichidagi bosimning oshishi va miya simptomlarining paydo bo'lishi mumkin.

Surunkali dozani oshirib yuborishda metgemoglobin miqdorining oshishi mumkin.

Davolash

Umumiy tavsiyalar bilan bir qatorda, masalan, oshqozonni yuvish va bemorni gorizontal holatda ushlab turish (oyoqlar yuqori ko'tarilgan), asosiy gemodinamik ko'rsatkichlarni nazorat qilish va zarurat bo'lganda ularni tuzatish kerak. Aniq arterial gipotenziya va/yoki shok holatidagi bemorlarga qon o'rnini bosuvchi vositalarni tomir ichiga kiritish kerak; istisno holatlarda qon aylanishini yaxshilash uchun noradrenalin (norepinefrin) va/yoki dopamin infuziyalari o'tkazilishi mumkin.

Epinefrin (adrenalin) va boshqa qarindosh vazokonstriktorlarni kiritish mumkin emas.

Metgemoglobinemiyaning rivojlanishida og'irlik darajasiga qarab quyidagi choralar qo'llanilishi kerak:

Askorbin kislotasi og'iz orqali yoki tomir ichiga 1% natriy tuzi eritmasi shaklida 0,1-0,15 ml/kg gacha 50 ml dozasida;
Oksigenoterapiya, gemodializ, qon almashinuvi.
Nafas olish va yurak to'xtashida reanimatsion tadbirlar o'tkazilishi kerak.

Boshqa vazodilatatorlar, antigipertenziv vositalar, AKE ingibitorlari, beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari (BKK), diuretiklar, antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) yoki trisiklik antidepressantlar, fosfodiesteraza ingibitorlari, shu jumladan sildenafil, vardenafil, tadalafil, shuningdek, etanol bilan qo'llanganda Monochinkve preparatining antigipertenziv ta'siri kuchayishi mumkin.

Barbituratlar izosorbida mononitratning metabolizmini tezlashtiradi va qondagi konsentratsiyasini pasaytiradi.

Vazopressorlarning ta'sirini pasaytiradi.

Amiodaron, propranolol, BKK (verapamil, nifedipin va boshqalar) bilan kombinatsiyada antianginal ta'sir kuchayishi mumkin.

Beta-adrenostimulyatorlar, alfa-adrenoblokatorlar (digidroergotamin) ta'sirida antianginal ta'sir pasayishi mumkin (taxikardiya va QAB ning haddan tashqari pasayishi).

M-xolinoblokatorlar (atropin) bilan birgalikda qo'llanganda ko'z ichidagi bosimning oshishi ehtimoli ortadi.

Adsorbentlar, tortuvchi va qoplovchi dori vositalari izosorbida mononitratning me'da-ichak traktidan so'rilishini kamaytiradi.

Norepinefrin (noradrenalin) ning terapevtik ta'siri nitro birikmalar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi.

Tabletkalar, 40 mg.
15 tabletkadan konturli hujayrali qadoqda (blister) PVX/aluminiy folga.
2 blisterdan preparat qo'llanilishi bo'yicha yo'riqnoma bilan karton qutida.