Monural
Monural
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Fosfomitsin, Urofosfabol, Uronormin-F, Ekofomural
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Granulorum Monurali 3,0
D.S. granulalarni 1/3 stakan suvda eritib ichiladi. 1 paketdan 1 marta/sut och qoringa, ovqatdan 2 soat oldin yoki keyin (afzalroq yotishdan oldin), siydik pufagini bo'shatib, bir marta qabul qilinadi.
D.S. granulalarni 1/3 stakan suvda eritib ichiladi. 1 paketdan 1 marta/sut och qoringa, ovqatdan 2 soat oldin yoki keyin (afzalroq yotishdan oldin), siydik pufagini bo'shatib, bir marta qabul qilinadi.
Farmakologik xossalar
Keng spektrli antibakterial, bakteritsid ta'sirga ega.
Farmakodinamika
Keng spektrli antibiotik, fosfon kislotasi hosilasi, bakteritsid ta'sir ko'rsatadi, bu bakteriya hujayra devori sintezining birinchi bosqichini bostirish bilan bog'liq. Fosfoenol piruvatning strukturaviy analogi bo'lib, N-asetil-glyukozamino-3-o-enolpiruvil-transferaza fermenti bilan raqobatlashadi. Natijada, bu fermentning o'ziga xos, tanlab va qaytarilmas inhibatsiyasi sodir bo'ladi, bu esa boshqa antibiotik sinflari bilan o'zaro rezistentlikning yo'qligini va boshqa antibiotiklar bilan sinergizm imkoniyatini ta'minlaydi (in vitro amoksitsillin, tsefaleksin, pipemid kislotasi bilan sinergizm kuzatiladi).
In vitro ko'pchilik gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; gram-manfiy mikroorganizmlar: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro fosfomitsin siydik yo'llari epiteliyasida bir qator bakteriyalarning adgeziyasini kamaytiradi.
In vitro ko'pchilik gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; gram-manfiy mikroorganizmlar: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro fosfomitsin siydik yo'llari epiteliyasida bir qator bakteriyalarning adgeziyasini kamaytiradi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichga qabul qilingandan so'ng tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Ichga bir martalik 3 g dozada qabul qilinganda biokiraolishligi 34-65% ni tashkil etadi. Cmax 2-2,5 soatdan keyin erishiladi va 22-32 mkg/ml ni tashkil etadi.
Taqsimlanish va metabolizm
Fosfomitsin trometamol plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda fosfomitsin va trometamolga dissotsiyalanadi (antibakterial xususiyatlarga ega emas) va boshqa metabolizmga uchramaydi, asosan siydikda to'planadi. 3 g bir martalik doza qabul qilinganda siydikda yuqori konsentratsiya (1053 dan 4415 mg/l gacha) erishiladi, bu siydik yo'llari infeksiyalarining ko'pchilik odatiy qo'zg'atuvchilariga 99% bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. MPK (128 mg/l ni tashkil etadi) siydikda 24-48 soat davomida saqlanadi (bu bir martalik davolash kursini nazarda tutadi).
Chiqarilish
T1/2 plazmadan - 4 soat. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (95% gacha) va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi; taxminan 5% - o't bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak funksiyasi o'rtacha pasaygan bemorlarda (KK>80 ml/min), shu jumladan, keksa yoshdagi shaxslarda fiziologik pasayish bilan, fosfomitsinning T1/2 biroz uzayadi, lekin siydikdagi konsentratsiya terapevtik darajada qoladi.
Ichga qabul qilingandan so'ng tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Ichga bir martalik 3 g dozada qabul qilinganda biokiraolishligi 34-65% ni tashkil etadi. Cmax 2-2,5 soatdan keyin erishiladi va 22-32 mkg/ml ni tashkil etadi.
Taqsimlanish va metabolizm
Fosfomitsin trometamol plazma oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda fosfomitsin va trometamolga dissotsiyalanadi (antibakterial xususiyatlarga ega emas) va boshqa metabolizmga uchramaydi, asosan siydikda to'planadi. 3 g bir martalik doza qabul qilinganda siydikda yuqori konsentratsiya (1053 dan 4415 mg/l gacha) erishiladi, bu siydik yo'llari infeksiyalarining ko'pchilik odatiy qo'zg'atuvchilariga 99% bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. MPK (128 mg/l ni tashkil etadi) siydikda 24-48 soat davomida saqlanadi (bu bir martalik davolash kursini nazarda tutadi).
Chiqarilish
T1/2 plazmadan - 4 soat. O'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqariladi (95% gacha) va siydikda yuqori konsentratsiyalar hosil qiladi; taxminan 5% - o't bilan chiqariladi.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Buyrak funksiyasi o'rtacha pasaygan bemorlarda (KK>80 ml/min), shu jumladan, keksa yoshdagi shaxslarda fiziologik pasayish bilan, fosfomitsinning T1/2 biroz uzayadi, lekin siydikdagi konsentratsiya terapevtik darajada qoladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalarga preparat 3 g 1 marta/sut buyuriladi. Davolash kursi 1 kunni tashkil etadi. Zarur bo'lganda (og'ir yoki qaytalanuvchi infeksiyalarda, keksa yoshdagilarda) preparatni 3 g dozada 24 soatdan keyin qayta qabul qilish mumkin.
Jarrohlik aralashuvi, transuretral diagnostik protseduralar paytida siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish maqsadida preparat aralashuvdan 3 soat oldin va birinchi qabuldan 24 soat keyin 3 g dozada qabul qilinadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat buyurilganda doza kamaytirilishi va qabul qilishlar orasidagi interval oshirilishi kerak.
Qabul qilishdan oldin granulalar 1/3 stakan suvda eritiladi. Preparat 1 marta/sut och qoringa, ovqatdan 2 soat oldin yoki keyin (afzalroq yotishdan oldin), siydik pufagini bo'shatib qabul qilinadi.
Jarrohlik aralashuvi, transuretral diagnostik protseduralar paytida siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish maqsadida preparat aralashuvdan 3 soat oldin va birinchi qabuldan 24 soat keyin 3 g dozada qabul qilinadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat buyurilganda doza kamaytirilishi va qabul qilishlar orasidagi interval oshirilishi kerak.
Qabul qilishdan oldin granulalar 1/3 stakan suvda eritiladi. Preparat 1 marta/sut och qoringa, ovqatdan 2 soat oldin yoki keyin (afzalroq yotishdan oldin), siydik pufagini bo'shatib qabul qilinadi.
Bolalar uchun:
5 yoshdan katta bolalarga preparat faqat bir marta 2 g dozada buyuriladi.
Ko'rsatmalar
— o'tkir bakterial sistit;
— qaytalanuvchi bakterial sistitning o'tkir xurujlari;
— bakterial noaniq uretrit;
— homilador ayollarda simptomlarsiz massiv bakteriuriya;
— operatsiyadan keyingi siydik yo'llari infeksiyalari;
— jarrohlik aralashuvi va transuretral diagnostik tadqiqotlarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish.
— qaytalanuvchi bakterial sistitning o'tkir xurujlari;
— bakterial noaniq uretrit;
— homilador ayollarda simptomlarsiz massiv bakteriuriya;
— operatsiyadan keyingi siydik yo'llari infeksiyalari;
— jarrohlik aralashuvi va transuretral diagnostik tadqiqotlarda siydik yo'llari infeksiyasini oldini olish.
Qarshi ko'rsatmalar
— buyrak yetishmovchiligining og'ir darajasi (KK
Maxsus ko'rsatmalar
Fosfomitsin bilan davolash paytida hayot uchun xavfli bo'lgan anafilaksiya va anafilaktik shokni o'z ichiga olgan gipersezuvchanlik reaksiyalari paydo bo'lishi mumkin. Agar bunday reaksiya yuzaga kelsa, fosfomitsinni qayta qabul qilishni istisno qilish va tegishli davolashni o'tkazish kerak.
Antibiotik bilan bog'liq diareya deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan fosfomitsin qo'llanilganda kuzatilgan. Uning og'irligi yengil diareyadan o'limga olib keluvchi kolitgacha o'zgarishi mumkin. Diareya, ayniqsa og'ir, to'xtamaydigan va/yoki qonli, preparat Monural® bilan davolash paytida yoki undan keyin (shu jumladan, davolashdan keyin bir necha hafta davomida) Clostridium difficile (psevdomebran kolit) sababli kasallikning belgisi bo'lishi mumkin. Ushbu tashxisni Monural preparati bilan davolash paytida yoki undan keyin bemorlarni davolashda hisobga olish muhimdir. Psevdomebran kolitning taxminiy yoki tasdiqlangan tashxisida tegishli davolash darhol boshlanishi kerak. Ichak peristaltikasini bostiruvchi preparatlar ushbu klinik holatda kontrendikatsiyalangan.
Buyrak yetishmovchiligi: fosfomitsinning siydikdagi konsentratsiyasi odatdagi dozani qabul qilgandan keyin 48 soat davomida saqlanadi, agar kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo'lsa. Preparat gemodializ o'tkazayotgan bemorlarga kontrendikatsiyalangan.
Qandli diabetli bemorlar Monural® preparatining 2 g yoki 3 g fosfomitsinli bir paketida mos ravishda 2,100 g yoki 2,213 g saxaroza borligini hisobga olishlari kerak. Kam uchraydigan irsiy kasalliklari, masalan, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi yoki saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ushbu preparat kontrendikatsiyalangan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan, lekin bemorlarni preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkinligi haqida xabardor qilish kerak.
Bosh aylanishi paydo bo'lganda, ushbu turdagi faoliyatlarni bajarishdan voz kechish kerak.
Antibiotik bilan bog'liq diareya deyarli barcha antibakterial vositalar, shu jumladan fosfomitsin qo'llanilganda kuzatilgan. Uning og'irligi yengil diareyadan o'limga olib keluvchi kolitgacha o'zgarishi mumkin. Diareya, ayniqsa og'ir, to'xtamaydigan va/yoki qonli, preparat Monural® bilan davolash paytida yoki undan keyin (shu jumladan, davolashdan keyin bir necha hafta davomida) Clostridium difficile (psevdomebran kolit) sababli kasallikning belgisi bo'lishi mumkin. Ushbu tashxisni Monural preparati bilan davolash paytida yoki undan keyin bemorlarni davolashda hisobga olish muhimdir. Psevdomebran kolitning taxminiy yoki tasdiqlangan tashxisida tegishli davolash darhol boshlanishi kerak. Ichak peristaltikasini bostiruvchi preparatlar ushbu klinik holatda kontrendikatsiyalangan.
Buyrak yetishmovchiligi: fosfomitsinning siydikdagi konsentratsiyasi odatdagi dozani qabul qilgandan keyin 48 soat davomida saqlanadi, agar kreatinin klirensi 10 ml/min dan yuqori bo'lsa. Preparat gemodializ o'tkazayotgan bemorlarga kontrendikatsiyalangan.
Qandli diabetli bemorlar Monural® preparatining 2 g yoki 3 g fosfomitsinli bir paketida mos ravishda 2,100 g yoki 2,213 g saxaroza borligini hisobga olishlari kerak. Kam uchraydigan irsiy kasalliklari, masalan, fruktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi yoki saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ushbu preparat kontrendikatsiyalangan.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:
Maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan, lekin bemorlarni preparat bosh aylanishini keltirib chiqarishi mumkinligi haqida xabardor qilish kerak.
Bosh aylanishi paydo bo'lganda, ushbu turdagi faoliyatlarni bajarishdan voz kechish kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, jig'ildon qaynashi, diareya.
Boshqalar: teri toshmasi, allergik reaksiyalar.
Boshqalar: teri toshmasi, allergik reaksiyalar.
Dozaning oshib ketishi
Ichga qabul qilingan fosfomitsinning dozasi oshib ketishi haqida ma'lumotlar cheklangan. Monural preparatini ortiqcha qabul qilgan bemorlarda quyidagi reaksiyalar kuzatilgan: vestibulyar apparat funksiyasining buzilishi, eshitishning buzilishi, og'izda «metall» ta'm va umuman ta'm sezishning pasayishi.
Dozani oshirib yuborishda davolash - simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi.
Dozani oshirib yuborish holatida diurezni oshirish maqsadida suyuqlikni ichga qabul qilish tavsiya etiladi.
Dozani oshirib yuborishda davolash - simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi.
Dozani oshirib yuborish holatida diurezni oshirish maqsadida suyuqlikni ichga qabul qilish tavsiya etiladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Metoklopramid bilan bir vaqtda qo'llanganda fosfomitsinning qon zardobidagi va siydikdagi konsentratsiyasi pasayishi mumkin (ushbu kombinatsiya tavsiya etilmaydi).
Chiqarilish shakli
Ichga qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun granulalar 2 g va 3 g.
1 yoki 2 paket karton qutiga qo'yiladi va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.
1 yoki 2 paket karton qutiga qo'yiladi va qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.